Inibidores da enzima conversora de angiotensina I

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• Sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA): quando é acionado, há 
atividade muito grande do sistema renal. Faz com que ocorra uma regulação de 
volume, quando o paciente se encontra numa situação de hipotensão - há 
aumento na produção de renina que promove vasoconstrição e favorece a 
retenção de sódio 
• ADH (hormônio antidiurético/vasopressina): em situações de hipotensão, a 
liberação desse hormônio faz com que haja uma menor liberação de água pelo 
sistema renal – reabsorção de sódio (juntamente com a água) para que ocorra 
um aumento de pressão arterial, por meio do aumento do volume circulante 
• Nervos simpáticos renais: numa situação de hipotensão, a inervação do simpático 
na região renal é ativada, para diminuir a taxa de filtração glomerular e também 
a constrição da arteríola eferente, fazendo com que se tenha aumento da pressão 
intraglomerular, isso fará com que se tenha maior reabsorção de sódio e de água 
• Peptídeos natriuréticos: são ativados quando há sobrecarga de volume 
intravascular – há diminuição do ADH fazendo com que tenha liberação de água 
devido a menor absorção de sódio, isso irá normalizar a sobrecarga de volume 
intravascular 
PRESSÃO ARTERIAL 
 
 
 
 
 
 
 
Débito cardíaco Resistência periférica 
Frequência 
cardíaca 
Contratilidade 
Pressão de 
enchimento 
Volume de 
sangue 
Tônus 
venoso 
Tônus 
arteriolar 
+rápido/fugaz 
1. Diminuição na pressão arterial 
2. Aumento da atividade simpática 
3. A atividade simpática aumenta a ativação de adrenorreceptores beta1 no 
coração, aumentando assim o débito cardíaco e consequentemente há aumento 
na pressão arterial 
4. Aumento na ativação de adrenorreceptores alfa1 na musculatura lisa dos vasos 
sanguíneos que promovem vasoconstrição, aumentando o retorno venoso e 
consequentemente há o aumento na pressão arterial. Além disso, pode haver o 
aumento da resistência periférica que resultará no aumento da pressão também 
+lento/duradouro 
1ª via 
1. Diminuição do fluxo sanguíneo que chega ao rim 
2. Sensores que então na região justa-glomerular, entendem que precisam diminuir 
a velocidade de filtração glomerular 
3. Desta forma aumenta a retenção de sódio e água no organismo 
4. Isso aumenta o volume sanguíneo 
5. Há o aumento do débito cardíaco e consequentemente aumenta na pressão 
arterial 
Risco de AVC 
Cegueira 
Arritmias 
Insuficiência 
renal 
Entupimento 
arterial 
2ª via 
1. Diminuição do fluxo sanguíneo que chega ao rim 
2. Há ativação de renina 
3. A renina vai promover a produção de angiotensina II 
4. Esse hormônio liberado vai aumentar a resistência periférica e assim aumentar a 
pressão arterial 
5. Além disso, a angiotensina vai proporcionar a liberação de aldosterona na 
glândula adrenal 
6. A aldosterona aumenta a retenção de sódio e água, aumentando o volume 
sanguíneo, consequentemente aumenta o débito cardíaco e a pressão arterial 
 
Os medicamentos utilizados para tratar a hipertensão, vão agir na mesma sequência 
fisiológica que o organismo usa para regular a pressão arterial em caso de hipotensão. 
Vão agir de forma a acentuar esse ciclo fisiológica, para que o paciente não eleve a 
pressão em níveis excessivos, mantendo a pressão arterial estável 
• Por meio dessas classes de medicamentos: diuréticos, inibidores da ECA e 
antagonistas de AT1, ocorrerá a diminuição na retenção de sódio e de água 
• Com isso, ocorrerá diminuição no volume intravascular devido a maior saída de 
água 
• Haverá diminuição da pré-carga (volume que chega na região do ventrículo 
esquerdo) 
• Fazendo com que haja diminuição da volume sistólico 
• Dessa maneira haverá diminuição do débito cardíaco e consequentemente da 
pressão arterial 
 
➢ Hipertensão arterial (HÁ) ou Hipertensão arterial sistêmica (HAS) 
➢ Insuficiência cardíaca congestiva (ICC) 
➢ Proteinúria 
 
 – iECA 
CAPTOPRIL ENALAPRIL BENAZEPRIL LISINOPRIL RAMIPRIL 
 
• Todas esses medicamentos citados inibem a conversão de angiotensina I em II por 
inibirem a ação da enzima conversora de angiotensina (ECA) 
• Existem opções dentro de uma mesma classe que estão relacionadas com o melhor 
desempenho da molécula, afinidade pelo receptor, diminuição de efeitos adversos 
• Indicação inicial: insuficiência cardíaca congestiva e hipertensão arterial sistêmica 
• Vão reduzir volume de pré e pós carga, melhorando o desempenho cardíaco sem 
aumentar a contratilidade 
➢ Nos vasos sanguíneos pulmonares a ECA faz a degradação da bradicinina, quando 
utilizado o iECA acaba inibindo também a degradação da bradicinina – com o 
aumento da bradicinina no pulmão o paciente começa a tossir 
 
ANGIOTENSINA I, II, III E IV 
Angiotensina II 
• É produto da ação da ECA pulmonar sobre a angiotensina I 
• É o peptídeo maia ativo: vasopressor direto, liberação da aldosterona, 
estimulação do sistema nervoso simpático 
• Tem papel muito importante da remodelação e cicatrização, promovendo o 
crescimento celular 
• Alteração da expressão gênica 
• Hipertrofia e proliferação fibroblástica – fibrose miocárdica 
 
ENALAPRIL (PETPRIL, ENALAPREV) 
➢ Biodisponibilidade oral: boa, não é afetada pelo alimento – pode ser administrada 
SID/BID 
➢ Excreção: principalmente renal (95%) 
➢ Biotransformação: é administrada em sua forma inativa, sofre hidrólise e seu 
metabólito ativo é o a Enalaprilato 
➢ Utilizado na insuficiência cardíaca congestiva, na hipertensão arterial sistêmica – 
pacientes com quadros renais: a utilização desse medicamento associado com 
diuréticos pode acentuar o quadro clínico (insuficiência renal) 
 
BENAZEPRIL 
➢ Biodisponibilidade oral: boa, pode ser administrado SID em alguns casos BID 
➢ Excreção: renal (50% para cães e 15% para gatos) biliar (50% para cães e 85% para 
gatos) 
➢ Biotransformação: é administrada na sua forma inativa, ao sofrer 
biotransformação hepática se forma o benazeprilato (forma ativa formada por 
meio de hidrolise) 
➢ Indicado para insuficiência cardíaca congestiva e nefropatas 
 
LISINOPRIO 
➢ Biodisponibilidade oral: boa, normalmente administrado SID 
➢ Excreção: preferencialmente renal 
➢ Biotransformação: já é administrado em sua forma ativa 
➢ Utilizado numa fase inicial aguda de insuficiência cardíaca congestiva – 
apresentação sublingual 
 
 
RAMIPRIL 
➢ Biodisponibilidade oral: administração SID ou BID 
➢ Excreção: renal 
➢ Biotransformação: é administrado na sua forma inativa, por hidrolise forma o 
ramiprilato (forma ativa) 
➢ Não é tão utilizado no Brasil 
 
• Hipotensão por conta da vasodilatação de veias (venodilatadores) 
• Redução excessiva do débito cardíaco 
• Hipotensão e taquicardia reflexa tentando compensar a hipotensão 
• Hipercalemia (aumento nos níveis de potássio) 
• A suspensão do medicamento deve ser feita de forma gradativa, pois a suspensão 
abrupta pode causar aumento da resistência vascular sistêmica e das pressões 
de preenchimento ventricular e causar diminuição excessiva do débito cardíaco 
 
• A angiotensina II é produzida a partir da ação da renina sobre o 
angiotensinogênio, que produz a angiotensina I que por sua vez com ação da ECA 
produz a angiotensina II 
• A angiotensina produzida se liga a 4 diferentes receptores, que são receptores de 
angiotensina II: AT1, AT2, AT3 e AT4 – (AT1 é o mais importante em relação a 
retenção de sódio e água e alteração de volume circulante) 
 
FUNÇÃO DE AT1 
➢ Aumentar a secreção de aldosterona, fazendo com haja reabsorção maior de 
sódio e água (regiões do néfron), aumentando a pressão arterial 
➢ Vasoconstrição de vasos sanguíneos, promovendo aumento da resistência 
vascular periférica e aumentando a pressão arterial 
❖ Diante disso deve ser administrado em pacientes hipertensos, substâncias 
que impeçam a atividade do receptores AT1 – utilização de antagonistas do 
receptor AT1 
 
Produz ação clínica maior com relação aos iECAS, esses bloqueadores não vão teração 
sobre a ECA não causando tosse nos pacientes 
LOSARTANA 
• Específico de AT1 
• Menores efeitos adversos que os iECAS (sem tosse) 
• Tem biodisponibilidade mediana de 33% 
• Sua metabolização é hepática – com metabolitos ativos 
• Excreção: 1/3 na urina e 2/3 na bile 
 
IRBESARTANA 
• Específico de AT1 
• Ação semelhante a losartana 
• Tem biodisponibilidade maior: de 70 a 90% 
• Não possui metabolitos ativos 
• Excreção: 20% urina (2% na forma ativa) e 80% na bile 
 
TELMISARTANA 
• Específico de AT1 
• Muito utilizado em gatos com proteinúria e anti-hipertensivos 
• Biodisponibilidade mediana de 33% 
• Administração SID 
• Excreção: biliar 
 
Efeitos adversos: hipotensão, hipercalemia (hiperpotassemia)