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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL Acertos: 2,0 de 2,0 11/03/2021 1 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Nos testes experimentais para novos protótipos candidatos a fármacos a série congênere é fundamental, sobre essa série assinale a alternativa correta: A série congênere é testar o protótipo a fármaco na fase de ensaios clínicos, sendo a mesma dividida em 3 etapas São ensaios toxicológicos a serem realizados in vivo, ou seja animais A série congênere é a comparação do protótipo a fármaco com os fármacos já disponibilizados no mercado, em relação a biodisponibilidade, efeitos colaterais e seletividade A série congênere são os ensaios pré clínicos propriamente dito A série congênere são os ensaios in vitro, sendo os primeiros necessários 2 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado positivamente, PORQUE no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga negativa formal, o que possibilita uma interação iônica. Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta. As duas asserções são proposições falsas. As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. 3 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado negativamente, PORQUE no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga formal positiva, o que possibilita uma interação iônica. Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. As duas asserções são proposições falsas. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. 4 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________ quimoterápicos pró-fármacos agentes mistos psicotrópicos agentes farmacodinâmicos 5 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Nas ciências químicas e farmacêuticas o coeficiente de partição é definido como a relação das concentrações da substância em óleo e em água (P = [subst.]óleo/[subst.]água) . Normalmente um dos solventes escolhidos é a água enquanto que o segundo é hidrofóbico, tal como 1-octanol. Por isso, o coeficiente de partição mede quão hidrofílica ou hidrofóbica é uma substância química. Na prática médica, os coeficientes de partição são úteis por exemplo para estimar a distribuição de drogas no corpo. Como um exemplo, considere a distribuição de 100 mg de um fármaco entre 50 mL de um solvente orgânico (por exemplo éter, clorofórmio ou octanol) e 50 mL de água. A droga é adicionada aos dois solventes imiscíveis em um funil de separação. Quando a fase aquosa é analisada, verifica-se a quantidade de 66,7 mg do fármaco. A partir destes dados, o coeficiente de partição e a porcentagem da droga extraída para a fase orgânica são respectivamente: 2; 33,3% 1,5; 34,4% 0,49; 33,3% 0,49; 67,7% 2; 67,7% 6 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Um estudo das relações estrutura-atividadede um composto protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo e de sus análogos pode ser usado partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica. São chamados de ____________. agentes quelantes farmacóforos psicotrópicos configuração conformação 7 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: dipolo-dipolo ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. ligação iônica forças de van der waals ligação eletrostática 8 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como: Agonistas Toxicóforos Antagonistas Farmacóforos Nucleófilos 9 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 O grande arsenal terapêutico atual produzido pela indústria farmoquímica é provido por sínteses orgânicas baseadas na descoberta de fármacos cuja matéria-prima pode ser do tipo vegetal, não vegetal e marinha. Além disso, muitos fármacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso. A seguir o fármaco que apresenta origem VEGETAL é: Doxorubicina Digoxina Azidovudina (AZT) Misoprostol Cefalosporina 10 Questão Acerto: 0,2 / 0,2 Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a seguinte ordem crescente de Log P: Análogo 1, Zaniprast, UK83405 Zaniprast, análogo 1 e UK83405 Zaniprast, UK83405, Análogo 1 UK83405, Zaniprast, Análogo 1 Análogo 1, UK83405, Zaniprast
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