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@veterinariando_ • Possui ação voluntária • Atuam no músculo estriado esquelético • Neurônio colinérgico – neurotransmissor acetilcolina que ativam receptores nicotínicos (receptor iônico ativado por ligante) • Neurotransmissor pré-ganglionar: acetilcolina • Receptor ganglionar: nicotínico • Neurotransmissor pós-ganglionar: acetilcolina • Receptor tecidual: muscarínico • Crânio – sacral – difuso • A acetilcolina para ser produzida precisa de uma precursor que será a colina • A colina adentra a membrana neuronal por meio de canais iônicos e se associará a acetil-coa por meio da enzima colina acetiltransferase será convertida em acetilcolina • A acetilcolina já entra nas vesículas aguardando potencial de ação para ser liberada • Quando liberada cai na região de fenda sináptica e se liga aos receptores • A acetilcolinesterase fará a degradação da acetilcolina excedente na fenda sináptica e por meio de hidrolise fará com que a acetilcolina se transforme em dois subprodutos: acido acético e a colina • Para que ocorra a degradação da acetilcolina é necessário que ela interaja com os 2 sítios de ligação da acetilcolinesterase: sitio aniônico e sitio esterásico (receptor ganglionar) • Região neuronal (Nn) e região muscular (Nm) ligados a proteína G • M1 – quantidade significante em região de sistema nervoso central, estão relacionados a atividades como: despertar, atenção e analgesia • M2 – predominância no coração, comandando frequência cardíaca e força de contração – responsável pelo cronotropismo e inotropismo negativo • M3 – presente em musculatura lisa – promove a contração (tem ação também nas glândulas sudoríparas e salivares, aumentando suas atividades) • M4 – presença no sistema nervoso central, está presente também na região pré- sináptica promovendo a inibição da liberação de acetilcolina (regula a concentração de Ach na fenda sináptica • M5 – presente no sistema nervoso central, relacionada com a regulação da liberação de dopamina • Ação direta ➢ Agem sobre os receptores muscarínicos • Ação indireta ➢ Inibe a atividade da acetilcolinesterase (anticolinesterásicos) • Tem efeito principalmente em receptores M3 • Aumento da motilidade • Aumenta esvaziamento vesical • Aumenta a motilidade intestinal • Tratar – retenção urinaria (atonia intestinal) • Não funciona em caso de obstrução • Muito utilizados na oftalmologia • Induz a miose (diminuição do diâmetro da pupila) • Aumenta drenagem do humor aquoso • Utilizada no glaucoma Efeitos parassimpatomiméticos • Bradicardia • Hipotensão • Broncoconstrição • Sudorese • Cólicas abdominais • Lacrimejamento • Salivação • Obstruções intestinais • Obstruções urinárias • Asmáticos • Cardiopatas • Prenhez agonistas de ação indireta • Vão interferir para que ocorra um aumento dos níveis de acetilcolina, interferindo na ação da acetilcolinesterase • Organofosforados (inibição da acetilcolinesterase irreversível) • Carbamatos (inibição da acetilcolinesterase reversível Neostigmina • Doença muscular grave – alteração de contração muscular • Forma de tratamento – aumento da acetilcolina • Ação direta – receptores muscarínicos Antagonistas dos receptores muscarínicos Ação parassimpatolítica – efeito simpatomimético • Taquicardia • Broncodilatação • Midríase • Reduz salivação • Antiespasmódico • Xerostomia • Fotofobia • Taquiarritmias • Contraindicado em glaucoma Ação simpatomimética • Aumento de noradrenalina ou adrenalina • Estimula receptores adrenérgico Ação parassimpatolítica • Bloqueia receptores muscarínicos Ação parassimpatomimética • Aumenta acetilcolina por inibir ação da acetilcolinesterase • Estimula receptores muscarínicos Ação simpatolítica • Reduz noradrenalina • Bloqueia receptores adrenérgicos Agonistas adrenérgicos = efeitos simpatomiméticos Antagonistas adrenérgicos = efeito simpatolíticos
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