SNA Fármacos adrenérgicos

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Ayla Mendes Cavalcante Sabino 
Aula 26.03 – Sistema Nervoso Autônomo 
Adrenérgico 
Farmacologia 
Divisão Simpática 
● Os neurônios pré-ganglionares da divisão 
simpática e parassimpática são produtores de 
acetilcolina (Ach) 
● Os neurônios pós-ganglionares: 
Simpático: noradrenalina (NA), agindo em 
receptores adrenérgicos, existem exceções 
Parassimpático: acetilcolina, agindo em 
receptores muscarínicos 
● Fármaco adrenérgicos agem na função do 
sistema nervoso simpático (mecanismo de fuga) 
 
→ Dilatação da pupila: conseguir observar o que está 
acontecendo. Se um paciente faz uso de alguma 
medicação que tem efeito no sistema simpático e/ou 
é usuário de drogas – a pupila permanece dilatada, 
mesmo se houver incidência de luz direta no olho. 
 
 
CATECOLAMINAS: 
Tudo que o nosso corpo consegue processar é 
chamado de Catecolaminas (o corpo produz e 
destrói): 
• São importantes neurotransmissores 
• Norepinefrina (sinônimo de 
noradrenalina) 
• Epinefrina (sinônimo de adrenalina) 
Quando é administrado, geralmente é chamado 
de noradrenalina e adrenalina. 
 
● Passo a passo no neurônio pós-ganglionar: 
 
Entrada da Tirosina no neurônio 
 
A Tirosina sofre ação da Enzima Tirosina 
Hidroxilase 
 
Forma uma substância formada DOPA (Di-
Hidroxifenilalanina) 
 
Sofre outra transformação e passa a se chamar 
Dopamina 
 
Fica guardada dentro de vesículas 
 
Se transformando em Norepinefrina 
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● A origem da dopamina é da tirosina. 
● A tirosina entra no axônio e ao final do 
processo é transformada em Norepinefrina 
● Para formar norepinefrina – depende da 
entrada de tirosina 
 
Existem duas formas de retorno da 
norepinefrina liberada na fenda pós-sináptica 
para o neurônio pós-ganglionar: 
 
 Norepinefrina: 
● cerca de 75% do que foi liberado e não foi 
utilizado volta para o neurônio 
● uma parte age no órgão-alvo 
● o restante é metabolizado e excretado 
 
➔ Paciente que faz uso de cocaína e alguns 
medicamentos antidepressivo tricíclicos (tipos 
de drogas utilizados no tratamento de 
depressão, dores crônicas): age muito nos 
receptores adrenérgicos, inibindo a recaptação 
de norepinefrina. 
 
● MAO (Monoamino oxidase): é uma das 
formas de metabolizar a norepinefrina (dentro 
do neurônio) 
● Parte da norepinefrina que é metabolizada 
para ser excretada é chamada de COMT 
(Catecol-O-Metil Transferase) 
 
A norepinefrina liberada age nos: 
 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS: 
● Acoplados a proteína G 
● Localização pós-sináptica 
 
α-1: agem através de contração muscular de 
vasos, brônquios, útero, bexiga, íris; 
relaxamento do TGI. 
Como tem contração de vasos sanguíneos, 
tem efeito no aumento da pressão arterial. 
Enzima-alvo: Fosfolipase C ➔ Ativando 
DAG e IP3. 
 
α-2: terminações adrenérgicas/colinérgicas 
(pré-sináptico). É o único receptor de proteína G 
do tipo inibitório: então quando ele for ativado, 
não há liberação de norepinefrina (isso ocorre 
para contrabalancear os outros efeitos) 
Se uso anti-hipertensivo que ativa o alfa-2, 
significa que vai inibir a liberação de NA, 
controlando a pressão arterial (o super 
aumento) 
Enzima-alvo: Adenilato Ciclase ➔ Inibindo 
a liberação de AMPc. 
 
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β-1: aumento do débito cardíaco, força de 
contração do coração e frequência cardíaca. É o 
tipo de receptor mais bloqueado e mais 
importante em anti-hipertensivos. 
Ex.: o propranolol é um fármaco que 
inibidor do beta-1 e é muito utilizado para 
controle da pressão arterial 
Enzima-alvo: Adenilato Ciclase ➔ Ativando 
a liberação de AMPc. 
 
β-2: são receptores ativatórios, que tem como 
consequência o relaxamento muscular dos 
vasos, brônquios, TGl, útero, bexiga, vias 
seminais, ciliar. 
Os receptores beta-2 são os responsáveis 
pela dilatação do pulmão (aumento da 
capacidade respiratória): são o alvo de 
muitas medicações para tratamento de 
asma. 
Enzima-alvo: Adenilato Ciclase ➔ Ativando 
a liberação de AMPc. 
 
β-3: quebra de gordura (lipólise de células 
adiposas) 
Enzima-alvo: Adenilato Ciclase ➔ Ativando 
a liberação de AMPc. 
 
 
 
Ex.: Sorine: é uma substância adrenérgica que 
sensibiliza todos os receptores adrenérgicos. 
● Coração: alfa-1, alfa-2 e beta-1. 
Efeito inotrópico (com relação a intensidade 
do batimento cardíaco) e cronotrópico 
(velocidade do batimento cardíaco) 
O coração bate mais rápido e causa 
relaxamento da musculara lisa. 
● Pulmões: beta-2 (vasodilatação) 
● Gordura: beta-3 
 
Fosfolipase A2 é uma enzima inflamatória e 
não ocorre normalmente no organismo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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CATECOLAMINAS 
● Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol e 
dopamina 
● Alta potência para estimular receptores α e β 
Características: 
▪ Rápido início de ação 
▪ Inativação rápida: destruída pelas enzimas 
COMT (na fenda pós-sináptica) e MAO (dentro 
do neurônio). 
Essas enzimas também podem ser encontradas 
em outros tecidos: 
◌ COMP na parede intestinal 
◌ MAO no fígado e parede do TGI 
● Administração de noradrenalina via oral = não 
terá função, já que temos MAO e COMT no TGI. 
● Possui pequena penetração no SNC: 
substancias polares não conseguem passar pela 
barreira hematoencefálica. 
Ex.: Paciente com choque anafilático: 
administração de noradrenalina intramuscular 
ou intravenosa (não passa pelo metabolismo de 
1ª passagem - consegue chegar no local de ação 
rapidamente e o excesso é destruído). 
 
 
 
 
 
 
 
 
NÃO-CATECOLAMINAS 
● Fenilefrina, efedrina e anfetamina 
É como se fossem a noradrenalina, só que de 
forma sintética! 
● Desprovidas de grupamento hidroxila 
catecólicos 
● Meia vida curta 
As enzimas COMT e MAO: não destroem 
as não-catecolaminas → podem ser 
administradas via oral. 
● Acesso ao SNC: grande lipossolubilidade 
 - Como as enzimas não conseguem destruir as 
não-catecolaminas, elas possuem efeito mais 
prolongado: são muito lipossolúveis 
(atravessam com facilidade a membrana 
hematoencefálica - SNC), por isso, costumam 
ter ação intensa a nível de SNC. 
 
➔ Anfetamina – é uma quantidade muito 
grande de norepinefrina que entra no 
organismo e não é destruído pela COMT e pela 
MAO – por isso pode ser administrado via oral. 
 
 
Catecolaminas: são produzidas pelo organismo 
e podem ser sintetizadas em laboratório 
Não-catecolaminas: não são produzidas pelo 
organismo, apenas em laboratório 
 
Obs.: A serotonina: sensação de bem estar (é 
diferente da norepinefrina). 
 
 
Agonistas 
adrenérgicos
Catecolaminas Não-catecolaminas