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ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS- AINES- RESUMO DE FARMACOLOGIA

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LOX (possui distribuição respiratória muito 
grande), produzindo maiores quantidades de leucotrienos. Não indicado para 
pessoas com asma. 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
 
 
AINES NÃO SELETIVOS PARA COX  
 
AAS 
causam inibição irreversível da COX 1 e 2, causando modificação estrutural, 
colocando um acetil nas enzimas. Mas pq nos rins a ligação não é irreversível, ja que 
inibo a COX 2 desse local? Pq essas células possuem núcleo, então se eu paro de 
tomar, meu organismo volta a produzir COX 2. 
-Doses maiores que 1 g: nao 
-Doses entre 75-100 g: é o AAS infantil: prevenção de trombose 
-Por ser um ácido, pode causar acidificação. 
-Tenho ação queratolítica,: quebra queratina no estômago, aumentando chances de 
ter úlceras. Além de inibir da proteção gástrica. 
-O AAS compete com um probenecida (sinergismo) por um transportador renal: 
usado em excesso de ácido úrico. 
-Como causa efeito antiagregante muito grande, pode interagir sinergicamente com 
outros anticoagulantes, como a varfarina. 
 
PARACETAMOL 
-Atípico por não ter efeito anti inflamatório 
-Causa inibição da COX 3 isoforma (predomínio encefálico), por isso não uso pra 
lesão muscular. 
-NÃO UTILIZAR MAIS QUE 2 GRAMAS = HEPATOTÓXICO. 
-Antipiretico por controlar as prostaglandinas no cerebro e analgesico 
-Algumas associações do paracetamol com a cafeína, pois a mesma tem o poder de 
causar vasodilatação, sendo mais absorvido no TGI. 
-Sem efeito gástrico ou plaquetário, por não atuar em COX 1 e 2. 
-Febre, dor de cabeça e odontológica 
- Causa toxicidade hepática muito grande, nao posso usar mais de 2g por dia. 
- Se a pessoa tem depleção de glutationa, apresenta grande risco de lesão hepática. 
Para isso, utilizo fármacos junto que contenham enxofre na composição. 
-Agem em receptores canabinóides, que justificam o pq do efeito analgesico. 
 
DIPIRONA 
-Pouca ação anti inflamatória. ex: magnopyrol, lisador, dorflex 
-antipiretico e analgesico 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
(AINES)- FARMACOLOGIA 
 
 
-Pode causar agranulocitose, anemia aplástica, hipersensibilidade. 
-Também age em receptores canabinóides, justifica a analgesia. 
 
PRINCIPAIS USOS DOS AINES- NÃO SELETIVOS 
 
-Antitrombótico:​ AAS 
-Antipirético:​ paracetamol e dipirona 
-Anti-inflamatório: ​ibuprofeno e naproxeno (bastante usado para artrite) 
-Analgesia aguda:​ AAS, paracetamol e ibuprofeno 
-Analgesia crônica:​ naproxeno, piroxicam 
 
 
AINES SELETIVOS  
 
As isoformas da COX são diferentes estruturalmente. Por isso uso fármacos 
diferentes para cada uma. A COX 1 tem uma estrutura mais linear, a COX 2 tem uma 
estrutura mais volumosa, com dois bolsos laterais, por isso fármacos com estrutura 
que encaixam nessas morfologias agem em cada estrutura. Ou seja, não significa que 
um fármaco age somente em COX 2, mas sim que ele prefere agir ali. 
 
COXIBE: foram formulados especificamente para COX 2. Bom para pacientes com 
asma, e com lesão gástrica. 
Celecoxibe:​ inibe COX 2 
Diclofenaco:​ COX 2 
Meloxicam:​ COX 2 
Nimesulida:​ COX 2 
Etoricoxibe: 
 
Para COX2 utopicamente não teria irritação gástrica, por manter a COX 1. 
Idealmente isso funcionaria, pois todos os efeitos de COX 1 não aconteceriam. 
Maaaaas, a ​COX 2 também tem função fisiológica​, logo tenho problemas renais com 
o aumento da filtração ​(levando à hipertensão​). Também tenho risco aumentado 
cardiovascular. Além disso também aumento a chance de ​ativação plaquetária​, por 
inibir a COX 2 que produz prostaciclinas (que são antagônicos dos tromboxanos) e 
ativar os tromboxanos (que causam agregação plaquetária). O nome desse desvio de 
produção é chamado de ​DESVIO METABÓLICO. 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
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OBS: só utilizo esses COXIBES em pacientes com grande risco de lesão do TGI ou 
pacientes asmáticos e não são primeira escolha para tratamento. 
-​Pacientes que fazem uso desses medicamentos, precisam fazer acompanhamento 
cardíaco. 
-Utilizado em osteoartrites e artrite reumatoide 
-Efeitos indesejados: rash cutâneo, cefaléia e edema periférico. 
 
OPÇÕES “MENOS” SELETIVAS PARA COX 2 
-Diclofenaco< meloxicam< nimesulida 
-Menos efeito no TGI 
-Formas de liberação retardada 
 
 
ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS  
 
Quando falamos em esteroidais, possuem um anel esteróide na estrutura. O 
precursor dos esteroides é o colesterol e pode levar à formação de: 
-​Mineralocorticóides- como à aldosterona. Preferem receptores 
mineralocorticoides, mas os glicocorticóides, agem em ambos. 
-Glicocorticóides- ​como o cortisol. Por isso que possuem resposta rápida e 
duradoura, pelos tipos de receptores onde atua. Só terei uma ativação de receptores 
glicocorticóides com uma grande quantidade de cortisol. O impacto maior depende 
da ação dos receptores glicocorticóides. Temos uma quantidade basal para atividades 
diárias de cortisol, quando tenho um aumento muito grande frente à uma 
inflamação, aumento da ação em receptores glicocorticóides e essa ação levará ao 
aumento da produção de algumas proteínas e diminuição de outras. Por conta do 
mecanismo nuclear, os efeitos são a longo prazo, pelo menos 1 semana. 
Podem atuar em dois esteroides diferentes: 
1. Receptores Mineralocorticoides- são receptores de membrana 
associados à proteína G. ​Os glico, preferem esse tipo de receptores. 
2. Receptores Glicocorticóides- são nucleares dissolvidos no citosol e 
quando ativados vão levar à uma alteração na expressão gênica. 
 
 
 
 
BEATRIZ GURGEL- MEDICINA - UFMS CPTL 
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