Anestésicos locais

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Vict�ria K. L. Card�so
Anestésic�s l�cais
Introdução
Características gerais dos anestésicos
locais:
● Conceito: drogas injetadas localmente
e que interrompem, de forma
transitória (reversível), os impulsos
nervosos em células neuroexcitáveis,
sem produzir inconsciência.
○ Podem bloquear desde a
sensibilidade, até as atividades
motoras.
Propriedades físico-químicas:
● Geral: anel aromático (porção
hidrofóbica) + cadeia intermediária
(aqui que os anestésicos se
diferenciam) + amina terminal (porção
hidrofílica) → são BASES FRACAS
(porção amina).
○ O que diferencia os
anestésicos: a cadeia
intermediária, pois o anel
aromático e a amina terminal
estão presentes em todos.
● Cadeia intermediária (classificações):
essa parte intermediária é o que
diferenciará o anestésico e pode ser
uma amida ou um ester, lembrando que
a porção final sempre será com uma
amina.
○ Caso seja uma amida: a
composição final será de um
amino-amida (anel aromático
ligado a uma porção NH) → são
ESTÁVEIS.
■ Metabolização: hepática.
■ Não produz PABA.
■ Ex: lidocaína. bupivacaína,
ropivacaína, mepivacaína
e prilocaína.
○ Caso seja um éster: a
composição final será de um
amino-éster (anel aromático
ligado a uma porção CO) → são
POUCO estáveis.
■ Metabolização:
plasmática, por
colinesterases (exceção =
cocaína, com
metabolização hepática).
■ Produz PABA.
■ Ex: procaína, clorprocaína,
tetracaína e cocaína.
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Obs: PABA - ácido aminobenzóico, é uma
substância alergênica capaz de produz
reações anafiláticas, produzido a partir da
metabolização de algumas drogas quando em
contato com o plasma.
Obs: as colinesterases, responsáveis pela
metabolização plasmática dos amino-ésteres
são produzidas pelo fígado, então,
indiretamente é o metabolismo hepático que
metaboliza tanto os amino-amidas, quanto os
amino-ésteres.
Obs: pacientes hepatopatas podem ter maior
tempo com efeito dos anestésicos locais, pois
demorará mais tempo para que ocorra a
metabolização de qualquer uma dessas
drogas.
● Peso molecular - difusão: faz
referência ao peso da molécula em
relação ao plasma.
○ Quanto MAIOR o peso molecular,
MENOR a difusão.
○ Quanto MENOR o peso
molecular, MAIOR a difusão.
● Pka - coeficiente de dissociação -
ínicio de ação: se refere a uma
constante de acidez, por conta das
variações de pH a partir de uma
determinada substância e, com isso,
dizer qual o seu grau de dissociação.
○ Quanto MAIOR o pKa, MAIOR a
latência, MENOR a extensão de
dissociação e MENOR a rapidez
de ação da droga.
○ Quanto MENOR o pKa, MENOR a
latência, MAIOR a extensão de
dissociação e MAIOR a rapidez
de ação da droga.
● Lipossolubilidade - potência e
toxicidade: substâncias lipossolúveis
são aquelas solúveis em gordura, então
quanto maior a lipossolubilidade de
uma substância, mais difícil será o
transporte dela pelo sangue e maior
será a facilidade de passar pela
membrana plasmática, que possui uma
bicamada lipídica, ou seja…
○ Quanto MAIOR a
lipossolubilidade, MAIOR a
potência de efeito (passa mais
fácil na membrana plasmática) e
MAIOR a possibilidade de efeito
tóxico.
○ Quanto MENOR a
lipossolubilidade, MENOR a
potência de efeito (passa mais
fácil na membrana plasmática) e
MENOR a possibilidade de efeito
tóxico.
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● Ligação proteica - duração de ação: a
capacidade de realizar uma ligação
proteica se associa com o tempo de
ação da droga, visto que quanto maior
sua capacidade de ligação, maior seu
tempo de ação.
○ Ex: a bupivacaína tem maior
ligação proteica, então maior
tempo de ação; já a lidocaína
tem menor ligação proteica e
menor tempo de ação.
● Estereoisomeria - forma levógira e
dextrógena: se refere a possibilidade
de uma molécula ser espelhada e isso
pode diminuir os efeitos colaterais de
uma droga.
● Taquifilaxia: é um fenômeno de
declínio da potência de ação de
determinada droga, podendo estar
associado a resistência, sendo preciso
usar doses maiores do que o indicado.
Informações gerais das drogas quanto as
capacidades físico-químicas:
● pKa - início de ação: (do mais rápido
para o mais lento)
1. Mepivacaína (7,6).
2. Lidocaína (7.9).
3. Ropivacaína (8,1).
4. Levobupivacaína (8,1).
5. Bupivacaína (8,1).
● Lipossolubilidade - potência e
toxicidade: (dos com maior potência e
toxicidade, para os com menor)
1. Tetracaína (5822).
2. Bupivacaína (3420).
3. Levobupivacaína (3420).
4. Ropivacaína (775).
5. Lidocaína (366).
● Ligação proteica - duração de ação:
(do maior para o menor)
1. Bupivacaína (95%).
2. Levobupivacaína (95%).
3. Ropivacaína (94%).
4. Lidocaína (64%).
5. Procaína (6%).
Potencial de ação
Diferença entre as células:
● As células podem ser mielínicas ou
amielínicas e isso é o que diferencia a
velocidade do impulso elétrico.
○ Céls mielínicas: possuem o
impulso elétrico transmitido de
forma saltatória = maior
velocidade de propagação (e
maior conservação de energia).
■ Entre os espaços
mielinizados há pequenos
espaços sem essa bainha
de mielina, chamados de
Nódulos de Ranvier.
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○ Céls amielínicas: a transmissão
do impulso é contínua = menor
velocidade de propagação.
Potencial de ação:
● Os potenciais de ação dependem de
estados polarizados e despolarizados,
para que haja a propagação do
impulso.
● Para haver uma diferença de potencial
entre as células, é necessário o influxo
ou efluxo de íons, que nesse caso são os
de sódio e potássio.
● Membrana celular em repouso:
○ Meio intracelular: negativo (-60
a -90 mV).
○ Meio extracelular: positivo.
● Membrana celular durante o
potencial de ação: ação da bomba de
sódio e potássio, realizando um influxo
de sódio.
○ Meio intracelular: positivo (50
mV).
○ Meio extracelular: negativo.
● Membrana celular durante a
repolarização: ação da bomba de
sódio e potássio, realizando um efluxo
de potássio.
○ Meio intracelular: negativo (-60
a -90 mV).
○ Meio extracelular: positivo.
● Ação dos AL: bloqueio dos canais de
sódio, impedindo ou diminuindo o
processo de despolarização celular, que
daria início ao potencial de propagação
do impulso elétrico, em tecidos
excitados eletricamente (SNC e
sistema cardiovascular).
Fibras e sensibilidades aos diferentes tipos
de anestésicos: (em ordem de velocidade do
impulso elétrico)
● Fibras tipo A - alfa: musculatura
esquelética e propriocepção.
● Fibras tipo A - beta: tato e pressão.
● Fibras tipo A - gama: tônus da
musculatura esquelética.
● Fibras tipo A - delta: dor rápida, tato e
temperatura.
● Fibras tipo B: fibras autonômicas
pré-ganglionares.
● Fibras tipo C: dor lenta, tato,
temperatura e fibras simpáticas
pré-ganglionares.
○ Único tipo de fibra que é
amielinizada.
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Conclusões das fibras:
● Fibras mielinizadas → anestesia mais
rápida → fibras A e B.
○ Fibras tipo A → são sensitivas e
motoras → bloqueio anestésico =
perda da sensibilidade, tato,
propriocepção, pressão e
capacidade motora.
○ Fibras tipo B → (autonômicas)
vasos e órgãos, também
bloqueiam o sistema simpático e
parassimpático → bloqueio
anestésico = vasodilatação
periférica e aumento da
temperatura).
● Fibras amielinizadas → anestesia mais
lenta → fibras tipo C.
○ Fibras tipo C → função
autonômica, dor e temperatura
→ bloqueio anestésico = perda
da sensibilidade térmica e
dolorosa.
Farmacocinética
Fatores que influenciam na absorção dos
anestésicos:
● Dose: quanto maior a dose, maior é a
absorção.
○ Porém: maior o tempo de
metabolização, de eliminação da
droga e maiores são as chances
de efeitos colaterais.
● Associação com vasoconstritores: os
anestésicos causam vasodilatação,
então a associação com um
vasoconstritor é importante para
melhorar o fluxo sanguíneo local e para
diminuir sangramentos em caso de
lesão, fazendo com que a droga possa
atingir seus sítios alvo com maior
facilidade e possibilitando maior
duração dentro do sistema.
● Propriedades específicas da droga:
aqui entram fatores como solubilidade,
pKa, capacidade de ligação proteica e
afins.
● Local de aplicação:dependendo do
local, fatores como inervação,
vascularização, quantidade de tecido
adiposo, quantidade de músculos e de
tecido fibroso podem diferenciar a
capacidade da droga.
○ Além disso, a via de
administração também interfere
em relação ao local de aplicação.
○ Potência da anestesia quanto
ao local de aplicação: (da mais
forte para a mais fraca)
1. Mucosa traqueal.
2. Intercostal.
3. Caudal.
4. Epidural.
5. Plexo braquial.
6. Subcutâneo.
Obs: na gestação há aumento de sensibilidade
às drogas.
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Administração dos anestésicos
locais
Velocidade de administração:
● Importante ponto = correlação com
toxicidade: pacientes com
hipersensibilidade a determinadas
drogas ou com alterações que
interfiram na ação da droga (como no
uso de anticoagulantes) podem ter
reações praticamente espontâneas à
administração.
○ Assim, o melhor é que se faça
uma administração mais lenta,
pois na presença de alguma
reação não esperada, pode-se
interromper a anestesia.
○ Além disso, caso a aplicação
tenha acidentalmente atingido
um vaso, ter uma velocidade de
administração mais lenta
possibilita que o efeito tóxico
seja menor, pois a percepção do
erro faz com que paremos
aquela administração.
● Vascularização do tecido: o anestésico
local dentro de um vaso aumenta o
risco de toxicidade → o anestésico NÃO
é utilizado intravascular.
○ O anestésico dentro da corrente
sanguínea atinge seu pico de
concentração de maneira muito
mais rápida, aumentando
exponencialmente seu risco de
toxicidade.
○ SEMPRE é importante puxar o
êmbolo da seringa, para se
certificar de que não houve a
penetração em um vaso
sanguíneo.
■ Caso se aspire sangue, é
só trocar o voltar um
pouco a seringa.
Atenção as técnicas de administração:
● Se atentar ao nível da dor que cada AL
pode causar, pois se fugir do habitual
pode identificar erro.
● Sempre fazer uma infusão mais lenta,
para evitar o risco de toxicidade.
● Sempre aspirar antes de injetar
● Cuidado com AL com vasoconstritor
(adrenalina - epinefrina):
○ Possuem maior dor à aplicação.
○ Evitar a aplicação em
extremidade, pois pode cursar
com necrose local.
Toxicidade
Fatores de maior atenção para o risco de
toxicidade:
● Local de aplicação.
● Dose.
○ Dose de segurança da lidocaína:
5-10 mg/kg (não ultrapassar os
10 mg/kg).
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● Sintomas em ordem crescente:
1. Entorpecimento lingual.
2. Tontura.
3. Perturbação visual.
4. Abalos musculares.
5. Inconsciência.
6. Convulsão.
7. Coma.
8. Parada respiratória (slow out →
difícil PCR).
9. Depressão do sistema
cardiovascular.
Sintomas iniciais de toxicidade:
● Discurso acelerado, progredindo para
fala empastada.
● Distúrbios auditivos (tinnitus).
● Desorientação, náusea e ansiedade.
● Distúrbios gustativos (gosto metálico na
boca).
● Dificuldade de acomodação visual
(diplopia, fosfenas e escotomas).
● Agitação psicomotora e parestesias
(língua e perioral), tremores musculares
(em face e em pescoço).
Progressão dos sintomas de intoxicação:
● Letargia, demora para responder.
● Sonolência.
● Diminuição dos movimentos.
● Queda do tônus muscular.
● Diminuição da frequência respiratória.
● Queda leve da pressão arterial.
● Convulsões.
○ Movimentos tônico-clônico
generalizados.
○ Parada respiratória: apnéia,
hipóxia, cianose.
○ Hipotensão pronunciada.
○ Arritmias cardíacas.
○ Parada cardíaca.
AL que mais cursam com parada
cardiorrespiratória:
● AL com > ligação proteica e com >
solubilidade → bupivacaína e
levobupivacaína.
Obs: a lidocaína dificilmente cursa com
parada cardiorrespiratória, o máximo que
ocorre é convulsão.
Tratamento da toxicidade:
● Tratamento principal (nunca deve
faltar): benzodiazepínico.
○ Diazepam.
○ Midazolam.
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● Suporte ventilatório e cardiovascular.
● Casos mais graves, que cursam com
parada cardiorrespiratória:
administrar Intralipid 20% - 1,5 ml/kg,
em infusão contínua por 30-60 min, na
velocidade de 0,25 ml/kg/min.
Prevenção da toxicidade:
● Aspirar antes de injetar a droga.
○ Ir injetando a droga aos poucos,
2-3 ml por vez e aspirando antes
de injetar novamente.
● Realizar primeiro uma dose teste com 3
ml do anestésico.
● Sempre realizar infusões lentas.
● Evitar doses excessivas.
● Monitorização.
● Sempre ter ao lado um
benzodiazepínico, para o caso de
complicações.
Doses máximas dos anestésicos locais:
● Clorprocaína:
○ SEM adrenalina: 11 mg/kg.
○ COM adrenalina: 14 mg/kg.
● Lidocaína: (A MAIS USADA)
○ SEM adrenalina: 5 mg/kg.
○ COM adrenalina: 7 mg/kg.
● Mepivacaína:
○ SEM adrenalina: 5 mg/kg.
○ COM adrenalina: 7-9 mg/kg.
● Bupivacaína:
○ SEM adrenalina: 3 mg/kg.
○ COM adrenalina: 3 mg/kg.
● Levobupivacaína:
○ SEM adrenalina: 3 mg/kg.
○ COM adrenalina: 3 mg/kg.
● Ropivacaína:
○ SEM adrenalina:3 mg/kg.
○ COM adrenalina:3 mg/kg.
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