Resumo Farmacologia - Antiarritmicos e Cardiotonicos

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Resumo Farmacologia
★ Farmacologia do Sistema cardiovascular – Antiarrítmicos Cardiotônicos
☆ Antiarrítmicos
O que é arritmia? Alteração nos batimentos cardíacos (FC)
Sensação de palpitação e Sintomas de hipoperfusão cerebral
São classificadas de acordo com:
Local de origem: Atriais, Juncionais, Ventriculares
Alteração do ritmo: Taquicardia ou Bradicardia
Fibrilação atrial (mais comum)= taquiarritmia, onde os batimentos cardíacos são completamente irregulares
(átrio e ventriculo não contraem de maneira regular) e muitas vezes muito rápido. Isso pode causar sintomas
como palpitações, fadiga e falta de ar.
- Antiarrítmicos da classe I - Bloqueadores dos canais rápidos de Na+
Diminuem a velocidade da condução e aumenta o período refratário dos miócitos ventriculares.
Classe IA =Quinidina, Procainamidina e disopiramida
Classe IB =Lidocaína, Mexiletina e Fenitoína
Classe IC-+ potentes= Flecainida, encainida, propafenona.
- Antiarrítmicos da classe II - Antagonistas Beta-adrenérgicos
Beta bloqueadores: Propranolol, Atenolol,Metoprolol, Acebutolol, Labetalol, Carvedilol
- Antiarrítmicos da classe III - Inibidores de repolarização
Dofetilida, Bretílio, amiodarona (I,II e IV) (atua em todas as classes, bloqueia canais de sodio, abre canais de K
e Ca)
- Antiarrítmicos da classe IV - Bloqueadores dos canais de Ca++
Nifedipina é mais efetiva no bloqueio das fibras lisas vasculares
Fibras cardíacas: Verapamil e Diltiazem
- Outros antiarrítmicos
Adenosina: efluxo de K+ fibras do nó SA e AV(+ sensível)
Classe 1: No coração temos o receptor beta 1 que se ligam a adrenalina e noradrenalina que aumentam a
abertura de canais de sódio e aumenta a despolarização, quando tomamos um antagonista diminui a frequência
cardíaca, a força e volume sistólico (baixo DC) e, consequentemente, diminui a pressão.
Classe 3: BLOQUEIA O CANAL DE POTÁSSIO: age na fase de repolarização
Classe 4: BLOQUEIA CANAIS DE CÁLCIO: age na fase de platô.
☆ Bloqueadores de canais de cálcio
Também chamados de antagonistas de canais de cálcio
Atuam sobre os canais de cálcio do tipo L, impedindo sua abertura e a entrada de cálcio.
m.liso → vasodilatação
coração → Menor frequência cardíaca ----> reduzem a PA
✣ Há três classes distintas:
fenilalquilaminas: verapamil (pref.cardiosseletivo);
Diidropiridinas: nifedipina, anlodipina (preferencial M.liso);
Benzotiazepina: diltiazem (cardio/m.liso)
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Diidropiridinas: nifedipina, anlodipina
Não-diidropiridinas: verapamil e diltiazem
✣ Usos clínicos:
Verapamil e Diltiazem: angina, HAS, taquicardia supraventricular paroxística, fibrilação atrial
Diidropiridinas: HAS, DAC, angina,
Efeitos adversos: Verapamil e diltiazem podem provocar depressão miocárdica e bloqueio atrioventricular, e
podem agravar a insuficiência cardíaca.
Obstipação intestinal é observada, particularmente, com verapamil.
Hipercromia do terço distal das pernas (dermatite ocre) e a hipertrofia gengival podem ocorrer ocasionalmente.
Tais efeitos podem ser dose-dependentes.
Diidropiridinas: amlodipino, nifedipino, felodipino, nitrendipino, manidipino, lercanidipino, levanlodipino,
lacidipino, isradipino, nisoldipino, nimodipino
O efeito vasodilatador, principalmente das diidropiridinas, se faz, principalmente, sobre os vasos de resistência,
reduzindo a pós-carga.
A dilatação das coronárias é importante na angina variante.
Diidropiridinas: nifedipina (curta), anlodipina (longa)
Efeitos adversos: Edema de tornozelo, rubor facial e cefaleia (diidropiridinas de ação curta), taquicardia reflexa,
hipotensão
☆ Cardiotônicos
São elementos que dão força para o coração diz-se de ou medicamento que aumenta a força contrátil do
coração, indicado principalmente na insuficiência cardíaca congestiva.
DIGOXINA → bloqueia a bomba de sodio potassio ATPase
na membrana tem um bomba de sódio/potássio que tira 3 sódios e coloca 2 K → repolarização para
manutenção do gradiente iônico
Se bloqueia esse bomba ---> o sodio nao sai mais, e começa a sair potassio
Se a bomba de Na/K nao funciona, a de Ca/Na nao funciona tambem, nao sai o calcio → fica mais calcio dentro
→ faz com que tenha mais força de contração
Mecanismo de ação:
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Digitálicos - Efeitos
- Efeito inotrópico positivo → digoxina → aumenta o debito → aumentando o cálcio dentro da célula →
quando o cálcio entra tem um gatilho pro calcio do RE sair
- Efeito cronotrópico negativo (menor frequencia)
- Efeito dromotrópico negativo (condução do impulso)
- Reduz automaticidade
Digitálicos - Usos:
- Reduzir a frequência ventricular em fibrilação atrial rápida persistente
- Tratamento da insuficiência cardíaca crônica
Digitálicos- Efeitos Colaterais
- Psiquiátricos: delírio, fadiga, confusão, sonhos anormais
- Visuais: visão embaçada, amarelada (xantopsia), halos
- Gastrintestinais: anorexia, diarreia, vômitos, náuseas, dor
- Respiratórios: aumento da ventilação à hipóxia
- Cardíacos arritmias ectópicas, distúrbios de condução, bradicardia sinusal, prolongamento da condução
ou bloqueio AV
Risco de Toxicidade
Os efeitos dos glicosídeos cardíacos aumentam caso houver diminuição da [K+] plasmática
- Fármaco se liga à enzima quando houver fosforilação;
- Potássio promove desfosforilação da enzima
- Hipercalemia: reversão dos efeitos tóxicos dos digitálicos
Farmacocinética: V.O. ou I.V. É uma molécula polar; 70% excreção renal
Grande Vd
Índice terapêutico estreito
Cerca de 10% da população possui Eubacterium: tolerância
Ligação à proteínas plasmática: 20-25%
T1/2vida: 1-3 dias
ATENÇÃO Margem de segurança estreita: 0,5-2ng/mL; tóxico: >2,5ng/mL
Precauções: risco de intoxicação digitálica
Intoxicação Digitálica
- Manifestações cardíacas
Taquicardias supraventriculares paroxísticas e não paroxísticas
Bradicardia com bloqueio atrioventricular
Bloqueio sinoatrial
Taquicardia e fibrilação ventriculares
Extra-sístoles: Inversão da onda T e Aumento do intervalo PR
Manifestações extra-cardíacas
TGI – Náusea, vômitos, diarreia.
SNC – Cefaleia, astenia muscular, nevralgias (simulando nevralgia do trigêmio), desorientação, confusão mental
e até mesmo delírios e alucinações
Visuais – Alteração nas percepções de cores (visão amarela), visão dupla, visão branca (presença de halos
brancos em objetos escuros e os objetos em geral são vistos como congelados
IDOSOS: 20% dos casos
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Quando suspeitar: náuseas, hiporexia, vômitos, diarreia, alucinações visuais (enxerga em faixas verde e
amarelas ou vê um halo), confusão mental, vertigens, insônia.
Tratamento da Intoxicação Digitálica
Suspender a medicação; Administração de sais de potássio ; Antiarrítmicos (Fenitoína ou Lidocaína );
Betabloqueadores ; Implante do marcapasso temporário; Anticorpos antidigoxina ; fragmentos FAB - Digibind
☆ Cardiotônicos
B-Dobutamina → Agonista beta-1 seletivo
Força de Contração (inotropismo positivo)
USO: ↑ FC em Pacientes com Bradicardia, Parada ou ICC aguda
Efeitos colaterais: taquiarritmias, hipertensão, angina, dispneia.
aumento abertura de canais de cálcio → aumenta saida de calcio do RE → cálcio entra em contato com
proteínas contráteis