Aula 2 Farmacocinética 1 (1)

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Farmacocinética: Vias de Administração
Uninassau - Caxangá
Bacharelado em Biomedicina
Disciplina de Farmacologia
Profº Drº Igor Paiva
Email: igor.paiva@ufpe.br
OBJETIVOS
1. Compreender os princípios básicos da farmacocinética e sua relação 
com a prática clínica
2. Identificar as diferentes vias de administração de fármacos e suas 
características fundamentais
3. Relacionar cada via de administração com a biodisponibilidade e o 
início de ação do fármaco
4. Interpretar como a via de administração interfere em exames 
laboratoriais
Caso clínico
Um paciente de 62 anos, hipertenso, apresenta dor torácica súbita. No 
pronto atendimento, é administrada nitroglicerina sublingual, com melhora 
rápida da dor. Posteriormente, o médico explica que a nitroglicerina não 
deve ser administrada por via oral convencional em crises agudas.
1. Por que a via sublingual foi escolhida nesse caso?
2. O que aconteceria com a biodisponibilidade se fosse administrada por 
via oral?
3. Qual fenômeno farmacocinético está sendo evitado?
Introdução à Farmacocinética
O Que é Farmacocinética?
● Estudo do percurso do fármaco no organismo.
● Analisa absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
● Permite entender como as concentrações são alcançadas no 
plasma.
● Auxilia na escolha da via e no ajuste de dose.
● Fundamenta a prática clínica racional.
O Que é Farmacocinética?
● Paciente usa clonazepam sublingual. Exame toxicológico plasmático 
mostra níveis baixos. O que pode estar acontecendo?
O Que é Farmacocinética?
Absorção: Como o Fármaco Entra no Corpo?
● Depende da via de administração
● Pode ocorrer por difusão passiva ou transporte ativo
● Influenciada pelo pH e lipossolubilidade
● Presença de barreiras biológicas influencia taxa
● Processo determinante para biodisponibilidade
Metabolismo: Como o Organismo Modifica o Fármaco?
● Principalmente realizado no fígado
● Envolve fases I e II (modificação e conjugação)
● Produz metabólitos ativos ou inativos
● Influencia duração de ação do fármaco
● Pode ocorrer indução ou inibição enzimática
Excreção: Como o Fármaco é Eliminado?
● Rim é a principal via de excreção
● Pode envolver secreção e reabsorção tubular
● Outras vias: biliar, pulmonar e saliva
● Depende da polaridade do fármaco
● Influencia tempo de meia-vida plasmática
 O Conceito de Biodisponibilidade
● Fração do fármaco que alcança a circulação sistêmica
● Influenciada pela via de administração
● Reduzida pelo metabolismo de primeira passagem
● Varia de acordo com formulação farmacêutica
● Expressa em porcentagem
 O Metabolismo de Primeira Passagem 
Biodisponibilidade● Ocorre principalmente no fígado 
após absorção oral
● Diminui a fração ativa que chega 
ao plasma
● Explica por que certas vias evitam 
o fígado
● Mais pronunciado em fármacos 
altamente metabolizáveis
● Exemplo: propranolol (hipertensão 
arterial, taquicardia) e nitroglicerina 
(angina peitoral).
 O Metabolismo de Primeira Passagem 
Biodisponibilidade● Mais pronunciado em fármacos altamente metabolizáveis
● Exemplo: propranolol (hipertensão arterial, taquicardia) e nitroglicerina 
(angina peitoral).
Por Que a Via de Administração Importa?
● Afeta o início, intensidade e duração do efeito
● Determina a biodisponibilidade do fármaco
● Pode evitar efeitos adversos locais ou sistêmicos
● Permite escolha adequada ao estado clínico do paciente
● Fundamenta o uso racional de medicamentos
Por Que a Via de Administração Importa?
Cannabis sativa “Por que no exame 
toxicológico o perfil de 
metabólitos muda 
conforme a via?
Vias de Administração de Fármacos
Via Oral: A Mais Utilizada
● Prática, segura e de baixo custo
● Passa pelo trato gastrointestinal
● Sofre metabolismo de primeira 
passagem
● Absorção influenciada por alimentos e 
pH gástrico
● Não indicada em pacientes 
inconscientes ou com vômitos
Via Oral: A Mais Utilizada
Via Oral: Vantagem Desvantagem
● Conveniente para uso crônico
● Permite fórmulas de liberação 
prolongada
● Evita dor e procedimentos 
invasivos
● Facilidade de administração 
pelo próprio paciente
● Boa aceitação pelos usuários
● Variedade interindividual na 
absorção
● Inativação por enzimas 
digestivas
● Menor biodisponibilidade para 
alguns fármacos
● Influência do esvaziamento 
gástrico
● Inadequada em emergências
Via Sublingual: Atuação Rápida e Eficiente
● Absorção diretamente pela mucosa oral
● Evita o metabolismo de primeira 
passagem
● Rápido início de ação
● Adequada para fármacos lipossolúveis
● Exemplo: nitroglicerina, Olanzapina 
(Antipsicóticos) e Clonazepam.
Se evita primeira passagem, por que a dose sublingual é menor que a 
oral?”
 Via Retal: Alternativa em Casos Especiais
● Utilizada quando via oral está 
contraindicada
● Parte do fármaco evita o fígado
● Absorção pode ser irregular
● Possui menor aceitação pelos pacientes
● Útil em pacientes pediátricos ou 
inconscientes
 Via Retal: Alternativa em Casos Especiais
Via Intravenosa: Acesso Direto à Circulação
● 100% de biodisponibilidade
● Permite controle preciso da dose 
e infusão contínua
● Ideal para emergências e drogas 
irritantes
● Rápido início de ação
● Necessita técnica asséptica e 
profissional treinado
● Invasiva e dolorosa
● Risco de infecções e flebite
● Não permite reversão após 
administração
● Reações adversas ocorrem 
rapidamente
● Necessita infraestrutura 
adequada
Via Intravenosa: Acesso Direto à Circulação
“Por que erro de dose na via IV é mais perigoso?”
Via Intramuscular: Administração Profunda
● Absorção mais lenta que a via IV
● Adequada para fármacos em soluções e suspensões
● Pode causar dor e abscessos
● Volume limitado por aplicação
● Biodisponibilidade elevada
Via Intramuscular: Administração Profunda
Via Subcutânea: Abaixo da Derme
● Absorção lenta e constante
● Utilizada para heparina e insulina
● Não indicada em situações de perfusão reduzida (choque)
● Possibilidade de reações locais
● Formas de depósito podem prolongar o efeito
Via Subcutânea: Abaixo da Derme
O Implanon é um método contraceptivo que consiste 
em um implante subcutâneo
Via Inalatória: Acesso Direto aos Pulmões
● Fármacos administrados por nebulização 
ou aerossol
● Alta área de contato e rápida absorção
● Reduz efeitos sistêmicos
● Útil em broncodilatadores e 
corticosteroides
● Depende da técnica correta de inalação
Via Tópica: Ação Local
● Aplicação em pele ou mucosas
● Atua diretamente no local da lesão
● Mínima absorção sistêmica
● Formas: cremes, pomadas, loções
● Indicada em dermatologia e oftalmologia
Via Transdérmica: Absorção Sistêmica pela Pele
● Uso de adesivos medicinais
● Liberação contínua e prolongada
● Evita metabolismo hepático
● Indicado para nicotina, hormônios e 
analgésicos
● Velocidade de absorção limitada
 Via Oftálmica
● Aplicação direta nos olhos
● Efeito local (conjuntiva/córnea)
● Baixa absorção sistêmica
● Necessita formulações estéreis
● Útil no tratamento de conjuntivites e glaucoma
Via Otológica e Nasal
● Aplicação em mucosa nasal ou canal 
auditivo
● Uso em descongestionantes e antibióticos 
tópicos
● Efeito local rápido
● Pode causar irritação das mucosas
● Evita metabolismo hepático inicial
Considerações clínicas
Escolha da Via de Administração
● Estado clínico do paciente
● Rapidez desejada do efeito
● Características físico-químicas do fármaco
● Necessidade de efeito local ou sistêmico
● Possibilidade de aderência ao tratamento
Escolha da Via de Administração
● Comparação Entre Vias Parenterais
- IV → ação imediata / controle 
preciso
- IM → absorção moderada / soluções 
e suspensões
- SC → absorção lenta / formas 
prolongadas
- Intradérmica → diagnóstico / baixo 
volume
- Indicadas quando via oral não é 
viável
● Vias que Evitam o 
Metabolismo de Primeira 
Passagem
• Sublingual
• Retal (parcialmente)
• Intravenosa/IM/SC
• Inalatória
• Transdérmica
Relação Via de Administração e Segurança
● Quanto mais invasiva,maior o risco de complicações
● Vias não invasivas favorecem adesão
● Monitoramento adequado evita reações adversas
● Escolha adequada minimiza o risco terapêutico
● Importância da avaliação clínica prévia
Prefeitura de Vitória - ES – Biomédico (2019)
Considerando-se as vias de administração dos fármacos e seus respectivos 
padrões de absorção, numerar a 2ª coluna de acordo com a 1ª e, após, 
assinalar a alternativa que apresenta a sequência correta de cima para baixo:
1ª COLUNA
(1) Intramuscular
(2) Intravenosa
(3) Ingestão oral
( ) Lenta e prolongada no caso de preparações de depósito
( ) Variável, dependendo de múltiplos fatores
( ) A absorção é evitada
Residência - VUNESP – Biomédico 
Um paciente em uso de propranolol por via oral apresenta resposta terapêutica 
inferior à esperada. O médico decide alterar para via intravenosa, com ajuste 
adequado da dose.
A principal justificativa farmacocinética para essa conduta é:
A) A via IV aumenta a ligação às proteínas plasmáticas.
B) A via oral evita o metabolismo hepático.
C) A via IV elimina o efeito de primeira passagem hepática.
D) A via oral apresenta maior biodisponibilidade que a IV.
E) A via IV reduz o volume de distribuição do fármaco