Anestésicos locais

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Anestésicos 
locais 
e vasoconstrictores 
Aplicação clínica em 
Medicina Dentária
Pedro Sousa Gomes
Faculdade de Medicina Dentária, Universidade do Porto
Farmacologia e Terapêutica II
Introdução
 Anestesia
 Perda da sensibilidade à dor, temperatura, tacto 
e pressão
 Ocorre através da:
 Redução da temperatura
 Lesão física ou química
 Supressão da circulação local
 Supressão da transmissão nervosa dos terminais ou ao 
longo das fibras nervosas
 Anestesia vs analgesia
 Objectivo terapêutico:
 Obter uma analgesia local, totalmente reversível, 
com duração determinada e sem induzir 
alterações citotóxicas
Introdução
 Dor
 Unpleasant sensory and emotional experience 
associated with actual or potential tissue 
damage
International Association for the Study of Pain
 Avaliação da dor e modulação da dor
 McGill Pain Questionnaire (MPQ)
 Visual Analog Scale (VAS)
Transmissão do sinal
 Potencial de acção
 Estímulo que induz a
alteração do gradiente
eléctrico
 Abertura dos canais de
Na  despolarização
 Encerramento dos
canais de Na e
abertura dos canais de
K (≈+40 mV)
 Saída de K e
repolarização da célula
Canais iónicos
Mecanismos 
Teoria do receptor específico
 Teoria do receptor específico
a) Repouso
 Segmentos S4 obstruem a entrada 
de Na
b) Despolarização
 Deslocamento de S4 e entrada de 
Na
c) Período refractário
 Loop proteico entre III e IV
d) Anestésicos locais
 Estabilizam o loop, mantendo o 
canal no estado refractário
 Teoria da expansão da membrana
Propriedades e estrutura
 Propriedades
 Depressão da condução nervosa
 Lipofilia vs hidrofilia
 Estrutura
 Grupo aromático
 Lipofilia
 Cadeia intermediária
 Permite a separação física entre os 2 
grupos com actividade biológica
 Classificação  amidas (–NHCO–) e 
esteres (–COO–)
 Grupos -N terminal
 Hidrofilia
Propriedades físico-químicas
 A actividade dos anestésicos 
locais depende de:
 Grau de ionização
 Depende do pKa e do pH
 pKa das amidas é menor
 Solubilidade lipídica
 Ligação às proteínas 
plasmáticas
 Capacidade de 
vasodilatação 
Farmacocinética
 Absorção
 Perfil farmacológico do agente anestésico
 Local e via de administração
 Presença ou ausência de vasoconstritor 
 Volume e concentração da preparação
 Vascularização do local 
 Distribuição
 % de ligação às proteínas plasmáticas variáveis 
(5-95%) dependente da hidrofobicidade
 Atravessam placenta e barreira 
hematoencefálica
 Metabolismo
 Ésteres
 Metabolização plasmática pelas 
pseudocolinesterases
 Metabolitos não apresentam acção anestésica
 1/2500 indivíduos apresentam alterações 
enzimáticas  toxicidade
 PABA – ácido p-aminobenzóico
 Metabolismo
 Amidas
 Alguns metabolitos apresentam acção 
anestésica
 Metabolização é essencialmente 
hepática (enzimas microssomáticas)
 Articaína – metabolização plasmática 
(90%)  metabolização mais rápida
 Prilocaína – biotransformada nos 
pulmões e rins
 Importância da função hepática
 Risco com doença hepática ou 
circulação hepática reduzida
 Excreção
 Essencialmente renal
Anestésicos locais
Anestésicos locais tipo éster
 Procaína
 Rapidamente metabolizada no plasma
 Anestesia pulpar muito curta (5’) e início de acção demorado (10’)
 Risco relativamente elevado de induzir reacções alérgicas
 Único fármaco do grupo utilizado de forma injectável 
 Não se encontra comercializada em Portugal
 Tetracaína 
 É o agente mais potente do grupo (10x mais potente e tóxico! que a procaína) 
 Elevada solubilidade e absorção – é um dos anestésicos com melhor eficácia 
tópica
 Metabolização lenta (4x mais lenta que a procaína) risco de toxicidade 
sistémica
 Preparações de uso tópico
 Drill® - (clorhexidina+tetracaína)
 Hemofissural® e Anucet® - pomadas anti-hemorroidárias
 Colircusí® – colírio, anestésico local ocular
Anestésicos locais tipo éster
 Benzocaína
 Agente mais utilizado do grupo 
 Baixa solubilidade na água  uso tópico
 Baixa absorção e metabolização rápida  baixa toxicidade
 Uso isolado 
 Dentispray® - solução gengival analgésica em frasco nebulizador 
 Em associação
 Anginova®, Medifon®, Mentocaína®, Dek ®, Tantum Verde® pastilhas - comp. 
indicados para sintomatologia dolorosa da cavidade oral e orofaringe
 Solpic® – pomada dermatológica 
 Cocaína
 Elevada potência anestésica e capacidade de vasoconstrição
 Potencia a acção das aminas simpaticomiméticas  estimulação 
cardiovascular e outras manifestações do sistema simpático
 Não se encontra comercializada em Portugal
Anestésicos locais tipo amida
 Lidocaína
 Anestésico local mais comummente utilizado
 2% Lidocaína + 1:100.000 adrenalina – Gold Standard
 Muito lipofílica  rapidamente absorvida
 Rápido início de acção (2-3 min) e anestesia pulpar de 45-60 min
 Pouco eficaz na ausência de vasoconstritor
 Dose máxima – 4 mg/Kg e tecto de 300 mg
 Anestubos sem vasoconstritor
 Lidocaína Braun® – 1,2 e 5% - ampolas de 10 mL
 Lincaína® 1 e 2% - ampolas de 10 ml e anestubos 
 Anestubos com vasoconstritor (composição/mL)
 Lidonostrum® e Xiloinibsa® 2% adrenalina – 20 mg + 0,0125 mg
 Lincaína® 1% adrenalina – 10 mg + 0,01 mg
 Lincaína® 2% adrenalina – 20 mg + 0,01 mg
 Xiloinibsa® 3% adrenalina – 30 mg + 0,02 mg
Anestésicos locais tipo amida
 Lidocaína
 Aplicação tópica sem vasoconstritor 
 Lidonostrum®,Xylocaína® 10% (1 dose) bomba spray
 Lidonostrum®, Xylocaína® 2% (1g) gel
 Lidonostrum®, Xylocaína® 5% (1g) pomada
 Xiloinibsa® pasta (1g) – associação 50 mg lidocaína + 20 mg tetracaína
 Indicações
 Anestesia tópica previamente à injecção, remoção profunda de cálculos 
gengivais
 Tratamento sintomático de lesões mucosas dolorosas (úlceras) - ?
 Eficaz nos tecidos não queratinizados
 Tempo de aplicação mínimo – 5 minutos
Anestésicos locais tipo amida
 Prilocaína
 Perfil farmacológico idêntico ao da lidocaína
 Maior velocidade e volume de distribuição menor toxicidade sístémica
 Acção vasodilatadora mínima
 Na ausência de um vasoconstritor, mais eficaz que a lidocaína
 O metabolito θ-toluidina pode causar meta-hemoglobinémia
 Dose máxima – 6 mg/Kg e tecto de 400 mg
 Citanest Octapressin® 3% (por mL) – 30 mg prilocaína + 0,54 mg felipressina
 Alternativa à lidocaína+adrenalina quando a segunda está contra-indicada
 Eficácia anestésica semelhante à 2% Lidocaína + 1:100.000 adrenalina
 Menos eficaz na anestesia intraligamentar e menor controlo hemorrágico
 EMLA® (2,5% - 1g ou 1 penso) - 25 mg prilocaína e 25 mg de lidocaína
 Indicado para anestesia tópica da pele e mucosas, previamente à introdução de
agulhas ou cirurgias superficiais
 Casos clínicos de pequenas cirurgias (biópsias) e aplicação prévia à injecção com
agulha em crianças
Anestésicos locais tipo amida - EMLA ®
Anestésicos locais tipo amida
 Mepivacaína
 Apresenta a menor capacidade de vasodilatação do grupo
 Rápido início de acção anestésica – 2-3 minutos
 Dose máxima – 4 mg/Kg e tecto de 300 mg
 Scandinibsa® 2% com adrenalina 1:100.000 - 20 mg + 0,01 
mg
 Indicações idênticas às da lidocaína + vasoconstritor – menor tempo de 
acção anestésica
 Scandinibsa® 3% – 30 mg mepivacaína
 Indicado nas situações em que é desaconselhado o vasoconstrictor 
 Mais eficaz (30’) que a lidocaína e a prilocaína (10’)
Anestésicos locais tipo amida
 Bupivacaína
 Anestésico de longa duração, absorção lenta, elevada taxa 
de ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 96%)
 Permite obter insensibilidade doloroso sem bloqueio motor 
com prolongada analgesia dos tecidos moles (6-8h) – após 
bloqueio regional (não como infiltrativa)
 Disponível em ampolas de 4-20 ml de 0.25 e 0.5%
 Indicações  Cirurgia oral (?) - anestesia prolongada dos 
tecidos moles (6-8h)
 Contraindicada nas grávidas  diminui a oxigenação fetal
Anestésicos locais tipo amida
 Ropivacaína
 Perfil farmacológicoidêntico ao da bupivacaína
 Menor toxicidade cardíaca
 Bloqueio epidural, de nervos major e de campo
 Naropeine® - 2, 7.5 e 10 mg/mL – uso hospitalar exclusivo
 Etidocaína
 Anestésico de longa duração com indicações semelhantes às 
descritas para a bupivacaína
 Rápido início de acção
 Não se encontra comercializada em Portugal
Anestésicos locais do tipo amida
 Articaína
 Sofre alguma biotransformação plasmática – semivida de 20 minutos
 Metabolizada rapidamente  menor risco de toxicidade por injeções 
repetidas 
 Difunde-se facilmente a partir do local de aplicação (interesse na 
anestesia pulpar de dentes mandibulares e anestesia da fibromucosa 
do palato)
 Articaína Inibsa®, Artinostrum® 4% adrenalina com 1:100.000 ou 
1:200.000 de adrenalina - por mL 40 mg articaína + 0.01 mg 
adrenalina ou + 0.005 mg adrenalina
 Dose máxima – 7 mg/Kg e teto de 500 mg
Articaína
 Algumas meta-análises tendem a sugerir que, comparativamente à lidocaína com
adrenalina, a solução de articaína com adrenalina apresenta:
 Taxa superior de sucesso anestésico (risk ratio, 1.10; 95% confidence interval [CI],
1.01 to 1.21; P = .03)
 Tempo subjetivo de início de anestesia reduzido (standardized mean difference,
1.20; 95% CI, 0.50 to 1.89; P = .0007)
 Superior duração de anestesia (mean difference, 0.83 hours; 95% CI, 0.59 to
1.07 hours; P < .00001);
 Maior eficácia anestética em situação de pulpite (risk ratio (RR) 1.15; 95% CI,
1.10 1.20; P < 0.00001)
 Ausência de diferença relativamente a dor intra-operatória (mean difference,
3.12 mm; 95% CI, −0.13 to 6.37 mm; P = .06) e tempo objetivo de anesthesia
(standardized mean difference, 0.44; 95% CI, −0.39 to 1.26; P = .30) e efeitos
adversos
 Contudo: Risco de neurotoxicidade no bloqueio do nervo alveolar inferior; Custo superior
 AVALIAÇÃO CUIDADA DO CUSTO/BENEFÍCIO
DOI:https://doi.org/10.1016/j.joms.2018.08.020;DOI:10.1111/aej.12125; 
Articaína – efeitos adversos
 Descrição de efeitos adversos elevada nos primeiros anos após a comercialização
 Efeito Webber
 Weber postulou que a descrição de efeitos adversos atinge um pico até dois anos após a 
sua entrada no mercado, decrescendo progressivamente ao longo do tempo.
Uso de articaína e casos de paresthesia – Dinamarca
(entrada no Mercado em 2001)
Toxicidade dos anestésicos locais
 Avaliação in vitro em culturas celulares
 Linha celular neuronial (NDE7)
 Adição de fura-2 (marcador do Ca2+ intracellular)
 Exposição das células a lidocaína 0.1% - 5% durante 
60 minutos
 Avaliação da morfologia e viabilidade celular por 
microscopia de fluorescência
Toxicidade dos anestésicos locais
Toxicidade dos anestésicos locais
 Associação estatística com a utilização de soluções anestésicas 
a 4% com um risco acrescido de lesão tecidular
 Os anestésicos locais são neurotóxicos em concentrações 
utilizadas clinicamente
 A neurotoxicidade é dependente da concentração
 O perfil de neurotoxicidade parece ser semelhante entre os 
diferentes anestésicos 
 O perineurium é uma barreira à distribuição da solução 
anestésica
 A injecção intrafascicular parece ser requerida para o 
estabelecimento de lesão tecidular
Anestésico local
Anestesia (min.)
Pulpar Tecidos moles
2% Lidocaína 5-10 100
2% Lidocaína + 1:100.000 adrenalina 45-60 190
3% Mepivacaína 20-40 165
4% Articaína + 1:100.000 adrenalina 40-60 240
3% Prilocaína + 1:1.850.000 felipressina 40-60 180
Anestésico local
Dose máxima
mg/kg mg
2% Lidocaína 4,4 300
2% Lidocaína + 1:100.000 adrenalina 4,4 – 7 (?) 500
3% Mepivacaína 4,4 300
4% Articaína + 1:100.000 adrenalina 7 500
3% Prilocaína + 1:1.850.000 felipressina 6 400
Duração e toxicidade dos
anestésicos locais
Reversão da anestesia local
 Anestesia local 
 Com 1 anestubo de lidocaína - Anestesia pulpar – 60 min; anestesia dos tecidos 
moles - 180 a 300 min  prolongada alteração da sensação na língua, lábios, 
mucosa, provocando desconforto e dificuldade nas funções oro-faciais. 
Particularmente importante na população pediátrica – incidência de lesão de 
tecidos moles após anestesia local de 13%
 Mesilato de fentolamina
 Inibidor não-seletivo dos recetores alfa-adrenérgicos
 Desenvolvido para o tratamento da hipertensão, e utilizado no tratamento do 
feocromocitoma e necrose dérmica
 Reverte a ação da anestesia local antagonizando a ação vasoconstritora da 
adrenalina e promovendo a sua absorção 
 Aprovado nos EUA (2008) e EU (2011)
 OraVerse, Septodont
 0,4 mg fentolamina em 1, 7 mL de solução - Injeção submucosa, no final do procedimento, 
no mesmo local, volume e técnica utilizada para a solução anestésica
Reversão da anestesia local
 Fentolamina
• Média de recuperação, minutos (intervalo de confiança 95%): ORAPAES, grupo controlo: 180 (170-190);
ORAPAES, grupo fentolamina: 110 (105-115); e ORANIS: 100 (92-105).
• Efeitos adversos (8,4%) – mais frequentes: dor no local de injeção (2,4%), hipertensão (1,6%), bradicardia
(0,9%).
• Eficácia independente da solução de anestésico local, idade, género, concentração de adrenalina.
Effectiveness and safety of phentolamine mesylate in routine dental care, JADA 2017
Estudos Cohort - ORAPAES e
ORANIS
Efeitos indesejáveis
Efeitos indesejáveis locais
 As preparações anestésicas incluem frequentemente:
 NaCl a 0.9%
 Antioxidante – ácido cítrico, metabisulfito de sódio
 Conservante 
 Metilparabeno (derivado do PABA)  produto de metabolismo dos ésteres 
responsável pelas frequentes reações alérgicas
 Sulfitos – impedem a degradação do vasoconstritor mas são alergénios 
comuns, principalmente em asmáticos
 Preferir soluções anestésicas sem conservantes  a generalidade dos atuais
 pH 3-6 (com vasoconstritor têm pH inferior)
 Efeitos indesejáveis locais
 Dor durante a injeção - ↑ com a diminuição do pH
 Palidez da pele e/ou mucosa
 Trismus  por lesão tecidular e/ou deposição da solução num músculo 
 Auto-traumatismo
Efeitos indesejáveis sistémicos
 Associados a concentrações plasmáticas elevadas de algum 
componente da solução anestésica
 Administração intra-vascular acidental  efeitos imediatos
 Sobredosagem por injecçõs repetidas  efeitos mais tardios
 Dependem de:
 Perfil farmacológico da solução anestésica
 Técnica e localização da anestesia
 Concentração e volume da solução
 Características do paciente
 Sinais e sintomas
 Sobredosagem ligeira: efeito depressor sobre os neurónios inibitórios 
hiperexcitabilidade cortical: tremores, perturbações visuais e da fala, etc
 Intoxicação grave: depressão SNC  estado convulsivo generalizado, inconsciência e 
depressão cardio-respiratória, letargia, perda de consciência, colapso cardio-
respiratório, lesão cerebral, morte
Efeitos indesejáveis sistémicos
 Hipersensibilidade alérgica
 Muito rara nos anestésicos tipo amida e mais comum nos ésteres
 PABA – produto de degradação dos anestésicos tipo éster
 Agentes conservantes
 Rash cutâneo, urticária e reacções anafilactóides
 Tratamento: anti-histamínicos orais ou IM
 Perturbações hepáticas
 Alterações do fluxo sanguíneo ou estado funcional dos hepatócitos
 Considerar formas atípicas das pseudocolinesterases plasmáticas
 Metabolização diminuida  ↑ |C| plasmática com risco de
toxicidade
 Precaução nos pacientes com perturbações de condução AV,
hipotensão grave e epilepsia
Efeitos indesejáveis sistémicos
 Cardiovascular
 A maioria dos agentes anestésicos tem uma acção depressora sobre 
o coração (cocaína é excepção-aumenta o ritmo e a excitabilidade)
 Lidocaína é usada no tratamento de arritmias
 Baixas concentrações - ↑ ritmo e output cardíaco
 Elevadas concentrações - ↓ output cardíaco  colapso 
 Bupivacaína – agente mais cardiotóxico
 Meta-hemoglobinémia
 Associada à prilocaína, benzocaína, nitratos e raramente articaína
 θ-toluidina oxida o Fe associado à hemoglobina reduzindo a
capacidade de transporte de O2  forma-se meta-hemoglobina
 Cianose (10-20%), letargiae dificuldade respiratória (35-40%)
que não cede à administração de O2
 Auto-reversível ou administração de azul de metileno 1% IV (1-1.5
mg/Kg)
Efeitos indesejáveis – como evitar
 Precauções
 Administrar a menor dose possível com potencial efeito 
anestésico
 Utilizar técnicas adequadas incluindo sistemas de aspiração 
e injecção lenta
 Usar soluções com vasoconstritor (desde que não exista 
contra-indicação absoluta)
 Tratamento
 Toxicidade ligeira, síncope e respostas à adrenalina 
supina e administração de O2
 Convulsões graves  benzodiazepinas IV (diazepam 0,1 a 
0,3 mg/Kg)
Interacções farmacológicas
 Efeitos depressores do SNC somam-se aos dos anestésicos 
gerais, barbitúricos e analgésicos opiáceos
 Sulfonamidas (sulfametoxazol, sulfadiazina, etc)
 Acção antibacteriana inibida pela procaína
 Antiarrítmicos
 Risco de bradicardia e transtornos da condução AV
 Bloqueadores dos receptores β
 Interferem com a metabolização dos anestésicos ao competirem 
pelas enzimas hepáticas e ↓ o fluxo sanguíneo hepático –
interacção teórica
 Risco acrescido de toxicidade
Agentes vasoconstritores
 Melhorar a qualidade e duração do efeito anestésico
 Propriedades vasodilatadores dos agentes anestésicos locais
 Mepivacaína e prilocaína são os fármacos menos vasodilatadores
 Contribuir para a hemostase 
 Hemóstase intraoperatória  essencial em procedimentos cirúrgicos
 Administração de soluções de adrenalina menos concentrada
 Risco de hipertermia  isquemia, acumulação de metabolitos  dor pós-
operatória
 Fios de retracção com adrenalina
 Contra-indicados
 Reduzir a toxicidade da solução
 ↓ taxa de absorção mas aumenta a distribuição relativa ao cérebro
 Reduz a quantidade de anestésico suficiente para a analgesia 
Aminas simpaticomiméticas
Adrenalina
 Presente nos anestésicos locais, fios de retracção impregnados e kit de 
emergência
 Acção sobre os receptores β1
 Aumento da frequência e contractilidade cardíaca  ↑ output cardíaco
 Limitar a quantidade em pacientes com doença cardíaca
 Acção sobre os receptores β2
 Vasodilatação no músculo esquelético  ↓ resistência periférica
 Broncodilatação
 ↓ K plasmático – acção da bomba Na-K
 Acção sobre os receptores α
 Vasoconstrição na pele e nas membranas mucosas  ↑ resistência periférica
 Aumento dos níveis plasmáticos de glicose  requer atenção em diabéticos não 
compensados
 Contra-indicações : angina instável, enfarte recente do miocárdio, 
arritmias cardíacas, feocromocitoma e hipertireoidismo não controlado
Aminas simpaticomiméticas e 
polipéptidos sintéticos
 Noradrenalina
 Agonista dos receptores α1 e β1 mas com actividade reduzida 
sobre os β2
 A sua utilização não é aconselhada pois pode causar uma 
elevação significativa da pressão arterial
 Felipressina
 Análogo da vasopressina que se liga ao receptor V1 originando a 
contracção do músculo liso  vasoconstrição
 Acção mais marcada sobre a rede vascular venosa
 Acção reduzida sobre PA e rendimento cardíaco
 Pouco eficaz como agente hemostático 
 Pode causar vasoconstrição coronária em |C| elevadas
 Contracção uterina  apenas em doses muito elevadas
Agentes vasoconstritores
Precauções
 Doença cardiovascular
 Quantidades de catecolaminas endógenas libertadas em resposta a dor ou stress
vs a administração exógena
 Uso de felipressina – máximo de 3 anestubos
 Pacientes de risco
 Angina pectoris, enfarte do miocárdio recente, HA não tratada ou descontrolada e
insuficiência cardíaca grave – e outros ASA IV
 Transplante cardíaco
 Perda das terminações nervosas impossibilita a recaptação
 Exposição aumentada às aminas simpaticomiméticas
 Gravidez
 Considerar a acção da adrenalina no tónus muscular e circulação sanguínea do
músculo uterino por acção α1 e β2
 Parecem não existir alterações clinicamente significativas
 Excepção gravidez complicada por HA
 Adrenalina aumenta a resistência na circulação utero-placentária
 Não utilizar prilocaína nem bupivacaína
 Antidepressivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, doxepina)
 Bloqueiam a recaptação dos neurotransmissores (5-HT, Nor)
 Aumentam a disponibilidade da adrenalina  ↑ pressão arterial e alterações do 
ritmo cardíaco
 Potenciação cerca de 3x o que limita a dose máxima de vasoconstritor a 1/3
 Não é clinicamente relevante até 2 anestubos
 Bloqueadores β não selectivos (propranolol, Inderal®)
 HA, angina, enfarte do miocárdio, hipertiroidismo, disritmias, etc
 Não selectivos (β1 e β2) ou selectivos β1
 Ambos diminuem a acção cardíaca da adrenalina mas os não selectivos 
impedem a vasodilatação por relaxamento do m. liso vascular por bloqueio 
dos receptores β2
 A estimulação α pode originar ↑ PA e bradicardia reflexa
 Administrar ½ anestubo, monitorizar o efeito sistémico 5’ antes de prosseguir 
 Interacção não evidente com os bloqueadores selectivos β1
 Nunca administrar mais de 2 anestubos
Agentes vasoconstritores 
Interacções farmacológicas
Agentes vasoconstritores 
Interacções farmacológicas
 Anestésicos gerais e indutores (halotano e tiopental)
 Risco de indução de arritmias com a administração de 
vasoconstritores
 Dose máxima de vasoconstrictor reduzida em 50%
 IMAOs (antidepressivos, antiparkinsonianos, antibióticos)
 Não existe interacção já que as catecolaminas exógenas são 
metabolizadas essencialmente pela COMT
 Inibidores da COMT  tolcapone, entacapone
 Administrar ½ anestubo, monitorizar o efeito sistémico 5’ antes 
de prosseguir
 Alguns autores propõe 1 anestubo como limite
Agentes vasoconstritores 
Interacções farmacológicas
 Diuréticos espoliadores de potássio
 Diuréticos tiazídicos – hidroclorotiazida
 Diuréticos da ansa – furosemida, Lasix®
 Diminuição mais acentuada dos níveis plasmáticos de K
 Alguns autores recomendam a utilização máxima de 1 a 
2 anestubos
 Cocaína, canabis e solventes
 Bloqueiam a recaptação dos neurotransmissores
 Estimulação adrenérgica  HA, enfarte, morte súbita 
 Adiar tratamento até 24h após o último consumo
Crianças e idosos
 Crianças
 Rendimento cardíaco, metabolismo 
basal e perfusão sanguínea mais 
elevados que no adulto
 Absorção mais rápida 
concentrações mais elevadas
 Maior sensibilidade dos órgãos-alvo 
(SNC e sistema cardiovascular)
 Estruturas orofaciais 
desproporcionadas relativamente à 
menor massa corporal
 Idosos
 Reacções adversas são mais 
frequentes e mais graves no idoso
 Doença crónica, terapêuticas 
farmacológicas múltiplas, alterações 
fisiológicas decorrentes do 
envelhecimento
Anestésicos tópicos
 Resultados variáveis quando
comparando anestésico tópico vs
placebo
 Lidocaína 5-20%
 Benzocaína 20%
 Tempo de aplicação pelo menos de 5
minutos
 Adequação à localização da cavidade
oral: fibromucosa palatina vs mucosa
 Não há evidência de redução do
desconforto nos bloqueios loco-
regionais
 Absorção rápida  risco toxicidade
sistémica
 Na identificação de uma RAM com anestésico local 
 Deve-se tentar diferenciar entre uma resposta alérgica, 
uma situação de sobredosagem, injeção intravascular, 
reação ao vasoconstrictor e resposta idiosincrática 
 Ésteres e amidas
 Existem incidências alérgicas reportadas com os ésteres 
mas não existem evidências inequívocas associadas às 
amidas
 Componentes antigénicos
 Parabenos e metilparabenos
 Sulfitos e bisulfitos
RAM – anestésicos locais
RAM – anestésicos locais
Sobredosagem
 Administra-
ção IV 
Sobre-
dosagem 
Absorção 
rápida 
Biotransformação 
 lenta 
Eliminação 
lenta 
Ocurrência Frequente Muito frequente Sem 
vasoconstritor 
Rara Muito rara 
Início Rápido 
 
3-5 min. 3-5 min. 10-30 min. 10 min. – a 
horas 
Intensidade Elevada Gradual Gradual Gradual 
Baixa intensidade 
Gradual 
Baixa 
intensidade 
Duração 2-3 min. 5-30 min. 5-30 min. Variável (longa) Variável 
(longa) 
Prevenção Aspiração Usar as doses 
mais baixas 
para obtenção 
do efeito 
Usarvasoconstritor 
História clínica 
adequada 
História 
clínica 
adequada 
 
 
 
 Fatores predisponentes
 Associados ao paciente
 Idade (extremos)
 Peso (peso total, % tecido adiposo)
 Sexo
 Terapia farmacológica
 Patologia associada (renal e hepática)
 Genética
 Associados ao fármaco
 Vasoactividade
 Concentração e dose
 Via de administração
 Vascularização local
 Presença de vasoconstritor 
RAM – anestésicos locais
Sobredosagem
 Efeitos reduzidos a 
moderados
 Apreensão 
 Excitabilidade
 Euforia
 Sudurese
 Desorientação
 Aumento da tensão 
arterial e ventilação
 Efeitos moderados a 
graves
 Cefaleias
 Nervosismo e 
irritabilidade
 Sabor metálico
 Alterações visuais e 
auditivas
 Convulsões
 Depressão do SNC
 Colapso cardiovascular
RAM – anestésicos locais
Sobredosagem
 Tratamento
 Oxigenioterapia
 Monitorização dos sinais vitais
 Administração de um anticonvulsivo (se necessário)
 Envio para o serviço de urgência (se necessário)
RAM – anestésicos locais
Sobredosagem
Crianças
Complicações e efeitos adversos
 Trauma físico
 Trauma químico
 Administração inadequada
 Toxicidade
 Alergia
 Paciente medicamente comprometido
 Interacções farmacológicas
Trauma físico
 Trauma
 Agulha
 Lesão dos feixes vásculo-
nervosos – anestesia ou
parestesia
 Espasmo muscular
 Lesões auto-infligidas pelo
paciente
Trauma físico
Complicações e efeitos adversos
 Trauma químico
 Decorrente de uma elevada concentração da solução anestésica no 
local
 Administração inadequada
 Injecção intravascular
 O risco varia conforme a localização anatómica  agulhas de aspiração
 Artérias  (raro) dor local, cegueira e surdez temporárias, hemiplegia
 Veias
 Anestésico  SNC (excitação, inibição, depressão, perda de consciência e morte). 
Crianças  1 anestubo IV  10 mg/ml. Toxicidade do SNC inicia-se com 5 
mg/ml
 Adrenalina  estimulação b1 (↑ output cardíaco)  ↑ da PA sistólica. 
Estimulação a origina vasoconstrição. Estimulação b2 origina vasodilatação no 
fígado e músculo  ↓ da PA diastólica. Reduz a |K+|  disritmias
 Injecção na glândula parótida
 Paralisia hemifacial (incapacidade de fechar o olho)
Complicações e efeitos adversos
 Toxicidade
 A concentração plasmática depende da dose 
administrada
 Risco em crianças e adultos com índice de massa 
corporal reduzido
 A adição de vasoconstrictor tem um efeito 
reduzido na |C| plasmática
 Risco potencial acrescido de toxicidade do SNC
 Metabolização
 Essencialmente hepática
 A articaína é metabolizada pelas esterases
plasmáticas
 Metahemoglobinemia
 Conversão de hemoglobina em metahemoglobina
devido à presença de ferro na forma férrica 
cianose
 Tratamento  azul de metileno
Lidocaína s/ vasoconstrictor
Complicações e efeitos adversos
 Alergias
 Mais frequentes com os 
ésteres e conservantes
 Sintomas
 Dificuldade respiratória, rash
cutâneo, eritrema pruriginoso, 
pápulas
 Envio para o alergoimunologista
para a realização de testes 
específicos contra eventuais 
antigénios
 Latex
Complicações e efeitos adversos
 Hipertensão
 Pressão arterial sistólica até 160 mm/Hg – tratamento 
médico-dentário com anestesia local, com continuação 
do tratamento para patologia associada e 
acompanhamento pelo medico assistente
 Pressão arterial sistólica entre160 e 180 mm/Hg – o 
tratamento médico dentário com anestesia local (com 
ou sem vasoconstritor) deverá ser adiado e o doente 
encaminhado para o medico assistente
 Pressão arterial sistólica superior a 180 mm/Hg –
emergência médica
 Parestesia
 Anestesia persistente ou sensação alterada para além 
da duração estimada da anesthesia 
 1. The administration of certain LAs and the 
various techniques
 2. Extraction of third molars (wisdom teeth)
 3. Surgical incisions/flaps injuring the lingual or 
mental nerve (neurotmesis)
 4. Drilling an osteotomy and/or implant 
placement in which the regional nerve is
Grávidas
 Que anestésico local utilizar?
 Articaína 4% 1:200 000 epi
 Lidocaína 2% 1:100 000 epi
 Mepivacaína 2% 1:20 000 levo
 Mepivacaína 3% 
Categorias FDA (baseadas no risco 
fetal)
Grávidas
 Que anestésico local utilizar?
 Articaína 4% 1:200 000 FDA categoria C
 Lidocaína 2% 1:100 000 FDA categoria B
 Mepivacaína 2% 1:20 000 FDA categoria C
 Mepivacaína 3% FDA categoria C
Contra-indicações ao uso de 
anestésicos locais