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Farmacologia Profº Wesley Santos 1. HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA. Antiguidade: 1º doc. farmacêutico (±1500 a.C.). Séc. 16 a.C: Papiro de Ebers (Egito). Índia, Roma e Grécia: Hipócrates, ao sistematizar os medicamentos narcóticos, febrífugos e purgantes, inaugurou uma nova era para a cura de enfermidades. 12:44 2 Século X: Foram criadas as primeiras boticas (Farmácias) na Espanha e França. Jesuítas: os 1ºs a instituir enfermarias e boticas em seus colégios. 12:44 3 Metade do século XIX: Carl Binz estuda a Quinina e o envenenamento pelo cianeto. 1897: Felix Hoffman sintetiza o ácido acetilsalicílico, conhecido hoje como AAS®. 1928: Fleming descobre a penicilina, usada futuramente para combater diversas infecções. 12:44 4 Essas descobertas foram de extrema importância para o avanço tecnológico, para que atualmente esses medicamentos fossem usados de maneira correta, na dosagem certa, prevenindo e combatendo as patologias diversas. 12:44 5 2. LEGISLAÇÃO Decreto nº 94406/87, que regulamenta a Lei nº 7498 de 25/06/1986, que dispõe sobre o exercício da profissão de enfermagem, e dá outras providencias; Código de Ética dos Profissionais de Enfermagem, que entrou em vigor com a Resolução COFEN nº 160, de 12/05/1993; Resolução Cofen nº 225, de 28/02/2000, que dispõe sobre cumprimento de prescrição medicamentosa/ terapêutica a distância. Código de Ética dos Profissionais de Enfermagem traz aspectos que direcionam a atuação à execução do preparo e da administração dos medicamentos, segundo a Resolução COFEN nº311/2007. 12:44 6 3. DEFINIÇÕES BÁSICAS • MEDICAMENTO: É toda a substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das seguintes finalidades: ✓Preventiva: quando evita o aparecimento de doenças ou reduz a gravidade da mesma. ✓Diagnóstica: localiza a área afetada. ✓Terapêutica: quando é usada no tratamento da doença. ✓Paliativa: quando diminui os sinais e sintomas da doença mas não promove a cura. 12:44 7 • DROGA: É toda substância originada do reino animal, vegetal e mineral que poderá ser transformada em medicamento. • PRÓ-DROGA: substância química que precisa transforma-se no organismo a fim de tornar-se uma droga ativa. 12:44 8 • DOSE: É uma determinada quantidade de medicamento introduzida no organismo Efeito Terapêutico; Promover Alterações/Modificações. Funções do Organismo; Metabolismo Celular. • POSOLOGIA: É o estudo das doses. ✓Dose Máxima: É a > quantidade de uma droga ✓ Efeitos Terapêuticos. Dose Mínima: É a < quantidade de uma droga ✓ Efeitos Terapêuticos. Dose Tóxica: É a > quantidade de uma droga Efeitos Adversos. ✓Dose Letal: Leva o organismo a morte. CV CV CV CV CV CV CV 12:44 9 • FÓRMULA FARMACÊUTICA: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: ✓O princípio ativo (agente químico); ✓O corretivo (sabor, corantes, açúcares); ✓O veículo (dá volume, em forma de talco, pós). 12:44 10 • FORMA FARMACÊUTICA: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex: Lasix® - comprimido, Binotal® - suspensão. • REMÉDIO: Todo meio usado com fim de prevenir ou de curar as doenças. 12:44 11 • PRESCRIÇÃO MEDICAMENTOSA: é o documento ou a principal fonte de informações sobre a terapia medicamentosa realizada pelo paciente. Deve constar: ✓O nome do paciente; ✓O data da prescrição; ✓O registro; ✓O nome do medicamento; ✓A dose; ✓A frequência; ✓O horário da administração; ✓A assinatura e carimbo do profissional. OBS: Só poderá ser verbal em situação de emergência.12:44 12 • PRINCÍPIO ATIVO (FÁRMACO): É a substância que existe na composição do medicamento, responsável por seu efeito terapêutico. • MEDICAMENTOS SIMPLES: Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de Vitamina C. 12:44 13 • MEDICAMENTO COMPOSTO: São aqueles preparados a partir de vários fármacos. Ex.: Comprimido de Ácido Salicílico+ Cafeína. • MEDICAMENTO DE USO EXTERNO (TÓPICO): São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas mucosas. Ex.: Cremes, Xampus... 12:44 14 • MEDICAMENTOS DE USO INTERNO: São aqueles que se destinam à administração no interior do organismo por via bucal e pelas cavidades naturais (vagina, nariz, ânus, ouvidos, olhos etc.) • MEDICAMENTOS DE MANIPULAÇÃO: São aqueles preparados na própria farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopeia ou formulários e com uma designação uniforme. 12:44 15 • ADIÇÃO: Efeito combinado de dois fármacos. • EFEITO ADVERSO OU INDESEJADO: Ação diferente do efeito planejado. • POTENCIALIZAÇÃO: Efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga a ação de outro fármaco. • EFEITO COLATERAL: Efeito imprevisível que não está relacionado à principal ação do fármaco. 12:44 16 • MEDICAMENTOS PLACEBOS: São substâncias ou preparações inativas, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. • MEDICAMENTOS HOMEOPÁTICOS: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos acreditam. 12:44 17 • MEDICAMENTO FITOTERÁPICO: São medicamentos obtidos a partir de plantas medicinais. Eles são obtidos empregando-se exclusivamente derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco, e outros). 12:44 18 • MEDICAMENTO: DE REFERÊNCIA OU DE MARCA; GENÉRICO E SIMILAR. 12:44 19 Exemplo 12:44 20 • NOME FANTASIA OU COMERCIAL: é aquele registrado e protegido internacionalmente e que identifica um medicamento como produto de uma determinada indústria. Um mesmo medicamento pode ser comercializado sob muitos nomes de fantasia. 12:44 21 EXEMPLO Nome genérico: Paracetamol Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol Nome de fantasia: Tylenol® 12:44 22 4. ORIGEM DOS MEDICAMENTOS • SEGUNDO A SUA ORIGEM OS MEDICAMENTOS PODEM SER: ✓NATURAIS: plantas, animais e minerais. Ex: Insulinas. ✓SINTÉTICOS: são resultados exclusivamente do trabalho de laboratórios. Ex: alguns antibióticos. ✓SEMI-SINTÉTICOS: resultam de alterações produzidas em substâncias naturais, com a finalidade de modificarem as características das ações por elas exercidas. 12:44 23 5. AÇÃO DOS MEDICAMENTOS • OS MEDICAMENTOS PODEM TER DOIS TIPOS DE AÇÃO. ✓AÇÃO LOCAL: quando um medicamento atua no próprio local em que é aplicado (na pele ou mucosa), sem passar pela corrente sanguínea, ou quando age diretamente no sistema digestório. ✓AÇÃO GERAL OU SISTÊMICA: quando um medicamento precisa ser absorvido e entrar na corrente sanguínea para, só depois, chegar ao local onde irá agir. 12:44 24 TIPOS DE AÇÃO LOCAL • ANTI-SÉPTICO: Impede o desenvolvimento de microorganismos. Ex: álcool iodado. • ADSTRINGENTE: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros. • IRRITANTE: Medicamentos que irritam os tecidos. • PALIATIVO: Aplicado no local para alívio da dor. • EMOLIENTE: Lubrifica e amolece o tecido. • ANESTÉSICO: Paralisa as terminações nervosas sensoriais. 12:44 25 TIPOS DE AÇÃO GERAL OU SISTÊMICA • ESTIMULANTE: aumentam a atividade de um órgão ou tecido. Ex: Cafeína estimula o SNC. • DEPRESSOR: diminuem as funções de um tecido ou órgão. Ex.: Morfina deprime o SNC. • CUMULATIVO: medicamento cuja a eliminação é mais lenta do que sua absorção, e a concentração do mesmo vai aumentando no organismo. Ex.. Digitalina. • ANTI-INFECCIOSO: Capaz de destruir os microrganismos responsáveis por uma infecção. • ANTAGÔNICOS: Quando as duas ou mais substâncias administradas têm efeito contrário. 12:44 26 6. FORMAS DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS 12:44 27 ALGUMAS FORMAS 12:44 28 7. AÇÕES TERAPÊUTICAS MAIS COMUNS • CURATIVA OU ESPECÍFICA: remove o agente causador da doença. Ex.: Antibiótico. • PALIATIVA OU SINTOMÁTICA: alivia determinados sintomas de uma doença. Ex.: Analgésicos. • SUBSTITUTIVA: repõesubstancias que se encontram ausentes. Ex.: Insulina. 12:44 29 8. NOÇÕES DE FARMACOLOGIA • FARMACOLOGIA: é o estudo científico das drogas, de onde elas vêm, sua natureza, sua composição química, a ação esperada, seus efeitos desejáveis e indesejáveis, e seus usos. Questões Fundamentais: (1) O que a droga fará com o organismo? (2) O que o organismo fará com a droga? Duas grandes subdivisões: Farmacocinética (2). Farmacodinâmica (1). 12:44 30 PRINCÍPIOS BÁSICOS DA FARMACOTERAPIA A terapia com drogas deve ser bem planejada, segura e conveniente, e promover uma boa cooperação do paciente. 12:44 31 FATORES AVALIADOS Idade e Sexo; Características físicas; Dieta e estado nutricional; Fatores genéticos; Respostas e reações anteriores a tratamentos com drogas; Outras drogas em uso que podem desencadear interações medicamentosas; A influencia de doenças existentes e preexistentes; Estado de saúde e padrões gerais de vida; Efeitos indesejáveis e toxico das drogas em questão; Fertilidade, gravidez e amamentação; Cooperação do paciente.12:44 32 EFEITOS INDESEJÁVEIS OU ADVERSOS • EFEITOS COLATERAIS. • EFEITOS TÓXICOS. ✓Toxicidade a tecidos, órgãos e sistemas de órgãos; ✓Toxicidade durante a gravidez; ✓Efeitos mutagênicos. • META-REAÇÕES. ✓Alergias a drogas; ✓Defeitos genéticos que resultam em meta-reações; ✓Ação paradoxal da droga. • DEPENDÊNCIA DA DROGA. • TOLERÂNCIA. 12:44 33 POPULAÇÕES ESPECIAIS DE PACIENTES • PACIENTES VULNERÁVEIS; • RECÉM-NASCIDOS E CRIANÇAS; • MULHERES GRÁVIDAS E EM PERÍODO DE AMAMENTAÇÃO; • PACIENTES COM COMPROMETIMENTO HEPÁTICO E RENAL; • IDOSOS. 12:44 34 COMO AS DROGAS FUNCIONAM • As drogas precisam influenciar as funções corpóreas para terem um efeito terapêutico. Esse tipo de influência pode ser quantitativo, mas nunca pode ser qualitativo. • Quantitativo: influenciar positivamente aquilo que o processo da doença alterou de maneira negativa. • As drogas podem nos processos fisiológicos: ✓Aumentar ou Estimular; ✓Diminuir, Inibir, ou Bloquear. 12:44 35 IMPORTANTE Para que as drogas façam de fato efeito na fisiologia do organismo, elas precisam interagir com áreas-alvo específicas (receptores de drogas). 12:44 36 TIPOS DE RECEPTORES DE DROGAS • RECEPTORES DE LIGANTES ESPECÍFICOS. ✓NEUROTRANSMISSORES; ✓HORMÔNIOS; ✓AUTACÓIDES; ✓RECEPTORES DE MEMBRANA; • RECEPTORES INTRACELULARES. • RECEPTORES DE ENZIMAS. • RECEPTORES CARREADORES DE TRANSPORTE.12:44 37 9. FARMACOCINÉTICA • É O CAMINHO QUE O MEDICAMENTO FAZ NO ORGANISMO. • AS ETAPAS FARMACOCINÉTICAS: ✓Absorção; ✓Distribuição; ✓Metabolismo ou Bio-Transformação; ✓Excreção. 12:44 38 ABSORÇÃO É A PRIMEIRA ETAPA QUE COMEÇA COM A ESCOLHA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO ATÉ O MOMENTO QUE A DROGA ENTRA NA CORRENTE SANGUÍNEA. 12:44 39 ABSORÇÃO • EXISTEM FATORES QUE INTERFEREM NESSA ETAPA, DENTRE ESTES TEMOS: ✓O pH do meio; ✓Forma farmacêutica; ✓Patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser administrada; ✓Concentração da droga na circulação sistêmica; ✓Concentração da droga no local de ação; ✓Distribuição da droga; ✓Característica química da droga. 12:44 40 ABSORÇÃO • EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM: É a metabolização do medicamento pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. • AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO QUE ESTÃO SUJEITAS A ESSE EFEITO SÃO: via oral e via retal (em proporções bem reduzidas). 12:44 41 BIODISPONIBILIDADE É A FRAÇÃO DA DOSE ADMINISTRADA ORALMENTE DO MEDICAMENTO QUE, DE FATO, ALCANÇA A CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA SISTÊMICA. • UMA MEDICAÇÃO É ADMINISTRADA POR VIA ENDOVENOSA. ✓Biodisponibilidade é de 100%. • UMA MEDICAÇÃO É ADMINISTRADA POR OUTRAS VIAS (COMO A VIA ORAL, POR EXEMPLO). ✓Biodisponibilidade diminui. o Absorção incompleta o Metabolismo de 1ª passagem.12:44 42 DISTRIBUIÇÃO A droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. 12:44 43 METABOLISMO OU BIO-TRANSFORMAÇÃO FASE ONDE A DROGA É TRANSFORMADA EM UM COMPOSTO MAIS HIDROSSOLÚVEL PARA A POSTERIOR EXCREÇÃO. • OCORRE EM DUAS FASES: ✓Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise; ✓Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção. 12:44 44 EXCREÇÃO É o processo no qual os metabólitos oriundos do medicamento são eliminados. É o último dos quatro processos cinéticos. • As drogas podem ser excretadas de várias maneiras: ✓Pelos pulmões , rins e trato gastrointestinal; ✓Secreções corporais (saliva, lágrimas, suor,...). • Característica da excreção: ✓A concentração de uma drogaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaaa é > no(s) órgão(s) que a excreta(m)aaaaaaaaaaaaaaaaaa do que no resto do organismo. Toxicidade de uma droga Detectada em 1º lugar nesses órgãos.12:44 45 10. FARMACODINÂMICA É o estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. A INTERAÇÃO, A NÍVEL CELULAR Medicamento + Componentes Celulares = Ação do Proteínas, Fármaco Receptor-Alvo Enzimas, etc. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento. 12:44 46 FARMACODINÂMICA 12:44 47 AFINIDADE E ATIVIDADE INTRÍNSECA AFINIDADE: é a capacidade da droga ou fármaco de se ligar ao seu alvo, no modelo “chave-fechadura”. ATIVIDADE INTRÍNSECA: é a capacidade de, uma vez ligado, a droga promover uma ação dentro da célula. IMPORTANTE: Um fármaco ou droga não cria uma ação no metabolismo da célula, ele altera atividades que já são desempenhadas pelas células. 12:44 48 AGONISTA E ANTAGONISTA • AGONISTAS: ✓Quando um fármaco possui afinidade e atividade intrínseca positiva, ou seja, agonistas se ligam aos alvos e promovem uma ação celular. Efeitos farmacológicos. • ANTAGONISTAS: ✓São fármacos que possuem afinidade, mas a atividade intrínseca é igual à zero. Esses fármacos se ligam aos seus alvos, mas não promovem ação celular. Possuem efeitos farmacológicos. 12:44 49 ANTAGONISTA Ao se ligarem a seus sítios alvos podem estar bloqueando a atividade de alguma outra substância que promoveria outra ação nesse sítio. Ex: fármacos anti-histamínicos (antialérgicos). Se ligam a receptores e bloqueia a ligação de alérgenos nesses receptores, assim seu efeito biológico é conter a alergia.12:44 50 11. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS. 12:44 51 • VIA ORAL (Via Enteral): Os medicamentos são absorvidos pela mucosa do trato gastrointestinal. ✓VANTAGENS: o Maior segurança, comodidade e economia; o Estabelecimento de esquemas terapêuticos fáceis de serem cumprido pelos paciente; o Absorção intestinal favorecida pela grande superfícies de vilosidade intestinal. 12:44 52 VIA ORAL ✓Desvantagens: o Apresentação de efeitos adversos (náuseas, vômitos e diarreias), pela irritação da mucosa; o Variações do grau de absorção conforme: Ação da enzima digestiva; Plenitude ou não gástrica; Tipo da formulação farmacêutica; pH; Necessidade da cooperação doaaaaaaaaaaaaaaa paciente. 12:44 53 VIA ORAL Fatores como outros medicamentos e a alimentação, afetam a forma de absorção dos medicamentos depois de sua ingestão oral. A absorção começa na boca e no estômago, mas ocorre principalmente no intestino delgado. 12:44 54 VIA SUBLINGUAL (Via Enteral) OS MEDICAMENTOS SÃO ABSORVIDOS PELA MUCOSA ORAL. • VANTAGENS: ✓Absorção rápida de substâncias hidrossolúveis; ✓Redução de bio-transformação do princípio ativo do fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica. 12:44 55 VIA SUBLINGUAL • DESVANTAGENS: ✓Imprópria para substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis. IMPORTANTE: O medicamento ingressadiretamente na circulação geral, sem passar através da parede intestinal e pelo fígado. 12:44 56 VIA RETAL (Via Enteral) OS MEDICAMENTOS SÃO ABSORVIDOS PELA MUCOSA RETAL. • VANTAGENS: ✓Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vômitos, particularmente em lactantes; ✓Redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica.12:44 57 VIA RETAL • DESVANTAGENS: ✓Absorção irregular e incompleta; ✓Irritação da mucosa retal. IMPORTANTE: Muitos medicamentos que são administrados por via oral podem ser administrados por via retal, em forma de supositório. Em razão do revestimento delgado e da abundante irrigação sanguínea do reto, o medicamento é rapidamente absorvido. 12:44 58 VIA PARENTERAL • AS VIAS PARENTERAIS, não utilizam o tubo digestivo, e compreendem as acessadas por injeção (intravenosa, intramuscular, subcutânea, entre outras). • VIAS PARENTERAIS MAIS UTILIZADAS: intramuscular, endovenosa, subcutânea e intradérmica. • VIAS PARENTERAIS DE COMPETÊNCIA MÉDICA: intratecal (intraraquidiana); intraperitoneal, intraóssea, epidural, intra-cardíaca e endotraqueal. 12:44 59 VIA PARENTERAL • VANTAGENS: ✓Pode ser utilizada na administração de medicamentos não absorvíveis no trato digestivo. ✓Possibilita a administração de medicamentos sem a cooperação do paciente e a reposição rápida de líquidos e eletrólitos. ✓Permite uma ação mais rápida e eficiente que as outras vias. 12:44 60 IMPORTANTE O quadro clínico do paciente irá determinar a forma farmacêutica mais cômoda e, consequentemente, a melhor via de administração a ser utilizada. 12:44 61 ENDOVENOSA SUBCUTÂNEAINTRAMUSCULAR INTRADÉRMICA EPIDERME DERME TEC. SUBCUTÂNEO MÚSCULO VIA INTRAMUSCULAR OS MEDICAMENTOS SÃO ABSORVIDOS PELO ENDOTÉLIO DOS CAPILARES VASCULARES E LINFÁTICOS. • VANTAGENS: ✓Absorção rápida; ✓Administração em pacientes mesmo inconscientes; ✓Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões. 12:44 62 VIA INTRAMUSCULAR • DESVANTAGENS: ✓Dor; ✓Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH distante da neutralidade; ✓Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas. 12:44 63 12:44 64 VIA ENDOVENOSA • VANTAGENS: ✓Obtenção rápida dos efeitos; ✓Administração de grandes volumes em infusões lentas; ✓Aplicação de substâncias irritantes, diluídas; ✓Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos. 12:44 65 VIA ENDOVENOSA • DESVANTAGENS: ✓Superdosagem relativa em injeções rápidas; ✓Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecções por contaminações bacterianas ou viróticas e reações anafiláticas; ✓Impróprio para solventes oleosos e substâncias insolúveis. 12:44 66 VIA SUBCUTÂNEA OS MEDICAMENTOS SÃO ABSORVIDOS PELO ENDOTÉLIO DOS CAPILARES VASCULARES E LINFÁTICOS. • VANTAGENS: ✓Absorção boa e constante para soluções; ✓Absorção lenta para suspenções. 12:44 67 VIA SUBCUTÂNEA • DESVANTAGENS: ✓Facilidade de sensibilização dos pacientes; ✓Dor e necrose por substâncias irritantes. 12:44 68 12:44 69 INTRADÉRMICA • APLICAÇÃO ENTRE A EPIDERME E A DERME. • É A VIA PARENTERAL DE ABSORÇÃO MAIS LENTA, DEVIDO À REDUÇÃO DA CIRCULAÇÃO SANGUÍNEA. • UTILIZADA PARA TESTES DE REAÇÕES ALÉRGICAS. • APLICA-SE DE 0,1ML A, NO MÁXIMO, 0,5ML. • SÃO USADAS SERINGAS E AGULHAS ESPECIAIS. • EXEMPLO: Vacina BCG liofilizada; ✓Testes diagnósticos para tuberculose e difteria. 12:44 70 12. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS. • SÃO RESPOSTAS FARMACOLÓGICAS DIFERENTES DAS USUAIS OU ESPERADAS QUE DECORREM DOS EFEITOS ALTERADOS DE UM OU MAIS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS. ✓DE FORMA SIMULTÂNEA; ✓PRÓXIMA COM OUTROS MEDICAMENTOS; ✓COMBINAÇÃO COM DETERMINADOS ALIMENTOS INGERIDOS. 12:44 71 IMPORTANTE • AS POSSIBILIDADES DE INTERFERÊNCIA ESTÃO LIGADAS A DIVERSOS FATORES: ✓AO INDIVÍDUO: ✓Idade, ✓Genética, ✓Estado Fisiopatológico, ✓Tipo de Alimentação,... • A PRÓPRIA ADMINISTRAÇÃO DO MEDICAMENTO: ✓Dose, ✓Via, ✓Intervalo,.... 12:44 72 IMPORTANTE • AS RESPOSTAS PODEM ACARRETAR: ✓POTENCIALIZAÇÃO DO EFEITO TERAPÊUTICO; ✓REDUÇÃO DA SUA EFICÁCIA; ✓REAÇÕES ADVERSAS; ✓NÃO OBTENÇÃO DO EFEITO DESEJADO DO MEDICAMENTO. 12:44 73 A INTERAÇÃO ENTRE MEDICAMENTOS PODEM SER • ÚTIL OU BENÉFICA; • ADVERSA; • POUCO SIGNIFICANTE. 12:44 74 CLASSIFICAÇÃO DAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS • INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS; • INTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS; • INTERAÇÕES DE EFEITO; • INTERAÇÕES FARMACÊUTICAS. 12:44 75 INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS • São aquelas em que um fármaco altera a velocidade ou a extensão de absorção, distribuição, biotransformação ou excreção de outro fármaco. 12:44 76 INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS • ABSORÇÃO ✓Alteração no pH gastrintestinal. ✓Adsorção, quelação e outros mecanismos de complexação. ✓Alteração na motilidade gastrintestinal. ✓Má absorção causada por fármacos. • DISTRIBUIÇÃO ✓Competição na ligação a proteínas plasmáticas. ✓Hemodiluição com diminuição de proteínas plasmáticas. ✓Alteração na excreção ativa tubular renal. 12:44 77 INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS • BIOTRANSFORMAÇÃO ✓Indução enzimática (por barbituratos e rifampicina). ✓Inibição enzimática (eritromicina e cetoconazol). • EXCREÇÃO ✓Alteração no pH urinário. ✓Alteração na excreção ativa tubular renal. ✓Alteração no fluxo sangüíneo renal. ✓Alteração na excreção biliar e ciclo êntero-hepático. 12:44 78 INTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS • Ocorrem nos sítios de ação dos fármacos, envolvendo os mecanismos pelos quais os efeitos desejados se processam. • Um fármaco pode aumentar o efeito do agonista por estimular a receptividade de seu receptor celular ou inibir enzimas que o inativam no local de ação. • A diminuição de efeito pode dever-se à competição pelo mesmo receptor, tendo o antagonista puro maior afinidade e nenhuma atividade intrínseca. • Exemplo de interação sinérgica no mecanismo de ação é o aumento do espectro bacteriano de trimetoprima e sulfametoxazol que atuam em etapas diferentes de mesma rota metabólica.12:44 79 INTERAÇÕES DE EFEITO • Ocorrem quando dois ou mais fármacos em uso concomitante têm ações farmacológicas similares ou opostas. • Podem produzir sinergias ou antagonismos sem modificar farmacocinética ou mecanismo de ação dos fármacos envolvidos. • Exemplo, álcool reforça o efeito sedativo de hipnóticos e anti-histamínicos. 12:44 80 INTERAÇÕES FARMACÊUTICAS • Também chamadas de incompatibilidade medicamentosa, ocorrem in vitro, isto é, antes da administração dos fármacos no organismo, quando se misturam dois ou mais deles numa mesma seringa, equipo de soro ou outro recipiente. • Devem-se a reações fisico-químicas que resultam em: ✓Alterações organolépticas; ✓Diminuição da atividade de um ou mais dos fármacos originais; ✓ Inativação de um ou mais fármacos originais; ✓Formação de novo composto (ativo, inócuo, tóxico); ✓Aumento da toxicidade de um ou mais dos fármacos originais.12:44 81 IMPORTANTE A ausência de alterações macroscópicas não garante a inexistência de interaçãomedicamentosa. 12:44 82 13. REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAM´s). • SEGUNDO A OMS: CONSISTE EM QUALQUER EFEITO PREJUDICIAL OU INDESEJÁVEL, NÃO INTENCIONAL, QUE APARECE APÓS ADMINISTRAÇÃO DE UM MEDICAMENTO. Dose normal. A profilaxia; O diagnóstico; O tratamento de uma enfermidade. • NÃO SÃO CONSIDERADOS RAM´S OS EFEITOS QUE APARECEM DEPOIS DE DOSES > QUE AS HABITUAIS, ADMINISTRADAS DE FORMA ACIDENTAL OU INTENCIONAL. 12:44 83 (RAM´s). “EFEITO INDESEJÁVEL” e “DOENÇA IATROGÊNICA”. REAÇÃO ADVERSA. “EVENTO ADVERSO” SE REFERE A UMA INJÚRIA SOFRIDA PELO PACIENTE. POR ERRO NO USO DE MEDICAMENTOS. Falha terapêutica. 12:44 84 MECANISMOS DE RAM´s • OS PRINCIPAIS MECANISMOS PODEM SER AGRUPADOS EM 6 DIFERENTES DENOMINAÇÕES DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS. ✓SUPERDOSAGEM; ✓EFEITOS COLATERAIS; ✓EFEITOSSECUNDÁRIOS; ✓IDIOSSINCRASIA; ✓HIPERSENSIBILIDADE ALÉRGICA; ✓TOLERÂNCIA. 12:44 85 MECANISMOS DE RAM´s • UMA OUTRA CLASSIFICAÇÃO – COM MAIOR APLICABILIDADE CLÍNICA E EPIDEMIOLÓGICA. Novas categorias: TIPO A a TIPO I. ✓TIPO A: relacionada a dose do medicamento. ✓TIPO B: envolvem a interação do microrganismo com o hospedeiro. ✓TIPO C: características químicas e concentração do agente agressor. ✓TIPO D: método de administração da droga ou natureza física da preparação ou formulação. 12:44 86 MECANISMOS DE RAM´s ✓TIPO E: retirada, suspensão ou à redução da dose do farmaco de forma abrupta. ✓TIPO F: indivíduos suscetíveis e geneticamente determinados. ✓TIPO G: genotóxicas. ✓TIPO H: ativação do sistema imune. ✓TIPO I: reações não classificadas, produzidas por mecanismos ainda não entendidos e que não se enquadram nas demais categorias, ate que se saiba sobre elas. 12:44 87 RAM´s DE ACORDO COM A GRAVIDADE • LEVES: não requerem tratamento específicos e não é necessária a suspensão da droga. • MODERADAS: modificação da terapêutica medicamentosa, não é necessário a suspensão da droga agressora. • GRAVES: são potencialmente fatais e requerem a interrupção da administração do medicamento e tratamento específico. • LETAIS: contribuem direta ou indiretamente para a morte do paciente. 12:44 88 14. GRUPOS FARMACOLÓGICOS MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA CIRCULATÓRIO CARDIOTÔNICOS – DROGAS QUE ATUAM DIRETAMENTE NO CORAÇÃO: usadas para aumentar a força contrátil do coração, geralmente na insuficiência cardíaca congestiva. Dividem-se em glicosídeos digitálicos e fármacos inotrópicos (hipertensores). Glicosídeos Digitálicos (Cardiotônicos) Atuam diretamente sobre a célula cardíaca, aumentando sua contratilidade, melhorando a capacidade bombeadora do coraçao. Ex: Betametildigoxina (Lanitop®); Digoxina (Lanoxin®) Inotrópicos (Hipertensores) Indicados para clientes com insuficiencia cardiaca refrataria a digitalicos, diureticos e vasodilatadores. Ex: Cloridrato de dopamina (Revivan®); Dobutamina (Dobutrex®). ANTIARRÍTMICOS Atuam controlando a frequência cardíaca, a excitabilidade e a condução dos estímulos cardíacos nas arritmias. Ex: Amiodarona (Ancoron®, Atlansil®); Mexiletina (Mexitil®). ANTI-HIPERTENSIVOS Atuam na regulação da pressão arterial anormalmente elevada. A pressão arterial depende do débito cardíaco, da resistência periférica vascular e do volume de sangue circulante, entre outros fatores. Ex: Atenolol (Atenol®, Angipress®, Ablok®); Captropil (Capoten®). VASODILATADORES Dilatam os vasos e aumentam o debito sanguineo, melhorando a circulação do sangue nos tecidos. Ex: Cinarizina (Stugeron®); Sulfato de bametano (Vascular®). ANTIANGINOSOS Reduzem a crise de angina no peito, dilatando as coronarias. Ex: Dinitrato de Isossorbida (Isocord®); Nitroglicerina (Nitradisc®). ANTILIPÊMICOS Emprego voltado ao controle do nível de colesterol do sangue, com o intuito de evitar aterosclerose. Ex: Lovastatina (Mevacor®); Sinvastatina (Zocor®) MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SANGUE E NO SISTEMA HEMATOPOÉTICO ANTIANÊMICOS Atuam na correção de anemias, causadas principalmente pela carência de ferro, vitamina B12 e ácido fólico no organismo. Ex: Ácido Fólico (Endofolin®); Cloridrato de Hidroxocobalamina (Rubranova®); Ácido Folínico (Tecnovorin®). ANTINÊMICOS RENAIS No rim é produzido um hormônio chamado eritropoetina, que induz à produção de hemácias. Uma doença renal pode levar à diminuição ou à não produção desse hormônio. Há medicamentos que produzem artificialmente esse hormônio em pacientes com anemia devido à insuficiência renal crônica sob diálise. Ex: Eritroepoetina Humana Recombinate (Eprex®). ANTINEUTROPÊNICOS Usados no tratamento da diminuição de neutrófilos. Ex: Filgrastim (Granulokine®); Molgramostin (Leucomax®). COAGULANTES OU HEMOSTÁTICOS Usados para restabelecer a hemostasia. Ex: Ácido Épsilon-Aminocaproico (Ipsilon®); Vitamina K (Kanakion®). ANTICOAGULANTES Prologam o tempo para a coagulação do sangue. Ex: Heparina sódica (Liquemine®, Trombofob® Gel, Venalot® H); Varfarina Sódica (Marevan®). ANTITROMBOLÍTICOS OU ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Previnem a formação de trombos por agregação de plaquetas. Ex: Ácido Acetilsalicílico (AAS®, Aspirina®); Dipiridamol (Persantin®). TROMBOLÍTICOS OU FIBRINOLÍTICOS Dissolvem trombos. Ex: Alteplase (Actilyse®); Estreptoquinase (Kabiquinase®). ANTIFIBRINOLÍTICOS Ajudam a controlar hemorragia grave à fibrinólise excessiva. Ex: Ácido Épsilon-Aminocaproico (Ipsilon®); Ácido Tranexâmico (Transamin®). HEMOSTÍPTICOS Reduzem a permeabilidade capilar, diminuindo sua fragilidade. Ex: Aminaftona (Capilarema®); Escina (Reparil®). MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATORIO CALMANTES DA TOSSE Antitussígenos, acalmam a tosse improdutiva, sem secreção. Ex: Opiáceos – Fosfato de Codeína (Belacodid®) Não opiáceos – Cloridrato de Clobutinol (Silomat®) Fedrilato (Gotas Binelli®). MUCOLÍTICOS Diminuem a aderência das secreções. Ex:Acetilcisteína (Fluimucil®); Cloidrato de Ambroxol (Mucosolvan®). EXPECTORANTES Favorecem a tosse produtiva, ou seja, promovem a tosse para que as secreções sejam eliminadas. Ex: Guaifenesina (Polaramine® Expectorante); Sulfoguaiacol (Fenergan ® Expectorante). BRONCODILATADORES Dilatam os brônquios, facilitando a saída do catarro e consequentemente a respiração. Ex: Sulfato de Salbutamol (Aerolin ®); Bromidrato de Fenoterol (Berotec ®) Brometo de Ipratrópio (Atrovent ®). ANTIASMÁTICOS Medicamentos que contem corticoides de ação anti- inflamatória. Ex: Budesonida (Budecort®); Dipropionato de Betametasona + Fosfato Dissódico de Betametasona (Diprospan®). MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL ANTIÁCIDOS Tamponamento da acidez gástrica e proteção da mucosa, por barreira física. Ex: Hidróxido de Alumínio (Aldrox®, Pepsamar®) Hidróxido de Alumínio e Hidróxido de Magnésio (Kolantyl®). BLOQUEADORES DA SECREÇÃO GASTRICA Bloqueiam a formação de secreção gastrica, reduzindo a produção de acido cloridrico. Ex: Cloridrato de Ranitidina (Zylium®); Omeprazol (Losec®). EMÉTICOS Medicamentos que induzem ao vômito. Ex: Esomeprazol (Nexium®) Omeprazol (Losec®) ANTIEMÉTICOS Impedem o refluxo do vômito. Ex: Dimenidrinato (Dramin®, Dramin® B6) Metoclopramida (Plasil®, Eucil®). ESTIMULANTES DO PERISTALTISMO Estimulam o movimento do intestino. Ex: Bisacodil (Dulcolax®); Picossulfato de Sódio (Guttalax®). LAXATIVOS OU ESTIMULANTES INTESTINAIS Drogas de ação suave sobre o intestino, facilitando a eliminação de fezes. Ex: Muciloide Hidrófilo de Psílio (Metamucil®); Sene de Pó + Tamarindo (Tamarine®) PURGATIVOS Drogas de ação energética sabre o intestino. Ex: Óleo de Rícino (Laxol®); Ágar-Ágar (Agarol®) ANTIDIARREICOS Diminuem ou eliminam as diarreias. Ex: Cloridrato de Difenoxilato e Sulfato de Atropina (Lomotil®); Cloridrato de Loperamida (Imosec®) ANTIFISÉTICO Altera a tensão superficial das bolhas de ar. É um agente antiespumante. São utilizados no tratamento da flatulência isoladamente ou em associações com antiácidos. Ex: Dimeticona (Luftal®, Finigas®). MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO DIURÉTICOS São substâncias que atuam estimulando a liberação de íons e a saída de líquidos do organismo através da urina. Ex: Hidroclorotiazida (Clorana®) Furosemida (Lasix®). MEDICAMENTOS CONTRA A INCONTINÊNCIA URINÁRIA Agem como antiespasmódicos urinários, diminuindo a vontade de urinar. Ex: Cloridrato de Oxibutinina (Retemic®) ANTISSÉPTICOS URINÁRIOS Medicamentos cuja ação é inibir ou reduzir o crescimento microbiano somente nas vias urinárias. Ex: Cloridrato de Fenazopiridina (Pyridium®, Urovit®); Ácido Pipemídico (Pipurol®). OXITÓCICOS OU ESTIMULANTES UTERINOS Provocam a contração uterina, para induzir o parto, inibir a hemorragia pós-parto e pós- aborto, também provocando a involução do útero.Ocitocina (Syntocinon®); Maleato de Metilergometrina (Methergin®). • RELAXANTES UTERINOS Utilizados para inibir o parto prematuro e também prevenir o aborto, por meio do relaxamento da musculatura uterina, impedindo contrações. Ex: Cloridrato de Piperidolato (Dactil-OB®); Isoxsuprina (Inibina®). • MEDICAMENTOS PARA HIPERPLASIA DA PRÓSTATA São empregados quando a próstata aumenta. Cloridrato de Tansulosina (Secotex®); Finasterina (Proscar®). MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO TÔNICOS E RECONSTITUINTES Sais de cálcio, comprimido e líquido (Calcium®, Sandoz®) Sais de fósforo, comprimido e líquido (Fosfotimol®) ESTIMULANTES DO APETITE Ciproheptadina (Periactin®) Buclizina (Postavit®) VITAMINAS Tiamina ou vitamina B1 (Benerva®) Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon®)12:44 111 MEDICAMENTOS ANTI- ALÉRGICOS ANTI- HISTAMÍNICOS Agem nas reações alérgicas causadas par agentes extrínsecos, opondo-se a ação da histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na secreção gástrica, podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite. Dexclofeniramina (Polaramine®) Prometazina (Fenergan®) CORTICÓIDES São derivados de hormônios das glândulas supra-renais (corticosteróides - cortisona, hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes. Predinisona (Meticorten®) Hidrocortisona (Solucortef®)12:44 112 MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO SISTEMA NERVOSO HIPNÓTICOS Produzem torpor, facilitando a instalação e a manutenção do sono, que, sendo provocado artificialmente, tem também por efeito a dificuldade de acordar. São também chamados de soníferos. Dependendo da dose utilizada, podem ter efeito hipnótico, sedativo ou anestésico geral, alguns possuem ainda efeito anticonvulsivante. Agem por depressão do Sistema Nervoso Central (SNC). Fenobarbital (Gardenal®) Flurazepam (Dalmadorm®) PSICOTRÓPICOS Substâncias capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os processos psíquicos do homem. Interferem nos processos mentais, por exemplo: sedando, estimulando, ou alterando o humor, o pensamento e o comportamento. Dividem-se em: 12:44 113 ✓Neurolépticos Têm ação sobre a excitação e a agressividade, bem como sobre a atividade delirante e alucinatória. Haloperidol (Haldol®) Clorpromazina (Amplictil®) ✓Tranquilizante Atuam na ansiedade e tensão, quando usados em baixas doses facilitam o sono. Alguns apresentam atividade anticonvulsivas. Clordiazepóxido (Psicosedin®) Diazepam (Valium®) ✓Antidepressivos Diminuem a depressão, porém, devem ser usados por três semanas para terem efeitos positivos. Clomipramina (Anafranil®) Imipramina (Tofranil®) 12:44 114 ANESTÉSICOS ✓ Gerais: Agem por depressão do SNC. Fentanil (Fentanil®) Enflurano (Etrane®) ✓ Locais: Atuam pelo bloqueio dos axônios dos nervos periféricos. Lidocaina (Xylocaina®) Bupivacaina (Marcaina®) ANTICONVULSIVANTES Elevam o limiar excitatório, prevenindo as convulsões. Fenitoína (Hidantal®) Carbamazepina (Tegretol®) ANTIPARKINSONIANOS São drogas precursoras da Dopamina, neurotransmissor envolvido na doença de Parkinson. Levopoda + Carbidopa (Cronomet®) Levodopa + Benserazida (Prolopa®) 12:44 115 ANALGÉSICOS,ANTITÉRMICOS E AINES ANALGÉSICOS NÃO - NARCÓTICOS E ANTITÉRMICOS. Atuam no bloqueio da síntese de prostaglandinas, bloqueando assim o aparecimento da dor (cefaleia, mialgias e artralgias). Também possuem ação antitérmica, atuam no hipotálamo (termostato) regulando a temperatura e estimulando a perda de calor do organismo. Ácido acetilsalicílico (Aspirina®); Paracetamol (Tylenol®) ANALGÉSICOS NARCÓTICOS Atuam sobre receptores opióides a nível de SNC. Utilizados nas dores severas (cólicas renais, biliares e câncer). Podem causar dependência e euforia. Morfina (Dimorf®); Meperidina (Dolantina®) ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS – AINES Inibem a produção de prostaglandinas, as quais estão ligadas a reação inflamatória. Cetoprofeno (Profenid®); Piroxicam (Feldene®) 12:44 116 ANTIBIÓTICOS São substâncias que em condições propícias, tem a propriedade de inibir ou destruir o crescimento de microorganismos patogênicos. Os antibióticos classificam- se em: BACTERIOSTÁTICOS: atuam impedindo o crescimento bacteriano. Tetraciclina, Eritromicina e Sulfa. BACTERICIDA: atuam provocando a morte da bactéria. Penicilina, Vancomicina. 12:44 117 ANTIVIRAIS Aciclovir (Zovirax®); Zidovudina (AZT®) ANTIFÚNGICOS Anfotericina B (Fungizon®); Itraconazol (Sporanox®) ANTIPARASITÁRIOS Antiprotozoários Cloroquina (Cloroquina®) - plasmodium = malária Metronidazol (Flagyl®) - giárdia tricomonas Anti-helmínticos Piperazina (Xarope de piperazina) - áscaris e oxiúros Levamisol (Ascaridil®) - ascaris 12:44 118 HORMÔNIOS São substâncias produzidas por glândulas e que atuam sobre órgãos e tecidos, sendo transportados pelo sangue. CORTICÓIDES: Prednisona (Meticorten®); Triancinolona (Omcilon®) CORTICOSTERÓIDES:Hidrocortisona (Solucortef®) SEXUAIS: Compreendem os androgênios, estrogênios e progestágenos. Testosterona (Durateston®) Estrogênios conjugados (Premarin®) Progesterona (Provera®)12:44 119 HIPOTALÂMICOS Gonadorelina (HRF®) Ocitocina (Syntocinon®) HIPOFISIÁRIOS Gonadotrofinas (FSH - hormônio folículo estimulante e LH - hormônio luteinizante) TIREOIDANOS L - tiroxina (Puran T4®) INSULINA 12:44 120 BIBLIOGRAFIA Schellack, Gustav. Farmacologia na prática clínica da área de saúde / Gustav Schellack; versão brasileira : Editora Fundamento - São Paulo – SP : Editora Fundamentos Educacional, 2006. Silva, Marcelo Tardelli da. Cálculo e Administração de Medicamentos na Enfermagem / marcelo Tardelli da Silva; Sandra Regina L. P. Tardelli da Silva. 4. ed._São Paulo: Martinari, 2014. Arone, Maria Evanisa. Cálculos e conceitos em farmacologia / Evanisa Maria Arone e Maria Lúcia dos Santos Philippi, - 17ª ed. – São Paulo: Editora Senac São Paulo, 2013. – (Série Apontamento). http://www.ifcursos.com.br/sistema/admin/arquivos/18-24-27-ap0stilafarmac0l0gia.pdf (SOARES, Flávia. NOÇÕES DE FARMACOLOGIA.) https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/enem/historia-da- farmacologia/61291 https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/diaadia/conceitos-basicos-em- farmacologia/12464 https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/moda/farmacodinamica-o-que- e/51981 https://pt.wikipedia.org/wiki/Biodisponibilidade http://www.toledo.pr.gov.br/intranet/ftn/docs/intMed.pdf 12:44 121 http://www.ifcursos.com.br/sistema/admin/arquivos/18-24-27-ap0stilafarmac0l0gia.pdf https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/enem/historia-da-farmacologia/61291 https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/diaadia/conceitos-basicos-em-farmacologia/12464 https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/moda/farmacodinamica-o-que-e/51981 https://pt.wikipedia.org/wiki/Biodisponibilidade http://www.toledo.pr.gov.br/intranet/ftn/docs/intMed.pdf
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