Anestésicos locais

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Anestésicos locais 
 
A anestesia local é o bloqueio temporário e localizado da condução nervosa, podendo acarretar perda 
da sensibilidade e da motricidade, dependendo da dose e do local de sua administração. 
 
Cocaína 
 Estimulante central que pode levar à dependência e crise de abstinência. Foi feita síntese de 
substâncias que causassem a anestesia, mas sem causar a dependência, como a procaína e lidocaína, o 
protótipo da classe e uma das drogas mais utilizadas. 
 Usualmente esses anestésicos são usados na forma de cloridrato. Isso porque esses anestésicos 
são bases e, na forma de cloridrato, o meio fica acidificado com pH de 3,5, causando a ionização da base. 
Quando essa substância cai na corrente sanguínea, com pH de 7,4, a substância perde a ionização e 
consegue ser absorvido. Nos tecidos, mais ácidos, o anestésico sofre novamente a ionização e produz o 
efeito. 
 
Característica química 
 São bases fracas e contém três regiões importantes. A região lipofílica contém o anel aromático e a 
cadeia intermediária pode ser um éster ou uma amida, classificando os anestésicos em amino-ésteres ou 
amino-amidas, respectivamente. Os amino-ésteres, classe mais antiga, são metabolizados pela pseudo-
colinesterase (butirilcolinesterase) e tem maior probabilidade de apresentar reações alérgicas devido à 
formação do antígeno PABA durante a metabolização. Outra região importante é a hidrofílica. A região 
hidrofílica permite a difusão do anestésico nos tecidos e a lipofílica permite a difusão pela bainha nervosa. 
 
❖ Amino-ésteres 
➢ Procaína 
➢ Tetracaína 
 
 
❖ Amino-amida 
➢ Lidocaína 
➢ Bupivacaína 
➢ Ropivacaína 
➢ Prilocaína 
 
Características físico-químicas 
 O grau de ionização do anestésico possibilita a penetração e o efeito. Quanto maior o grau, menor a 
penetração e menor o efeito. Quanto maior o pKa, melhor a absorção da molécula devido à sua maior 
ionização no sangue. 
 
Anestésico pKa 
Benzocaína 3,5 
Lidocaína 7,9 
Bupivacaína 8,1 
Tetracaína 8,6 
Procaína 8,9 
 
Absorção 
❖ O anestésico poderá sofrer absorção sistêmica a partir do local onde foi aplicado 
➢ Fatores que influenciam 
▪ Vascularização local e dose administrada. Quanto mais vascularizado, maior a absorção. 
▪ Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina), que facilitam a absorção. 
 
➢ Fármacos vasoconstritores, como a epinefrina, reduzem os riscos de difusão sistêmica 
▪ Na presença de vasoconstritores há maior concentração do fármaco no local onde se encontram 
os feixes nervosos. 
 
➢ Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de bradicardia e até assistolia. A 
lidocaína é um antiarrítmico. 
 
Mecanismos de ação 
❖ Agem sobre todos os nervos, dependendo do tamanho (diâmetro), frequência de disparos e mielinização, 
sendo estas mais sensíveis. 
 
❖ Bloqueia a condutância do canal, impedindo a deflagração do potencial de ação. Em fibra com grande 
frequência de estímulos, mais canais abertos e inativados. Os anestésicos têm preferência por canais 
na conformação aberta e inativada, não na forma fechada. 
 
❖ As fibras menores, aferentes da dor, são bloqueadas inicialmente, seguidas pelas fibras maiores, as de 
tato e função motora. As fibras mielinizadas são mais sensíveis, uma vez que o impulso saltatório perde 
sinal ao longo dos saltos, então é mais fácil do anestésico agir. 
 
❖ A hipopotassemia acarreta a diminuição de potássio, diminui o limiar, uma vez que o potássio tende a 
sair da célula. Assim mais difícil o estímulo da célula e mais canais de sódio estão no estado fechado, o 
que dificulta a ação do anestésico. 
 
❖ Pode interromper a condutância do sódio, independente da ligação na estrutura proteica do canal. A 
entrada do anestésico na parte lipídica da membrana a expande e obstrução dos canais, impedindo a 
condutância do sódio. 
 
❖ Em regiões de baixo fluxo sanguíneo não deve ser feita administração de vasoconstritor, pode causar 
hipóxia. Tem risco de efeitos colaterais em pacientes cardiopatas.