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Fabiana Melo de Oliveira – 4º semestre – Centro Universitário Christus 1 Vias de Sistemas de Administração e Absorção das Drogas Vias e Sistemas de Administração das Drogas A via de administração é um local anatômico pelo qual o fármaco vai ter contato com o organismo, é por onde o medicamente será administrado, por qual local ele irá entrar no nosso corpo. Independente da via de administração, o efeito do medicamento será o mesmo, o que vai mudar será apenas o tempo para a medicação fazer o efeito. Se administrar um medicamento, por exemplo, o diazepam, que pode ser intravenoso ou oral, caso seja aplicado intravenosamente, logo após alguns segundos a pessoa já sente o efeito, o efeito é em segundos, é muito rápido. Já quando é administrado oralmente, leva entre 15 à 20 minutos para ter o efeito O intravenoso a intensidade é rápida e forte, já o intraoral o efeito leva mais tempo e a intensidade é menor. Mas independente de qual seja a via de administração o objetivo é um só Tem-se mais de 50 vias de administração, mas todas tem um único objetivo, o mesmo objetivo, que é fazer com que o medicamento entre em contato com o organismo, pois enquanto ele não entrar em contato com o organismo ele não vai ter nenhum efeito A absorção é a passagem do fármaco da via, do local qualquer que seja, até chegar à corrente sanguínea. Já a via de administração é o local FATORES PARA ESCOLHA DE UMA VIA DE ADMINISTRAÇÃO EFEITO LOCAL Vai atuar especificamente naquele local SISTÊMICO OU GERAL É aquele que vai atuar em todo o organismo. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DA DROGA Do ponto de vista químico o medicamento é ácido, básico ou neutro ENTRE UM MEDICAMENTO POR VIA ORAL SEJA ELE ÁCIDO OU BÁSICO, QUAL O MELHOR DOS DOIS? QUAL VAI TER EFEITO MELHOR VIA ORAL? Nosso trato gastrointestinal (TGI), é ÁCIDO, com o estômago sendo a parte mais ácida, apesar de ter locais menos ácidos, então como ele (o TGI) é ácido, um fármaco para ter melhor efeito, é ideal que ele seja ÁCIDO IDADE DO PACIENTE Um recém-nascido, com um dia de nascido, por exemplo, está na UTI, e precisa fazer a utilização de medicamento, ele não consegue deglutir nada, por menor que seja o comprimido, portanto deve-se fazer a utilização de uma via intramuscular, intravenosa. É impossível um fármaco oral para recém- nascido. CONVENIÊNCIA Se uma pessoa, por exemplo, está com dor de cabeça, tem dipirona injetável e oral, é mais conveniente o oral DURAÇÃO DO TRATAMENTO Se uma pessoa fez uma cirurgia, está hospitalizada, inconsciente, por conta do anestésico, e precisa fazer a utilização de um medicamento, nesse caso vai ser via injetável, logo como a duração do tratamento é muito longa, utiliza-se a via injetável PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO VIA ENTRAL São NÃO INVASIVAS 1. Oral 2. Sublingual 3. Retal 4. Dental VIA PARENTERAL São vias invasivas QUANDO O EFEITO É SISTÊMICO OU GERAL, OBRIGATORIAMENTE O MEDICAMENTO DEVE CAIR NA CORRENTE SANGUÍNEA, ESSA É A CONDIÇÃO UNIVERSAL, CAIU NO SANGUE É SISTÊMICO. SE NÃO CAIR NO SANGUE O EFEITO DELE É LOCAL. Fabiana Melo de Oliveira – 4º semestre – Centro Universitário Christus 2 Vias de Sistemas de Administração e Absorção das Drogas 1. Intravenosa 2. Intramuscular 3. Subcutânea São as principais PARENTERAIS 1. Intra-articular 2. Intradérmica 3. Intraóssea 4. Intracardíaca 5. Intra-arterial 6. Intraperitoneal 7. Peridural VIAS ENTERAIS VIA ORAL É a mais utilizada das vias enterais, pela facilidade de aplicação Vantagens o Comodidade e segurança. Permite um maior tempo de reação no caso de efeitos adversos graves Desvantagens o Inativação de fármacos na presença de suco gástrico o Interação prejudicial com alimentos o Efeito de primeira passagem hepática e de parede intestinal, levando a inativação de parte da droga mesmo antes de alcançar a circulação sistêmica o Irritação da mucosa gástrica o Pacientes inconscientes ou sem reflexo de deglutição o Pacientes com risco de êmese o Sabor o Imprecisão cinética, devido as várias fases que o medicamento deve passar até alcançar a circulação sistêmica VIA SUBLINGUAL Usa a mucosa sublingual. Apesar de grande extensão é extremamente vascularizada e fina. Vantagens o Rápida absorção e o medicamento não sofre efeito de primeira passagem hepática e de parede intestinal Desvantagens o Não suporta grandes volumes o Absorção deficiente de muitos medicamentos o Não deve ser usada em pacientes pediátricos por risco de broncoaspiração VIA RETAL Usa a mucosa retal Vantagens o Apenas 50% do fluxo venoso retal chega à veia porta, diminuindo o metabolismo de primeira passagem em relação a via oral o Via alternativa para pacientes pediátricos ou vomitando Desvantagens o Incômodo o Absorção mais lenta que a via oral o Possibilidade de absorção incompleta o Irritação da mucosa retal VIA DENTAL Aplicação do medicamento na superfície dental. A superfície deve estar limpa e seca VIAS PARENTAIS O fármaco não é administrado através de alguma parte do trato digestório. As vias parentais podem ser diretas ou indiretas PARENTAIS DIRETAS VIA INTERDÉRMICA O fármaco é administrado entre a derme e a epiderme. Muito usada em alergias com finalidade diagnóstica VIA INTRAVENOSA OU ENDOVENOSA Vantagens o Efeito imediato o Níveis plasmáticos previsíveis o Possibilidade de diluição do fármaco em volumes maiores Desvantagens o Necessidade de assepsia o Incômodo o Necessidade de técnica precisa Fabiana Melo de Oliveira – 4º semestre – Centro Universitário Christus 3 Vias de Sistemas de Administração e Absorção das Drogas o Menor segurança o Efeitos locais indesejáveis o Permite apenas a administração de soluções aquosas VIA INTRATECAL Administração no espaço subaracnóideo. Usado para drogas que não atravessam a barreira hemotoencefálica ou com vistas a atuar localmente na medula espinhal e raízes nervosas (raquianestesia) VIA PERIDURAL A droga é administrada entre a dura máter e o tecido ósseo da vertebra. Via empregada na anestesia peridural VIA INTRAMUSCULAR Vantagens o Mais segura que a via intravenosa o É uma via rápida quando comparada a via oral o Várias formas farmacêuticas podem ser usadas (soluções aquosas e oleosas, suspensões e emulsões Desvantagens o Incômodo o Risco de causar danos em estruturas regionais o Não possibilita a administração de grandes volumes do medicamento é de 2 mL em deltóide e 5mL em glúteo o Em situações de prejuízo do fluxo sanguíneo a absorção é lenta e incompleta VIA SUBCUTÂNEA Injeção do medicamento abaixo da derme, em área de tecido adiposo, próximo a capilares, possibilita a absorção rápida. Técnica de fácil aplicação quando comparada com outras vias parientais, entretando o volume máximo recomendado é de 2mL. É a via mais usada em odontologia, por ocasião das infiltrações de soluções anestésicas locais PARENTAIS INDIRETAS As vias parentais indiretas são administradas sem injeção VIA CUTÂNEA Administrada na pele. Normalmente são de uso tópico. Podem ter efeito sistêmico se empregados em áreas extensas ou com lesão tegumentar VIA RESPIRATÓRIA OU INALATÓRIA De uso sistêmico ou local, compreende o trato respiratório, desde a mucosa nasal até a mucosa alveolar. Pode ser realizada por inalação de gases, nebulização ou aerossóis. Vantagens o Rápida absorção o Não sofre primeira passagem hepática Desvantagens o Irritação da mucosa respiratória o Deposição de partículas do medicamento nas vias aéreas superiores, diminuindo seu efeito sistêmico VIA INTRACANAL (ENDODÔNTICA) De uso exclusivamenteodontológico, serve para aplicação de fármacos no sistema de canais radiculares dos dentes. É considerada uma via parental, pois o fármaco é aplicado na área pulpar, não mais considerada como pertencente ao sistema digestório ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS É a transferência do fármaco desde seu local de aplicação até alcançar a corrente circulatória. A administração de fármacos pela via intravenosa não depende da absorção pois o medicamento é lançado diretamente na corrente sanguínea A quantidade e a velocidade na qual o princípio ativo de um fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação, expressam o que se chama de biodisponibilidade. Em geral quão maior for a disponibilidade, mais rápida será sua resposta terapêutica. Essa propriedade pode ser afetada pelo grau de desintegração ou dissolução das formas farmacêuticas. Geralmente, a biodisponibilidade é maior quando o fármaco é administrado por via Solução > emulsão > suspensão > cápsula > comprimido > dráguea Fabiana Melo de Oliveira – 4º semestre – Centro Universitário Christus 4 Vias de Sistemas de Administração e Absorção das Drogas parental, que quase sempre é empregada em situações de emergência ou inconsciência. Geralmente a biodisponibilidade é a fração da droga de uma dose ingerida que tem acesso a circulação sistêmica. Ela pode ser baixa porque é incompleta ou porque o fármaco é metabolizado na parede intestinal ou no fígado antes de alcançar a circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO Processo posterior a entrada do fármaco na circulação sistêmica, quando há distribuição deste líquido intersticial e intracelular. Fatores como débito cardíaco e o fluxo sanguíneo regional podem influenciar as taxas de distribuição dos fármacos. Como também pode ser afetado pela partição do fármaco no sangue e no tecido. A partição é afetada pela ligação às proteínas plasmáticas e pela ligação às macromoléculas. Quanto maior for a afinidade às proteínas plasmáticas, maior a tendência do fármaco a permanecer na circulação Se houver dois fármacos competindo pela mesma proteína plasmática, haverá aumento da fração livre destas METABOLISMO Alguns fatores podem afetar o metabolismo das drogas tais como a entrada no fígado, inibição enzimática, fatores genéticos, idade e patologias. As reações de metabolização (biotransformação) podem ser classificadas de acordo com o local onde ocorrem ou de acordo com o tipo de reações envolvidas. As reações podem ser de fase I, ou não sintéticas (oxidação, redução e hidrólise) ou reações de fase II/sintéticas (conjugações) EXCREÇÃO A excreção pode ser através da bile, urina, suor, saliva, exalação pulmonar, lágrimas, leite e etc A eliminação urinária das drogas pode acontecer por 3 processos o Filtração glomerular: aproximadamente 180L/dia o Reabsorção tubular: maior parte acontece no túbulo contorcido proximal (80% do filtrado) o Secreção tubular ativa: processo em que vários cátions e ânions orgânicos são ativados transportados por carregadores do plasma, para o líquido tubular
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