Introdução a Farmacologia e Vias de Administração

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Introdução e Vias de Administração 
Introdução
Fatores que influenciam a absorção 
Absorção é a passagem de umasubstânciade seu local de administração
para a circulação .
Fármaco livre é aquece que
não está fazendo
nenhuma ligação , podendo interagir .
•Propriedades químicas do fármaco
Natureza química
Lipossdubilidadex flidrossdulicidade
Grau de ionização do fármaco : pra x ptt meio
Tamanho das partículas e formularão
Fatores fisiológicos
ptt e fluxo sanguíneo no local de absorção
área de superfície disponível para absorção
Tempo de contato com a superfície de absorção
- Espessura da membrana
Eliminação pré - sistêmica - metabolismo de primeira passagem
•
Fatores relacionados ao paciente
Obesidade Uso de outros medicamentos
_ Doenças
Idade
Idosos possuem menor superfície intestinal e débito cardíaco . Em adultos o pH
gástrico é menor do que em crianças e idosos .
- Grávidas
Menor motilidade, aumento do pH estomacal e alteração no fluxo sanguíneo .
Alimentação
× Diminui a absorção : comparação , competição por transportadores, aumento da
secreção ácida , esvaziamento lento .
Formas de apresentação 
Transporte por membrana biológica 
V = K . A (C1 - C2)
D
× Atraso e modificação da velocidade de absorção : alentecimento doesvaziamentogástrico .
× Aumento da absorção : aumento da produção de bile , emulsificação .
. Formas de retardar a absorção
Adrenalina
Formulação de liberação prolongada
- Estecificação de hormônios e antipsicóticos
Alterações de características físicas
Depende de tamanho da partícula, grau de solubilidade e fórmula molecular .
• Fatores que alteram a desintegração e dissolução
-
volume do diluente Grau de compactação
- pH do meio Tamanho dos cristais
Temperatura
Estabilidade das substâncias
Substâncias instáveis em meio ácido
× não administrar via oral
× usar revestimento gastro - resistente
Moléculas ativadas pelo ptt ácido
× Cloeazepam - metabólito ativo
× Tetraciclina - dissolução
Para atravessar as membranas
,
uma substância em solução depende de :
Solubilidade
Velocidade de dissolução ( interfere em substâncias solúveis)
Grau de ionização (interfere em substâncias pouco solúveis)
•Tipos de transporte
Ocorrem a partir do gradiente de concentração , seguindo a primeira lei de^
,
difusão de tick: v . velocidade de difusão A - superfície de absorção
Cn - Ca : gradiente de concentração
-
D: espessura da membrana
K: constante de difusão( tamanho
, lipossdubilidade e grau de ionização )
- Filtração
Ocorre transporte passivo através dos poros da membrana . Esses poros aquosospodem
ser de caráter proteico ou penetrações , que permitem a passagem de compostos
Grau de ionização e pH do meio
pH = pKa + log I/NI
Superfície do trato gastrointestinal
Vias de administração 
hidrofílicas, íons e eletrólitos .
Difusão facilitada
Endocitose
Transporte ativo
Fármacos são ácidos e bases fracas que podem ou não se ionizar . As não ioni -
záveis são lipossolúveis e realizam difusão pela membrana celular . Os ionizáveis são
hidrossoeúoús e se acumulam ao redor da água , quando ficam muito ionizados são
de difícil absorção . As substâncias se ironizam em pti contrário .
pra = pH quando sai do fármaco está ionizado e sai. não .
• Estômago
Formado por membrana espessa e muco , tem elevada resistência e função digestiva .
Seu esvaziamento depende de pressão osmótica, volume , temperatura e composição do
bolo alimentar .
•
Intestino
Possui membrana delgada , com baixa resistência elétrica , função absortiva e alto
fluxo sanguíneo . Contém dobras de kerdhring , vilosidades e borda em escova , o
que
aumenta a superfície de contato . Seu pH é entre 5- 7 .
. Efeito de primeira passagem
Após o fármaco ser ingerido, é absorvido
pelo trato gastrointestinal e entra nosistemapoeta hepático, chegando ao fígado .
Ali é metabolizado , de forma quesomente
uma pequena concentração
do fármaco
chega à circulação .
A primeira passagem pelo fígadodiminui
a biodisponibilidade do fármaco .
• Biodisponibilidade
Grau com que
uma preparação terapêutica é absorvida e torna - se disponível
no local de ação da substância .
• Bioequivalência
Determina se um fármaco é equivalente ao outro , define se é um medicamentogenérico
ou similar .Genérico é o que possui bioequivalência comprovada , enquanto osimilarnão possui o teste .
Via oral
A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco .
• Vantagem
Indolor mais seguro
Comprimido com 
revestimento entérico 
Comprimido, 
cápsula 
Solução efervescente, 
gotas e xarope
Comprimido 
multiparticulado
Comprimido de 
liberação 
prolongada
-Mais conveniente
-Mais econômico
AAH HMMM AAH
- variedades de apresentação
. Desvantagens
Irritação da mucosa gástrica
- Interferência na digestão
Dificuldade de deglutir
Interação medicamentosa
Absorção irregular
Primeira passagem hepática
cooperação do paciente
- Afetado pela motilidade gastrointestinal ,
fluxo sanguíneo esplênica, tamanho e tipo de
formulação das partículas .
• Apresentação
Líquida
× Solução aquosa , alcoólica , efervescente
× Gotas
× Xarope x Suspensão
× Emulsão x Soluções mistas
-
Sólida
× Cápsula ou comprimido
× Comprimido revestido
× cápsula com pellet revestido
× Comprimido multiparticulado
× Comprimido de liberação prolongada
via sublingual
• vantagens
- Absorção rápida
-
Medicamento ingressa diretamente na circulação sistêmica
- Ausência do efeito de primeira passagem
. Desvantagens
- Irritação local Absorção incompleta
-Pequenas doses Alta lipossdubilidade do fármaco
via intravenosa
• vantagens
- Grandes volumes _ Baixa latência
- Biodisponibilidade de 100% - Emergência
-Não sofre primeira passagem
via intramuscular
. Vantagens _ Formulação oleosa e de depósito
- Absorção rápida _ Biodisponibilidade 75 - tao i
-
volume moderado
• Desvantagens
Irritação local Desconforto
-
Lesão tecidual - infecção e abscesso _ Depende de material e técnica adequada
Via subcutânea
. vantagens
- Absorção lenta, contínua e segura Pode ser auto - administrada
- Suspensão insolúvel e pellet
• Desvantagens
-
Lesão tecidual - necrose
, fibrose , infecções e abscessos
- Desconforto - Depende de material e técnica adequados
- Limitação de volume
dia inalatórios
• vantagens
Absorção através do epitélio pulmonar e membranas mucosas
- Efeito local ou sistêmico
- Absorção rápida e baixa latência
não sofre efeito de primeira passagem
Não é absorvido pelo trato gastrointestinal
via intradérmico
• Vantagens
- Absorção lenta e mantida
-
Usada em reação de hipersensibilidade
. Desvantagens
- Irritação local _ Limitação de volume
-Desconforto _ Depende de material e técnica adequados
Via retal
•vantagens
- Absorção rápida _ Êmese
-
Pediatria - Paciente em coma
, febre , convulsivo
-Menor efeito da primeira passagem
• Desvantagens
- Irritação local - Baixa adesão
- Desconforto _ Absorção irregular e incompleta
-Alta lipossdubilidade do fármaco
Via tópica
Atua em mucosas e regiões altamente vascularizados .
• Potencialização da absorção
- Aumento da superfície de contato
- Lesões
- Fármacos lipossolúveis / veículo oleoso
• Vantagem
- Efeito local ou sistêmico
- Absorção rápida
- Adesivos com liberação sustentada e fluxo contínuo
• Desvantagens
- Irritação local
-
Pele íntegra x escoriado
-
A absorção depende de fluxo sanguíneo, temperatura local e grau dehidrataçãoda pele
Outras vias
•
Intra - arterial : artéria do órgão alvo. necessita de especialistas, sem efeito deprimeira
passagem e depuração pelo pulmão .
•
Intratecal : espaço subaracnoidea , raquianestesia , infecções agudas no SNC , efeitolocal
e rápido nas meninges ou no eixo cérebro - medula.
•
Peridural : espaço delimitado pela dura - máter que circunda a medula , maior
risco de efeitos sistêmicos que a via intratecal .
. Jntrapecitonial : cavidade peritonial , absorção rápida devido à grande área desuperfíciee vascularização, efeito de primeira passagem pelo fígado , risco de infecção eaderência
.