Sinapses e Receptores do Sistema Nervoso

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. Sinapses .
Locais de ação de
todo fármaco do SN
1. Receptor (pré e
pós sináptico)
2. Canais de Ca,
Na e K
3. Formação do
neurotransmiss
or
4. Encapsulamento
do
neurotransmiss
or
5. Entrega do
neurotransmiss
or
6. Recaptação do
neurotransmiss
or
7. Degradação do
neurotransmiss
or
neurônio pré
ganglionar
↓
gânglio
↓
neurônio pós
ganglionar
Parassimpático -
gânglio mais próximo
do órgão alvo
Primeira sinapse é
sempre colinérgica -
parassimpático
adrenérgica -
simpático
-neurônio recebe um
estímulo e gera um
potencial de ação,
abre o canal de sódio
despolariza, entra
potássio e
hiperpolariza (demora
muito), entra bomba
de sódio e potássio e
regula
- entrada de cálcio
no neurônio: mobilizar
as vesículas
Receptores pré
sinápticos: modulam a
liberação de
neurotransmissores
(tipo um feedback)
Sinapse colinérgica:
neurotransmissor
acetilcolina, é
produzida dentro do
neurônio (acetil A+
colina)
o que muda na ação
da acetilcolina é o
receptor
Receptores:
nicotínicos e
muscarínicos
-geralmente recebem
o nome do primeiro
reconhecido (ex:
nicotina e muscarina)
Nicotínicos:
-acoplado a canais
iônicos
-estão em neurônios
ganglionares, junção
neuromuscular
(contração) e SNC
Muscarínicos:
-classe de receptores
acoplados à proteína
G
-Acontecem no SNC,
nos gânglios
autônomos e
órgãos-alvo SNAP
(sistema nervoso
autônomo periférico)
-Efeitos: abrir canais
de potássio e causar
hiperpolarização da
célula
-A acetilcolina se liga
no receptor, se liga e
ativa a proteína G,
viaja pela membrana,
. Sinapses .
encontra um canal de
potássio e promove a
abertura desse canal
de forma intracelular.
hiperpolariza:
Pra conseguir
despolarizar, o que
tenho que transportar
vai ser muito maior,
então isso vai ser
difícil o estímulo para
gerar um potencial de
ação, e a condição
fica prejudicada
Tipos de receptores
muscarínicos: M1 a M5
M1, M2 e M3:
receptores neuronais,
cardíacos e glandular
do músculo liso
-Causam estimulação
do SNC, influencia a
secreção gástrica,
inibição cardíaca,
mudança na secreção
gástrica, salivar,
acomodação ocular
Fármacos que atuam
sobre a transmissão
colinérgica
-Inibidores da síntese,
do armazenamento e
da liberação
Inibidores da
acetilcolinesterase:
-Também chamados
de agonistas indiretos
de Acetilcolina pois
de fato elas não se
ligam diretamente aos
receptores.
-Usada clinicamente
para aumento do
tônus parassimpático,
aumento da atividade
colinérgica central e
aumento da
transmissão na junção
neuromuscular.
Inibidores: Donepezila,
Rivastigmina,
Galantamina,
Fisostigmina,
Piridostigmina.
Agonistas
muscarínicos:
Acetilcolina, carbacol,
betanecol, cevimelina
Pilocarpina: alcalóide,
reduz a pressão
intraocular, usada só
na forma de colírio.
BRASIL - um dos
maiores produtores
de pilocarpina
Glaucoma: acumula o
humor aquoso na
câmara fechada e a
pressão aumenta,
lesiona a célula da
retina, gerando uma
cegueira.
Antagonistas
muscarínicos:
Parassimpatolíticos,
são antagonistas
competitivos, reduzir
efeitos tóxicos
-escopolamina,
atropina e ipratrópio
(broncodilatador)
Acetilcolina: