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ESCOLA DE CIÊNCIAS DA SAÚDE Terapêutica Medicamentosa Profa. MSc. Neuliane Melo Sombra EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO 1- Acerca de aspectos diversos relativos à farmacologia, julgue o seguinte item: “A farmacocinética representa o segmento da farmacologia que estuda as interações entre os medicamentos e seus respectivos receptores, bem como a série de eventos que resulta na resposta farmacológica”. Responda e justifique sua resposta. ( ) Certo ( X ) Errado Resposta: a farmacocinética estuda o que o corpo faz com o fármaco que segue assim Absorção, Distribuição, Biotransformação ( metabolismo) e Eliminação (excreção) 2- O processo da toxicocinética, pelo qual os agentes tóxicos atravessam as membranas e entram na corrente sanguínea, é denominado de: 1. excreção. 1. distribuição. 1. biotransformação. 1. absorção. ( X ) 1. ativação metabólica. 3- A Farmacologia estuda o mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas biológicos de forma ampla. Envolve o estudo da interação dos compostos químicos (drogas) com os organismos vivos. A Farmacologia é utilizada com 3 objetivos: terapêuticos (curar, controlar doenças ou aliviar sintomas), preventivos (vacinação) e diagnósticos (contrastes iodados). Um dos seus ramos estuda o movimento da droga através do organismo, envolvendo sua absorção, distribuição, biotransformação e eliminação; já o outro estuda o local de ação, o mecanismo de ação e os efeitos dessas drogas no organismo. Esses dois ramos da Farmacologia chamam-se, respectivamente: a) Farmacocinética e Farmacodinâmica b) Farmacotécnica e Farmacocinética c) Farmacovigilância e Farmacoterapia d) Farmacoterapia e Toxicologia e) Farmacoepidemiologia e Farmacoeconomia 4- O gráfico abaixo representa a concentração plasmática de uma droga hipotética, em função do tempo. De acordo com o gráfico, é incorreto afirmar que: a) a concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente 1h45min após a administração. b) o perfil apresentado é característico de uma medicação endovenosa em bolus, por ter rapidamente atingido a concentração máxima. c) o parâmetro farmacocinético Cmáx. é de, aproximadamente, 70g/mL. d) a velocidade de excreção é maior que a de absorção após cerca de 105min. 5- Com relação às vias de administração de fármacos, é correto afirmar que: a) a via enteral é a de administração mais simples, porém o fármaco fica sujeito a menor biodisponibilidade. b) a via transdérmica é ideal para fármacos que precisam ser administrados por longos períodos, porém não é adequada para a administração de fármacos muito lipofílicos. c) a via retal é indicada para medicamentos que sofrem grande metabolização pré-sistémica, uma vez que a passagem do medicamento pelo fígado após a absorção é totalmente evitada. d) fármacos administrados por via parenteral sempre terão ação mais rápida e fugaz que os administrados por via oral. e) a via endovenosa é indicada para a administração de soluções aquosas, oleosas e suspensões de medicamentos, quando se deseja uma ação rápida. 6-A Farmacocinética é descrita de acordo com as afirmativas a seguir. 1. Ela estuda as drogas sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no ser humano. 1. Ela estuda a inter-relação da concentração de uma droga específica com seu receptor, bem como o respectivo mecanismo de ação. 1. Ela estuda os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Assinale: a) se apenas a afirmativa I estiver correta. b) se apenas a afirmativa II estiver correta. c) se apenas a afirmativa III estiver correta. d) se apenas as afirmativas I e II estiverem corretas. e) se apenas as afirmativas II e III estiverem corretas. 7- Os medicamentos são administrados por diversas vias, fato que influencia sua absorção. A absorção é a passagem do fármaco do local onde foi administrado para a corrente sanguínea. Porém a etapa da absorção não acontece em todas as vias de administração dos fármacos. Diga qual via de administração não passa pelo processo de absorção e porque. R= Via Retal: Porque a absorção é mais lenta, irregular e, com frequência, imprevisível. A administração, utilizando-se de supositórios, tem por objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo da primeira passagem, no fígado, mas a absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. 8-Qual a vantagem da via oral dentre as assinaladas abaixo? A. Facilidade de administração e paladar dos fármacos. B. Dispensa acompanhamento de profissional qualificado. C. Baixo custo financeiro e a ação da droga não é imediata, necessitando absorção gástrica ou enteral. D. método invasivo de administração. 9- Em relação via intravenosa, qual das características abaixo não é verdadeira? A. Absorção rápida. B. Via preferencial para infusão de soluções hipotônicas devido à facilidade imediata de diluição no sangue. C. Obtenção de resultados mais seguros. D. Aceita grandes volumes de solução e as contraindicações em relação ao volume aplicado estão associados com a patologia do paciente. 10. A absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do fármaco e de seus metabolitos do organismo são a base da Farmacocinética. Em relação ao mecanismo geral de ação dos fármacos, assinale a alternativa correta. a) A via sublingual é usada para fármacos bem absorvidos no trato gastrointestinal, como a insulina. b) A difusão passiva apresenta alta especificidade estrutural enquanto que o transporte ativo ocorre independentemente da adenosina trifosfato. c) A via transdermal tem como característica a oferta prolongada do fármaco, por conta da velocidade de absorção. A nitroglicerina, fármaco antianginoso é administrada por esta via. d) São considerados bioequivalentes, fármacos com relação de biodisponibilidades significativamente diferentes, desde que apresentem tempos diferentes para alcançar o pico de concentração plasmática. e) A lipossolubilidade influencia fortemente a passagem do fármaco para o filtrado glomerular, desde que os fármacos não estejam ligados à albumina. 11. Em relação à via intravenosa, qual das características abaixo não é verdadeira? a) Absorção rápida. b) Via preferencial para infusão de soluções hipotônicas devido à facilidade imediata de diluição no sangue. c) Obtenção de resultados mais seguros. d) Aceita grandes volumes de solução e as contraindicações em relação ao volume aplicado estão associadas com a patologia do paciente. 12. O esquema abaixo representa alguns mecanismos gerais da absorção de fármacos: Com base na observação do esquema, é correto afirmar que: a) o fármaco A é uma espécie ionizada no pH intestinal, pois foi absorvido por transporte passivo. b) o tipo de absorção representado por B é altamente eficiente para fármacos de alto peso molecular, pois utiliza o espaço paracelular. c) o mecanismo representado em D envolve, no caso de alguns fármacos, a ligação do fármaco a um receptor de membrana. d) o mecanismo representado em C, transporte mediado por carreadores, é bastante inespecífico, pois um mesmo transportador pode se ligar a muitas substâncias. e) o mecanismo representado em A é um exemplo de transporte passivo paracelular. 13. Qual a vantagem da via oral dentre as assinaladas abaixo? a) Facilidade de administração e paladar dos fármacos. b) Dispensa acompanhamento de profissional qualificado. c) Baixo custo financeiro e a ação da droga não é imediata, necessitando absorção gástrica ou enteral. d)Método invasivo de administração. 14. A via oral de administração de medicamentos é a mais conveniente, natural e inócua, quando comparada a via parenteral. A absorção dos medicamentos pela via oral depende de vários fatores relativos ao fármaco e ao paciente. Sobre o assunto, assinale a alternativa INCORRETA. a) As porções do sistema digestivo onde ocorre a absorção das drogas estão distribuídas na boca, estômago, intestino delgado, intestino grosso e reto. b) Comprimidos, drágeas e cápsulas se desintegramno estômago ou no intestino delgado, antes da dissolução e absorção. c) As soluções aquosas (xaropes ou gotas) são absorvidas mais rápido, quando comparadas às formulações sólidas (comprimidos, drágeas). d) As formas farmacêuticas gastroresistentes são desenvolvidas para resistir a pH compreendido entre 5,0 a 7,0 e desintegrar em pH compreendido entre 1,0 e 3,5. e) O intestino é o local em que a maioria dos fármacos administrados pela via oral são absorvidos. 15. A dose necessária do fármaco para produzir um efeito específico em 50% da população é conhecida como DE50. Em estudos pré-clínicos de fármacos a dose letal determinada em animais de laboratório é representada pela DL50. A razão entre a DL50 e a DE50 é uma indicação de a) Índice terapêutico. b) Frequência de distribuição. c) Concentração efetiva. d) Potência relativa e) Interação farmacogenética 16. Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabiliza-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta. ( V ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na conformação ativa. ( V ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce nenhum efeito na ausência deste. ( V ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo). ( F ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da concentração de agonista próximo ao receptor. ( F ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa. Marque a sequência correta: a) F/ F/ V/ V/ V b) F/ F/ F/ V/ V c) V/ V/ F/ F/ V d) V/ V/ V/ F/ F e) V/ F/ V/ V/ F TERMOS UTILIZADOS NA FARMACOLOGIA · Busque e descreva o conceito de cada termo abaixo: 1. FÁRMACO ADRENÉRGICO: São aqueles que estimulam a atividade dos receptores 1. FÁRMACO COLINÉRGICO: É um medicamento ou veneno que age estimulando ou imutando o sistema nervoso parassimpático. 1. EFEITO TERAPÊUTICO: Se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis. 1. AGONISTA: É uma substância capaz de ligar a um receptor célula e ativa –lo para provocar uma resposta causando uma ação. 1. ANTAGONISTA: Age como bloqueio do receptor, diminui a resposta dos neurotransmissores, presentes no organismo. 1. NEUROTRANSMISSOR: São substancias químicas produzidas pelos neurônios (as células nervosas), com a função de biossinalização. Por meio delas é possível, enviar informações a outras células. 1. RECEPTOR: local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. 1. XENOBIÓTICO: São compostos químicos estranhos ao organismo humano. Eles são produzidos pela indústria ou pela natureza, através de vegetais e fungos. Podem ser enquadrados em diversas categorias, como por exemplo, pesticidas agrícolas, inseticidas, plásticos, produtos de limpeza e fármacos. 1. PRINCÍPIO ATIVO: Substância, presente na composição do medicamento, que é responsável pelo efeito farmacológico, classificada em função de aspectos como classe química, classe terapêutica, alvo molecular etc.; fármaco: fatores como temperatura elevada, luminosidade e umidade podem alterar o princípio ativo dos remédios. 1. MEIA VIDA PLASMÁTICA: é um conceito cronológico e indica o tempo em que uma grandeza considerada reduz à metade de seu valor. 1. FORMA FARMACÊUTICA: É o estado final que as substancias ativas apresentam depois de serem submetidas as operações farmacêuticas necessárias, afim de facilitar a sua administração obter o maior efeito terapêutico desejado. 1. FÓRMULA FARMACÊUTICA: É a relação de todos os componentes de um determinado medicamento. Uma formula em geral, deve constituir-se de principio ativo e veiculo ou excipiente. 1. POSOLOGIA: é a forma de utilizar os medicamentos, ou seja, o número de vezes e a quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia – que varia em função do paciente, da doença que está sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado. 1. VEÍCULO: Substância liquida que dá volume a formula, não apresentando ação farmacológica. 1. EXCIPIENTE : É uma substância farmacologicamente inativa usada como veiculo para o principio ativo. São as substancias que completam a massa ou volume especificado.
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