Toxicologia - Anfetaminas

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Anfetamina trata-se de uma amina que pode ser 
encontrada em três formas: dextrogira, levogira 
e racêmica. 
 
 
Pode ser consumida na forma de pó (via nasal 
ou endovenosa), comprimidos (via oral) e 
cristal (pulmonar). 
 
 
Foi o primeiro fármaco utilizado no tratamento 
da obesidade, mas devido aos efeitos adversos 
de estimulação central, alterações 
cardiovasculares e dependência, tornou-se uma 
substância proscrita. 
 
 
Assim, os derivados 
Anfepramona (dietilpropiona) 
e Femproporex passaram a ser 
utilizados no tratamento de 
obesidade. 
 
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Esses medicamentos apresentam efeitos 
adversos evidentes, como: secura na boca, 
insônia, cefaleia, taquicardia, irritabilidade e 
euforia. 
 
O derivado anfetamínico 
utilizado para Transtorno 
do Déficit de Atenção e 
Hiperatividade é o 
metilfenidato. 
Apenas o d-enantiômero (deximetilfenidato) 
possui propriedade farmacológica. Provoca 
aumento da atenção pela redução de impulsos 
agressivos e melhora da percepção visual e 
auditiva. 
 
 
Substância psicoativa de 
abuso. Em 1912 foi 
utilizado como 
anorexígeno e, na década 
de 70 passou a ser utilizado 
como coadjuvante no 
tratamento de depressão, Parkinson, transtorno 
do estresse pós-traumático e autismo. Sua 
utilização como droga de abuso ocorre 
principalmente via oral (comprimido). 
Maior capacidade de ligação com receptores 
de serotonina. 
 
Receptor 1A 
Receptor 2A 
Receptor 3A 
Vasoconstrição 
periférica, impede 
que o corpo 
dissipe calor 
Efeito 
alucinógeno 
Indução da produção 
de calor pela 
metabolização do 
tecido adiposo 
marrom 
Trata-se de um estimulante psicomotor também, 
causando maior ativação locomotora, mais 
calor. 
 
 
 
 
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Bloqueio dos transportadores de recaptação das 
catecolaminas: noradrenalina (NOR), 
dopamina (DOPA) e serotonina (SER). 
Pode ocorrer transporte reverso das 
monoaminas, isso é dependente do gradiente 
de concentração porque as anfetaminas 
bloqueiam os transportadores vesiculares, 
além de inibir as enzimas que degradam esses 
hormônios, como consequência ocorre 
acúmulo no citoplasma, assim, anfetaminas 
são enviadas para o interior da célula e 
monoaminas voltam à fenda sináptica. 
Anfetaminas também são inibidoras das 
MAO (enzimas que oxidam NOR e SER) 
Quanto a dopamina 
no Sistema límbico: 
 Boa absorção através das membranas 
biológicas; 
 Rapidamente absorvida pelo Trato 
Gastrointestinal; 
 Ligação com as proteínas plasmáticas: 
15% - 16% (metilfenidrato e 
anfetamina) a 34% (fenfluramina); 
 Lipossolúvel: atravessa a Barreira 
Hematoencefálica e a Placentária; 
 Biotransformação ocorre no fígado; 
 Cerca de 30% da dose administrada é 
excretada inalterada na urina; 
 Quanto mais ácido o pH da urina, maior 
será a excreção da anfetamina na forma 
inalterada. 
o Em pH alcalino ocorre maior 
reabsorção renal. 
Anfetamina 
Fenilacetona 
Ác. Benzóico 
Ác. hipúrico 
Desaminação 
Oxidação 
Hidroxilação 
Metabolismo da anfetamina: 
Dependência psicológica ocorre pela sensação 
de prazer, em seguida, a repetição do uso 
promove plasticidades neuronais (alteração da 
recepção de neurotransmissores), contribuindo 
para a dependência química, acompanhada pela 
tolerância progressiva, com aparecimento de 
psicose. 
Fonte: https://pt.slideshare.net/TammyCouto/anfetaminas-e-
ecstase-toxicologia 
 
 
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O uso no esporte ocorre devido a inibição da 
fadiga, aumento da capacidade perceptiva dos 
sentidos e coordenação motora, aumento da 
autoconfiança e euforia. Essas substâncias 
fazem com que o organismo reaja além de sua 
capacidade, exercendo esforços excessivos, 
com prejuízo da saúde. 
Anfetamina e derivados podem ser analisados 
por Cromatografia Gasosa (CG), 
Cromatografia Líquida de Alta Eficiência 
(HPLC) ou Cromatografia Líquida (CL) 
convencional. Outros métodos utilizados são: 
ionização de chama, detector por captura de 
elétrons, Espectrometria de Massa (EM). 
Sendo que a CG + EM são considerados padrão 
– ouro. 
A escolha da amostra biológica é importante 
para uma análise confiável: urina, sangue, 
cabelo, saliva e unha, podem ser utilizados, 
sendo que o cabelo é mais usado em casos de 
indivíduos com abstinência. 
Síndrome de abstinência: fadiga, letargia, 
depressão, insônia, inquietação e fome 
exagerada. 
TOXICOLOGIA forense. São Paulo Blucher 
2018 1 recurso online ISBN 9788521213680.