absorção-Fatores que influenciam a absorção de fármacos

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Olá estudante, como você está? 
Antes de começarmos nossa aula, vamos conhecer alguns fatores podem 
influenciar na absorção. Vamos comigo? 
Primeiro precisamos entender que velocidade e a extensão de absorção de um 
fármaco são afetadas por diversos fatores que são específicos à situação do tratamento. 
Um desses fatores é o pH do local de absorção, isso porque a maioria dos 
fármacos são ou um ácido fraco ou uma base fraca. Fármacos ácidos (HA) liberam um 
próton (H+), causando a formação de um ânion (A–). 
 
Enquanto as bases fracas (BH+) também podem liberar um H+. Contudo, a forma 
protonada dos fármacos básicos, em geral, é carregada, e a perda do próton produz a base 
(B) não ionizada: 
 
Fármacos não ionizados atravessam mais facilmente as membranas, assim, para 
os ácidos fracos, a forma HA não ionizada consegue permear através das membranas, 
mas o A– não consegue. Para a base fraca, a forma não ionizada, B, consegue penetrar 
através das membranas celulares, mas a BH+ protonada não consegue. 
Por isso, a concentração efetiva da forma permeável de cada fármaco no seu local 
de absorção é determinada pelas concentrações relativas entre as formas ionizada e não 
ionizada. A relação entre as duas formas é, por sua vez, determinada pelo pH no local de 
absorção e pela força do ácido ou 
base fracos, que é representada 
pela constante de ionização, o pKa. 
O equilíbrio de distribuição 
é alcançado quando a forma 
permeável de um fármaco alcança uma concentração igual em todos os espaços aquosos 
do organismo. 
HA H+ + A- 
BH+ H+ + B 
O pKa é uma medida da força da 
interação de um composto com um 
próton. Quanto menor o pKa de um 
fármaco, mais ácido ele é. Ao contrário, 
quanto maior o pKa, mais básico ele é. 
 
 
Além do pH do local de absorção fluxo sanguíneo da região possui uma grande 
influência nesse aspecto; em uma região altamente perfundida, as moléculas do fármaco 
que penetram nesse compartimento são rapidamente removidas. Esse efeito mantém a 
concentração do fármaco em baixos níveis no compartimento, permitindo que a força 
propulsora para a entrada de novas moléculas do fármaco no compartimento permaneça 
alta. Como os intestinos recebem um fluxo de sangue muito maior do que o estômago, a 
absorção no intestino é favorecida em relação ao estômago. 
 A área ou superfície disponível para absorção, quanto maior essa área, maior a 
absorção. Integridade funcional da superfície absorvente também influenciam nessa 
absorção, o achatamento e o edema da mucosa diminuem a absorção. O tempo de contato 
com a superfície de absorção também influência, e isso deve ser levado em consideração 
principalmente por medicamentos 
utilizados por via oral. Se um fármaco 
se desloca muito rapidamente ao longo 
do TGI, como pode ocorrer em uma 
diarreia intensa, ele não é bem 
absorvido. Contudo, qualquer retardo 
no transporte do fármaco do estômago 
para o intestino reduz a sua velocidade de absorção. 
Além da questão do tempo de absorção, a ingestão de outros alimentos e outros 
medicamentos podem interferir, pois eles podem interagir com os medicamentos para 
alterar aumentando ou diminuindo a taxa de absorção. Por exemplo o ferro quando 
administrado com leite tem sua absorção diminuída, já quando administrado com o ácido 
ascórbico (vitamina C) sua absorção é aumentada. 
A glicoproteína P é uma proteína transportadora transmembrana expressa em 
tecidos por todo o organismo, como fígado, rins, placenta, intestinos e capilares cerebrais, 
e está envolvida no transporte de várias moléculas, sendo responsável pelo transporte de 
fármacos dos tecidos para o sangue. Dessa maneira ela “bombeia” fármacos para fora das 
células. Assim, nas áreas de expressão elevada, a glicoproteína P diminui a absorção de 
ATENÇÃO!!! 
A presença de alimento no estômago dilui o 
fármaco e retarda o esvaziamento gástrico. 
Portanto, quando um fármaco é ingerido com 
o alimento, em geral, é absorvido mais 
lentamente 
 
 
fármacos. Além de transportar vários fármacos para fora das células, ela também está 
associada com a resistência a vários fármacos. 
Doenças como diarreia, síndrome de má absorção, acloridria, cirrose enfisema, e 
lipodistrofia afetam também a absorção de fármacos. 
 
 
Referências: 
WHALEN, Karen; FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. 
Porto Alegre: ArtMed, 2016. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 9788582713235. Disponível em: 
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/9788582713235. Acesso em: 1 set. 2020. 
GOLAN, David E. (ed.). Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacologia. 3. 
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. Livro digital. (1 recurso online). ISBN 978-85-277-2600-9. 
Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/books/978-85-277-2600-9. Acesso em: 1 set. 
2020.