Delineamento e produção de formulações comprimidos: Comprimidos Revestidos

Prévia do material em texto

UNIVERSIDADE ESTADUAL DA PARAÍBA
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA
COMPONENTE CURRICULAR: TECNOLOGIA FARMACÊUTICA
 
	Atividade Avaliativa
N° 02
	Tema
	
	Delineamento e produção de formulações comprimidos: Comprimidos Revestidos
 
	Objetivos
	Comprimido é um tipo de forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos, formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não. Nesta aula iremos realizar o delineamento e produção de comprimidos por compressão de direta e realizar o controle de qualidade conforme especificações da farmacopeia brasileira.
ATIVIDADE PRÁTICA
 
NOVO PROJETO: Ao realizar a caracterização da β-lapachona, observou-se que este fármaco apresentava baixa densidade e fluxo; sabor desagradável e possui susceptibilidade a oxidação. Diante dessas características, uma das estratégias mais adequadas que devem ser utilizadas para garantir a obtenção de uma forma farmacêutica sólida do tipo comprimidos é o revestimento.
 
QUESTÕES ORIENTADORAS
1. Sugira um estudo de planificação qualiquantitativo de excipientes, identificando a função de cada componente para a forma farmacêutica comprimido revestido de liberação entérica.
Adjuvantes adequados para formas farmacêuticas de liberação modificada, categorizados como inertes, lipídicos ou hidrofílicos. 
Adjuvantes inertes:
Fosfato dibásico de cálcio: Diluente.
Etilcelulose: Atua como incrementador da viscosidade, como aglutinante e como modulador da liberação de fármacos.
Polietileno: Ligantes que atua atrasando a liberação do medicamento.
Adjuvantes lipídicos:
Cera de carnaúba: diminuir a hidrofilia da formulação ou aglutinante
Álcool cetílico: é um excelente emoliente, agente estabilizante e doador de consistência para as emulsões cosméticas e farmacêuticas
Óleos vegetais hidrogenados: usados para aumentar biodisponibilidade de alguns fármacos pouco solúveis 
Ceras microcristalinas: Agentes de tonicidade (Isotonizantes)
Mono e triglicerídeos
Monoestearato de PEG 
PEG: polímeros empregados no revestimento. Aplicado na forma de dispersões aquosas. 
Adjuvantes hidrofílicos:
 Alginatos: estabilizantes, espessantes.
Gelatina: Agente de revestimento. 
Hidroxipropilcelulose: usado como agente de revestimento, formador de filme, matriz para liberação controlada, agente estabilizante, agente suspensor, aglutinante, agente de viscosidade
Hidroxipropilmetilcelulose: polímeros empregados no revestimento
Metilcelulose: Aglutinante, agente suspensor, aumento de viscosidade.
Acetoftalato de celulose : Utilizado para revestimento gastro-resistente. 
 
2. Para forma farmacêutica comprimido revestido responda:
· Vias de obtenção;
A produção de comprimidos pode ser executada por três processos diferentes: granulação úmida, granulação a seco ou compressão direta.
Granulação úmida: Este processo é ainda muito utilizado na indústria farmacêutica e baseia-se na obtenção de granulado a partir da adição de um agente aglutinante. Este processo permite a produção de comprimidos com dureza e friabilidade, em geral, mais adequados e permite, ainda, a compressão de fármacos com elevadas concentrações na formulação, sendo esta a sua principal vantagem. Por outro lado, suas principais limitações estão relacionadas com fármacos hidrolisáveis, termolábeis e o tempo requerido pelo processo. 
Granulação a seco: O processo de produção de comprimidos por via seca é utilizado como alternativa à granulação por via úmida e baseia-se na produção de granulado por intermédio da compactação dos pós. Suas vantagens são o não emprego do aglutinante, o que viabiliza a produção de comprimidos que contenham fármacos hidrolisáveis, a eliminação da etapa de secagem e o menor tempo de processo. Como desvantagens, o aspecto dos comprimidos, com friabilidade alta e dureza baixa, é inferior àqueles obtidos pelos outros processos, além da necessidade de equipamento específico para compactação.
Compressão direta: É o processo mais moderno e uma tendência na Indústria Farmacêutica, pois se baseia na utilização de adjuvantes que permitem uma compressão direta de uma simples mistura de pós (eliminação da etapa de granulação). Assim, suas vantagens são a eliminação do aglutinante (fármacos hidrolisáveis), eliminação da etapa de secagem, o menor número de etapas no processo, menor tempo de processo, obtenção de Formas farmacêuticas sólidas: comprimidos e comprimidos revestidos.
· Vantagens e desvantagens;
Vantagens: Melhora da estabilidade de fármacos ao proteger da exposição destrutiva da luz dos agentes atmosféricos; 
Tornar mais agradável o medicamento quando este for de sabor ou odor desagradável;
Facilidade de deglutição;
Proteção da mucosa gástrica; 
Para melhorar a estabilidade do medicamento;
 Para prolongar o prazo de validade do medicamento; 
Desvantagens: Processo de produção mais caro;
 Longo tempo de processo;
Dependência total do operador;
Ganho de peso do comprimido elevado;
· Cite os controles de qualidade para esta forma farmacêutica;
 Essa forma farmacêutica deve cumprir especificações de acordo com a 6° edição da Farmacopeia Brasileira 
Dureza: O comprimido deve ter dureza adequada para resistir às operações de transporte e armazenamento. 
Desintegração: Permite verificar se o comprimido irá se desintegrar dentro do limite de tempo especificado, para comprimidos revestidos é de 30 min para revestidos com filme e 60 min para revestimentos açucarados (drágeas). 
Dissolução: Possibilita quantificar a substância ativa dissolvida no meio de dissolução com critérios e condições experimentais específicas. Expressando o resultado em porcentagem da quantidade declarada na rotulação. 
Determinação de peso: Aplica-se apenas em formas farmacêuticas sólidas, no caso de comprimidos revestidos com filme determina-se o peso médio, a partir da pesagem individual de 20 comprimidos. No máximo, podem apenas duas unidades fora dos limites determinados, em relação ao peso médio, porém, nenhuma poderá estar acima ou abaixo do dobro das porcentagens indicadas na farmacopeia, para os comprimidos revestidos os limites de variação variam de acordo com o peso, 80g ou menos ± 10,0%, mais que 80 mg e menos que 250 mg ± 7,5% , e 250 mg ou mais ± 5,0%. 
Doseamento: Teste que consiste na realização de análises que visa quantificar o teor de substância ativa em medicamentos. 
; umidade; uniformidade de peso; 
Referências 
FERRAZ, G. HUMBERTO. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS: COMPRIMIDOS E COMPRIMIDOS REVESTIDOS. FCF/USP.
COLLETT, J.; MORETON, C. Formas farmacêuticas perorais de liberação modificada. In: AULTON, M. E. Delineamento de formas farmacêuticas. São Paulo: Artmed, cap. 20, p. 298-313, 2005. 
ANVISA. AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA. Farmacopeia Brasileira, volume 1. 6ª Ed. Brasília,2019.