Resumo - Anestésicos Locais

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Anestesiologia Júlia Araújo Medicina 
→ HISTÓRICO 
- Descoberta da cocaína: primeiro passo 
- Koller -> cocaína -> anestesia ocular 
- Neinman (1860) -> Isolou a estrutura química da cocaína 
- Prilocaína -> Tetracaína -> Lidocaína 
→ CONCEITO: fármacos que, em concentrações adequadas 
possuem a propriedade específica de bloquear de forma 
REVERSÍVEL a geração e propagação de impulsos elétricos em 
tecidos excitáveis, abolindo a sensibilidade e a atividade motora 
→ PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS 
- Bases fracas 
- Lado lipofílico e uma porção hidrofílica, diferenciados pela 
cadeia intermediária que pode ser um estér ou uma amida 
- Atuam nos canais de sódio voltagem dependente -> bloqueiam 
a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, 
impedindo a neurotransmissão do potencial de ação. 
- Forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico 
aos canais de sódio, inativando-os e impedindo a propagação 
da despolarização celular. 
- Composto hidrofóbico (anel aromático) + Ester ou Amida + 
Composto hidrofílico (Amina) 
 . Anestésico é lipossolúvel, dessa forma, quanto maior a 
quantidade de mielina, mais rápido a ação do anestésico 
- Ação mais rápida em fibras menores e mielinizadas 
- Bloqueio das fibras nervosas ocorre gradualmente, iniciado com 
a perda de sensibilidade à dor, à temperatura, ao toque, à 
propriocepção e finalmente perda do tônus músculo 
esquelético. 
 . Por essa razão os indivíduos podem ainda sentir o toque 
quando a dor já está ausente após aplicação do anestésico 
local. 
- Todos os AL são vasodilatadores, com exceção da cocaína 
 
 
- PA BA: ácido paraminobenzóico -> alérgeno 
- Ésteres: ação mais rápida 
 
 
- Quanto maior a lipossolubidade, maior a potência do 
anestésico 
→ MECANISMO DE AÇÃO 
- Anestésicos locais são bases fracas -> dissociam-se muito 
facilmente 
 . Assim eles podem se apresentar de duas formas: não ionizada 
(B) ou ionizada (BH+) -> pKa de uma base fraca define o pH no 
qual as duas formas coexistem em equilíbrio. Como o pH dos 
tecidos difere do pKa de uma determinada droga, haverá maior 
proporção de uma das formas, a ionizada ou a não ionizada 
- O pKa dos anestésicos locais determina a quantidade de droga 
existente na forma ionizada em um determinado pH. 
- Todavia, como cada droga possui um pKa diferente, a 
proporção da forma ionizada e não-ionizada (molecular) 
presentes no local apresenta variabilidade 
- A porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente 
que a ionizada. Assim, a droga com maior fração não-ionizada 
em pH fisiológico alcança seu sítio efetor de forma mais rápida 
→ ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRITORES 
- Vasoconstritores preservam a ação de Anestésicos locais, pois 
se contrapõem à vasodilatação por eles induzida, impedindo 
rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica -> 
Aumentam o tempo de ação dos anestésicos locais no nervo 
- Servem como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento 
transoperatório e tornando fácil o procedimento 
- Vantagens 
 . Compensação da vasodilatação causada pelo AL 
 . Aumento da duração e qualidade de anestesia 
 . Diminuição dos níveis plasmáticos de anestésico 
 . Diminuição da probabilidade de ocorrerem efeitos sistêmicos 
adversos e toxicidade 
 . Reduzem a concentração necessária para a anestesia 
adequada 
 . Auxiliam na hemostasia durante procedimentos cirúrgicos 
- Atenção!! NÃO podem ser utilizados em extremidades (dedos, 
orelhas, nariz e pênis) e em casos de comorbidades importantes 
(ex: coronariopatas) 
→ PKA 
- 50% forma ionizada e 50% não ionizada -> determina o grau de 
ionização da molécula -> taxa de difusão do anestésico local 
 . Varia de 7 a 9 
- Quanto menor a forma ionizada (menor pKa), menor o tempo 
de ação 
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→ LIPOSSOLUBILIDADE 
- Quanto maior o coeficiente de solubilidade nos lipídios, maior o 
tempo de ação do AL 
 
→ LIGAÇÃO PROTEÍCA 
- Quanto maior, mais tempo o AL ficará “ligado”, aumento a 
duração de ação 
 
→ POTENCIAL DE AÇÃO 
- Bomba de sódio e potássio 
- Ação dos AL: bloqueio da polarização -> bloqueio dos canais 
de sódio -> bloqueando o potencial de ação 
- Bloqueiam canais de sódio em tecidos excitados eletricamente 
(SNC, SNP e cardiovascular) 
- Risco de PCR devido à ação no sistema cardiovascular 
 
 
Quanto maior a espessura da fibra, maior será a quantidade de 
anestésico necessária 
 
→ SEQUÊNCIA DE BLOQUEIO 
 
→ FARMACOCINÉTICA 
- Absorção 
 . Dose administrada 
 . Vasoconstritor 
 . Propriedade específica da droga 
 . Local da injeção 
- Distribuição 
 . Perfusão tecidual 
 . Lipossolubilidade 
 . Grau de ligação proteíca 
 . Tipo amida (maior distribuição) 
- Mistura de AL 
 . Aproveitar qualidades individuais 
 . Toxicidade aditiva 
- Gestação 
 . Aumento da sensibilidade 
 . Modificações gravídicas 
→ ADMINISTRAÇÃO 
- Velocidade de administração 
 . Toxicidade -> pico de concentração 
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 . Anestesia de múltiplas partes -> fazer por partes 
- Vascularização do tecido 
- Técnica de administração 
 . Dor 
 . Injeção rápida 
 . Aspirar antes de injetar (verificar se não está no interior de um 
vaso sanguíneo) 
→ ESCOLHA DO ANESTÉSICO LOCAL DE ACORDO COM O 
PROCEDIMENTO 
- Anestesia venosa regional 
 . Injeção IV do AL no membro garroteado 
 . Efeito por difusão 
 . Lidocaína 3mg/kg 
* MMSS: 40ml de lidocaína a 0,5% 
* MMII: 50 a 100 ml de lidocaína a 0,25% 
- Segurança depende do: 
 . Anestésico utilizado 
 . Garroteamento 
 . Liberação lenta 
- NÃO pode ser injetado intravascular -> aumento da toxicidade 
-> bloqueio do sistema cardiovascular 
- NÃO usar vasoconstritor em extremidades -> risco de NECROSE 
→ TOXICIDADE 
- Depende da dose e do local da injeção (principalmente SNC e 
CV) 
 
 
→ INTOXICAÇÃO 
- Dentre os sinais clínicos de intoxicação estão o formigamento 
de lábios e língua, zumbidos, distúrbios visuais, convulsões, 
depressão cardiovascular, inconsciência, coma e parada 
cardiorrespiratória 
- Por ser um depressor da membrana celular, devemos estar 
atentos para certas reações aparentemente excitatórias que o 
paciente intoxicado pode apresentar, e lembrar que estes 
fenômenos “excitatórios” sempre são resultado de depressão do 
sistema nervoso central (SNC), e não devem ser utilizados outros 
agentes depressores no seu tratamento 
- Toxicidade cardíaca se dá em doses maiores que as que 
causam efeito tóxico no sistema nervoso central (SNC), gerando 
diminuição da força contrátil e depressão da condução do 
estímulo no coração. Os canais rápidos de sódio são 
bloqueados, afetando a despolarização do miocárdio, 
diminuindo a velocidade de condução 
 
- Benzodiazepínico disponível 
- Acidose -> maior biodisponibilidade do AL -> maior risco de 
intoxicação 
- Maior risco de PCR -> maior ligação proteica e maior 
solubilidade 
 
Doses máximas/ tóxicas -> IMPORTANTE 
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