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Programa de Educação Continuada a Distância Curso de Administração de Medicamentos na Enfermagem Aluno: EAD - Educação a Distância Parceria entre Portal Educação e Sites Associados 2 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores Curso de Administração de Medicamentos na Enfermagem MÓDULO I Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada. É proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos nas Referências Bibliográficas. 3 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores SUMÁRIO MÓDULO I Introdução e Conceitos Administração de medicamentos no processo de enfermagem Anamnese terapêutica Enfermagem e o diagnóstico Plano de cuidados Evolução de enfermagem Farmacologia Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor Metabolismo dos Fármacos Eliminação dos Fármacos Preparações líquidas Preparações sólidas Preparações Pastosas Tolerância e dependência MÓDULO II Grupos Farmacológicos Principais Vias de Administração de Medicamentos Uso de Medicamentos em Diversas Etapas da Vida Sistemas que são alterados com a idade Sistema gastrintestinal Sistema hepático Sistema renal Sistema gastrintestinal Reações adversas da droga no idoso Transporte placentário Área de superfície corporal Dosagens em pediatria Cuidados na administração pediátrica em diversas vias 4 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores MÓDULO III Prescrição e Erros na Administração de Medicamentos Tipos de Prescrições Erros de Medicação em Oncologia Impacto dos erros de medicação no paciente (oncologia) Conteúdo de um registro de incidente Procedimentos na Administração de Medicamentos Os 5 certos Sistemas de fornecimento de medicamento Dosagem Sistema Métrico Decimal (S.M.D) Diluição de comprimidos MÓDULO IV Soluções e Diluição Cálculo para Transformação de Concentração de Soluções Infusão de Quimioterápicos e Antineoplásicos Nutrição Parenteral Complicações Relacionadas com a Infusão da Quimioterapia MÓDULO V Sangue e hemoderivados Equipos de infusão Preparos antes da infusão Cuidados na administração de hemoderivados Reação alérgica Complicações metabólicas Tópico especial Medicamentos injetáveis Medicamentos incompatíveis Reconstituição/diluição de medicamentos 5 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores MÓDULO I Introdução e Conceitos A prática da administração de medicamentos é uma atividade frequente para a enfermagem, constituindo-se um fator de grande relevância dentro do processo de prevenção e cura. A administração de medicamentos, prática realizada nas instituições hospitalares sob responsabilidade da equipe de enfermagem, deve ser vista por todos os profissionais de saúde envolvidos com a terapia medicamentosa sendo, portanto, apenas uma das etapas do processo de medicação. Em vista ao tamanho da responsabilidade delegada à enfermagem, esta deve ater-se não somente aos procedimentos técnicos e básicos inerentes à profissão, mas identificar os caminhos percorridos pelo medicamento desde o momento que o médico o prescreve, até a sua administração ao paciente. E analisar criticamente o sistema de medicação, refletindo sobre suas possíveis falhas e causas. A equipe de enfermagem constitui uma importante ferramenta na aquisição de segurança do sistema, buscando soluções para os problemas existentes nessa prática. A capacidade de administrar medicamentos é uma das habilidades mais importantes que o profissional da enfermagem leva ao leito do paciente. A administração segura e efetiva dos medicamentos é considerada por muitos profissionais da enfermagem como a razão de seu sucesso. A organização das rotinas de administração de medicamentos é importante e deve ser compreendida por todos os que participam do serviço. Assim, vários métodos são adotados para assegurar precisão na preparação, distribuição e anotação dos medicamentos. 6 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores É claro que para oferecer medicamentos com exatidão requer muito conhecimento técnico, habilidade, dedicação, atenção e constante processo de reciclagem. Medicamento é toda substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das finalidades enunciadas a seguir: ● Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a gravidade das mesmas; ● Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata afetada pela doença; ● Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande variedade de substâncias químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são: - Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.: antibiótico antimalárico; - Paliativa ou sintomática - quando alivia determinados sintomas de uma doença, destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico; - Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico está em quantidade insuficiente ou mesmo ausente. Ex.: insulina. ► Alguns conceitos: ● Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária; ● Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico; ● Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar medicamentos de acordo com as leis federais; 7 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores ● Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam seguidas as orientações; ● Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência; ● Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes; ● Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários; ● Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não; ● Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária:● Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde: ● Medicamento Similar – aquele que contém os mesmos princípios ativos apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária. Podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, recipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca: ● Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a 8 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; ● Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro; ● Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança; ● Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental; ● Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina. ● Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a partir de fórmula constante de prescrição médica; ● Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico; ● Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado; ● Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil. Administração de medicamentos no processo de enfermagem Na administração de medicamentos o processo de enfermagem orienta sobre as decisões a serem executadas, assegura a confiança do paciente, encontra suporte médico e legal. Nesse processo o enfermeiro necessita conhecer o paciente, 9 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores e uma série de dados são coletados. Esse processo considera os seguintes tópicos: anamnese terapêutica, diagnóstico de enfermagem, plano de cuidado e evolução de enfermagem. Anamnese terapêutica Neste processo devem ser relatadas as informações sobre medicações que o paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usam atualmente, reações alérgicas a drogas e alimentos, razão pela qual usou as medicações, reações adversas, dosagem, uso prolongado e via de administração. Possíveis mudanças metabólicas devem ser monitoradas. Se o paciente é diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. No caso de fazer uso de digoxina, verifique o pulso radical. O paciente deve ser orientado sobre os efeitos da terapia e informado a respeito das reações adversas, quais são os sinais e sintomas que podem se manifestar no seu organismo. Esclarecer sobre o risco que a terapia pode ou não oferecer e os possíveis resultados da terapêutica. Os pacientes que fazem uso prolongado de medicação merecem uma avaliação mais precisa, porque esse fato pode levar à inibição ou potencialização do efeito da droga prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetilsalicílico (AAS) potencializa o efeito de anticoagulantes como heparina. Devem ser descritos na história clínica detalhes sobre o tratamento medicamentoso do paciente. Há alguns casos em que o paciente não tem um único médico que acompanhe seu tratamento durante o período de internação. Vários especialistas podem estar prescrevendo diferentes drogas sem conhecer o restante da terapêutica do paciente. Torna-se importante então o relato dessas medicações. Outro fator relevante é o relato dos hábitos alimentares, porque estes podem afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode antagonizar o efeito da droga. A avaliação sobre o estado clínico do paciente também é importante. Avalie se o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o 10 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores seu comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou passada apresenta alterações. O que possibilitará a identificação da capacidade do paciente dar continuidade ao tratamento proposto. Enfermagem e o diagnóstico Um fator importante nesse contexto é conseguir identificar os problemas através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. Dentre os problemas podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão às rotinas do tratamento e interrupção do tratamento. Plano de cuidados Após a realização do diagnóstico de enfermagem obtêm-se informações que compreendem os elementos para o enfermeiro elaborar um plano de cuidados e estímulos ao autocuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para um prognóstico positivo. Evolução de enfermagem Esse se constitui o último passo do processo de enfermagem. A evolução determina de forma sistemática a eficácia dos cuidados de enfermagem. Esse processo mostra para a enfermagem os resultados da terapia, proporcionando subsequentes intervenções. A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de enfermagem um sucesso. Farmacologia ● Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico. Interação Droga/Receptor 11 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos, devem atingir o local de ação em concentrações adequadas. As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. Por exemplo, acredita-se que os anestésicos gerais inalatórios, devido à alta lipossolubilidade, se dissolvem na estrutura da membrana das células nervosas. Também certos antimicrobianos, devido as suas propriedades tensoativas, alterama tensão superficial das membranas e, consequentemente, alteram a permeabilidade seletiva da membrana, o que leva à morte os micro-organismos. Outras vezes, os medicamentos agem através de reações químicas simples, combina-se com componentes do organismo e alteram, então, a participação destes componentes nos processos fisiológicos normais. Na maioria das vezes os medicamentos agem em quantidades tão mínimas e tão seletivas que é fácil de enxergar uma correlação entre as estruturas químicas dos mesmos e os locais de ação ou de ligação. Assim atuam anti-histamínicos, anestésicos locais e etc, que sempre apresentam uma semelhança estrutural com todos os medicamentos do mesmo grupo farmacológico. Além disso, tais medicamentos podem ser antagonizados por outras substâncias que devem ter semelhança estrutural. Para explicar os mecanismos de ação destes medicamentos surgiram várias teorias, todas elas baseadas na existência de macromoléculas, as quais se ligam os fármacos, formando um complexo, reversível, que na maioria dos casos é responsável pelo efeito farmacológico. Estas macromoléculas são denominadas receptores. Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor A natureza da interação fármaco-receptor tem sido desde muitos anos um tema muito estudado na farmacologia básica. Quando droga e receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou fármaco-receptor. A formação deste complexo geralmente leva à alteração do funcionamento celular. 12 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores F+R ↔ FR → Efeito A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os receptores, de modo que a velocidade de dissociação do complexo é grande. Quando a ligação é forte, covalente, os complexos são mais estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até irreversível. A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. Interação Entre Drogas A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. A presença em uma mesma preparação de mais de uma substância geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas. A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito desejado de um dado fármaco, utilizando doses menores e consequentemente com a possibilidade de menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo. Sinergismo: Diz-se que há sinergismo entre dois fármacos A e B quando devido à presença da droga B houve menor necessidade de A para se obter o efeito desejado. O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e sinergismo por adição. No sinergismo por adição o efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B. O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na associação é maior que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, mas é diferente da somatória dos efeitos isolados. Antagonismo: Há antagonismo entre duas drogas quando a intensidade do 13 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores efeito de uma é reduzida pela presença da outra. Quando duas drogas competem pelo mesmo receptor, com afinidades semelhantes pelo receptor, tendo uma delas atividade intrínseca igual a 1 (agonista total) e a outra igual a 0 (antagonista), dizemos que há antagonismo competitivo reversível. A interação é competitiva porque as drogas competem pelo mesmo receptor e reversível porque as ligações sendo fracas uma das drogas deslocam a outra do receptor e, com isso, aumentando-se concentração do agonista consegue-se reverter o bloqueio feito pelo antagonista. Neste caso as curvas são paralelas e aumentando-se a dose do agonista sempre se alcança o efeito máximo. Uma droga neste caso modifica a afinidade da outra pelo receptor, ou seja, a constante de afinidade se altera, já as curvas se deslocam para a direita à medida que se aumenta concentração do antagonista. Pode haver uma situação em que o antagonista se liga ao receptor de maneira irreversível. Neste caso o agonista não consegue remover o antagonista do receptor. Então chamamos esta forma de antagonismo competitivo irreversível. Outra forma de antagonismo é o não competitivo, onde o antagonista bloqueia alguma etapa da cadeia de eventos que liga a ativação do receptor à resposta farmacológica, reduzindo a resposta ao agonista. O Verapamil é um antagonista de drogas que promove contração da musculatura lisa, impedindo a entrada de cálcio e não bloqueando o receptor onde estas drogas atuam. Outra forma de antagonismo que graficamente se assemelha ao anterior é o antagonismo fisiológico, em que duas drogas originalmente agonistas produzem ações farmacológicas contrárias, agindo em receptores diferentes e por mecanismos diferentes, como é o caso da interação entre a adrenalina e a histamina na modificação da pressão arterial. A adrenalina promove aumento da pressão arterial por vasoconstrição e aumento da frequência cardíaca, enquanto a histamina promove uma redução da pressão por promover vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica. Temos também o antagonismo por agonista parcial ou dualismo no qual duas drogas que apresentam afinidades semelhantes pelos mesmos receptores, porém com atividades intrínsecas diferentes são associadas. Quando isso ocorre, 14 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores elas inicialmente atuam de forma sinérgica, devido à grande disponibilidade de receptores. Porém, quando se esgotam os receptores elas passam a atuar de forma antagônica, ou seja, a que apresenta atividade intrínseca mais baixa (agonista parcial) ocupa receptores e não atuam de forma muito eficaz, atrapalhando a ação do agonista total (atividade intrínseca mais alta). Existe o chamado antagonismo químico que as substâncias interagem em solução, ou seja, os metais pesados podem ser antagonizados por substâncias quelantes. Outro exemplo é a neutralização química do cianeto pela administração de tiossulfatos. No antagonismo farmacocinético o que ocorre é a redução da concentração do agonista no local de ação, seja por redução da absorção, aumento da velocidade de degradação ou aumento da velocidade de excreção. Por exemplo, o fenobarbital induz o metabolismo de uma série de drogas como os anticoagulantes cumarínicos. ● Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção, distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo. Absorção Conceito: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea. A absorção pode ser definida, ainda, como o transporte da droga do local de absorção até a corrente sanguínea. As barreiras as quais as drogas devem atravessar até alcançar a corrente sanguínea são basicamente constituídas pelas membranas celulares. Assim, podemos afirmar que a absorção, tal como a distribuição, está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. De acordo com o conceito acima, considera-se que na administração endovenosa não existe absorção.15 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores Fatores determinantes da velocidade e absorção Propriedades físico-químicas: as propriedades físico-químicas da droga podem afetar todas as suas características farmacocinéticas. Dentre estas propriedades podemos citar a solubilidade (lipo ou hidro) e o grau de ionização, já discutidos acima, além do coeficiente de participação óleo/água. COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO ÓLEO/ÁGUA = Determina a solubilidade relativa nas frações lipídica e aquosa. Esse coeficiente pode ser determinado quimicamente para cada substância específica e em última análise pode-se dizer que quanto maior o coeficiente de participação óleo/água de uma substância maior é a sua lipossolubilidade. Fluxo sanguíneo na área de absorção: Quanto maior for o fluxo sanguíneo no local de absorção maior e mais rápida será a absorção; Área de superfície absorvente: Quanto maior a superfície de contato da droga com a superfície capilar, maior será a sua capacidade de absorção; Número de barreiras a serem transpostas: O número de barreiras a serem transpostas pela droga até alcançar o leito capilar é inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção. Distribuição Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, a partir do momento que ela alcançou a corrente sanguínea, conforme esquematizado abaixo. ADMINISTRAÇÃO ⇒ ABSORÇÃO ⇒ DISTRIBUIÇÃO ⇒ LOCAL DE AÇÃO/ TECIDO-ALVO O equilíbrio na distribuição entre os diferentes compartimentos depende de alguns fatores, sendo eles: - Capacidade de atravessar as barreiras teciduais; - Ligação no interior dos compartimentos; - Influência do pH do meio ou partição do pH; 16 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores - Partição adiposa/aquosa, que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição óleo/água. Fatores que influenciam a distribuição Irrigação dos tecidos; Maior vascularização, maior distribuição. Os tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvidos no sangue. Lipossolubilidade É interessante certo grau de lipossolubilidade para que a substância seja bem absorvida e bem distribuída, porém a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição, fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Um bom exemplo disso é o caso dos anestésicos gerais da classe dos barbitúricos. O Pentobarbital é um oxibarbitúrico e apresenta boa lipossolubilidade, sendo um anestésico de ação curta, já o Tiopental, que apresenta um átomo de enxofre no lugar de um oxigênio, é um tiobarbitúrico muito lipossolúvel, de ação ultracurta e tende a se acumular no tecido adiposo. Grau de ionização O grau de ionização pode limitar a distribuição das drogas. Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou o líquido intersticial. Assim como acontece com drogas que são moléculas grandes como a heparina e outras que se ligam muito fortemente à albumina como o corante azul de Evans. Presença de barreiras (entre sangue e tecidos): • Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados; • Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis; 17 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores • Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares. Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi de maneira significativa nas suas características farmacocinéticas. Essa influência se manifesta da seguinte maneira: • Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito; • Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito; • Principais proteínas transportadoras de drogas: albumina, β-globulina e glicoproteína ácida (proteína de fase aguda). A albumina possui dois sítios de ligação e se associa preferencialmente a drogas de caráter ácido e as drogas básicas se associam preferencialmente às glicoproteínas ácidas. Fatores que interferem na ligação fármaco-proteína plasmático: • Concentração do fármaco livre no plasma; • Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas; • Concentração de proteínas no plasma. Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos e à medida que vão sendo liberadas serão distribuídos para os demais tecidos, assim como vão sendo eliminadas do organismo. Esses compartimentos são: • Proteínas plasmáticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as proteínas plasmáticas; • Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade. Ex: Pesticidas organoclorados (BHC, DDT e etc); • Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. 18 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores Ex: Tetraciclinas; • Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucleicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica). Biotransformação e Excreção de Drogas O destino final dos fármacos é a alimentação do organismo, que normalmente ocorre após uma série de transformações químicas, a qual em conjunto denomina-se biotransformação. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação. De uma forma geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos. Metabolismo dos Fármacos As modificações químicas que normalmente ocorrem nos fármacos resultam de transformações enzimáticas que quase sempre ocorrem em sequência e são denominadas reações de fase I e de fase II. As reações de fase I consistem em reações de oxidação, redução ou hidrólise, que normalmente introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula, o qual serve de suporte para uma posterior conjugação, sendo os produtos frequentemente mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais. As reações de fase II consistem em reações de conjugação com ácido glicurônico, com sulfato ou com acetato, produzindo metabólitos menos reativos e consequentemente menos tóxicos. As reações de fase I e fase II normalmente ocorrem no fígado com exceção de algumas drogas que são metabolizadas no plasma como alguns bloqueadores neuromusculares nos pulmões, como as prostaglandinas ou no intestino como o salbutamol. Eliminação dos Fármacos As principais vias de eliminação das drogas do organismo são através dos rins do sistema hepatobiliar e dos pulmões. A excreção pelo sistema respiratório ou 19 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores através dos pulmões ocorre para agentes gasosos ou voláteis. Muitas drogas são excretadas através da bile e por meio deste caminho podem ser reabsorvidas no intestino, constituindo a chamada circulação enteroepática, apesar de que uma quantidade significativa pode ser eliminada através desta via, juntamente com as fezes. A excreção renal, através da urina é, sem dúvida alguma, a forma mais importante de excreção de drogas. A eliminação pode ocorrer também por outras vias menos importantes do ponto de vista quantitativo como através do suor,da saliva, do leite, sendo esta última a mais importante quando se considera a alimentação do recém-nascido ou a utilização do leite de animais tratados com certas drogas na alimentação humana. ● Farmacoterapêutica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo terapêutico é mais abrangente, envolvendo não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção diagnóstica e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. ► Forma Farmacêutica Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e consequentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, além do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo, etc. As formas farmacêuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo: Preparações líquidas Soluções – Misturas homogêneas do soluto, que é base farmacológica com o solvente, que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. 20 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente, necessitando de homogeneização no momento do uso. Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases. Xaropes – Soluções aquosas em que o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas, contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas. Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso. Preparações sólidas Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discoide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados mecanicamente. Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas, contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas, por meio da cera de carnaúba no polimento. Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou amiláceo. Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso. Supositórios - Apresentações semissólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. Óvulos e Velas - Apresentações semissólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma. Preparações Pastosas 21 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores São preparações semissólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos têm as seguintes: geleias, cremes, pomadas, unguentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geleias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais. ► Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos Um dos fatores a ser considerado é a idade do paciente, ela tem uma importante influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Em geral, os idosos exibem função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída. Por conseguinte, eles precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens longos para evitar a intoxicação. Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa. Outro fator relevante é a presença de doença subjacente, essa também pode ter uma acentuada influência sobre a ação e o efeito da substância. Por exemplo, a acidose pode gerar resistência à insulina, doenças genéticas, etc. Outras condições que podem influenciar a resposta de um paciente à terapia medicamentosa incluem infecção; febre; estresse; inanição; hipersensibilidade; luz solar; exercício; variações no ritmo circadiano; função GI, renal, hepática, cardiovascular e imunológica; ingestão de bebida alcoólica; gestação; lactação; imunização; e pressão barométrica. Tolerância e dependência A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o 22 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados aos seus respectivos autores corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: ● O metabolismo da droga é acelerado (mais frequentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado); ● Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. A dependência se relaciona com uma necessidade física ou psicológica de um medicamento pelo paciente. Um exemplo é a pessoa que faz uso de algum tipo de droga, seu organismo começa a desenvolver a dependência física e psíquica daquela substância, passando a necessitar de quantidades cada vez maiores da droga, e quando não a usa começa a ter crises de abstinência. Um paciente com câncer que recebe um analgésico narcótico para dor grave pode desenvolver tolerância e dependência. Contudo, os aspectos psicológicos diferem dos pacientes que usam drogas. Com frequência, o paciente com câncer está preocupado em manter um nível razoável de alívio da dor, enquanto o usuário de drogas procura os efeitos eufóricos da substância. ------------------- FIM DO MÓDULO I ------------------
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