farmacologia dos aines

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1 Fabiana Nogueira- 5º semestre UNIME 
Os antiflamatórios são divididos 
em 2 grandes classes: 
 Glicocorticoides (AIES) 
 Anti-inflamatórios não 
esteroidais (Aines) 
Aines: 
 São amplamente 
utilizados 
 Existem mais de 50 aines 
diferentes 
 Nenhum deles atua na 
modificação dos sinais da 
inflamação 
 Praticamente todos estes 
possuem efeitos 
indesejáveis 
 Efeito AAA: antiflamatório, 
antipirético e analgésico. 
No efeito antipirético: Os aines 
reajustam o termostato 
hipotalâmico, de forma inibir a 
produção de prostaglandina na 
região do hipotálamo impedindo 
assim a ação delas no hipotálamo 
e posterior aumento de 
temperatura. 
 
 
No efeito analgésico: 
 Aines são eficazes contra a 
dor 
 Diminuem a ação de 
prostaglandinas que 
sensibilizam a ação dos 
nociceptores 
 São utilizados na cefaleia 
com o objetivo de diminuir 
a vasodilatação cerebral via 
prostaglandinas. 
 
No efeito anti-inflamatório: 
 Reduzem- vasodilatação, 
edema e dor. 
 Variam muito em potencial 
de ação: indometacina, 
piroxicans(fortes), 
ibuprofeno(média), 
paracetamol (pouco). 
 
2 Fabiana Nogueira- 5º semestre UNIME 
 
Os anti-inflamatórios que 
inibirem a cox 1: inibem os 
efeitos iniciais da inflamação. Os 
que inibem a cox-2, inibem os 
efeitos tardios. Os anti-
inflamatórios que atuem em 
ambos, vão atuar na fase inicial 
e na fase tardia. 
 
Papel das prostaglandinas na 
proteção gástrica: 
As prostaglandinas possuem a 
capacidade de produzir 
bicarbonato e de produzir muco. 
Além disso, as prostaglandinas 
também reduzem a produção do 
ácido clorídrico. Então os aines 
por diminuírem a produção de 
prostaglandinas, fazem com que 
as células gástricas fiquem 
susceptíveis as reações descritas 
acima. Dessa forma os 
antiflamatórios de primeira 
geração apresentam como 
principal reação adversas as 
lesões na mucosa gástrica. 
• Alta prevalência de úlcera 
péptica durante 
tratamento com AINE. De 
todos os aines a aspirina 
apresentou essa maior 
capacidade, seguida pelo 
piroxicam, ibuprofeno e 
quando se usa mais e um 
anti-inflamatório não 
esteroidal associado. O que 
apresentou menor 
capacidade de produzir a 
úlcera foi o fenoprofeno. 
• Aines podem causar injúria 
gastrointestinal. 
Os anti-inflamatórios de 2 
geração, não apresentam o efeito 
antitrombótico, mas também não 
apresentam os efeitos adversos 
relacionados ao trato gástrico. 
 
ERA COXIBES: são inibidores 
seletivos da ciclo-oxigenase 2. 
Seriam os anti-inflamatórios 
ideais, pois agiriam apenas nas 
moléculas relacionadas com a 
inflamação, preservando as 
demais relacionadas a fisiologia. 
Com o uso das coxibes observou-
se uma redução no número de 
sangramentos gástricos nos EUA. 
 
3 Fabiana Nogueira- 5º semestre UNIME 
Principais: 
• Rosecoxib 
• Celecoxib 
• Etocoxib 
• Valdecoxib 
Porém eles possuem um 
problema, foi descoberto a 
associação o uso desses 
medicamentos com eventos 
cardiovasculares, principalmente 
os tromboembolísticos. Mas 
quais as razões para os inibidores 
seletivos da cox 2 causavam 
esses eventos? Isso acontece 
porque eles inibiam apenas uma 
das enzimas, havia então um 
desbalanço entre as 
prostaglandinas produzidas por 
uma enzima e as produzidas por 
outra. Vamos comparar: COX-2 
(produz prostaglandinas 
responsáveis pela vasodilatação, 
inibição da agregação plaquetária 
e inibição da proliferação do 
músculo liso vascular. Já a COX-
1, realiza a proteção da mucosa 
gástrica, realiza efeitos vaso 
oclusivos (agregação plaquetária, 
vasoconstrição e proliferação do 
músculo liso). Dessa forma, os 
aines que inibem a cox 2, acaba 
inibindo suas funções e vice e 
versa. 
Esses aines apresentavam 
excelente perfil de tolerabilidade 
gastrointestinal. 
Aspirina (curiosidade) 
Foi criada a partir da casca do 
salix alba, com a extração de um 
glicosídeo- Salicilina, tivemos um 
processo de hidrólise com 
posterior produção de ácido 
salicílico. Esse ácido contém 
atividade analgésico, mas não 
poderia ser usado por muito 
tempo, porque esse ácido agredia 
a mucosa gástrica. 
Posteriormente, tivemos uma 
acetilação utilizando o anidrido 
acético e deu origem ao ácido 
acetilsalicílico, onde esse tem 
potencia analgésica, mas menos 
efeito adverso na região gástrico. 
A aspirina ou ácido 
acetilsalicílico inibe (assim como 
os demais aines) a cox. A 
diferença da aspirina para os 
demais antiflamatórios, é que a 
aspirina inibe a ciclo-oxigenase 
de forma irreversível. 
 
Os salicilatos não são bons na 
inflamação. Pra ter um efeito 
inflamatório precisa de uma dose 
extremamente alto. 
 
 
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