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Epidemiologia: -62% das indicações de antimicrobianos sem infecção. -50% das prescrições de antimicrobianos não têm indicação. -59% das prescrições antimicrobianas são inadequadas. -20-50% de todos antibióticos prescritos nos hospitais americanos são desnecessários ou inapropriados. Fatores que contribuem para o uso inadequado: -Distribuição de amostras e disponibilidade de compra. -Dúvida diagnóstica: Bactéria x Vírus. -Ausência de programas de uso racional. -Eficácia x Antimicrobianos de amplo espectro. OBS: Nosso objetivo não deve ser utilizar antibiótico forte, e sim utilizar o antibiótico adequado! -Desconhecimento da prescrição. Checklist para prescrição de antimicrobianos: Existe infecção? Infecção bacteriana? Qual o microrganismo suspeito? Qual o foco infeccioso? Qual melhor via de administração? Qual dose e tempo de uso? OBS: Priorizar menor dose e menor tempo de uso efetivo! Microbiota humana: IVAS -GRAM + (principal: pneumococo). -GRAM - atípicos pulmonares. PELE E OSTEOMUSCULAR GRAM + TGI e TGU GRAM - Farmacologia: 1.Farmacocinética: 1.1.Administração e absorção: -Vias de administração: VO, IM, IV. -Biodisponibilidade. -Distribuição tissular: Ligação à proteínas plasmáticas (antibiótico ativo é antibiótico livre! Ex: paciente com desnutrição proteica vai sofrer maior ação do medicamento); Hidrossolubilidade x Lipossolubilidade (hidro: eliminado mais rápido e por via renal – nefrotoxicidade; lipo: maior penetração em tecidos gordurosos e é eliminado mais lentamente por via hepatobiliar). Inflamação (vasodilatação e quimiotaxia: maior penetração do antibiótico); Coleções e abscessos (barreira mecânica e química contra a penetração do antibiótico). 2.Farmacodinâmica: -Concentração Inibitória Mínima (MIC): quanto menor a MIC, mais sensível o antibiótico. Quanto maior a MIC, mais resistência. -Efeito Tempo-dependente: depende de vários picos de concentração ao longo do tempo, ou seja, depende de várias administrações. -Efeito Concentração-dependente: não necessita de várias aplicações ao longo do dia. -Mecanismo de ação: bactericida x bacteriostático. OBS: bactericida é preferível; bacteriostático depende da ajuda da imunidade! INTRODUÇÃO AOS ANTIBACTERIANOS 1. USO RACIONAL DOS ANTIBACTERIANOS 2. ANTIBACTERIANOS FARMACOLOGIA GRAM + GRAM - Beta-Lactâmicos: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenens. Macrolídeos (“itros”). Quinolonas (“floxacinas”). Lincosaminas (Clindamicida). Nitroimidazólicos (Metronidazol). Sulfonamidas (Bactrim). Características gerais: má absorção VO, hidrossolúveis, eliminação renal, espectro GRAM + e GRAM -. Penicilinas: 1.Benzilpenicilinas (penicilinas naturais – primeiras que surgiram – posologia alta): Penicilina G Cristalina Penicilina G Benzatina (Benzetacil; meia-vida: 7- 30 dias). OBS: NÃO tem justificativa para administração de outra dose de Benzetacil em um intervalo menor de 28 dias, exceto na Sífilis (uso semanal)! Penicilina Procaína Penicilina V Oral (“Penicilina G Cristalina oral!”) G Cristalina G Benzatina V Oral ADM IV IM VO Posologia 500.000 – 1 milhão UI 6/6 h 600.000 – 1,2 milhões DU 500.000 UI 6/6h Espectro GRAM + e Anaeróbios GRAM + GRAM + Indicações Meningite meningocócica, neurossífilis, leptospirose, endocardite, infecções streptocócicas. Sífilis, faringoamidalite streptocócica, febre reumática. Terapia sequencial 2.Aminopenicilinas (penicilinas sintéticas): Ampicilina OBS: Associação Ampicilina-Sulbactam: GRAM- (IVAS, infecções TGU mais complexas, infecções biliares). Amoxicilina OBS 1: “Ampicilina” com melhor absorção oral! OBS 2: Associação Amoxicilina-Clavulonato: GRAM - atípicos pulmonares, H. influenzae, M. catarrhalis (IVAS, infecção TGU, infecção pele). Ampicilina Amoxicilina ADM VO, IV VO Posologia 500 mg 6/6 h 500 mg 8/8 h Espectro GRAM + e GRAM - GRAM + e GRAM - Indicações IVAS, infecções TGU IVAS, infecções TGU, infecções pele 3.Penicilinas resistentes às penicilinases: Oxacilina OBS: Meticilino = Oxacilina. OBS: indicado para infecções comunitárias! ADM IV Posologia 500 mg 6/6 h Espectro GRAM + e S. aureus Indicação Infecções por S. aureus Meticilino Sensível 4.Penicilinas de espectro estendido: Piperacilina ADM IV Posologia 2,25-4,5 g 6/6 h Espectro Amplo espectro (GRAM +, GRAM -, anaeróbios, MDR). Indicações Sepse, IrAS (infecções relacionadas à assistência em saúde). Cefalosporinas: 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geraçã o 5ª Geração Cefalexi na Cefuroxi ma Ceftazidi ma Cefepi me Ceftaroli na Cefadro xil Cefaclor Cefotaxi ma Cefpiro ma Cefaloti na Cefprozi l Ceftriax one Cefazoli na Cefoxiti na 2. PRINCIPAIS CLASSES DOS ANTIBACTERIANOS BETA-LACTÂMICOS GRAM + Gram - GRAM + GRAM - 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração Cefalexinia (VO, 500 mg 6/6 h), Cefazolina* Cefaclor (VO, 500 mg, 8/8 h), Cefoxitina* Ceftriaxone (IV, 1g 12/12 h) Cefepime (IV, 2 g 12/12 h) GRAM + e GRAM - GRAM + e GRAM - GRAM + e GRAM - Amplo espectro IVAS, infecção cutânea, ITU, profilaxia cirúrgica* IVAS, infecção cutânea, ITU, profilaxia cirúrgica* Pneumonias, ITU complicadas, erisipelas/cel ulites, meningite bacteriana Sepse, IrAS OBS 1: Cefaclor é idêntico à Amoxicilina. OBS 2: Quais são as grandes drogas para o tratamento da meningite bacteriana? Penicilina G Cristalina e Ceftriaxone. Carbapenens: - Amplo espectro. - Drogas: Imipenem, Meropenem, Ertapenem. - Indicações: sepse, IrAS. “Droga do pneumo e do otorrino”. VIAS AÉREAS!!!! ITROs!!! Características gerais: boa absorção VO, lipossolúveis, eliminação biliar, GRAM +. Claritromicina, Azitromicina. Claritromicina Azitromicina VO, IV VO, IV 500 mg 12/12 h 500 mg 1x/dia GRAM +, GRAM - (atípicos), Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Chlamoydophila pneumoniae, Moraxella catarrhallis GRAM +, GRAM - (atípicos) IVAS, pneumonias típicas e atípicas, infecções de pele/partes moles, gastrite (H.pylori - PYLORIPAC) IVAS, pneumonias típicas e atípicas, infecções de pele/partes moles, gastrite(H.pylori) OBS: Pyloripac: ansoprazol, claritromicina e amoxicilina. “Drogas do GO e URO!” Ótimas para GRAM -! FLOXACINAs!!! Características gerais: boa absorção VO, hidrossolúveis, eliminação renal, GRAM-. Nitrofurantoína (macrodantina), Norfloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina, Gemifloxacina. 1ª Geração Nitrofurantoína 2ª Geração Norfloxacina Ciprofloxacina Ofloxacina 3ª Geração Levofloxacina Moxifloxacina Gemifloxacina 4ª Geração Trovafloxacina 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração Nitrofurantoína Ciprofloxacina Levofloxacina VO, 100 mg 6/6 h VO/IV, 500 mg 12/12 h VO/IV, 500 mg 1x/dia GRAM - GRAM - GRAM - e GRAM + Cistite Infecção TGU, TGI, IST Infecção TGU, TGI, respiratórias “Quinolonas respiratórias” OBS: NÃO usar Ciprofloxacina em IVAS e Pneumonias!!! Só usar se tiver uma cultura comprovando o GRAM – (pseudomonas)! Por definição a Ciprofloxacina não pega o principal agente etiológico (Pneumococo GRAM +). “Droga do ortopedista!” Características gerais: ótima absorção VO; lipossolúvel; eliminação biliar; GRAM + e anaeróbios. Boa penetração em músculos e ossos! CLINDAMICINA: VO, IM, IV; IV (600 mg 6/6 h),VO (300 mg 6/6 h); GRAM + e anaeróbios (na dose total). Infecção pele/partes moles, infecção osteoarticular, toxoplasmose, malária. MACROLÍDEOS QUINOLONAS GRAM – GRAM + GRAM -LINCOSAMINAS Características gerais: ótima absorção VO; hidrossolúvel; eliminação renal; anaeróbios e protozoários. Penetração em coleções/abscessos!!! METRONIDAZOL: VO, IV; 500 mg 8/8 h; anaeróbios; Infecção anaeróbios, tétano, protozooses. Características gerais: boa absorção VO; hidrossolúveis; eliminação renal; GRAM + e GRAM -. SULFAMETOXAZOL: apresentação (Sulfametoxazol + Trimpetoprim = COTRIMOXAZOL/BACTRIM); VO, IV; VO (SULFA 400 mg 6/6 h ou 800 mg 12/12 h). ITU, IVAS, Infec. pele, HIV/AIDS (pneumocistose, isosporidose, ciclosporíase), toxoplasmose. OBS: muito parecido com Ampicilina, Amoxicilina, Cefalexina, Cefaclor + OPORTUNISTAS AIDS! RESUMÃO PENICILINAS ANTIBIÓTICO ADM POSOLOGIA INDICAÇÃO PEN G CRISTLINA PEN V IV VO 6/6 h M. Meningocócica Neurossífilis PEN G BENZATINA IM 30/30 dias 7/7dias IVAS FR Sífilis AMPICILINA AMOXACILINA IV VO 6/6 h 8/8 h IVAS ITU AMPI- SULBACTAM IV VO 6/6 h Vias biliares AMOXA- CLAVU IV VO 8/8 h IVAS PAC OXACILINA IV 6/6 h S. aureus PIPERACILINA IV 6/6 h Sepse IrAS RESUMÃO CEFALOSPORINAS ANTIBIÓTICO ADM POSOLOGIA INDICAÇÃO Cefalexina VO 6/6 h IVAS Infec. cutânea ITU Cefaclor VO 8/8 h IVAS Infec. cutânea ITU Ceftriaxone IV 12/12 h Pneumonias/ITU complicada Pele/Partes Moles Meningite Cefepime IV 12/12 h Sepse IrAS Cefazolina Cefoxitina IV 6/6 h 8/8 h Profilaxia cirúrgica NITROIMIDAZÓLICOS SULFONAMIDAS
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