Introdução à Farmacologia

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Autoras: Profa. Kátia Cirlene Alves Botelho
 Profa. Mariane Fonseca Petroni
 Profa. Mercedes Toledo Grijalba
Colaboradores: Prof. Juliano Rodrigo Guerreiro
 Profa. Laura Cristina da Cruz Dominciano 
Introdução à Farmacologia
Professoras conteudistas: Kátia Cirlene Alves Botelho / 
Mariane Fonseca Petroni / Mercedes Toledo Grijalba
Kátia Cirlene Alves Botelho
Possui bacharelado em Química pelo Instituto de Química da USP (2000) e em Farmácia pela Universidade Paulista 
(UNIP-2016) e doutorado pela Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Universidade de São Paulo (FCF/USP-2009). 
Tem experiência na área de farmácia, com ênfase em fármaco e medicamentos. Há 10 anos, é professora na UNIP, onde 
ministra aulas de química farmacêutica, tecnologia químico-farmacêutica, farmacologia e controle de qualidade de 
fármacos e medicamentos.
Mariane Fonseca Petroni
Formou-se em Física pela Universidade Mackenzie (1987) e em Farmácia e Bioquímica pela FCF/USP (1999). 
É mestre em Tecnologia Nuclear - Aplicações na área de Radiofarmácia pelo Instituto de Pesquisas Energéticas e 
Nucleares da Universidade de São Paulo (Ipen/USP) desde 2003. É professora adjunta na UNIP desde 2004. Possui 
experiência na área de farmácia hospitalar e farmácia clínica, tendo atuado no Instituto da Criança do Hospital 
das Clínicas da Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo (ICr/HCFMUSP) e no Hospital Universitário da 
Universidade de São Paulo (HU/USP).
Mercedes Toledo Grijalba
Formou-se em Farmácia e Bioquímica pela FCF/USP (1986). É mestre (1989) e doutora (1995) em Ciências pelo 
Instituto de Química, Departamento de Bioquímica, da USP. É coordenadora do curso de Farmácia desde 2009 e professora 
na área da saúde, ministrando disciplinas de farmacologia, bioquímica, microbiologia, imunologia e físico-química na 
UNIP desde 2006.
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permissão escrita da Universidade Paulista.
U505.93 – 20
Dados Internacionais de Catalogação na Publicação (CIP)
B748I Botelho, Kátia Cirlene Alves.
Introdução à Farmacologia / Kátia Cirlene Alves Botelho, Mariane 
Fonseca Petroni, Mercedes Toledo Grijalba. – São Paulo: Editora Sol, 2020.
176 p., il.
Nota: este volume está publicado nos Cadernos de Estudos e 
Pesquisas da UNIP, Série Didática, ISSN 1517-9230.
1. Trato intestinal. 2. Trato respiratório. 3. Sistema nervoso 
central. I. Petroni, Mariane Fonseca. II. Grijalba, Mercedes Toledo. III. 
Título.
CDU 615
Prof. Dr. João Carlos Di Genio
Reitor
Prof. Fábio Romeu de Carvalho
Vice-Reitor de Planejamento, Administração e Finanças
Profa. Melânia Dalla Torre
Vice-Reitora de Unidades Universitárias
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Vice-Reitora de Graduação
Unip Interativa – EaD
Profa. Elisabete Brihy 
Prof. Marcello Vannini
Prof. Dr. Luiz Felipe Scabar
Prof. Ivan Daliberto Frugoli
 Material Didático – EaD
 Comissão editorial: 
 Dra. Angélica L. Carlini (UNIP)
 Dr. Ivan Dias da Motta (CESUMAR)
 Dra. Kátia Mosorov Alonso (UFMT)
 Apoio:
 Profa. Cláudia Regina Baptista – EaD
 Profa. Betisa Malaman – Comissão de Qualificação e Avaliação de Cursos
 Projeto gráfico:
 Prof. Alexandre Ponzetto
 Revisão:
 Bruna Baldez
 Bruno Barros
Sumário
Introdução à Farmacologia
APRESENTAÇÃO ......................................................................................................................................................9
INTRODUÇÃO ...........................................................................................................................................................9
Unidade I
1 NOÇÕES BÁSICAS DE FARMACOLOGIA .................................................................................................. 11
1.1 Conceitos gerais em farmacologia ................................................................................................ 11
1.1.1 Formas de obtenção de insumos farmacêuticos ....................................................................... 12
1.1.2 Produção de novos medicamentos ................................................................................................. 13
1.1.3 Formas farmacêuticas ........................................................................................................................... 14
1.2 Vias de administração ........................................................................................................................ 14
1.2.1 Vias enterais .............................................................................................................................................. 15
1.2.2 Vias parenterais ....................................................................................................................................... 25
1.2.3 Vias tópicas e mucosas ......................................................................................................................... 27
1.3 Farmacocinética e farmacodinâmica ........................................................................................... 28
1.3.1 Farmacocinética ...................................................................................................................................... 29
1.3.2 Bases gerais da farmacodinâmica .................................................................................................... 41
2 TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DE INFLAMAÇÃO E PROCESSOS ALÉRGICOS ..................... 53
2.1 Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) ................................................................................ 53
2.1.1 Mecanismo de ação ............................................................................................................................... 56
2.1.2 Classificação dos AINEs ........................................................................................................................ 59
2.2 Anti-inflamatórios esteroidais (AIEs)............................................................................................ 63
2.2.1 Mecanismo de ação ............................................................................................................................... 65
2.2.2 Reações adversas .................................................................................................................................... 65
2.2.3 Indicações .................................................................................................................................................. 67
2.3 Processos alérgicos .............................................................................................................................. 67
2.3.1 Fármacos anti-histamínicos ............................................................................................................... 69
3 FARMACOLOGIA DO TRATO GASTRINTESTINAL .................................................................................. 70
3.1 Distúrbios do digestório .................................................................................................................... 70
3.2 Fármacos usados em patologias ácido-pépticas ..................................................................... 72
3.2.1 Antiácidos .................................................................................................................................................. 73
3.2.2 Antagonistas dos receptores H2 da histamina ............................................................................ 74
3.2.3 Inibidores da bomba de prótons (IBP) ............................................................................................ 75
3.2.4 Protetores de mucosa ...........................................................................................................................77
3.3 Laxantes ................................................................................................................................................... 78
3.3.1 Formadores de massa ............................................................................................................................ 79
3.3.2 Laxantes de contato ou estimulantes ............................................................................................ 79
3.3.3 Laxantes osmóticos ................................................................................................................................ 79
3.3.4 Lubrificantes ............................................................................................................................................. 80
3.3.5 Docusato .................................................................................................................................................... 81
3.4 Fármacos que aumentam a motilidade gastrintestinal: antieméticos ........................... 81
3.4.1 Antagonistas dopaminérgicos (D2) ................................................................................................. 81
3.4.2 Antagonistas dos receptores 5-HT3 de serotonina ................................................................... 82
3.4.3 Anti-histamínicos H1 ............................................................................................................................ 82
3.5 Antidiarreicos ......................................................................................................................................... 83
3.5.1 A diarreia e a abordagem terapêutica ............................................................................................ 83
3.5.2 Fármacos antidiarreicos ....................................................................................................................... 84
4 FARMACOLOGIA DO TRATO RESPIRATÓRIO ......................................................................................... 85
4.1 Asma .......................................................................................................................................................... 85
4.2 Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) .......................................................................... 87
4.3 Rinite ......................................................................................................................................................... 87
4.4 Medicamentos mais empregados .................................................................................................. 88
4.4.1 Corticoides ................................................................................................................................................. 88
4.4.2 Broncodilatadores ................................................................................................................................... 92
4.4.3 Metilxantinas ............................................................................................................................................ 94
4.4.4 Cromonas ................................................................................................................................................... 95
4.4.5 Antileucotrienos ...................................................................................................................................... 95
4.4.6 Antialérgicos ............................................................................................................................................. 95
4.4.7 Oxigenoterapia ......................................................................................................................................... 97
4.4.8 Sulfato de magnésio .............................................................................................................................. 97
4.4.9 Anticorpo monoclonal .......................................................................................................................... 97
Unidade II
5 FARMACOLOGIA DO SNC: TRANSTORNOS DE SONO E ANSIEDADE, EPILEPSIA ..................105
5.1 Transtornos de sono e ansiedade .................................................................................................105
5.2 Fármacos hipnóticos-sedativos ....................................................................................................105
5.2.1 Barbitúricos .............................................................................................................................................108
5.2.2 Benzodiazepínicos ................................................................................................................................ 110
5.2.3 Fármacos não benzodiazepínicos ...................................................................................................113
5.3 Fármacos ansiolíticos ........................................................................................................................113
5.3.1 Ansiedade .................................................................................................................................................113
5.4 Anticonvulsivantes ............................................................................................................................119
5.4.1 Fármacos anticonvulsivantes .......................................................................................................... 122
6 FARMACOLOGIA DO SNC: ESQUIZOFRENIA E OUTROS TRANSTORNOS 
PSICÓTICOS, PARKINSON E ALZHEIMER ..................................................................................................131
6.1 Antipsicóticos.......................................................................................................................................131
6.1.1 Classificação ........................................................................................................................................... 134
6.2 Farmacologia das doenças neurodegenerativas: Parkinson e Alzheimer ....................138
6.2.1 Parkinsonismo ....................................................................................................................................... 138
6.2.2 Doença de Alzheimer ......................................................................................................................... 139
7 FARMACOLOGIA DO SNC – TRANSTORNOS DE HUMOR: DEPRESSÃO E 
TRANSTORNO BIPOLAR ...................................................................................................................................140
7.1 Depressão ..............................................................................................................................................140
7.1.1 Características gerais dos tricíclicos............................................................................................. 143
7.1.2 Inibidores de monoamina oxidase (IMAO) ................................................................................ 144
7.1.3 Inibidores seletivos da captura de serotonina (ISCS) ............................................................ 145
7.1.4 Inibidores não seletivos de captura de serotonina e noradrenalina ............................... 146
7.1.5 Atípicos .................................................................................................................................................... 147
7.2 Transtorno bipolar ..............................................................................................................................148
7.3 Transtornos de déficit de atenção/hiperatividade ................................................................149
8 ANALGESIA EM DORES AGUDAS E CRÔNICAS .................................................................................150
8.1 Medicamentos opioides ...................................................................................................................1548.2 Dor crônica ...........................................................................................................................................160
8.2.1 Fármacos eficazes no alívio da dor neuropática ..................................................................... 160
8.2.2 Tratamento de migrânea ...................................................................................................................161
9
APRESENTAÇÃO
Esta disciplina tem como objetivo fornecer as ferramentas necessárias para a compreensão de como 
agem os fármacos no organismo, do ponto de vista tanto cinético quanto dinâmico, permitindo assim 
a utilização adequada de medicamentos na prática clínica.
Todo e qualquer medicamento apresenta benefícios e desvantagens na sua utilização. Ao final do 
estudo desta disciplina, o aluno deverá ser capaz de avaliar todos os aspectos relacionados ao tratamento 
medicamentoso e, assim, auxiliar os pacientes, orientando-os de forma fundamentada e baseada em 
evidências científicas.
A compreensão dos diversos processos envolvendo a interação fármaco-organismo é fundamental 
para o profissional da área de saúde desenvolver a capacidade de analisar criticamente a proposta 
farmacológica prescrita pelo médico. Assim, estará apto a verificar incongruências, problemas com 
potencial de comprometer o sucesso farmacológico, situações que podem causar efeitos adversos 
severos e até mesmo toxicidade, além de prever interações medicamentosas, auxiliando o prescritor na 
melhor escolha possível para um dado paciente em uma situação específica.
Dessa forma, como futuro profissional, poderá orientar pacientes sob todos os aspectos do 
tratamento farmacológico, garantindo uma terapêutica adequada e a adesão necessária, evitando a 
utilização equivocada e/ou o uso abusivo de medicamentos, dirimindo dúvidas e temores.
Sempre que necessário, o profissional deverá contatar o prescritor para corrigir eventuais equívocos 
e orientar sobre interações e problemas possíveis no tratamento. A interação com os demais profissionais 
da saúde, prescritores ou não, é de grande valia para assegurar uma prescrição correta e uma condução 
adequada às características e necessidades de cada paciente, garantindo o melhor tratamento possível.
INTRODUÇÃO
Iniciaremos este livro-texto com a discussão de temas básicos, como a farmacodinâmica e a 
farmacocinética. A compreensão dos alvos farmacológicos, dos mecanismos endógenos de transdução 
de sinal, é fundamental para entender como operam medicamentos, quais são as alterações fisiológicas 
e/ou bioquímicas responsáveis tanto pela atividade terapêutica quanto pelos efeitos adversos e os 
mecanismos de toxicidade. Inclui-se ainda o aperfeiçoamento de moléculas, no sentido de maximizar 
o efeito terapêutico, minimizando ao mesmo tempo efeitos adversos. Tal aprimoramento depende do 
conhecimento preciso, do ponto de vista molecular, da interação fármaco-receptor.
Os processos cinéticos que envolvem a interação fármaco-organismo são especialmente importantes 
para a definição da posologia. Compreender as vias de administração e quais são os processos e 
eventos que podem afetar a cinética de medicamentos no organismo, que compreendem a absorção, 
a distribuição, a metabolização e a excreção, é importante para estabelecer as melhores condições e 
atingir níveis terapêuticos adequados.
10
Vamos discutir todos os termos e processos que englobam a determinação da biodisponibilidade, o 
que são testes de bioequivalência e sua importância para garantir a eficácia de medicamentos genéricos 
e similares. Interferências exógenas, como a interação de medicamentos com alimentos e/ou outros 
medicamentos, merecem uma discussão à parte, bem como situações especiais, como pacientes com 
insuficiência renal, insuficiência hepática, idosos, gestantes e recém-nascidos. Todas essas são situações 
que podem impactar a biodisponibilidade de medicamentos, comprometendo a eficácia terapêutica.
Também conheceremos as classes farmacológicas a partir de processos inflamatórios. Em vista das 
distintas características de inflamações, nas quais pode haver predomínio de eventos desencadeados 
pela histamina ou pelos eicosanoides oriundos da ativação da cascata do ácido araquidônico, seja pelas 
prostaglandinas, seja pelos leucotrienos, os medicamentos podem ser distintos.
Vamos aprender todos os mecanismos de ação, as justificativas de uso, os exemplos de cuidados, 
as contraindicações na terapêutica e os efeitos adversos mais importantes dos anti-inflamatórios não 
esteroidais e esteroidais.
Discutiremos os principais medicamentos que atuam no trato gastrintestinal, como os compostos 
para o alívio de hiperacidez estomacal de causas diversas, úlcera péptica e duodenal. Em referência ao 
trato intestinal, serão apresentados os principais agentes laxantes e constipantes, além da descrição dos 
mecanismos de ação, das utilizações terapêuticas e dos efeitos adversos.
Na farmacologia do trato respiratório, por fim, estudaremos os medicamentos empregados para 
o controle da asma, da doença pulmonar obstrutiva crônica e da rinite. São processos inflamatórios 
distintos, mas com alguns aspectos em comum. Assim, antialérgicos, anti-inflamatórios esteroidais, 
broncodilatadores e antileucotrienos formam um arsenal importante, sendo apresentados todos os 
aspectos farmacodinâmicos e farmacocinéticos relevantes.
Bom estudo!
11
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Unidade I
1 NOÇÕES BÁSICAS DE FARMACOLOGIA
A farmacologia estuda as moléculas com atividade farmacológica sob todos os aspectos possíveis 
que permitam o desenvolvimento de um medicamento que auxilie no tratamento de alguma condição 
patológica, na cura, na amenização de sinais e sintomas e mesmo em procedimentos diagnósticos. 
Evidentemente, a farmacologia é uma disciplina fundamental para a área da saúde, já que o seu 
conhecimento permite identificar e desenvolver ferramentas químicas que tenham atividade curativa 
ou de controle de sinais e sintomas, além de possibilitar o diagnóstico de patologias.
Sendo assim, a farmacologia é a ciência que estuda todos os aspectos que se referem a moléculas com 
atividade terapêutica, desde a sua obtenção, purificação, incorporação em formas farmacêuticas, passando 
pelos testes iniciais, até a determinação de doses adequadas para obter o efeito terapêutico desejado.
Passa por esse complexo e longo processo a descrição, o mais pormenorizada possível, do mecanismo 
de ação do fármaco e detalhamento de como ele deve ser administrado, considerando a forma adequada 
e a via permitida para tal forma farmacêutica.
É importante destacar que o desenvolvimento da farmacologia depende necessariamente do 
conhecimento apurado das alterações patológicas, notadamente no aspecto molecular, para que se 
possa propor estratégias farmacológicas. Assim, observa-se na história da humanidade um paralelismo 
entre o desvendamento fisiológico e o bioquímico de uma patologia e, posteriormente, o surgimento 
de propostas químicas para o seu controle. Isso se dá por uma característica muito importante na base 
do tratamento farmacológico, que é o fato de o fármaco ter que interagir com alvos fisiológicos e/ou 
bioquímicos, causando, dessa forma, uma alteração que trará benefícios terapêuticos.
1.1 Conceitos gerais em farmacologia
Neste tópico, vamos conhecer algumas definições importantes:
Fármaco ou insumo farmacêutico ativo é:
Uma substância química ativa, fármaco, droga ou matéria-prima que tenha 
propriedades farmacológicas com finalidade medicamentosa, utilizada para 
diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para modificar ou explorar 
sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em benefício da pessoa na qual 
se administra (ANVISA, [s.d.]b).
O fármaco, dadas as suas características funcionais, fará parte de um medicamento e será administrado 
em uma forma específica (por exemplo, comprimido) por uma via adequada (nesse caso, a oral).
12
Unidade I
Droga é um termo frequentementepresente em livros de farmacologia traduzidos, muitas vezes 
utilizado como sinônimo para um composto ilícito, ou até mesmo como sinônimo de fármaco. O mais 
adequado é conceituar droga como um composto químico de origem diversa – veremos a seguir as 
possíveis origens – que, ao interagir com um organismo ou micro-organismo (como bactérias, fungos), 
é capaz de promover alterações bioquímicas e/ou fisiológicas.
No caso de tais alterações promoverem um alívio terapêutico, tem-se esse composto como um 
fármaco, que será amplamente estudado no âmbito da farmacologia no sentido de definir as condições 
exatas para garantir que haja benefício a partir do seu uso. Se tais alterações causam dano ou desconforto, 
diz-se que o composto é um agente tóxico, e ele será assim chamado, sendo estudado na toxicologia.
Entretanto, essa não é uma divisão ou classificação estanque, já que na prática qualquer medicamento 
apresenta um potencial tóxico, vinculado a uma utilização inadequada e frequentemente associado a 
doses excessivas. De forma similar, pode-se afirmar que alguns agentes tóxicos, desde que usados de 
forma adequada no que tange à concentração e via de administração, podem se apresentar como um 
fármaco poderoso.
1.1.1 Formas de obtenção de insumos farmacêuticos
Em relação às origens, as drogas podem ser:
• Naturais: obtidas dos reinos mineral (como o cloreto de sódio, o bicarbonato de sódio, os sais de 
ferro), animal (mais raro, como a heparina não fracionada), vegetal (como os digitálicos) e a partir 
de micro-organismos (fungos e bactérias, como a penicilina e a anfotericina).
• Sintéticas: moléculas inventadas e produzidas pelo homem.
• Semi-sintéticas: parte-se de moléculas encontradas na natureza e faz-se alterações químicas 
pontuais. Em geral, tais modificações visam melhorar a farmacocinética, permitindo vias de 
administração mais fáceis, como a oral, ou até mesmo melhorar a performance do ponto 
de vista farmacodinâmico.
Boa parte dos fármacos que constituem os medicamentos utilizados na prática clínica são sintéticos 
e semi-sintéticos.
Outra classe de medicamentos que está em crescente importância são os chamados medicamentos 
biológicos, predominantemente proteínas, cuja origem passa pela utilização de micro-organismos 
geneticamente modificados, cultura de células animais in vitro ou alteradas. A produção de tais 
medicamentos pelas técnicas convencionais da síntese química é economicamente inviável, justificando 
assim a utilização da biotecnologia para a produção de uma ampla variedade de proteínas de uso 
médico, lista que vem crescendo a cada ano. Alguns exemplos são: insulina recombinante humana; 
eritropoietina recombinante humana; albumina recombinante humana e anticorpos monoclonais para 
tratamentos diversos.
13
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
 Saiba mais
Para saber mais, leia:
FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L. Farmacologia clínica e terapêutica. 
5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2017.
GRUPO de trabalho da política nacional de medicamentos biológicos 
no âmbito do SUS. Ministério da Saúde, 2018. Disponível em: http://www.
saude.gov.br/gt-de-biologicos. Acesso em: 20 mar. 2020.
1.1.2 Produção de novos medicamentos
Os estudos que levam ao lançamento de um novo medicamento envolvem ao menos três 
etapas temporais:
• Desde a descoberta inicial, passando pela triagem de moléculas, definição de formulação 
e produção, até a realização de estudos pré-clínicos – definição da farmacodinâmica e da 
farmacocinética – e clínicos, com o objetivo de comprovar a eficácia e segurança e em 
quais condições isso se estabelece. Esta etapa é dispendiosa, envolve um grande número de 
profissionais especializados e ocorre antes da aprovação do medicamento para utilização ampla 
pela população, levando aproximadamente dez anos, em média, para ser completada.
• Período que compreende a proteção pela patente, em que somente a empresa detentora poderá 
comercializar o medicamento.
• Ao término da patente, outras empresas poderão produzir e comercializar o medicamento, seja na 
forma de similar, seja na forma de genérico, desde que comprovem que a biodisponibilidade de 
seu produto é muito próxima (dentro do que é estabelecido pela Anvisa) do produto de referência. 
Respeitada essa premissa, garantem-se as mesmas segurança e eficácia, o que configura a 
intercambialidade (mais à frente, esse conceito será detalhado).
 Saiba mais
Para entender melhor como a Anvisa avalia o registro de medicamentos 
novos no Brasil, leia:
COMO surge um novo medicamento? BNDES, 13 abr. 2018. Disponível em: 
https://www.bndes.gov.br/wps/portal/site/home/conhecimento/noticias/
noticia/novos-medicamentos-cgee. Acesso em: 2 mar. 2020.
14
Unidade I
No Brasil, os nomes químicos utilizados para designar os fármacos presentes nos diversos tipos de 
medicamentos devem seguir a lista definida pelo governo, na qual para cada princípio ativo existe uma 
denominação comum brasileira (DCB):
É a denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo 
aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária 
(Lei n. 9787/1999; Decreto n. 3.961/2001; Resolução – RDC n. 84/2002). 
Atualmente, com o advento do registro eletrônico, adquiriu uma concepção 
mais ampla e inclui também a denominação de insumos inativos, soros 
hiperimunes e vacinas, radiofármacos, plantas medicinais, substâncias 
homeopáticas e biológicas (ANVISA, [s.d.]b).
1.1.3 Formas farmacêuticas
Os medicamentos podem ser apresentados em formas farmacêuticas físicas distintas, como formas 
sólidas, semissólidas, líquidas, pó e gasosas. Vejamos alguns exemplos:
• Sólido: comprimidos, cápsulas, pós, granulados, drágeas, supositórios e óvulos.
• Semissólido: géis, loções, unguentos, linimentos, ceratos, pastas, cremes e pomadas.
• Líquido: soluções oftálmicas, soluções otológicas, soluções injetáveis, xaropes, suspensões, 
emulsões, colutórios, elixires, tinturas e extratos.
• Gasoso: inalação de gases medicinais.
Na farmacotécnica, vamos estudar detalhadamente todas as formas farmacêuticas.
1.2 Vias de administração
É importante enfatizar que não existe uma via de administração perfeita, mas sim a via mais 
adequada para um determinado medicamento, para um paciente em condições específicas, em uma 
dada situação. Assim, pode-se afirmar que todas as vias de administração apresentam características 
positivas e problemas intrínsecos.
Alguns fatores determinam a escolha da via:
• Tipo de ação desejada: local ou sistêmica.
• Rapidez de ação desejada: imediata ou prolongada.
• Natureza química do medicamento: coeficiente de partição, sensibilidade ao suco gástrico.
15
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
• Forma farmacêutica: forma final de como um medicamento se apresenta (comprimido, cápsula, 
injetáveis, xarope, suspensão, pomada etc.).
As vias podem ser classificadas como:
• Enteral (oral, sublingual, retal).
• Parenteral (intravascular do tipo endovenosa, ou intravenosa, e intra-arterial, intramuscular, 
subcutânea, intradérmica).
• Tópica (dérmica, vaginal, conjuntival).
• Inalatória (rinofaríngea, respiratória).
• Intratecal.
1.2.1 Vias enterais
1.2.1.1 Oral
A via oral é, sem dúvida, uma das vias mais empregadas por conta de sua funcionalidade, por 
propiciar independência ao paciente, que pode assumir e controlar a tomada da medicação, fácil, 
indolor e confortável. Os processos industriais que envolvem a produção de medicamentos de uso 
parenteral oneram de forma significativa o produto final. Assim, produtos ofertados pela via oral 
tendem a ser mais econômicos.
Alguns fármacos podem ser absorvidos através do estômago; depende das características 
físico-químicas da molécula e, por vezes, do pH do estômago. Porém, é no intestino que todos serão 
absorvidos predominantemente. Isso se deve à grande área superficial do intestino, associada à existência 
de um grande número de proteínas especializadas em transporte.
A forma farmacêutica tem um papel importante na velocidade de absorção pela via oral. Por isso,soluções tendem a ser absorvidas mais rapidamente do que formas sólidas, pois não dependem de 
etapas como desintegração e solubilização.
Para que um fármaco seja absorvido, deve antes ser solubilizado. Em formas sólidas, algumas 
etapas antecedem a solubilização, retardando assim a absorção, como descrito no esquema adiante. 
Note que as etapas de desintegração, desagregação e solubilização são totalmente responsáveis 
pela velocidade de absorção. Assim, tudo o que comprometer de alguma forma uma ou mais dessas 
etapas comprometerá a absorção como um todo. Por essa razão, são feitos testes por amostragem 
do produto final em formas sólidas de administração oral, com o objetivo de averiguar a correta 
liberação e consequente absorção do medicamento pela via oral.
16
Unidade I
Desintegração Desagregação
Absorção
Dissolução
Forma farmacêutica
Cápsula 
comprimindo 
drágeas
Grânulos
Solução Corrente sanguínea
Pó
Figura 1 – Processos pelos quais uma forma sólida de administração 
oral precisa passar para que o princípio ativo chegue ao sangue
Substâncias não polares ou na forma não ionizada (ausência de carga) tendem a atravessar 
membranas celulares por simples difusão mais facilmente, o que pode contribuir para o aumento da 
absorção. Dois parâmetros estão correlacionados a essa difusão.
O primeiro parâmetro é o coeficiente de partição. Quanto maior ele for, mais fácil será a absorção.
Coeficiente de partição = quantidade de fármaco dissolvido em fase oleosa 
 quantidade de fármaco dissolvido em fase aquosa
Na pesquisa farmacêutica, utiliza-se frequentemente o octanol como fase oleosa.
De forma geral, a absorção adequada por via oral requer que as moléculas não sejam muito 
hidrofílicas, pois isso prejudica a passagem por membranas biológicas, mas tampouco devem ser muito 
hidrofóbicas, já que precisam passar por áreas aquosas.
O segundo parâmetro que afeta a difusão é o grau de ionização da molécula. Uma vez que todos 
os fármacos são ácidos ou bases fracos, apresentam valores de pK característicos, como mostra a 
tabela a seguir.
Tabela 1 – Exemplos de valores aproximados de pK 
de alguns fármacos ácidos e básicos
Bases pK Ácidos pK
Atropina 9,9 Levodopa 2,3
Clorpromazina 9,5 Ácido acetilsalicílico 3,7
Dopamina 9,0 Varfarina 5
Morfina 8,0 Sulfametoxazol 5,7
Dependendo da molécula e do valor de pH do local onde ela se encontra, poderá estar neutral, 
predominantemente positiva ou negativa.
17
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Pode-se afirmar que a ionização da molécula prejudica sua travessia por simples difusão, mas não 
necessariamente quando envolve proteínas transportadoras (evento predominante no intestino).
No caso de fármacos que são ácidos fracos, valores de pH abaixo do valor de pK favorecem formas 
não iônicas e, consequentemente, facilitam a passagem por difusão (figura a seguir). Ao contrário, 
valores de pH acima do valor de pK induzem a dissociação, sendo que formas iônicas atravessam com 
extrema dificuldade membranas biológicas por simples difusão.
Membrana biológica
Valor de pH acima do pK do ácido 
favorece a dissociação
Valor de pH abaixo do pK do 
ácido favorece a protonação
Compostos não iônicos 
difundem mais facilmente 
através de bicamadas lipídicas
Formas iônicas, pelo contrário, 
difundem pouco através de 
bicamadas lipídicas
HA
HA H+ + A-
A-
Figura 2 – Valores de pH que favorecem as formas protonadas ou não dissociadas 
de ácidos fracos facilitam a absorção por difusão através de membranas biológicas
Um raciocínio similar é feito com fármacos básicos:
BH+ B + H+
Valores de pH abaixo do valor de pK da base favorecem a forma protonada, a qual tem carga positiva 
e, portanto, atravessará com dificuldade membranas biológicas. Valores de pH acima do valor de pK 
favorecem a forma não iônica, que por sua vez atravessa mais facilmente membranas biológicas.
Com base nessas considerações e levando em conta os valores de pH típicos do trato gastrointestinal, 
pode-se inferir que fármacos ácidos cujos valores de pK estão abaixo de 5 podem ser absorvidos através da 
mucosa estomacal por difusão simples, ao passo que, para bases, isso será muito difícil. De forma diferente 
no intestino, onde o valor de pH é bem mais alto que no estômago, bases tendem a ser absorvidas por 
simples difusão. Entretanto, no intestino, devido à grande variedade e número de proteínas transportadoras, 
ácidos e bases fracos serão absorvidos predominantemente via transportadores proteicos.
• Velocidade de esvaziamento gástrico: tudo o que diminuir a velocidade de esvaziamento 
gástrico tenderá a diminuir a velocidade de absorção, dado que a maioria dos fármacos será mais 
amplamente absorvida no intestino.
• Motilidade intestinal: processos inflamatórios de origem infecciosa ou não podem aumentar a 
motilidade intestinal e assim prejudicar a absorção de fármacos.
18
Unidade I
• Presença de alimentos: de forma geral, a presença de alimentos tende a retardar a absorção 
de fármacos. Em alguns casos, chega a comprometer a quantidade de fármacos que chegam 
na corrente sanguínea, diminuindo a eficácia farmacológica. Não existe uma regra, e as 
informações sempre constam na bula, que deve ser consultada para evitar comprometimento 
farmacoterapêutico.
Outro aspecto prático relacionado à via de administração oral refere-se à possibilidade de interação 
com alimentos e bebidas. Esse ponto é de especial importância, já que, em alguns casos, a presença do 
alimento pode diminuir significativamente a biodisponibilidade. As informações precisas obrigatoriamente 
encontram-se na bula, mesmo a do paciente. O quadro a seguir ilustra alguns exemplos.
Quadro 1 
Fármaco Alimento Efeito e recomendações
Propranolol Dieta hiperproteica Aumento do risco de toxicidade; administrar em 2 ou 3 horas após a refeição
Ciprofloxacino 
tetraciclina
Bebidas e/ou alimentos ricos 
em ferro, cálcio e magnésio
Formação de complexos não absorvíveis, diminuindo a 
eficácia farmacológica; administrar em 2 horas antes ou 
3 horas depois das refeições
Ampicilina Refeição normal
Diminuição da biodisponibilidade, comprometendo a 
eficácia farmacológica; administrar 1 hora antes ou 2 
horas depois da refeição
Captopril Refeição normal
Diminuição da biodisponibilidade, comprometendo a 
eficácia farmacológica; administrar 2 horas antes ou 3 
horas depois da refeição
Levodopa Dieta hiperproteica
Competição pelos transportadores de aminoácidos, 
diminuindo a biodisponibilidade; evitar alto consumo 
proteico concomitante à utilização da medicação
Nifedipino Dieta hiperlipídica
Aumento da velocidade de absorção intestinal, havendo 
risco de exacerbação de efeitos adversos; evitar lipídeos 
em excesso
Fármacos que são sensíveis ao pH reduzido do estômago e às enzimas presentes podem ser 
administrados por via oral na forma de comprimido ou cápsula com revestimento gastro-resistente.
Nesse ponto, é importante comentar sobre a partição de comprimidos, prática disseminada entre 
a população em geral e que consiste em partir um comprimido ao meio, de forma a ajustar a dose. 
Por vezes até recomendada pelo prescritor, é uma prática que visa diminuir custos, sabidamente 
cada vez maiores, na aquisição de medicamentos. Na prática, apenas comprimidos sulcados podem 
ser partidos; os demais irão se esfarelar ou simplesmente não podem ser expostos ao ambiente 
ácido do estômago – é o caso de comprimidos e cápsulas revestidos. Existe um aparelho para 
a partição de medicamentos nunca utilizado pela população e raramente pelos profissionais da 
saúde. Assim, na prática, os fracionamentos são incorretos (frequentemente uma das metades 
se desfaz completamente), o que com certeza comprometerá a terapêutica. A recomendação da 
Anvisa é evitar a partição.
19
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
A forma do medicamento pode influenciar na velocidade de absorção. Boa parte dos fármacos 
administrados por via oral são absorvidos entre 1 e 3 horas, apresentam formas convencionais de 
liberação ou imediatas.
Existemmedicamentos elaborados em formas de liberação controlada, na qual ocorre uma liberação 
contínua e preestabelecida durante um tempo predeterminado (figura a seguir).
Formas de liberação controlada, mais lenta, têm como principais objetivos facilitar a posologia e 
minimizar efeitos adversos decorrentes de picos plasmáticos.
Liberação controlada
Tempo
[F
ár
m
ac
os
] sa
ng
ue Liberação convencional
Níveis plasmáticos alcançados
Figura 3 – Um mesmo princípio ativo pode apresentar uma liberação convencional através 
de comprimidos ou cápsulas comuns, decorrentes de uma desintegração instantânea, 
ou pode-se confeccioná-los com dispositivos químicos que liberem o princípio ativo 
gradativamente, mantendo níveis terapêuticos sustentados ao longo do tempo
Vamos conhecer alguns exemplos:
• Extended release (XR) – liberação estendida: a liberação estendida tem como objetivo manter 
a liberação do fármaco por um período maior de tempo. Neste tipo, a liberação é suficientemente 
lenta para que seja possível estender o intervalo entre as doses por duas vezes ou mais. Exemplos: 
Efexor XR, Cipro XR, Glifage XR, Alenthus XR, Frontal XR.
• Sustained release (SR) – liberação sustentada: modalidade da liberação estendida que 
permite uma rápida liberação de uma dose ou fração do princípio ativo, seguida de uma liberação 
gradual da dose restante, por um período de tempo prolongado. Ou seja, ação rápida e duradoura. 
Exemplos: Voltaren SR, Indapen SR.
Outras variações são:
• Ação prolongada (AP). Exemplo: Tylenol AP.
• Liberação prolongada (LP). Exemplo: Biofenac LP.
• Desintegração instantânea (DI). Exemplo: Biofenac DI.
• Crono-liberação regulada (CLR). Exemplo: Biofenac CLR.
20
Unidade I
• Controlled diffusion (CD) – controle da liberação do princípio ativo. Exemplo: Angipress CD.
• Sustained release oral (SRO). Exemplos: Hydergine SRO, Parlodel SRO.
• Controlled release (CR). Exemplos: Tegretol CR, Adalat CR.
Medicamentos podem ser administrados por sonda gástrica em pacientes impossibilitados de 
deglutição. Nessas situações, admite-se que comprimidos serão triturados, cápsulas serão abertas e seu 
conteúdo dissolvido em água para administração via sonda. Muitos problemas podem surgir, desde a 
obstrução de sonda, a interação fármaco-nutriente, até os danos diretos ao trato gastrintestinal. Entretanto, 
a questão mais importante é a alteração na farmacocinética, já que muitos medicamentos apresentam 
formulações especiais, e a trituração ou solubilização do interior de cápsulas pode destruir e/ou alterar a 
biodisponibilidade, comprometendo o efeito farmacoterapêutico. Assim, é muito importante verificar na 
bula técnica se há contraindicações ao procedimento de trituração ou exposição de conteúdo capsular 
através de sondas.
Quadro 2 
Medicamentos que NÃO podem ser 
administrados por sonda enteral
Medicamentos que podem ser 
administrados por sonda enteral
Nifedipino Biperideno
Ranitidina Espironolactona
Amoxicilina Metildopa
Carbidopa + levodopa Captopril
Metabolismo de primeira passagem
A metabolização ou biotransformação de fármacos ocorre em vários tecidos, envolvendo famílias 
de enzimas responsáveis por reações de fase I, como a oxidação, a redução e a hidrólise, e reações de 
fase II, como a conjugação, cujo objetivo principal é diminuir a lipossolubilidade e facilitar a eliminação, 
especialmente renal, do metabólito. A despeito de tais processos ocorrerem no sangue, no intestino, nos 
rins e nos pulmões, a grande central de metabolização é, sem dúvida, no fígado.
A partir do intestino, fármacos podem chegar diretamente ao fígado através do sistema portal. 
Nesse caso, eles serão necessariamente metabolizados ou alterados quimicamente, sendo que os 
metabólitos é que chegarão à corrente sanguínea. Os fármacos variam consideravelmente quanto à sua 
suscetibilidade ao sistema portal, ou seja, o percentual do fármaco que será alterado antes de alcançar 
a corrente sistêmica dependerá de cada molécula ativa. Alguns são amplamente metabolizados, outros 
de forma intermediária, e outros, ainda, são absorvidos preponderantemente para a circulação.
21
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Metabólitos de 
primeira passagem
Veia porta ou 
sistema portal
Fígado
Via 
oral
Gl
Circulação 
sistêmica
Outros órgãos
Figura 4 – Fármacos absorvidos no intestino podem sofrer metabolismo de primeira passagem, 
em que parte deles segue diretamente para o fígado pelo sistema portal. 
Dessa forma, são os metabólitos que chegarão à corrente sanguínea
A taxa de metabolização de primeira passagem tem um impacto importante na posologia em 
dois sentidos: pelo percentual em si e pela consequência da metabolização. A partir das reações 
de fase I, a maioria dos medicamentos é inativada. Entretanto, existem pró-fármacos, metabólitos 
ativos e até metabólitos tóxicos. Mais à frente, na discussão de metabolismo de fármacos, esses 
processos serão detalhados.
Medicamentos administrados por via oral frequentemente têm sua biodisponibilidade determinada 
e comparada com os de referência (caso não sejam), especialmente se forem formas sólidas, como 
comprimidos e cápsulas. A biodisponibilidade é a fração de fármaco ativo que chega à corrente sanguínea 
em um determinado tempo. O gráfico da figura adiante ilustra alguns aspectos importantes.
Para qualquer medicamento, deve-se verificar a existência de uma janela terapêutica, que resulta em 
uma faixa de concentração sanguínea esperada para obter o efeito farmacológico com efeitos adversos 
suportáveis e/ou manejáveis, sem efeitos tóxicos. Esse valor resulta da subtração entre os valores de 
concentração máxima plasmática tolerada e os de concentração mínima plasmática eficaz.
Depreende-se ainda do gráfico os valores de concentração máxima plasmática e o tempo necessário 
para atingir a concentração máxima plasmática. A duração do efeito está relacionada ao tempo 
em que a concentração plasmática encontra-se dentro da janela terapêutica. A garantia de sucesso 
farmacoterapêutico consiste em manter a concentração plasmática dentro da faixa terapêutica ao 
longo do tempo necessário para o tratamento. Em níveis inferiores aos da concentração mínima 
plasmática, admite-se ausência de efeito terapêutico. Em níveis acima do valor de concentração 
máxima plasmática, admite-se a possibilidade de efeitos tóxicos. Nas bulas técnicas encontram-se 
todos esses parâmetros para os distintos medicamentos.
22
Unidade I
10
T0 T0 Tmáx 6 8 10 12 14 16
Janela terapêutica
Tempo (h)
Co
nc
en
tr
aç
ão
 p
la
sm
át
ic
a
Duração
Cmáx
Concentração máxima 
tolerada (CMT)
Concentração mínima 
eficaz (CME)
20
Figura 5 – Curva da concentração plasmática de um medicamento 
hipotético em função do tempo, a partir da administração no tempo zero
Além dos fatores internos, processos endógenos que podem afetar o tempo e a quantidade de 
fármaco ativo que chega à corrente sanguínea, existem fatores relacionados às técnicas de produção 
do medicamento. As formas sólidas de administração oral são muito mais suscetíveis a problemas dessa 
ordem, de forma que a Anvisa, nesses casos, exige os testes de biodisponibilidade relativa/bioequivalência.
A Anvisa dispensa os estudos de bioequivalência para as formas dispostas a seguir:
• Formas líquidas de uso oral, parenteral, otológicas, oftálmicas e as administradas como inalatórios 
orais ou sprays nasais.
• Pós para reconstituição que resultem em soluções aquosas orais ou parenterais.
• Gases.
• Soluções oleosas parenterais.
• Medicamentos de uso oral com ação local no trato gastrintestinal.
• Medicamentos de aplicação tópica não destinados a efeitos sistêmicos.
Segundo a Anvisa, a biodisponibilidade “indica a velocidade e a extensão de absorção de um 
princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação 
sistêmica ou sua excreção na urina” (ANVISA, [s.d.]a). São testes realizados em seres humanos.
Observe na figura adiante a descrição dos três parâmetros fundamentaispara a obtenção do valor 
de biodisponibilidade. São eles:
23
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
• Cmáx: concentração máxima plasmática atingida.
• Tmáx: tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima.
• ASC: área sob a curva concentração versus tempo – simboliza a quantidade total do medicamento 
ativo na corrente sanguínea.
0,0
1 3 5 7 9 112 4 6 8 10 12 13
50,0
100,0
150,0
200,0
250,0
ASC (Área sob a curva de concentração)
Tempo de coleta (h)
Co
nc
en
tr
aç
ão
 (n
g/
m
l)
Cmáx (Pico de concentração máxima)
Tmáx (Tempo do pico de concentração máxima)
Figura 6 – Descrição dos parâmetros farmacocinéticos importantes 
para a determinação de biodisponibilidade
Os valores desses parâmetros farmacocinéticos refletem um conjunto de processos farmacocinéticos 
que o organismo impõe à molécula do fármaco até que chegue ao sítio de ação.
Podemos referenciar bioequivalência da seguinte forma:
Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos 
apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica 
composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham 
comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho 
experimental (ANVISA, [s.d.]a).
O medicamento de referência:
[...] é um produto inovador, registrado no órgão federal responsável pela 
vigilância sanitária e comercializado no país cuja eficácia, segurança e 
qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal 
competente por ocasião do registro, conforme a definição do inciso XXII, 
artigo 3º, da Lei n. 6.360, de 1976 (com redação dada pela Lei n. 9.787 de 
10 de fevereiro de 1999). A empresa interessada em registrar medicamentos 
24
Unidade I
genéricos e/ou similares deverá utilizar obrigatoriamente o medicamento 
de referência constante nas listas vigentes disponíveis nesta página 
(lista A e lista B) de acordo com os requisitos específicos da RDC 35 de 
15/06/2012, que dispõe sobre os critérios de indicação, inclusão e exclusão 
de medicamentos na Lista de Medicamentos de Referência (ANVISA, [s.d.]a).
Com relação ao medicamento genérico:
É aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma 
farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma posologia e 
indicação terapêutica do medicamento de referência, apresentando eficácia 
e segurança equivalentes à do medicamento de referência, podendo, com 
este, ser intercambiável. A intercambialidade, ou seja, a segura substituição 
do medicamento de referência pelo seu genérico, é assegurada por testes 
de equivalência terapêutica, que incluem comparação in vitro, através 
dos estudos de equivalência farmacêutica, e in vivo, com os estudos de 
bioequivalência apresentados à Agência Nacional de Vigilância Sanitária. 
Os medicamentos genéricos podem ser identificados pela tarja amarela na 
qual se lê ‘Medicamento Genérico’. Além disso, deve constar na embalagem 
a frase ‘Medicamento Genérico Lei n. 9.787/99’. Como os genéricos não têm 
marca, o que você lê na embalagem é o princípio ativo do medicamento 
(ANVISA, [s.d.]a).
Já o medicamento similar:
[...] é aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta 
mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia 
e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no 
órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente 
em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de 
validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser 
identificado por nome comercial ou marca (ANVISA, [s.d.]a).
Por fim, o produto farmacêutico intercambiável é o “equivalente terapêutico de um medicamento 
de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança” (ANVISA, [s.d.]a).
 Saiba mais
Para saber mais sobre o assunto deste tópico, sugerimos a leitura do 
livro a seguir:
SANTOS, L.; TORRIANI, M. S.; BARROS, E. Medicamentos na prática da 
farmácia clínica. Porto Alegre: Artmed, 2013.
25
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
1.2.1.2 Sublingual
Os fármacos são depositados na mucosa abaixo da língua, sendo assim de fácil acesso e aplicação, 
muito interessante em situações emergenciais. A alta vascularização da região propicia uma rápida 
absorção, com efeito imediato e intenso, evitando a metabolização pré-sistêmica. Entretanto, não são 
todos os medicamentos que podem ser absorvidos nessa região, dadas as características físico-químicas 
dos princípios ativos. Uma associação entre a reduzida área sublingual, especialmente se comparada à 
área superficial do intestino, e a probabilidade de haver irritação local inviabiliza a rota para a maioria 
dos fármacos. Compostos não iônicos e de maior lipossolubilidade são mais apropriados para essa via, 
como é o caso do potente vasodilatador nitroglicerina.
1.2.1.3 Retal
Supositórios podem ser empregados para um efeito local ou sistêmico. A via retal consiste em uma 
rota alternativa à via oral, mas não apresenta as mesmas vantagens; sendo assim, é pouco utilizada. É 
menos suscetível à metabolização pré-sistêmica, mas a absorção pode se apresentar errática, além da 
possibilidade de irritação local pelos fármacos.
1.2.2 Vias parenterais
Intramuscular Subcutâneo
Endovenoso
Intradérmica
Epiderme
Derme
Tecido subcutâneo
Músculo
Figura 7 – Esquema representando a diferença entre as vias intramuscular, subcutânea, endovenosa 
e intradérmica, em relação ao ângulo apresentado pela agulha durante a administração
1.2.2.1 Intravenosa
A via intravenosa é a única para a qual não existe o processo de absorção, já que o fármaco é 
colocado diretamente na corrente sanguínea. Pode ser feita de forma direta (in bolus ou lenta) e por 
infusão (rápida ou lenta), sendo que, por essa última via, é possível a manutenção de níveis 
plasmáticos constantes por longos períodos. É a via preferencial para emergências, uma vez que 
a ação é notavelmente mais rápida.
No entanto, a via intravenosa também pode ser a única via possível para determinadas moléculas. 
O controle exato da dose, a possibilidade de administrar grandes volumes e até mesmo soluções com 
26
Unidade I
valores de pH significativamente distintos do sanguíneo são pontos fortes importantes para essa via. 
Porém, existem riscos como flebites, irritação local, possibilidade de contaminação, consequências graves 
no caso de erros na dose e/ou medicamento e possibilidade de acidente tromboembólico. A exigência de 
profissionais capacitados e o uso de materiais estéreis também são consideradas características importantes.
1.2.2.2 Intramuscular
A via intramuscular pode ser uma via opcional mais rápida que a via oral para alguns medicamentos 
e uma única possibilidade para outros. Soluções aquosas tendem a ser rapidamente absorvidas, mas a 
velocidade de absorção também depende do fluxo sanguíneo local e das características físico-químicas 
do fármaco. O aumento do fluxo sanguíneo tende a aumentar a velocidade de absorção. Para boa parte 
das situações, a via será escolhida pela rapidez de ação. Entretanto, existem formulações de depósito 
nas quais o objetivo é promover uma absorção mais lenta e, dessa forma, propiciar concentrações 
plasmáticas adequadas por períodos maiores, garantindo efeito terapêutico sustentado.
Um exemplo importante é a benzilpenicilina benzatina, suspensão aplicada por via intramuscular 
(IM) profunda e que pode levar a concentrações terapêuticas por até quatro semanas. A mesma 
benzilpenicilina, mas na forma potássica, precisa ser administrada IM ou por via endovenosa (EV) 
ao menos uma vez ao dia, dependendo da condição do paciente. Outro exemplo é o haloperidol de 
depósito, aplicado IM uma vez ao mês. É importante frisar que as formulações de depósito são insolúveis 
ou pouco solúveis em água e jamais serão aplicadas por via endovenosa, devido ao alto risco de embolia.
Músculo deltoide, glúteo e vasto lateral são os sítios de administração usados por profissionais capacitados,com a devida assepsia local e agulhas e seringas adequadas e esterilizadas. São possibilidades, mesmo que 
remotas, a dor local, complicações como necrose, abcessos, compressão de nervos locais e atingir veias ou 
artérias. A via intramuscular é uma via para a qual não se admite grandes volumes de administração, tampouco 
valores de pH das soluções muito distintos do valor de pH local, onde será aplicado.
1.2.2.3 Subcutânea
A via subcutânea é exclusiva para a administração de pequenos volumes (não mais que 1,5 ml) de 
medicamentos não irritantes locais, que por difusão irão acessar os capilares mais próximos. Embora 
a absorção seja, em geral, mais lenta que por via IM, ocorre de forma constante e completa. As ações 
podem ser locais e sistêmicas, sendo de fácil manejo e permitindo a auto-administração. É um via 
típica para algumas vacinas e hormônios. São exemplos de medicamentos administrados por essa via: 
insulina (diversos tipos), adrenalina, heparina, heparinas fracionadas, vacinas contra Sarampo, Caxumba 
e Rubéola, e até mesmo anticoncepcionais que são implantados na forma sólida nessa região.
1.2.2.4 Intradérmica
A intradérmica é a via na qual uma pequena quantidade do fármaco é disponibilizada entre a derme 
e a epiderme, o que proporciona pequena absorção sistêmica, dadas as características de reduzido 
fluxo sanguíneo local. É utilizada para testes de hipersensibilidade (alergias), teste de tuberculina (para 
tuberculose) e anestésicos locais (procedimentos pouco invasivos).
27
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
1.2.2.5 Intratecal
A via intratecal consiste na administração direta do medicamento no líquido cérebro-raquidiano. 
Através de uma injeção no espaço subaracnoide ou peridural (anestésicos), que emprega uma agulha 
especial para punção lombar, o composto é liberado no sistema nervoso central (SNC). Exige profissionais 
(médicos) altamente especializados, uma vez que os riscos são significativos, incluindo intoxicação e 
contaminação. É uma via importante para a ação imediata no SNC, pois atinge as meninges rapidamente, 
sendo utilizada para aplicação de anestésicos, opioides e medicamentos que não atravessam a barreira 
hematoencefálica (BHE) com a eficiência necessária, tais como antineoplásicos e antimicrobianos.
1.2.3 Vias tópicas e mucosas
1.2.3.1 Cutânea
A via cutânea é utilizada tanto para ações locais quanto sistêmicas através de preparações tópicas. 
A ação sistêmica depende da velocidade de absorção do princípio ativo, por difusão passiva geralmente 
lenta, que por sua vez dependerá das características físico-químicas deste. A lipossolubilidade relativa 
é uma característica importante.
Vejamos alguns exemplos de medicamentos administrados por essa via:
• Pomada contendo o antibiótico gentamicina: o efeito será localizado, já que não há a 
possibilidade de absorção cutânea desse antibiótico, em vista de suas características (alta 
hidrossolubilidade).
• Pomada de dexametasona: corticoide importante para ação antialérgica (dermatite atópica) 
e imunossupressora (psoríase). A ação é local, mas, dadas as características físico-químicas da 
molécula, dependendo da área superficial coberta pelo medicamento e do tempo de utilização, 
haverá uma possibilidade de absorção significativa. E, dependendo da quantidade que chega à 
corrente sanguínea, poderá causar efeitos adversos, da mesma forma que ocorreria se o corticoide 
fosse utilizado por via oral ou parenteral.
A utilização de formas de liberação controlada, como adesivos (patches), permite efeitos sistêmicos 
com um mínimo de efeitos adversos e concentrações plasmáticas terapêuticas sustentadas, sem 
metabolização pré-sistêmica. Essas formas são muito eficientes, mas o custo ainda alto limita sua 
utilização. São exemplos a fentanila, a rivastigmina e os anticoncepcionais.
1.2.3.2 Vaginal
A via vaginal é tipicamente usada para efeitos locais, como antifúngicos e antibióticos para 
infecções. Existem medicamentos para absorção pela mucosa vaginal; porém, ainda para efeito local, 
como anticoncepcionais e indutores de parto, como o misoprostol.
28
Unidade I
1.2.3.3 Oftálmica
A oftálmica é a administração de medicamentos na forma de colírios e pomadas, de efeito local na 
mucosa conjuntival. Apesar da relativa alta irrigação sanguínea, a área é bem reduzida, diminuindo 
o risco de efeitos sistêmicos. Entretanto, em função da frequência do uso e das características 
físico-químicas dos princípios ativos, poderá ocorrer absorção sistêmica significativa. São exemplos: 
antimicrobianos, glicocorticoides, antialérgicos, tratamento de glaucoma e de pressão intraocular 
aumentada. Alguns colírios apresentam atividade apenas vasoconstritora, ou seja, deixam o olho 
branco no caso de inflamações e irritações de toda ordem, mas não resolvem o problema que deu 
origem à irritação localizada.
1.2.3.4 Rinofaríngea
A mucosa nasal é bastante vascularizada, sendo que medicamentos na forma de spray, aerossol ou 
gotas podem apresentar efeito local ou sistêmico. Novamente, depende bastante das características 
físico-químicas do princípio ativo. Para medicamentos anti-histamínicos, corticoides e vasoconstritores 
para atividade descongestionante, o objetivo é uma atividade local, mas a sistêmica será possível 
dependendo da frequência de uso e das doses. Para outros medicamentos, como calcitonina, 
desmopressina, leuprorrelina e ocitocina, o objetivo é atingir uma distribuição sistêmica.
1.2.3.5 Respiratória
A partir da via pulmonar, pela inalação de medicamentos, atinge-se uma extensa região alveolar, 
bastante capilarizada, onde princípios ativos serão rapidamente absorvidos. Os efeitos podem ser 
locais, como no caso de broncodilatadores e coirticoides inalatórios. O percentual do medicamento via 
inalatória que atinge os alvéolos depende primordialmente do tamanho da partícula. Os efeitos podem 
ser sistêmicos, como no caso de gases anestésicos como o halotano, cuja lipossolubilidade é o aspecto 
mais importante para garantir rápida e eficiente difusão, chegando ao SNC.
 Saiba mais
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da 
farmacologia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
1.3 Farmacocinética e farmacodinâmica
Sob o ponto de vista operacional, divide-se a farmacologia em farmacocinética, estudo dos aspectos 
de absorção, distribuição, metabolização e excreção de medicamentos, e farmacodinâmica, que estuda 
o mecanismo de ação e os alvos farmacológicos, como mostra a figura a seguir.
29
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Farmacocinética
Vias de administração
Absorção
Distribuição
Metabolização
Eliminação
Droga
Relações entre farmacocinética e farmacodinâmica
Concentração no local do receptor
Farmacodinâmica
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
Organismo
Figura 8 – Inter-relações entre farmacocinética e farmacodinâmica que propiciam concentrações 
adequadas de princípio ativo no receptor, levando ao efeito terapêutico desejado
Tais aspectos são muito importantes para os profissionais da saúde e constam nas bulas técnicas 
ou profissionais da maioria dos medicamentos. As bulas para os pacientes são mais simples e, em geral, 
apresentam o esquema de perguntas e respostas. As bulas técnicas contêm informações essenciais que 
permitem aos profissionais da saúde, especialmente o médico e o farmacêutico, averiguar a possibilidade 
de interações medicamentosas, além de avaliar a necessidade de ajustes de dose e potenciais efeitos 
tóxicos em pacientes especiais, como crianças, idosos, pacientes renais, hepáticos e subnutridos.
Exemplo de aplicação
Escolha um medicamento e procure na internet a bula comum (do paciente) e a bula técnica ou 
profissional. Compare-as quanto ao conteúdo e à disposição das informações. Procure no texto da 
bula técnica as informações farmacodinâmicas e farmacocinéticas. Comece a se familiarizar com os 
termos técnicos lá presentes.
1.3.1 Farmacocinética
A farmacocinética envolve o conhecimento e a descrição qualitativa e quantitativade tudo o 
que ocorre com o princípio ativo no momento que ele é administrado no organismo. Estuda desde 
os aspectos relacionados à forma, como o medicamento será administrado, todos os processos que 
ocorrem com a molécula do fármaco quando em contato com o organismo, a dinâmica da distribuição 
do fármaco de acordo com as suas características químicas, as bioquímicas de órgãos e tecidos, até os 
processos endógenos que conduzem à metabolização e eliminação, seja de moléculas inalteradas, seja 
de moléculas quimicamente modificadas.
Existe uma relação fundamental entre a farmacocinética e a farmacodinâmica, de tal forma que 
tudo o que ocorre previamente à ação do princípio ativo no alvo farmacológico é, sob vários aspectos, 
determinado pela farmacocinética.
30
Unidade I
A compreensão das relações entre a farmacocinética, que determina a concentração plasmática 
adequada do fármaco, e a farmacodinâmica, configurada pela ligação desse fármaco aos alvos biológicos, 
promovendo a resposta terapêutica, é fundamental para a determinação de formas e posologias adequadas.
Parte-se do princípio de que a atividade farmacológica é diretamente proporcional à concentração do 
fármaco no alvo fisiológico/farmacológico. Assim, a intensidade da resposta é diretamente proporcional 
à concentração plasmática do fármaco, a qual, por sua vez, não deve ultrapassar um limite superior, no 
sentido de evitar um quadro de toxicidade.
Todos os processos que fazem parte da farmacocinética (forma farmacêutica, via de administração, 
dose, duração do tratamento) apresentam um peso relativo na determinação da concentração plasmática 
do fármaco, peso esse que dependerá basicamente das características físico-químicas de cada molécula 
com atividade farmacológica (figura a seguir). A produção do medicamento, portanto, envolve também 
desenvolver um produto que tenha a farmacocinética adequada para garantir a concentração correta do 
fármaco no receptor, a partir de uma forma farmacêutica definida e sua respectiva via de administração.
Via de administração e forma farmacêutica
Dose
Intervalo de dosagem
Duração
Alcançar e manter concentrações suficientes 
do medicamento no plasma, e, assim, no 
órgão/tecido/célula-alvo onde ocorre o 
processo patológico
Figura 9 – Características farmacocinéticas determinam a posologia, que, se correta, permite atingir 
concentrações terapêuticas suficientes para a promoção da cura ou do controle da patologia
Assim, o conhecimento da farmacocinética é fundamental para a definição da posologia, que, por 
sua vez, descreve e indica a forma como um determinado medicamento deve ser utilizado, tanto no 
aspecto quantitativo quanto de frequência ao longo do tempo, incluso o tempo total necessário. Por 
exemplo: o lansoprazol para o tratamento de úlcera gástrica requer o emprego de 30 mg por via oral, 
por dia, pela manhã, por oito semanas.
Caso seja uma condição crônica e incurável, o medicamento será utilizado pela vida toda. É o caso 
da diabetes mellitus tipo I, na qual o uso de insulina será contínuo em posologia, que deverá ser o mais 
individualizada possível, levando em conta características do paciente, como peso e idade, mas também 
estilo de vida e hábitos alimentares.
A posologia define as melhores condições para alcançar o êxito terapêutico, seja ele de caráter 
curativo, paliativo ou de controle de sinais e sintomas de uma condição patológica. Assim, envolve a 
forma farmacêutica e sua respectiva via de administração, a dose, o intervalo de tempo entre elas e 
a duração total do tratamento.
31
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
As características físico-químicas do fármaco, associadas às características farmacocinéticas, 
definem uma via de administração adequada, que irá definir a forma farmacêutica correta. Por vezes, 
um mesmo princípio ativo poderá ser apresentado em mais de uma forma farmacêutica. Por exemplo:
• Diclofenaco (anti-inflamatório não esteroidal): existe na forma de gel para uso tópico, 
comprimido, drágea e solução por via oral, supositório e injetável (intramuscular).
• Gentamicina (antibiótico da classe dos aminoglicosídeos): somente em solução para uso 
intramuscular, intravenoso e colírio.
A via de administração define como o medicamento em uma forma específica será colocado em 
contato com o organismo, de maneira a garantir um efeito terapêutico. Assim, todas as etapas que 
envolvem a farmacocinética, como absorção (quando está presente, pois na via intravenosa ela inexiste), 
distribuição, metabolização e excreção (ou eliminação), estão inter-relacionadas e determinam se haverá 
efeito farmacológico ou tóxico e até mesmo ausência de efeito terapêutico (conforme figura adiante).
Observe que existem equilíbrios definidos entre o fármaco presente na corrente sanguínea e as 
moléculas desse fármaco que entram em tecidos diversos (distribuição), e também em relação às que se 
associam aos alvos terapêuticos esperados.
Dose da droga 
administrada
Formas de veiculação 
dos fármacos e vias de 
administração
Concentração da droga 
na circulação sistêmica
Droga nos tecidos 
de distribuição
Concentração da droga 
no local de ação
Droga metabolizada 
ou excretada
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Eliminação
Absorção
Distribuição
Figura 10 – Formas farmacêuticas estão associadas às vias de administração, as quais podem definir as 
inter-relações entre as etapas da farmacocinética e a concentração plasmática atingida, o que determina a resposta clínica
32
Unidade I
1.3.1.1 Conceitos farmacocinéticos
Neste tópico, vamos conhecer os principais conceitos farmacocinéticos.
Absorção
Processo de difusão das moléculas do fármaco do local onde foi administrado até atingir a corrente 
sanguínea. Esse conceito aplica-se a todas as vias de administração, excetuando-se a via intravenosa, já 
que nesse caso a medicação é colocada diretamente na corrente sanguínea.
A travessia dos fármacos através de mucosas e tecidos envolve basicamente os mesmos processos 
(descritos na figura adiante) pelos quais moléculas endógenas e exógenas, como as presentes em 
alimentos (ou resultantes da digestão destes), utilizam para difundir-se fisiologicamente. Moléculas 
mais hidrofílicas tendem a utilizar sistemas de transporte proteico, ativo ou não. Moléculas mais 
lipofílicas podem atravessar por simples difusão a bicamada fosfolipídica, desde que haja um gradiente 
de concentração. Dependendo do tamanho da molécula e das características de justaposição entre 
as células endoteliais do sistema vascular de órgãos ou sistemas, poderá ser possível a travessia 
entre células, chamada de transporte paracelular. Uma determinada molécula poderá ser absorvida por 
mais de uma forma; porém, com contribuições diferentes para cada tipo. A figura a seguir exemplifica 
essas formas de absorção.
Transporte 
paracelular
Difusão Difusão 
facilitada
Transporte 
ativo 
Transportadores 
ABC
Transporte passivo
Figura 11 – Diversos mecanismos usados pelos fármacos para atravessar 
as barreiras celulares durante sua distribuição por todo o corpo
A velocidade e a proporção com que as moléculas de fármacos são absorvidas depende de alguns 
fatores, como mostra o quadro a seguir.
33
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Quadro 3 
Fatores ↑ Absorção ↓ Absorção
Concentração Maior Menor
Peso molecular Pequeno Grande
Solubilidade Lipossolúvel Hidrossolúvel
Forma farmacêutica Líquida Sólida
Dissolução de sólidos Grande Pequena
Área absortiva Grande Pequena
Espessura da membrana Menor Maior
Circulação local Grande Pequena
Condições patológicas Inflamação, queimadura Edema, choque
O coeficiente de partição é um número obtido a partir da relação entre a solubilização do fármaco 
em dois meios imiscíveis entre si: uma fase aquosa e uma fase orgânica que mimetiza as membranas 
biológicas. Um maior coeficiente de partição se traduz em maior velocidade de difusão dessa molécula, 
tornando a absorção e a distribuição mais rápidas.Distribuição
Consiste na passagem do fármaco do sangue para os demais tecidos, com pequena contribuição do 
sistema linfático. Os mesmos parâmetros discutidos para a absorção terão igual importância na distribuição. 
Fígado, cérebro, rins e coração, devido aos altos valores de fluxo sanguíneo, tipicamente recebem os 
princípios ativos. A entrada no cérebro só será possível para moléculas relativamente lipossolúveis ou para 
aquelas que se ligam a transportadores proteicos específicos presentes no SNC.
O endotélio vascular no SNC e na placenta apresenta como característica importante uma justaposição 
entre as células endoteliais. Isso faz com que a passagem de pequenas moléculas entre as células seja 
extremamente difícil, tornando a travessia exclusivamente via difusão lipídica e/ou transporte mediado 
por proteínas na superfície de células (figura a seguir).
Placenta SNC
Fármaco
Fluxo 
sanguíneo
Endotélio
Endotélio
Músculo liso vascular
Fígado e outros órgãos
Figura 12 – As características endoteliais de tecidos como fígado, placenta e SNC fazem com que 
haja uma regulação da possibilidade de travessia de fármacos por simples difusão
34
Unidade I
No caso de gestantes que requeiram tratamento farmacológico, existe uma grande preocupação em 
relação à possibilidade de transferência de fármacos e seus metabólitos ao feto através da placenta. Do 
ponto de vista ético, não se pode testar em gestantes. Existem informações sobre os possíveis efeitos do 
uso de diversos medicamentos a partir de modelo animal, apesar de não se poder garantir que o mesmo 
ocorrerá em mulheres.
Medicamentos são classificados a partir das categorias de risco desenvolvidas pela Food and Drug 
Administration (FDA), apresentadas a seguir (SANTOS; TORRIANI; BARROS, 2013). Nas bulas técnicas, 
você sempre encontrará esse tipo de informação.
• A: em estudos controlados em mulheres grávidas, o fármaco não demonstrou risco para o feto 
no primeiro trimestre de gravidez. Não há evidências de risco nos trimestres posteriores, sendo 
remota a possibilidade de dano fetal.
• B: os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados 
em mulheres grávidas; ou, então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram 
confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
• C: não foram realizados estudos em animais nem em mulheres grávidas; ou, então, os estudos em 
animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.
• D: o fármaco demonstrou evidências positivas de risco fetal humano; no entanto, os benefícios 
potenciais para a mulher podem, eventualmente, justificar o risco, como em casos de doenças 
graves ou que ameaçam a vida, e para as quais não existam outras drogas mais seguras.
• X: em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco provocou anomalias fetais, havendo 
clara evidência de risco para o feto, que é maior do que qualquer benefício possível para a paciente.
A captação do fármaco por órgãos e tecidos varia bastante, de acordo com as características 
físico-químicas deste, inclusa a sua partição nos diversos tecidos. Por exemplo: princípios ativos 
de alta lipossolubilidade podem ser particionados favoravelmente no tecido adiposo, tendendo a 
aumentar o tempo de vida média no organismo. Muitos fármacos ligam-se às proteínas plasmáticas 
presentes no sangue, especialmente a albumina, que é a mais abundante. A taxa de ligação de 
distintos fármacos a essas proteínas plasmáticas é muito variada, de 1% até 99%. A ampicilina, 
por exemplo, liga 20%, o voriconazol liga 58% e a atorvastatina, 98%. Essa ligação é reversível e 
depende de fatores como:
• Concentração de fármaco livre.
• Afinidade do fármaco pelos sítios de ligação nas proteínas.
• Concentração de proteína na corrente sanguínea.
35
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Lembre-se que somente o fármaco livre poderá atingir o alvo farmacológico, promovendo a ação 
desejada, ser metabolizado e/ou excretado, como mostra a figura adiante. Assim, o conhecimento da 
fração de ligação é importante. Pode-se afirmar que o fármaco ligado funciona como uma espécie de 
reservatório temporário, já que a fração ligada seguirá diminuindo a medida, que diminui a quantidade 
de fármaco livre na corrente sanguínea (consequência de ser um equilíbrio). De fato, esse é um 
mecanismo de preservação que impede que qualquer composto presente no sangue seja transferido 
para as células neurais, a chamada barreira hematoencefálica, ou para o feto em desenvolvimento, a 
chamada barreira placentária.
Fármaco ligado 
às proteínas 
plasmáticas
Fármaco 
livre
Sangue
Tecidos 
(receptores)
Local de 
administração
Ação
Fígado Metabolismo
Absorção
Rins Excreção
Figura 13 – Relação entre o equilíbrio de fármaco na forma livre e ligada e destinos no organismo
Alguns fatores são relevantes do ponto de vista estatístico, uma vez que a alteração desses pode 
afetar o equilíbrio descrito e, assim, alterar a quantidade de fármaco livre. Mais frequentemente a fração 
livre de fármaco aumenta com:
• Hipoalbuminemia: insuficiência hepática severa, desnutrição grave.
• Envelhecimento: diminuição da capacidade de ligação.
• Gestação: hemodiluição.
• Competição entre fármacos pelo mesmo sítio de ligação: tipo de interação medicamentosa. 
Exemplo: varfarina e anti-inflamatórios não esteroidais competem pelo mesmo sítio de ligação 
na albumina.
Dependendo do tipo de fármaco, esse aumento pode ser significativo, a ponto de causar toxicidade; 
daí a importância de conhecer a taxa de ligação e tudo o que pode alterá-la, especialmente para fármacos 
com alta taxa de ligação.
Define-se volume de distribuição aparente (Vd) de um fármaco, que é um número, como o quociente 
entre a quantidade de fármaco administrada e a quantidade de fármaco solubilizada no sangue. Assim, 
fármacos mais lipídicos tendem a se distribuir mais facilmente, e a concentração plasmática tenderá a 
ser baixa – por exemplo, diazepam cujo Vd = 101 L/Kg. Fármacos pouco lipídicos tendem a apresentar 
valores de Vd reduzidos – por exemplo, heparina Vd = 0,07 L/Kg.
36
Unidade I
Metabolização
Processos de biotransformação são muito comuns no nosso organismo, em locais como os rins, o 
trato gastrintestinal, a pele, os pulmões e principalmente o fígado. Uma ampla variedade de compostos 
endógenos é biotransformada, além de xenobióticos (compostos estranhos ao organismo) e, claro, 
fármacos. O objetivo dessas reações químicas é aumentar a hidrossolubilidade desses compostos, 
facilitando a excreção renal e impedindo, assim, que permaneçam por longos períodos no organismo. 
Dessa forma, quanto mais lipídica a molécula, mais facilmente particionará no fígado, sendo então 
quimicamente modificada. A presença de transportadores proteicos garante que até os compostos menos 
lipídicos possam ser metabolizados hepaticamente. As reações de biotransformação são frequentemente 
denominadas de reações de fase I e II.
Reações de fase I
As reações de oxidação geralmente ocorrem via isoenzimas da grande família do citocromo 
P450 (CYP450), presentes de forma predominante em retículo endoplasmático e mitocôndrias 
no fígado e intestino. O termo P450 deriva do fato de essas hemoproteínas apresentarem um 
pico máximo de absorção em 450 nm.
As reações de oxidação via CYP450 podem ser descritas pela equação a seguir:
Citocromo 
P450 
Fe3+
+ Fármaco(DH)
NADPH-P450
redutase
O2 Metabólito
(DOH)
Conheça, a seguir, alguns exemplos de rotas de metabolização de medicamentos:
• Oxidação via CYP450: fenobarbital, propranolol, carbamazepina, varfarina, paracetamol, 
ibuprofeno, omeprazol, diazepam.
• Oxidação independente da CYP450: noradrenalina, levodopa.
• Redução: nitrofurantoína, halotano, metadona.
• Hidrólise: ácido acetilsalicílico, succinilcolina, lidocaína.
Reações de fase II
São reações de conjugação, nas quais se ligam covalentemente aos metabólitos ou fármacos 
grupos como metila (metilação), acetila (acetilação) e ácido glicurônico