Unidade 7

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Profª. Juliana Maria Oliveira Souza Reis
2020
Centro Universitário Estácio - Juiz de Fora – MG
Farmacologia aplicada à saúde
Unidade 7 –
Fármacos Anti-Histamínicos
Principais mediadores químicos da inflamação
❖ Histamina: aminas
❖ Prostaglandina: lipídeos
❖ Bradicinina: peptídeos
Principais mediadores químicos da inflamação
❖ Histamina:
• Produzida e armazenada em vesículas nos mastócitos
• Existe em todos os tecidos do organismos, mas
principalmente no pulmão, pele da face, mucosa nasal,
estômago e vasos sanguíneos.
Principais mediadores químicos da inflamação
❖ Histamina:
Principais mediadores químicos da inflamação
Mastócito
Antígeno
Desgranulação
Histamina
Mecanismos de ação da Histamina
Mastócito
Antígeno
Histamina
Secreção de suco 
gástrico
Vasodilatação
Contração das vias 
respiratórias
Urticária
❖ Efeitos no Sistema Cardiovascular (ação em receptores H1 e H2):
• Vasodilatação intensa
• Aumento da Frequência Cardíaca (taquicardia)
• Aumento da força de contração cardíaca
• Dilatação dos vasos cerebrais
• Afastamento das células endoteliais dos capilares
↑ permeabilidade originando edema
Mecanismos de ação da Histamina
❖ Efeitos na musculatura lisa (ação em receptores H1):
• Contração
os brônquios são os mais sensíveis a esta ação
Broncoconstrição
Mecanismos de ação da Histamina
❖ Efeitos no estômago (ação em receptores H2):
• Aumento da secreção de ácido clorídrico que é um dos
componentes do suco gástrico
Mecanismos de ação da Histamina
❖ Efeitos no Sistema Nervoso Central (ação em receptores H1):
• Ação da Histamina no Hipotálamo ocasionando:
✓ manutenção do estado de vigília.
✓ supressão do apetite
Mecanismos de ação da Histamina
❖ Receptores H1:
• Medeiam as respostas inflamatórias e alérgicas
Mecanismos de ação da Histamina
❖Manifestações clínicas da resposta alérgica:
Mecanismos de ação da Histamina
❖ Primeira estratégia:
• Fármacos anti-histamínicos: antagonistas da Histamina
✓ Mecanismo de ação: bloqueio dos receptores de ação da
histamina.
Estratégias farmacológicas
❖ Segunda estratégia:
• Fármacos Inibidores da desgranulação dos mastócitos
✓ Mecanismo de ação: diminui a liberação de histamina pelos
mastócitos.
Exemplo: Cromoglicato dissódico na asma
Estratégias farmacológicas
❖ Terceira estratégia:
• Fármaco capaz de neutralizar funcionalmente os efeitos da
histamina
✓ Adrenalina: agonista adrenérgico que induz broncodilatação
(β2) e vasoconstrição (α1).
Estratégias farmacológicas
❖ Antagonistas dos receptores H1 da Histamina
Primeira estratégia - Fármacos anti-histamínicos 
Mastócito
Antígeno
Histamina
Vasodilatação
Contração das vias 
respiratórias
Urticária
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Classificações dos fármacos antagonistas dos receptores
H1 da Histamina :
❖ Anti-histamínicos de primeira geração
❖ Anti-histamínicos de segunda geração
Ou
❖ Anti-hitamínicos clássicos ou sedantes
❖ Anti-hitamínicos não-clássicos ou não-sedantes
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de primeira geração:
❖ Altamente lipofílicos.
atravessam a barreira hematoencefálica
ligando-se facilmente aos receptores H1
cerebrais e causando SEDAÇÃO.
❖ são rapidamente absorvidos e metabolizados
❖ exigindo 3-4 doses diárias
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de primeira geração:
• Difenidramina
• Dexclorferniramina
• Clorfeniramina
• Prometazina
• Hidroxizina
• Carboxinamina
Receptores H1
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de primeira geração:
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de segunda geração:
❖ Alta afinidade e seletividade pelo receptor H1
❖ Não atravessam barreira hematoencefálica
❖ Após administração oral nas doses habituais, ação se
inicia em 1-2 horas.
❖ Efeito mantido por 24h (dose única diária)
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de segunda geração:
• Cetirizina
• Levocetirizina*
• Loratadina
• Desloratadina*
• Fexofenadina
Receptores H1
*desenvolvidos para melhorar tolerabilidade e segurança
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Anti-histamínicos de segunda geração:
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Efeitos farmacológicos:
❖ Efeito antinflamatorio:
• Diminui vasodilatação
• Diminui permeabilidade dos vasos sanguíneos e,
portanto, extravasamento de plasma e células de defesa
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Efeitos farmacológicos:
❖ Efeito antialérgico:
• Diminui os efeitos da alergia ocasionados pela ação da
histamina
Rinite alérgica, conjuntivite, urticária e prurido
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Outros usos clínicos:
São ineficazes como medicação única na asma, na 
anafilaxia ou angioedema grave com edema de laringe
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Outros usos clínicos:
Podem ser utilizados no tratamento de 
cinetose, vertigem, náusea.
Anti-H1 de primeira geração
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Outros usos clínicos:
Podem ser utilizados no tratamento de vômitos 
associados à quimioterapia, parkinsonismo e insônia.
Inibe ação da histamina no centro do vômito
antiemético
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Outros usos clínicos:
Podem ser utilizados no tratamento de vômitos 
associados à quimioterapia, parkinsonismo e insônia.
hidroxizina, dimenidrinato, 
difenidramina e prometazina
Anti-H1 de primeira geração:
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Principais efeitos adversos dos fármacos antagonistas dos
receptores H1 da Histamina
❖ Efeitos no Sistema Nervoso Central:
• Efeitos sedativos
(antagonistas dos receptores H1 no hipotálamo)
Anti-H1 de segunda geração são 
preferidos para uso prolongado!!!
Fármacos anti-histamínicos (H1)
❖ Principais efeitos adversos dos fármacos antagonistas dos
receptores H1 da Histamina
❖ Efeitos Anticolinérgicos:
• Praticamente todos Anti-Histamínicos de
receptores H1 de primeira geração se ligam
também a receptores muscarínicos da acetilcolina
taquicardia, dilatação da pupila, 
xeroftalmia, xerostomia e 
retenção urinária.
souza.jmo@gmail.com