Efeitos de Fármacos no Corpo

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Descrição 
· Descrever os efeitos de um fármaco no corpo.
· Efeitos descritivos em termos quantitativos 
(de 0 a 10/ em %).
Local de ação
 
Na cólica menstrual o alvo da medicação é o útero.
 Principais alvos de drogas 
- Receptores:
Canais iônicos 
Proteínas de membrana
-Enzimas: volvido em processos inflamatórios.
NAT, GST, CYP…
Natureza dos receptores
· Agonistas:
Ativação de um receptor.
Causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.
Tipos- totais e parciais. 
 Total= produzem efeitos máximos, exibem alta eficácia;
Parcial= efeitos máximos menores que os agonistas totais; resposta mais baixa, mesmo com a ocupação completa dos receptores.
Ex: o acetilcolina se liga no receptor, ele vai ativar.
· Antagonista:
· Drogas que se ligam ao mesmo receptor do agonista, mas que possuem atividade zero;
· Não ativa;
· Seus efeitos evitam que os agonistas se liguem aos receptores, os ativando.
· Sua ação é superável por uma dose alta do agonista (ele vai atrapalhar o efeito do agonista).
Podem ser:
Competitivo- 
· ambas as drogas devem se ligar aos mesmos receptores ( pode ser reversível ou irreversível).
· Altas concentrações de antagonistas, podem inibir completamente a ação do agonista.
Não competitivo- 
Drogas que atuam ativamente os efeitos de drogas agonistas ou substâncias endógenas (proteína ou neurotransmissor, do nosso organismo).
 
Ex: quando o medicamento se liga ao receptor, ele vai inibir.
 
 
Local de ação dos fármacos
 
· Para exercer sua ação e produzir efeitos, a droga ou fármaco precisa atingir seu local ou alvo específico.
· Natureza proteica- locais de ligação.
· Enzimas, moléculas transportadoras, canais iônicos e receptores. 
· Nenhuma droga é específica na sua ligação, na maioria dos casos a droga pode afetar outros alvos celulares e teciduais, além do alvo de principal e provar efeitos colaterais.
Seletividade
· Os mecanismos determinam a margem de segurança entre os efeitos desejados e os efeitos indesejados;
· A molécula de droga possui 2 ou 3 pontos de ligação ao receptor;
· O receptor pode se ligar a mais de uma droga. 
Características que contribuem para a seletividade
· Tamanho e forma da molécula;
· Tamanho do seu grupamento substituinte (ex: metil, etil. Butil)
· Grau de carga iônica;
· Capacidade de formar ligações covalentes ou iônicas;
· Presença ou ausência de forças cíclicas;
· Estéreo Especificidades.
Dose
Quantidade adequada de droga que é necessária para produzir certo grau de resposta em determinado paciente.
Ex:
aspirina para cefaléia- 
0,3 a 0,6g/ dose.
Aspirina resposta antiinflamatória- 
3 a 6g/ dose,
Potência e eficácia da droga
Curva da dose resposta.
· Potência:
Indicada pela concentração (eixo X).
· Eficácia:
Indicada pela resposta a droga (eixo y).
Entre A e B
A droga mais potente é A; pois em uma concentração pequena, eu tenho uma maior resposta.
Ambos têm a mesma eficácia.
Entre A e D
A droga mais eficaz é A; pois a resposta é quase 100%.
A mais potente é a D; pois a potência é dada pela concentração da droga responsável por 50% do efeito.
Entre B e C
O mais eficaz é B; pois tem uma melhor resposta.
Janela terapêutica
 
· Significa a área entre a dose eficaz mínima e a dose máxima permitida;
· Corresponde a uma faixa de concentração plasmática aceitável, na qual os resultados terapêuticos são positivos.
Efeitos
· Benéfico ou terapêutico;
· Fracos ou ausentes;
· Combinados de drogas (efeito sinérgico);
· Adversas: colaterais, tóxicos. 
Reação adversa- qualquer efeito prejudicial ou indesejável, que aparece após a administração de um medicamento em doses normalmente utilizadas. 
 Tipos:
Efeitos colaterais/ efeito secundário/ efeito tóxico/ intolerância/ idiossincrasia/alergia a drogas/ dependência/ reações de abstinência e Fotossensibilidade.
Variação de respostas
Os efeitos variam de indivíduo p/ indivíduo a depender de:
Sexo/ idade/ raça/ fatores ambientais (cultural).
Dose X efeito