Xaropes: Formas Farmacêuticas Líquidas

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FARMÁCIA- 5º P 
Raquel Diniz 
 
FARMACOTÉCNICA FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS 
-Boa conservação (sol. 
hipertônica); 
- Apropriados para 
fármaco hidrossolúveis; 
- Mascara sabores 
desagradáveis. 
-Cariogênico; 
-Alta concentração de 
glicose/contraindicado 
para pacientes 
diabéticos.* 
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CONSIDERAÇÕES GERAIS 
 É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta 
viscosidade, que apresenta não menos que 45% (p/p) de 
sacarose ou outros açúcares na sua composição. (Farmacopeia 
Brasileira, BRASIL, 2010). 
 Pode ser preparado com ou sem acréscimo de flavorizantes e 
princípios ativos: 
 
 
 
 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO 
SIMPLES 
 Contêm flavorizantes, mas não princípios ativos e são 
chamados de veículos não medicamentosos. Têm como 
finalidade servir de veículo com sabor agradável para os 
fármacos que lhes são acrescentados no aviamento de 
prescrições ou na preparação de fórmulas padronizadas; 
 Constituição: açúcar + água. 
 Características: incolor, límpido e de densidade igual a 
1,33. 
COMPOSTO 
 Os xaropes que contêm agente terapêutico são chamados de 
XAROPES MEDICINAIS e são preparados combinando-se cada 
um de seus componentes como sacarose, água purificada, 
flavorizantes, corantes, com o fármaco e outras matérias 
primas indicadas. Exemplos: 
 Analgésico - Meperidina (Demerol); 
 Anticolinérgico – Diciclomina (Bentyl); 
 Antiemético – Clorpromazina (Thorazine); 
 Antitussígeno – Dextrometorfano (Delsym); 
 Antiviral – Amantina HCL (Symmetrel); 
 Descongestionante- Hidrocloreto de 
pseudoefedrina (Sudafed líquido pediátrico); 
 Antipsicóticos – Citrato de lítio (Cibalith – S). 
COMPONENTES DOS XAROPES 
AÇÚCAR 
 A sacarose é o açúcar mais empregado, embora em certos casos 
possa ser substituída no todo ou em parte por outros açúcares, 
como a dextrose, ou por não- açúcares, como sorbitol, glicerina 
e propilenoglicol; 
 
 
 
 
 
 O característico “encorpamento” que a sacarose e outros 
agentes conferem ao xarope é essencialmente produto de uma 
viscosidade apropriada – essa qualidade, aliada à dos 
edulcorantes e flavorizantes, produz um tipo de preparação 
farmacêutica muito eficaz para mascarar o sabor dos fármacos. 
 Quando o xarope é deglutido, apenas uma parte do fármaco 
dissolvido entra em conato com as papilas gustativas, e o 
restante é carreado pelo xarope viscoso que lhe serve de 
veículo, passando pelas papilas gustativas sem entrar em 
contato com elas; 
 A maioria dos xaropes contém grande proporção de sacarose, 
em geral de 60 a 80%, não só devido ao sabor adocicado e à 
viscosidade, mas também devido à inerente estabilidade 
propiciada por essa concentração, o que não ocorre com as 
soluções diluídas de sacarose; 
 
 
CONSERVANTES ANTIMIC ROBIANOS 
 A quantidade varia segundo a proporção de água disponível 
para a proliferação microbiana, a natureza e atividade 
conservante inerente do produto e a potência do próprio 
conservante; 
 Mais usados e suas concentrações: 
 Ácido benzóico – 0,1 a 0,2%; 
 Benzoato de sódio – 0,1 a 0,2%; 
 Combinações de metil, propil e butilparabenos – total 
aproximado de 0,1%; 
 
 
 
XAROPE OBSERVAÇÕES 
Xarope de cereja Sacarose + 47% de suco de 
cereja - esta o torna útil como 
veículo para medicamentos que 
exijam meio ácido. 
Xarope de cacau É uma suspensão de cacau em 
pó em veículo aquoso 
edulcorado e espessado com 
sacarose, glicose líquida e 
glicerina, e flavorizado com 
baunilha e cloreto de sódio – 
especialmente eficaz para a 
administração de medicamentos 
amargos a crianças. 
Xarope de laranja Sacarose + casca de laranja 
doce e ácido cítrico como fonte 
de sabor e acidez – bom veículo 
para medicamentos estáveis em 
meio ácido. 
Ora- Sweet e Ora-Sweet SF Veículos comercializados para o 
aviamento de receitas de 
xaropes - ambos têm pH entre 
4 e 4,5 e são isentos de álcool. 
(o Ora- Sweet SF não tem 
açúcar). 
Xarope de framboesa Sacarose + 48% de suco de 
framboesa por volume – tem 
sabor agradável e é usado para 
disfarçar o sabor salgado ou 
ácido dos medicamentos 
salinos. 
Xaropes 
Constituem um excelente 
veículo xaroposo para 
medicamentos destinados a 
diabéticos e a outros 
pacientes cuja dieta precise 
ser controlada, restringindo-
se a substâncias não 
glicogênicas. 
A solubilidade da sacarose em água é de 1 g em 0,5 mL. 
 Em alguns casos, todas as 
substâncias gliocogênicas, 
como as citadas, são 
substituídas por substâncias 
não glicogênicas, como a 
metilcelulose ou a 
hidroxietilcelulose que não 
são hidrolisadas nem 
absorvidas. 
 
Frequentemente, usa-se o álcool na preparação para ajudar a 
dissolver certas matérias primas, mas normalmente ele não está 
presente no produto final em quantidade que possa ser 
considerada suficiente para a conservação (15 a 20%). 
*Para pacientes diabéticos existe uma alternativa no preparo do 
xarope utilizando-se “sugar free”. 
FARMÁCIA- 5º P 
Raquel Diniz 
 
FARMACOTÉCNICA FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS 
FLAVORIZANTES 
 Devem ter hidrossolubilidade suficiente, já os xaropes são 
preparações aquosas; 
 Geralmente são produtos sintéticos ou naturais- óleos 
essenciais (óleo da laranja), vanilina e outros. 
 
 
 
CORANTES 
 Devem ser hidrossolúveis, não reativos com os outros e de cor 
estável nas faixas de pH e nas condições de intensidade de luz 
a que o xarope provavelmente estará exposto durante o tempo 
em que estiver armazenado.; 
 São usados para tornar o xarope mais atraente e, em geral, 
combinam com o flavorizante empregado – verde com menta, 
marrom com chocolate. 
MANIPULAÇÃO 
DISSOLUÇÃO COM AQUEC IMENTO 
 Método utilizado quando se deseja rapidez e quando seus 
componentes não são prejudicados ou volatizados pelo 
aquecimento; 
 PROCESSO: 
1. Água purificada + açúcar (dissolve - se 1 g em 0,2 mL de 
água); 
2. Aquecimento (80ºC); 
3. Adição de substâncias termoestáveis no xarope quente; 
4. Esfriar a temperatura ambiente; 
5. Ajustar volume com água. 
 
 
 
INVERSÃO 
 O calor facilita a dissolução rápida do açúcar e de outros 
componentes; no entanto, não se deve usar calor em excesso, 
já que a sacarose, que é um dissacarídeo, pode ser hidrolisada 
e convertida em monossacarídeos, dextrose (glicose) e frutose 
(levulose): 
 A reação hidrolítica é conhecida como inversão e a 
combinação dos dois monossacarídeos como açúcar invertido. 
 Sua velocidade aumenta muito em presença de ácidos, visto 
que o íon hidrogênio atua como catalisador da reação. 
DISSOLUÇÃO POR AGITA ÇÃO SEM AQUECIMENTO 
 Método usado para evitar a inversão da sacarose. 
 Em pequena escala, a sacarose e outros podem ser dissolvidos 
em água purificada colocando-se as matérias primas num 
recipiente de maior capacidade que o volume do xarope, o que 
permite a perfeita agitação da mistura. 
 PROCESSO: 
1. Sacarose + adjuvantes; 
2. Dissolução na água purificada (dissolve - se 1 g em 0,5 mL 
de água); 
3. Agitação vigorosa da mistura (misturadores ou agitadores 
mecânicos ). 
 VANTAGENS: evita a inversão da sacarose; maior estabilidade. 
 DESVANTAGENS: não destrói MO's presentes na 
água/sacarose; xarope menos corado. 
ACRÉSCIMO DE SACAROS E 
 Líquido contendo substâncias ou apenas flavorizados; 
1. Tintura, extrato fluido (imiscível em preparação aquosa); 
2. Adição de sacarose; 
3. Preparo do xarope. 
PERCOLAÇÃO 
 A sacarose pode ser percolada para se preparar o xarope ou o 
próprio componente medicinal pode ser percolado, formando 
neste caso, uma solução extrativa, à qual pode ser adicionado 
sacarose ou xarope. 
 
 
 
ADITIVAÇÃO DOS XAROPES 
 Incorporação do ativo no momento do preparo; 
 Incorporação do ativo no xarope pronto: 
 Sólidos; 
 Líquidos; 
 Associados. 
ALTERAÇÕES 
 Agentes atmosféricos – oxigênios e anidrido carbônico; 
 Aquecimento – facilita a hidrólise, caramelização da sacarose e 
alteração do fármaco (açúcar invertido = 1 mol de glicose + 1mol de frutose); 
 Exposição à luz – alteração do fármaco e catálise; 
 Interações dos componentes do xarope – reação entre fármaco 
e adjuvantes; 
 Proliferação microbiana; 
CONTROLE DE QUALIDADE 
 CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS - líquido límpido, viscoso 
e de sabor agradável; 
 CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS - teor de sacarose, açúcar 
invertido e dosagem do princípio ativo; 
 CARACTERÍSTICAS FÍSICAS: 
 Polarimetria; 
 Viscosidade: 190 cP - 20 °C; 
 Densidade (usar densímetros ou picnômetros): 1,30 - 1,33 
a 25 °C; 
 
 
ACONDICIONAMENTO 
 Frascos de vidro ou plástico; 
 Tampas de material plástico. 
 
Às vezes uma pequena quantidade de álcool é acrescentada ao 
xarope para garantir a total dissolução de flavorizantes pouco 
hidrossolúveis. 
A adição de agentes termolábeis ou substâncias 
voláteis - óleos flavorizantes e álcool - deve ser feita 
somente após a dissolução do açúcar e a solução ter 
sido rapidamente resfriada à temperatura ambiente. 
 Se tiver excesso de água (d<1,30) – contaminação por MO’s 
 Se tiver excesso de açúcar (d>1,33) - cristalização