10 Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos

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Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos
 Agonistas - facilitam a ativação do SNAS
 Antagonistas - antagonizam os efeitos da ativação do SNAS 
Agonistas
 São catecolaminas endógenas (adrenalina, noradrenalina...)
 São fármacos seletivos aos seus receptores (a1, a2, b1, b2)
 O sistema simpático é mais específico que o parassimpático em relação aos receptores
 Ação indireta - o fármaco eleva os níveis de neurotransmissores endógenos e estes ativam os receptores
 Ação direta:
· Catecolaminérgicos - possuem o núcleo catecol na sua composição
· Não-catecolaminérgicos - não possuem o catecol 
Efeitos farmacológicos
Coração:
 b1 - miocárdio (contração - inotropismo), cels marcapasso (freq cardíaca) e tecido condutor
 Alfa e b2
Pressão arterial:
 Elevam a PA
 Efeito inotrópico
 Cronotrópico - aumenta freq cardíaca 
 Vasoconstrição 
Musculo liso vascular:
 Predomina a1 e b2
 Baixas doses de adrenalina - ativa b2 e promove relaxamento 
 Vasoconstrição generalizada
Musculo liso:
 b2 - pulmão
 Alfa e beta - reduz as contrações do TGI 
 a1 - contração da capsula esplênica e dos esfíncteres do TGI e urinário 
Útero:
 Gravídico - a1 e b2
 Não gravídico - b2
 Contração do musculo radial da íris - a1
Efeitos metabólicos:
 Secreção de insulina é inibida pelo a2 e pouco estimulada pelo b2 - isso aumenta glicose, ac lático, ac graxos livres
 Secreção de glucagon é aumentada pela ativação de a e b nas ilhotas pancreáticas 
Outros efeitos:
 Secreção da gll sudorípara
 a - Contração dos musc piloeretores 
Adrenalina 
 Chamada também de epinefrina
 Protótipo: ativa todos os subtipos de receptores 
 Efeito inotrópico e cronotrópico
 Atua na pele, mucosas, rins, vasos da musc esquelética, pulmão 
 Efeitos adversos: na RCCP e broncoespasmos 
Catecolaminérgicos
 Noradrenalina:
 Equipotente a adrenalina nos receptores b1
 Potente agonista alfa - vasoconstrição
 Pequena atividade b2
 Endógena/sintético
 Atua em:
· Leitos vasculares
· PA
· Tem efeitos adversos 
· Usada p/ hipertensão
Dopamina:
 Precursor da síntese de adrenalina e noradrenalina
 Baixas concentrações: ativa receptores dopaminérgicos vasculares b1
 Concentrações maiores: ativa receptores a1 e b1
 Uso: hipertensão, aumento da taxa de filtração glomerular 
Dobutamina:
 Análogo sintético da dopamina 
 Interage com receptores b1 e a1
 Tem efeito inotrópico maior que o cronotrópico 
 Uso: hipertensão 
Não-catecolaminérgicos
Fenilefrina:
 Agonista seletivo p/ a1
 Sintético
 Não estimulam o coração 
 Uso: hipertensão, uso com midriático e descongestionante 
Xilazina, clonidina, romifidina, detominidina, medetomidina:
 Diferenças na seletividade para receptores a1 e a2 pré-sinaptico 
 Uso: analgésicos, sedativos, relaxante muscular 
Salbutamol, terbutalina, metaproterenol:
 Broncodilatadores
 Atuam em b2 principalmente
 Usado como doping (p/ desempenho físico e ganho de peso), tocolitico 
Clembuterol:
 Agonista b2 seletivo
 Broncodilatador e tocolitico 
 Efeito adverso: hemorragias 
Ação Indireta
Anfetaminas e efedrina:
 Relacionada com acetilcolina
 Descongestionante nasal
 Aumenta PA
 Broncodilatador
 Inibidores de MAO
 Antidepressivos tricíclicos 
 Usos terapêuticos:
· RCCP
· Hipotensão
· Choque
· ICC
· Hipertensão
· Broncoespasmos, reações alérgicas
· Uso oftalmológico
· Contenção animal
· Descongestionantes nasais 
Antagonistas Adrenérgicos
a1 e a2:
Prazosin:
 Antagonista seletivo p/ a1
 Via oral
 Atua na PA, DC e RV
 Uso: hipertensão, diminui resistência p/ esvaziamento vesical 
Ioimbina:
 Seletivo p/ a2
Atipamezole:
 Antagonista a2
 Via intravenosa
 Induz liberação de noradrenalina - efeitos simpatomiméticos
 Uso: reverter sedação dos agonistas 
b:
Propranolol:
 b1 e b2
 Ação estabilizante da membrana
 Impede efeitos de ansiedade 
 Maior uso: pacientes com problemas cardíacos
Metoprolol, atenolol, esmolol: 
 Bloqueadores seletivos p/ b1
 Cardiosseletivos
Timolol:
 b não seletivo
Carvedilol:
 Antagonista b1 e a1
Absorção:
 Bem absorvidos pela via oral e intravenosa
 Propranolol - metabolismo de primeira passagem 
Efeitos:
 Sem efeitos na PA em normotensos
 Hipertensos - diminui a PA, efeito inotrópico, cronotrópico
 Broncoconstrição
 Prejudica a recuperação da glicemia em diabéticos
 Diminui sinais de ansiedade 
Usos terapêuticos:
 Glaucoma - timolol tópico
 Diminuir consumo de O2 pelo miocárdio (hipertensos e com taquiarritmias)
 Propanolol - retirada abrupta pode ter sintomas de retirada (hipertensão rebote)
 Tem que ser de forma lenta