ANTIVIRAIS-NOTION

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Antivirais 1
🦠
Antivirais
Por Ana Comin.
CARACTERÍSTICAS DOS FÁRMACOS:
1. Dificuldade de seletividade para o patógeno. 
2. Alvo: enzimas virais específicas. 
3. EFETIVIDADE: durante a replicação viral. 
4. Infecções iniciais assintomáticas (tratamento tardio). 
EXEMPLO: ACICLOVIR, CICLOVIR, FOSCARNET...
ACICLOVIR:
Precisa ser fosforilado, ganhando 3 fosfatos consegue ir para o núcleo celular.
ANÁLOGO DA GUANOSINA: ele vai se incorporar no lugar desta base!!! 
Forma-se um DNA falho, e aí o vírus não consegue se multiplicar.
Inibidor de DNA polimerase viral.
EFICAZ CONTRA: VÍRUS HERPES SIMPLES:
Herpes simples
Conjuntivites
Úlceras bucais
Infecções genitais
Antivirais 2
VÍRUS VARICELA-ZOSTER (VZV)
O vírus de herpes simples é mais susceptível ao aciclovir em relação ao vírus 
Varicela-Zoster.
FARMACOCINÉTICA:
Pode ser administrado por via tópica ou injetável (IV).
QUANDO ADMINISTRADO POR VIA ORAL SOMENTE 20% DO FÁRMACO É 
ABSORVIDO.
O fármaco e seus metabólitos aparecem na urina.
Distribuição ampla.
O fármaco atravessa a barreira hemato-encefálica.
EFEITOS INDESEJÁVEIS:
São mínimos.
Inflamação local durante a injeção IV.
Disfunção renal por IV.
Náuseas/cefaleias.
RESISTÊNCIA AO ACICLOVIR:
�Perda da atividade da timidina quinase viral: ENZIMA QUE FAVORECE A 
ENTRADA DO ACICLOVIR NA CÉLULA. 
�Elaboração de uma timidina quinase viral com especificidade alterada pelo 
substrato. 
�Expressão da atividade da DNA polimerase alterada.
INIBIDORES DA DESMONTAGEM DA CAPA VIRAL:
1. AMANTADINA
2. RIMANTADINA
Parece prevenir a liberação da infecção do ácido nucléico viral nas células dos 
hospedeiros através da interferência com a função transmembrana da proteína viral 
M2.
São para inibir:
VÍRUS RNA, diferentemente do aciclovir, atuando em virus DNA:
Vírus da INFLUENZA A.
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Vírus da INFLUENZA C.
MECANISMO DE AÇÃO:
1. VÍRUS: Penetra na célula por endocitose (assim como o SARS-COV-2).
2. FICA DENTRO DE UM ENDOSSOMO.
3. Para que seu material genético seja incorporado ao DNA do hospedeiro: ele 
deve sair deste endossomo: HÁ UMA PROTEÍNA DA MEMBRANA VIRAL, 
chamada M2 que atua como um canal iônico.
4. AMANTADINA BLOQUEIA O CANAL IÔNICO FORMADO.
MELHOR MOMENTO PARA O TRATAMENTO COM AMANTADINA (EM 
RELAÇÃO AO EFEITO PLACEBO): até as primeiras 48 horas seria o ideal. APÓS 
72 HORAS JÁ NÃO TERIA EFEITO.
A amantadina atravessa a barreira hemato-encefálica. Aparece INALTERADA 
NA URINA.
A rimantadina: NÃO atravessa a barreira. Ela INALTERADA e seus 
MATEBÓLITOS aparecem na URINA.
EFEITOS INDESEJÁVEIS:
NÃO DEVE SER ADMINISTRADAS PARA PACIENTES GRÁVIDAS!
TONTEIRA
INSÔNIA
FALA ARRASTADA
TRATAMENTO E INFECÇÕES VIRAIS HERPÉTICAS:
São drogas análogas da purina e pirimidina convertidos em nucleotídeos ativos por 
enzimas celulares ou vírus-específicas. VÃO FUNCIONAR MELHOR PARA OUTROS 
CASOS, COMO PARA TRATAR HERPES ZOSTER!
EXCEÇÃO: Foscarnet!—>NO FOSFATO!!!
VIDARABINA:
Análogo da adenosina.
MECANISMO DE AÇÃO:
Compete pela adenosina, por ser seu análogo!
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SEMELHANTE AO ACICLOVIR, RECEBENDO FOSFATOS E, SENDO UM 
ANÁLOGO DE ADENOSINA, É INCOPORADO EM UMA BASE DIFERENTE DO 1º 
MEDICAMENTO, MAS IMPEDINDO A REPLICAÇÃO VIRAL PELO MESMO 
MECANISMO.
FARMACOCINÉTICA:
Fármaco atravessa a barreira hematoencefálica!
O fármaco e seus metabólitos aparecem na URINA.
EFEITOS INDESEJÁVEIS:
DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS.
MANIFESTAÇÕES DO SNC.
DISTÚRBIOS HEMATOLÓGICOS.
FOSCARNET: 
Antiviral que NÃO é análogo de base! É ANÁLOGO DO FOSFATO!!
INIBE A DNA POLIMERASE VIRAL AO SE LIGAR DIRETAMENTE AO SÍTIO DE 
LIGAÇÃO DO PIROFOSFATO.
FARMACOCINÉTICA:
É PARTICULARMENTE VALIOSO PARA O TRATAMENTO DAS INFECÇÕES COM 
OS VÍRUS HERPES SIMPLES, VARICELA ZOSTER E CITOMEGALOVÍRUS 
RESISTENTES AOS NUCLEOSÍDEOS.
ADMINISTRADO POR INFUSÃO INTRAVENOSA.
PODE GERAR UM CASO GRAVE DE NEFROTOXICIDADE!