ED - UNIDADE II FARMACOLOGIA 2020-2. Jocilene

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FARMACOLOGIA 
UNIDADE II 
Prof. Cristiano Affonso 
 
Opióides 
 
1. Explique o mecanismo de ação dos analgésicos opióides. 
Os analgésicos opioides atuam diretamente no SNC, a nível celular ligando-se aos 
receptores opioides (mi) presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente 
no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e 
substância gelatinosa da medula espinhal. 
Possuem duas ações diretas, no neurônio pré-sináptico, ao ligar-se no receptor opioide faz 
com que aconteça o fechamento dos canais de cálcio (Ca+) dependente de voltagem, 
diminuindo o influxo de cálcio, como a entrada de cálcio é muito importante para a liberação 
dos neurotransmissores na fenda sináptica, a diminuição do cálcio faz com que não sejam 
liberados os neurotransmissores, neste caso da dor. 
No neurônio pós-sináptico a ligação dos opioides aos receptores opioides faz com os canais 
de potássio K+ fiquem abertos, fazendo com que aconteça a saída de K+ e que o neurônio 
fique em estado de hiperpolarização. 
2. Detalhe os efeitos da morfina sobre o SNC. 
Apesar de a morfina ser predominantemente um depressor do SNC, com ações de 
analgesia, euforia, sedação, depressão respiratória e supressão da tosse, ela apresenta 
também ação estimulante central que resulta em náuseas, vômitos e miose. 
3. Quais os efeitos dos opióides nos seguintes sistemas abaixo: 
a) Sistema Cardiovascular 
Causa hipotensão devido a liberação de histamina. 
b) Trato gastrointestinal 
Depressão (constipação), diminui a motilidade e aumenta o tônus muscular liso circular 
intestinal. 
c) Trato geniturinário 
Aumenta o tônus ureteral e diminui o tônus uterino. 
d) Trato gastrointestinal 
4. Cite o principal antagonista opióide e seu uso clínico. 
Naloxona. Usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal. Usada 
também para verificar dependência de opioides. 
5. Explique o provável mecanismo de ação do tramadol e suas vantagens. 
Pode ligar-se ao receptor µ-opioide, agindo como um agonista desse receptor. Parece inibir, 
também, a recaptação neuronal de noradrenalina e serotonina. 
Vantagens: desencadeia menor alterações respiratórias e menor excitabilidade, 
especialmente quando empregado pela via espinhal. 
Potente poder analgésico quando administrados principalmente no controle da dor crônica. 
 
Ansiolíticos e hipnóticos 
1 – Explique o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos (BDZ). 
Os benzodiazepínicos potencializam o efeito do neurotransmissor GABA, eles se ligam aos 
receptores do tipo canal iônico gabaérgico (GABA-A) na célula alvo. Os benzodiazepínicos 
possuem efeito apenas na presença do GABA (o GABA faz com que o canal de cloreto seja 
aberto na célula e com isso entre cloreto tornando-a hiperpolarizada). 
2– Quais os principais efeitos farmacológicos e efeitos adversos dos BDZ? 
Efeitos farmacológicos – são uma ótima opção em reações agudas de estresse, causam 
a redução da ansiedade e da agressão, causam sedação e indução do sono, possuem 
ação anticonvulsionante, relaxamento muscular (pode ser ruim). 
Efeitos adversos – depressão respiratória, a diminuição da atividade psicomotora, o 
prejuízo da memória, tonteira e zumbidos e reação paradoxal (excitação, agressividade e 
desinibição). Tem também o risco de desenvolvimento de tolerância e dependência. 
3– Porque os BDZ substituíram os barbitúricos como agentes hipnóticos e ansiolíticos? 
4– Qual a principal classe de fármacos ansiolíticos? Como pode ser melhor empregada? 
Benzodiazepínicos, são melhores empregados em reações agudas de estresse e em 
tratamento a curto prazo. 
5– Em que tipo de transtorno de ansiedade os ISRS podem ser bem empregados? 
Exemplifique representantes. 
Em caso de depressão leve ou grave, ataques de ansiedade ou de pânico, transtorno 
obsessivo-compulsivo e distúrbio bipolar. Entretanto, nesse último, o uso de ISRS pode 
acarretar, ou induzir, a fase maníaca. 
 Representantes - citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina 
e vilazodona. 
6– Cite contraindicações e cuidados relacionados ao uso racional de benzodiazepínicos. 
São contraindicados para casos de idade avançada, Doença Obstrutiva Pulmonar, doença 
renal ou hepática grave. 
Por ser considerada uma droga de abuso deve ser prescrita com cautela pelo médico, 
evitando ser prescrita para pacientes com antecessores de dependências. 
7– Explique a farmacologia do zolpidem. 
É um hipnótico, o mais prescrito do mundo, pouco associado a tolerância e dependência. 
Atua potencializando o efeito do GABA, liga-se nos receptores benzodiazepínicos, é um 
pouco seletivo, são agonistas BZ1 (subreceptor ômega 1). 
 
Antipsicóticos 
1 – Quais as alterações neurobiológicas (a nível de neurotransmissão) na esquizofrenia? 
Na esquizofrenia acontece a transmissão excessiva de dopamina e também da serotonina. 
2 – Classifique os fármacos antipsicóticos e exemplifique. 
Antipsicóticos Típicos 
Sedativos – possuem como principal efeito a sedação. Ex.: Clorpromazina. 
Incisivos – principal efeito a remoção de delírios e alucinações (baixa capacidade de 
sedação). Ex.: haloperidol. 
Antipsicóticos Atípicos 
Risperidona, clozapina, olanzapina, quetiapina. 
3 – Qual o mecanismo de ação mais comum entre os fármacos antipsicóticos? 
O bloqueio dopaminérgico e dos receptores de serotonina. 
4 – Sobre a clorpromazina explique: mecanismo de ação e efeitos adversos. 
A Clorpromazina é um inibidor fraco pré-sináptico da recaptação de dopamina, o que pode 
levar a ação antidepressiva (leve) e efeitos antiparkinsonianos. Esta ação também poderia 
ser responsável por agitação psicomotora e amplificação de psicose. 
5 – Explique os efeitos adversos extrapiramidais decorrentes do uso de antipsicóticos. 
 
Os mais comuns: Com o bloqueio dos receptores da dopamina interferem prejudicando o 
controle motor fino. 
Reações distonia aguda: um distúrbio neurológico dos movimentos caracterizado por 
contrações involuntárias dos músculos. 
Acatisia: perda do controle motor e dificuldade de ficar parado. 
Parkinsonismo. 
Discinesia aguda: movimentos involuntários estereotipados; aparecem em anos de uso dos 
medicamentos; tende a piorar com a suspenção do antipsicótico; sem tratamento eficaz. 
Antidepressivos 
1 – Explique a hipótese monoaminérgica. 
No cérebro da pessoa com depressão acontece um serie de reações dentre estas reações 
ocorre um desequilíbrio na quantidade de neurotransmissores monoaminégicos, tal 
desequilíbrio corresponde a diminuição das três monoaminas (serotonina, noradrenalina e 
dopamina). 
2 – Cite as principais classes de medicamentos antidepressivos e seu principal 
representante. 
Antidepressivos Triciclico (ATC ou ADT) – Amitriptilina. 
Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) – Fenelzina. 
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) – Fluoxetina, sertralina. 
Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (ISRSN) – Venlafaxina. 
3 – Para os fármacos abaixo, cite o mecanismo de ação, clínica e efeitos adversos: 
a) Fluoxetina: Atua inibindo a ação da bomba de recapitulação, impedindo assim a 
retirada da serotonina da fenda sináptica e aumentando a concentração de 
serotonina que chegará ao neurônio pós-sináptico. 
b) Amitriptilina: Agem em nível pré-sináptico bloqueando a recaptura das monoaminas, 
principalmente da Norepinefrina (NE) e Serotonina (5-HT), em menor proporção 
dopamina (DA). Aminas terciárias inibem preferencialmente a recaptura de 5-HT e 
secundárias a de NE. 
c) Venlafaxina: Atuam inibindo a ação da bomba de recapitulação da serotonina e 
noradrenalina. 
 
Antiparkinsonianos 
1- Qual as alterações neuronais dessa patologia? 
Acontece a degeneração progressiva dos neurônios produtores de dopamina (neurônios da 
substancia negra) e com isso a intensa diminuição da dopamina, na ausência da dopaminaos receptores D2 são ativados, mandam mensagens inibitórias (GABA) para o Globo Pálido 
Externo, com o GPE inativo o Núcleo Subtalamico fica ativo e manda mensagem excitatória 
(Glu+) para o GPI e SNPR (Substancia Negra Parte Reticulada) que são ativados e 
mandam mensagens inibitória para o Tálamo que fica inativo e não manda mensagem 
excitatória para o córtex cerebral afetando assim diretamente o controle dos movimentos 
finos principalmente e acaba causando tremores, lentidão de movimentos, rigidez 
muscular, desequilíbrio, além de alterações na fala e na escrita. 
2- Qual a abordagem farmacologia (função dos fármacos)? E qual o objetivo 
terapêutico? 
Os fármacos antiparkinsonianos são usados para amenizar os sinais e sintomas da doença, 
repondo a dopamina, atuando no musculo liso para combater os tremores por meio do 
relaxamento muscular, inibindo a descarboxilase, a MAO-B. 
Tem como objetivo reduzir a incapacitação, prolongando a capacidade do paciente se 
manter independente. 
3- Explique detalhadamente o mecanismo de ação da associação levodopa/carbidopa. 
A levodopa atravessa a barreira hematoencefálica, ao contrário da dopamina, e chega aos 
neurônios catecolaminérgicos onde é convertida em dopamina e executa a sua função 
corrigindo o estado de deficiência da dopamina, que tem como uma das funções ativar os 
receptores da via direta dos neurônios do corpo estriado. 
A carbidopa é um inibidor da enzima Dopa descarboxilase, que faz a conversão da 
levodopa em dopamina, não só no SNC, mas também perifericamente, com a inibição da 
Dopa descarboxilase menos levodopa é convertida em dopamina perifericamente e mais 
chega aos neurônios catecolaminérgicos, onde será transformada em dopamina. 
4- Sobre os fármacos abaixo, cite o mecanismo de ação e principais características: 
a) Levodopa 
A levodopa é convertida em dopamina nos neurônios catecolaminérgicos pela 
enzima L-aminoácido aromático descarboxilase (AADC). O seu mecanismo de ação 
está centrado na capacidade de ela ser convertida em dopamina dentro do cérebro 
e corrigir o estado de deficiência da dopamina. 
Principal característica: Cruzar a barreira hematoencefálica. 
b) Pramipexol 
É um agonista da dopamina que se liga com alta seletividade e especificidade à 
subfamília D2 dos receptores da dopamina, na qual tem afinidade preferencial para 
os receptores D3, com inteira atividade intrínseca. 
c) Selegilina 
Ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância nigra estriada, resultando um 
complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós-sinápticos e os 
autoreceptores dopaminérgicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios 
dopaminérgicos. 
d) Biperideno 
É um agente anticolinérgico de ação predominantemente no Sistema Nervoso Central. Atua 
bloqueando preferencialmente o receptor muscarínico M1 de acetilcolina, principal tipo de 
receptor para esse neurotransmissor no cérebro, mas que também pode ser encontrado no 
sistema nervoso periférico. 
 
Tratamento da Doença de Alzheimer 
1. Qual as alterações neuronais dessa patologia? 
2. Por que a memória é, geralmente, afetada primeiro? 
3. Qual a abordagem farmacologia (função dos fármacos)? E qual o objetivo 
terapêutico? 
4. Sobre os fármacos abaixo, cite o mecanismo de ação e sua indicação em relação a 
DA: 
a) Donepezil 
b) Rivastigmina 
 
Anti-hipertensivos 
 
1. Explique o controle da pressão arterial (determinantes, regulação, reflexos). 
2. Para os fármacos abaixo, utilizados no tratamento da hipertensão arterial, explique 
o mecanismo de ação, as ações farmacológicas, os efeitos adversos e seu uso 
clínico. 
a) Metildopa 
b) Prazosina 
c) Captopril 
d) Losartana 
e) Propranolol 
3. Sobre as três classes principais de diuréticos responda as seguintes perguntas 
abaixo: a) Mecanismo de ação 
b) Indicações 
c) Reações Adversas (Toxicidade) 
4. Por que os diuréticos são úteis para o tratamento da hipertensão? 
 
Antidiabéticos 
1- Quais os tipos de insulina? Quais as diferenças na clínica? (explique exemplificando 
um esquema de administração). 
Insulina Detemir, Deglutega ou Glargina estas são insulinas de ação lenta ou prolongada, 
que têm duração de um dia inteiro, e por isso a quantidade no sangue mantém-se 
constante, para imitar a insulina basal e mínima ao longo do dia. 
Insulina NPH, Lenta ou NPL este tipo de insulina é considerada de ação intermediária e 
age durante cerca de metade do dia, entre 12 a 24 horas. 
Insulina Regular também conhecida por insulina de ação rápida ou regular (Novorapid, 
Humulin R ou Novolin R). 
Insulina Lispro, Aspart ou Glulisina é um tipo de insulina é a insulina de ação ultra-rápida, 
que tem o efeito mais imediato, e deve ser aplicada imediatamente antes de comer ou, em 
alguns casos, logo após comer. 
2- Qual objetivo do tratamento com insulina? Quais são as principais reações adversas 
com a administração da insulina? 
O objetivo é manter a glicemia no sangue controlados, incluindo o tipo de tratamento e 
horários. 
Pode haver efeitos como hipoglicemia redução exagerada da glicose, aumento de peso , 
reações de hipersensibilidade como vermelhidão na pele e lipodistrofia que é o acúmulo 
de gordura . 
3- Apresente o mecanismo de ação, os efeitos farmacológicos, as principais reações 
adversas e a melhor indicação clínica dos fármacos abaixo: 
a) Glibenclamida 
Esses fármacos são classificados como secretagogos de insulina, pois promovem a 
liberação de insulina das células β do pâncreas. 
Mecanismo de ação Inclui a estimulação da liberação de insulina das células β do pâncreas. 
As Sulfonilureias bloqueiam canais de K+ sensíveis ao ATP, resultando em despolarização, 
influxo de Ca2+ e exocitose de insulina. 
Os efeitos são o aumento de massa corporal, hiperinsulinemia e hipoglicemia. Elas devem 
ser usadas com cautela na insuficiência hepática ou renal, pois seu acúmulo pode causar 
hipoglicemia. Insuficiência renal é um problema particular da glibenclamida, pois ela pode 
aumentar a duração de ação e aumentar significativamente o risco de hipoglicemia. 
b) Metformina 
Ela aumenta a captação e o uso de glicose pelos tecidos-alvo, diminuindo assim, a 
resistência à insulina. 
Mecanismo de ação atua na redução da gliconeogênese hepática. (Nota: o excesso de 
glicose produzido pelo fígado é uma das principais fontes da hiperglicemia no DM2, 
responsável pela elevada glicemia de jejum) . A metformina também retarda a absorção 
intestinal de açúcae e melhora a sua captação e uso periférico. Pode ocorrer redução de 
massa corporal, pois a metformina diminui o apetite. 
Os efeitos são principalmente gastrintestinais (GI). A metformina é contraindicada na 
disfunção renal devido ao risco de acidose lática. Ela deve ser suspensa em casos de infarto 
agudo do miocárdio, agravamento de insuficiência cardíaca, sepse ou outro distúrbio que 
possa causar insuficiência renal aguda. 
c) Repaglinida 
Medicamento antidiabético oral que ajuda o seu pâncreas a produzir mais insulina e, 
portanto, a baixar o seu açúcar no sangue (glicose). 
Mecanismo de ação da Repaglinida reduz acentuadamente os níveis de glucose 
sanguínea, estimulando a libertação de insulina do pâncreas, um efeito que depende do 
funcionamento das células- nos ilhéus pancreáticos. Repaglinida fecha os canais de 
potássio dependentes de ATP na membrana da célula-, através de uma proteína alvo 
diferente dos outros secretagogos. Isto despolariza a célula-, resultando na abertura dos 
canais de cálcio. 
Pode causar hipoglicemia, alergias, dores de estômago , diarréia . 
 
Farmacoterapia das Dislipidemias 
1 – Por que tratar dislipidemias? 
2 – Apresente o mecanismo de ação, os efeitos farmacológicos e as principais reações 
adversas dos fármacos abaixo: 
a) Estatinas 
b) Niacina 
c) Resinas de ligação de ácidos biliares 
e) Ezetimiba