ANTIBIOTICOS

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ANTIMICROBIANO
Sustancia producida por microorganismos o sintetizada 
químicamente, que es capaz de inhibir e, incluso, destruir 
microorganismos .
ANTIBIÓTICO 
Cualquier sustancia química producida por microorganismos que 
suprimen el crecimiento de otros microorganismos
CLASIFICACI
ON 
Inhibición de la síntesis de la 
pared celular bacteriana Inhibición de la síntesis proteica
Subunidad 
ribosómica 30S
Subunidad 
ribosómica 50S
AMG y 
Tetraciclinas
Macrólidos, 
Lincosaminas, 
Cloranfenicol*
β-lactámicos, 
Glucopéptidos
ADN
Metabolismo: Rifampicina, 
Quinolonas
Antimetabolitos
Trimetoprim, 
Sulfonamidas
Alteración de la función de la membrana 
celular
Polimixinas, antimicóticos (anfotericina 
B, nistatina, azoles)
Daño: Metronidazol, 
Nitrofurantoína
MECANISMO DE ACCIÓN / SITIO DE ACCIÓN
SEGÚN ACTIVIDAD ANTI INFECCIOSA
Bactericidas
β-lactámicos
Glucopéptidos
Aminoglucósidos
Quinolonas
Rifampicina
Isoniazida
Bactericidas
Bacteriostáticos
Sustancias que tienen la propiedad de bloquear el desarrollo y la 
multiplicación bacteriana, pero no las lisan. Su efecto es reversible 
al retirarse la sustancia 
Sustancias que provocan la muerte bacteriana. El proceso 
es irreversible
Bacteriostáticos
Macrólidos
Tetraciclinas
Clindamicina
Cloranfenicol
Sulfonamidas
Trimetoprima
Metronidazol
SEGÚN ESPECTRO DE ACTIVIDAD 
ANTIINFECCIOSA
Espectro 
reducido
GLUCOPÉPTIDOS
Espectro 
intermedio**
PENICILINA, MACRÓLIDOS, AMINOGLUCÓSIDOS
Espectro 
amplio***
TETRACICLINAS, CLORANFENICOL, ALGUNOS 
Β-LACTÁMICOS (EJ: CARBAPENEMS)
EJEMPLOS DE ANTIBACTERIANOS SEGÚN SU ESPECTRO DE 
ACCIÓN *
* Gomez-Lus, Calvo, Bouza y Prieto. Quimioterapia antiinfecciosa y antitumoral. Antibióticos y quimioterapicos. 
Generalidades. Farmacología básica y clínica. Velázquez. 17° ed. Editorial Panamericana. Argentina. 2004. 46: 
775-787
** Espectro intermedio: A este grupo pertenecen la mayor parte de los antimicrobianos
*** Algunos autores utilizan el término antibacteriano de amplio espectro para referirse a aquellos que cubren 
gérmenes atípicos
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED 
CELULAR
β-Lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactams
Inhibidores de las β-Lactamásas
Penicilinas antipseudomonas
Glucopéptidos
Vancomicina
Peptidogluca
no
Membrana 
plasmática
Espacio 
periplásmico
Membrana 
externa
Membrana 
plasmática
Espacio 
periplásmico
y 
peptidoglucano
Ácido 
teicoico
Ácido 
lipoteicoico
Lipopolisacár
ido
Lipoproteí
na
Porin
a
PBP 
(Penicillin-
binding 
proteins)
Estructura y composición de paredes de microorganismos G+ y G-
PENICILINAS
Carboxipenicilinas 
(Ticarcilina)
Ureidopenicilinas 
(Piperacilina)
Espectro ampliado
Menor actividad contra bacterias 
sensibles a Penicilina G
Mayor actividad contra S aureus 
productor de β-lactamasas
Cocos G(+) y G(-)
Penicilina G tiene mayor 
actividad frente a cocos G(-) y 
ciertos anaerobios
Bacilos G(+)
Anaerobios no prod β-lactamasas
Espectro antimicrobiano
Espectro mejorado contra 
bacterias G(-)
Carboxipenicilinas: Algunas 
cepas de P. aeruginosa y algunas 
especies Proteus indol (+)
Ureidopenicilinas: P. 
aeruginosas, Klebsiella
Agrega H. influenzae, P. 
mirabilis y enterobacterias
Penicilina G
Distribución: Amplia. No penetra fácilmente en LCR (1%), 
membranas oculares y próstata
Absorción: Escasa estabilidad en medio ácido (penicilina V presenta mayor estabilidad)
• Infecciones leves como faringitis estreptocócica, 
• Infecciones dentoalveolares o para completar un tratamiento que se inició por vía 
parenteral.
• Neurosífilis. 
• Enfermedades producidas por listeria monocytogenes. 
• Absceso cerebral. Meningococcemia. 
• Fascitis necrotizante. Osteomielitis. 
• Endocarditis por estreptococos. Neumonía neumocócica. Difteria. Leptospirosis. 
• En la infecciones por Clostridiums
• Faringitis por estreptococo beta hemolítico grupo A
• Profilaxis primaria fiebre reumática
• Sífilis 
Penicilina V
Penicilina G Sódica/Benzatínica
Penicilinas resistentes a penicilasas
Menor actividad contra bacterias sensibles a Penicilina G
Penicilinas semisintéticas. Aminopenicilinas
• COMPRIMIDO : 250 mg , 500 
mg y 1000 mg 
• FRASCO AMPOLLA : 500 mg y 
1.000 mg 
• Hasta 12 gramos / día 
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
• Gram (+): Streptococcus sp, Peptostreptococcus, Peptococcus, 
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani, 
C. perfringens, C. botilinum y Listeria monocytogenes.
• Gram (-): Haemophylus sp, Escherichia coli, Salmonella y Shigella.
INDICACIONES
AMOXICILINA
• Tto oral de infecciones bacterianas de las VAS e VAI. 
• Infecciones urinarias. 
• Profilaxis de la endocarditis asociada a procesos dentales, de la 
vía aérea y esofágicos. 
AMPICILINA
• Infecciones del tracto urinario, tracto biliar sin obstrucción y del 
aparato respiratorio (IV). 
• Meningitis por listeria, neumococo, H. influenzae sensible y 
meningococo. 
• Fiebre tifoidea, Salmonelosis y Shigellosis. Mas eficaz que la 
amoxicilina 
INHIBIDORES DE β- LACTAMASAS
ÁCIDO CLAVULÁNICO TAZOBACTAM SULBACTAM
• Potentes inhibidores de muchas β- lactamasas plasmídicas y algunas 
cromosómicas
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
• Es determinada por el β- lactámico acompañante
• Sulbactam tiene actividad propia frente a Acinetobacter spp.
• Son activos frente a β- lactamasas de S. aureus, H. influenzae, Moraxella 
catarrhalis, Bacteroides spp, N. gonorrheae y algunas enterobacterias.
Reacciones adversas
Reacciones alérgicas
Tipo Tiemp
o Ejemplo Ig 
involucrada
Inmediata 2-30mi
n Anafilaxia Ig E
Acelerada 72hs Exantem, Urticaria, Petequias Ig M
Enfermedad del 
suero
7-10 
días
Urticaria, Fiebre, Poliartralgias, 
Linfadenopatías, eosinofilia Ig G
A: 
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnos
tico-20110718.html
B: http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMicm1014034
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnostico-20110718.html
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnostico-20110718.html
http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMicm1014034
Reacciones adversas
Gastrointestinales
Hematológicas
Neurológicas Excitación, convulsiones
N, V, D
Depresión de la médula ósea
Fenómeno de Jarisch-Herxheimer
En el tratamiento de la sífilis
Sobreinfección Clostridium difficile
A: 
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnos
tico-20110718.html
B: http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMicm1014034
A B C
F
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnostico-20110718.html
http://www.diariosur.es/v/20110718/sociedad/angioedema-hereditario-batalla-diagnostico-20110718.html
http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMicm1014034
CUANDO TERMINARA LA 
CLASE ? 
Cefalosporinas
# La cefoxitina posee actividad antianaerobia (B fragilis); * 
Cefalosporinas antipseudomonas
Reacciones adversas
Reacciones alérgicas
Hemorragias
Intolerancia al 
alcohol *
Cefamandol (2°G), Cefotetán (2°G), Cefoperazona (3°
G)
Hipoprotrombinemia, Trombocitopenia, Disfunción 
plaquetaria
Nefrotoxicidad Necrosis Tubular Aguda
Diarrea
En estudios inmunológicos reacciones cruzadas con penicilinas 
20%
Anafilaxia, Broncoespasmo, Urticaria, Erupciones maculopapulares
* Cefalosporinas que contienen un grupo 
metiltiotetrazol 
Carbapenems *
Son antibacterianos de reserva
ββ
ββ
* This class of antibiotics has a broader spectrum of activity than most other B-lactam antibiotics
ERTAPENEN
Se administra una dosis diaria ,
EV ( 30 minutos ) 
F.A 1 gr 
Monobactams
Aztreonam
Espectro: Gram (-) aerobios
Mínimas reacciones cruzadas con β-lactámicos*
Administración parenteral (IV, IM)
Compuesto β-lactámico monocíclico
Eliminación renal
* Con excepción de la ceftazidima, con la que comparte considerable 
similitudestructural
Resistente a muchas β-lactamasas elaboradas por gérmenes G(-)
Los efectos adversos más comunes son: N, V, rash cutáneo y flebitis
Adultos: Ev – IM: 0,5 a 1 gr cada 8-12hs.
Vancomicina
Espectro estrecho: 
S aureus (incluso SAMR), Streptococcus (epidermidis, pyogenes, viridans, 
pneumoniae)
Inhibe la síntesis de la pared celular
Reacciones adversas
Ototoxicidad
Precauciones
Pacientes gerontes, con IR o sordera. Evitar: Extravasación, infusión rápida
Teicoplamina
Síndrome hombre 
rojoNefrotoxicidad
Inhibe la polimerización o reacción de transglucosilasas
A: 
http://www.frontiersin.org/files/Articles/77697/fpubh-02-00217-HTML/image_m/
fpubh-02-00217-g002.jpg
B: http://casereports.bmj.com/content/2009/bcr.03.2009.1705/F1.large.jpg
C: http://www.thelancet.com/cms/attachment/2000987628/2003631285/fx1.jpg
A
BC
http://www.frontiersin.org/files/Articles/77697/fpubh-02-00217-HTML/image_m/fpubh-02-00217-g002.jpg
http://www.frontiersin.org/files/Articles/77697/fpubh-02-00217-HTML/image_m/fpubh-02-00217-g002.jpg
http://casereports.bmj.com/content/2009/bcr.03.2009.1705/F1.large.jpg
http://www.thelancet.com/cms/attachment/2000987628/2003631285/fx1.jpg
vancomicina
DOSIS : 30 mg/kg/dia , frascos ampolla 500 mg y 1g 
DOSIFICACION : adultos 500 mg c/d 6 hrs o 1g c/d 12 hrs 
Via oral : 500 mg diluidos en 30 ml de agua cada 6 horas ( solo 
para la colitis pseudomembranosa ) 2° opcion , la 1° es 
metronidazol 
TEICOPLAMIDA 
Similar a la anterior pero mas potente 
Dosis inicial : 400 a 800 mg/dia 
Dosis de mantenimiento : 200 a 400 mg /dia 
Aminoglucósidos
Antibacterianos bactericidas
Inactivación enzimática
ESTREPTOMICINA 
NEOMICINA 
GENTAMICINA 
TOBRAMICINA 
AMIKACINA 
KANAMICINA
Interfieren con la síntesis proteica al alterar la lectura del ARNm
Modificación del blanco farmacológico
Alteraciones permeabilidad
Mecanismos de resistencia
Amikacina: menos sensible a inactivación
Bacterias aerobias G(-)
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Aminoglucósidos
Reacciones adversas
Nefrotoxicidad
Precauciones, ContraindicacionesEmbarazadas, Gerontes, IR (ajustar dosis), Sordera
Bloqueo 
neuromuscularOtotoxicidad
Eliminación renal como fármaco activo
Características farmacocinéticas
Absorción oral despreciable
Pueden atravesar placenta
Administración parenteral (IV, IM, 
tópica)
No atraviesa bien las barreras de distribución del organismo
Alcanzan concentraciones elevadas en endolinfa, perilinfa y 
corteza renal
DOSIS UTILIZADAS
ESTREPTOMICINA Frasco ampolla 1gr 15 mg/kg/día
0,5 A 2 gramos diarios
KANAMICINA Frasco ampolla 1gr. 15 mg/kg/día
AMIKACINA Frasco ampolla 
500 mg – 1 gr. biliar Biliar Renal (poca) > 
biliar
Circ. 
enterohepática Si No Si
Chlamydia, Mycoplasma, Brucella, Colera, T pallidum, Leptospira, 
Legionella, Borrelia, etc3
05
0
Activ
o
Pasiv
o
Inhibición síntesis 
protéica
�
�
�
�
�
�
�
�
Tetraciclinas
Efectos adversos
Alteraciones del crecimiento
Huesos y Dientes
Precauciones y Contraindicaciones
Hipersensibilida
d
Niños menores 8 
añosEmbarazadas Fecha 
Caducidad
Fotosensibilidad, Hepatotoxicidad, Pseudotumor cerebral, hipersensibilidad
Otros
Agravar uremia en nefrópatas, Síndrome de Fanconi (Vencidas), Diabetes 
insípida
Renales
Irritación (dolor, molestias abdominales, N, V, D), esofagitis, Colitis 
pseudomembranosa
Gastrointestinales
Manchas pardas en dientes
Macrólidos
Bacteriostaticos de amplio espectro
Interfieren con el movimiento de translocación del ribosoma a lo largo del 
ARNm*
Chlamydia, Mycoplasma, gérmenes G(+) ≈ penicilina G, Sífilis, difteria, B 
pertussis, etc
Mecanismos de Resistencia
Menor 
acumulación Mutaciones 50SProteínas 
protectoras
Inactivació
n
Fármaco Vm Alimentos Distribución Eliminación
Eritromicina 
1° 
Generación
1.6hs Disminuyen 
f
Amplia 
(excepto 
cerebro, LCR 
y oido medio)
Metab hep
Exc. Biliar y Orina 
3-5%
Claritromicin
a 
2° 
Generación
3-7hs
No 
modifican 
f
Amplia
(sin datos 
LCR)
Metab hep y exc. biliar
Orina 20-40%
Azitromicina 
3° 
Generación
40-68
hs
Disminuyen 
f
Amplia 
(excepto 
LCR)
Metab hep y exc. biliar
Orina 12%
* De igual forma que Clindamicina y cloranfenicol, por lo que pueden competir por 
el sitio de acción
Indicaciones
Primera elección:
• Alternativa en Ptes. alérgicos a penicilina.
• Neumonía por Legionella pneumophilia y Mycoplasma 
psneumoniae.
• Tos ferina.
• Difteria.
• Gastroenteritis por Campylobacter jejuni.
• Infecciones por Micobacterias atípicas
Macrólidos
Precauciones y Contraindicaciones
Hipersensibilida
d
Inhibidores 
enzimáticos
FR para 
arritmias Ancianos
Efectos adversos
Estolato de eritromicina
Hepatitis colestásica
Hipersensibilidad, Tromboflevitis por administración IV, Hipoacusia transitoria
Otros
Prolongación del QT con taquicardia ventricular
Arritmias
N, V, D, molestias abdominales
Gastrointestinales
Embarazadas
Quinolonas
Antibacterianos sintéticos, bactericidas de amplio espectro
Generación Ejemplo Espectro
1° 
Generación
Ácido nalidíxico G(-) no Pseudomonas
2° 
Generación
Ciprofloxacina, Ofloxacina, 
Norfloxacina
G(-) mas 
Pseudomonas
3° 
Generación
Levofloxacina, Gatifloxacina, 
Moxifloxacina
G(-) mas 
Streptococos
Levo, Gati, Moxi tiene mayor actividad frente a SAMS 
¿y SAMR?
•
•
�
�
�
�
�
�
•
•
•
•
•
•
Quinolonas
Precauciones y Contraindicaciones
Hipersensibilidad Embarazo y LactanciaMenores 18 años
Efectos adversos
Rotura 
tendinosa
Óseos y tendinosos
Hipersensibilidad, Fotosensibilidad, SNC (Cefaleas, confusión, convulsiones, 
excitación), etc
Otros
Arritmias: Prolongación del QT con taquicardia ventricular
N, V, D, molestias abdominales
Gastrointestinales
Tendiniti
s Malformaciones congénitas esqueléticas
En prepúberes alteraciones del cartílago de crecimiento, con artritis y 
deformidad
Trimetoprim + Sulfametoxazol (TMS o Cotrimoxazol)
Antibacterianos sintéticos de amplio espectro
Combinación con efecto sinérgico
Algunas aplicaciones
Infecciones urinarias
Exacerbaciones Ag Bronquitis crónica
Neumonía Adquirida en la Comunidad
Neumonía por Pneumocystis jiroveci
Nocardiosis
Sinusitis aguda
Otitis Media Aguda
Diarrea
Dosis en oroporción 1:5 (T:S) Cp 1:20 (T:S)
Individualmente 
bacteriostáticos
Juntos bactericidas (depende: medio y 
germen)
Dihidropteroato 
sintasa
Dihidrofolato 
reductasa
Pteridina + PABA
Ácido dihidropteroico
Ácido dihidrofólico 
(DHF)
Ácido tetrahidrofólico 
(THF)
Timidina Purinas Metionina
ARNt
ADN ARN, ADN Proteínas
S
T
Cotrimoxazol - TMS
Efectos adversos
N, V, D, Anorexia, Colítis pseudomembranosa, Hepatitis colestasicas.
Gastrointestinales
Precauciones y Contraindicaciones
Hipersensibilida
d
Embarazo y 
Lactancia
Insuficiencia 
renal Déficit G6PD
Rash, Fiebre, Fotosensibilidad, Dermatitis exfoliativa, Sme Stevens-Johnson
Reacciones de hipersensibilidad
Kernictetus, déficit de ácido fólico (grupos de riesgo), Nefro y hepatotoxicidad, 
Cristaluria
Otros
Anemia hemolítica, pancitopenia, Sme de Schönlein-Henoch, Hemorrágias
Hematológicos
Clindamicina
Bacteriostáticos de espectroreducido
Interfieren con el movimiento de translocación del ribosoma a lo largo del 
ARNm
Anaerobios, gérmenes cocos G(+) incluyendo SAMR, Toxoplasma gondii
Absorción Alimentos Vm Distribución Eliminación
Casi 
completa
Poca 
interferenci
a
2.9hs
Amplia 
(hueso y 
abscesos)
Metabolismo hepático 
y excreción biliar/renal
En LCR bajas 
concentracion
es
Orina 10% activa
Clindamicina
Precauciones y Contraindicaciones
Hipersensibilidad Insuficiencia hepática
Efectos adversos
Bloqueo neuromuscular
Hipersensibilidad, hepatotoxicidad, granulocitopenia, trombocitopenia
Otros
Erupciones cutáneas
Diarrea (2-20%), Colitis Pseudomembranosa
Gastrointestinales
C
Metronidazol
Bactericida contra Bacterias anaerobias y protozoos
Absorc
ión
Aliment
os Vm Distribuc
ión
Metabolis
mo
Eliminació
n renal
Complet
a
No 
interfieren 8hs Amplia 
(SNC) Hepático 10-20% 
activo
Espectro
Protozoos B. anaerobias B. microaerófilas
T vaginalis B. fragilis Helicobacter pylori
G lamblia C. difficile
E hitolytica Peptococus
Peptoestreptococo
Metronidaz
ol
Ferredoxi
na
reducida
Ferredoxi
na
oxidada
Reducci
ón
anaerobio facultativo
Metronidazol
1° Trimestre embarazo y 
Lactancia
Hipersensibilidad Neurotoxicidad: Suspensión 
Efectos adversos
Neurotoxicidad
Hipersensibilidad, Efecto disulfiram, Carcinogénesis (discutido), orina rojiza, 
etc
Otros
N, V, D, molestias abdominales, xerostomía, sabor metálico y cefalea
Los más frecuentes
Central: Mareos, Vértigo, Convulsiones, Encefalopatía, Incoordinación y Ataxia 
Periférica: parestesias o hipostesias en extremidades
Encefalopatías
Precauciones y Contraindicaciones
Alteraciones 
hepáticas/renales Alcohol
Muchas 
gracias!
Cualquier pregunta dirigirse al grupo de facebook: Seminarios de 
Farmacología. FCM. UNRResponsables: Nicolás Torres y Lorenzo 
M Guerrero