ANTI-INFLAMATÓRIOS 1

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ANTI-INFLAMATÓRIOS
sinais de inflamação……………………………
➔ calor
➔ edema
➔ dor
➔ perda de função
➔ rubor
Inflamação……………………………………………...
➔ inflamação é primitiva
➔ danificação da membrana
➔ vai fazer com que o
fosfolipídio de membrana se
desloque por uma enzima
(fosfolipase A2)
➔ ácido graxo da membrana:
ácido araquidônico
➔ esse ácido é metabolizado
por 2 enzimas:
-lipoxigenase (LOX)
-ciclooxigenase (COX)
COX
-quando tem um dano na
membrana da célula a fosfolipase
A2
-ela remove da membrana da
célula um fosfolipídio da
membrana chamada de ácido
aracdônico
-o ácido aracdônico vai ser
metabolizado pela COX
-gerando prostaglandinas,
tromboxanos e leucotrienos
COX-1
➔ constitutiva
➔ existe no corpo para gerar
homeostase
➔ importante para o
funcionamento do
estômago, duodeno e
plaquetas
COX-2
➔ inflamatória
➔ importante para o
funcionamento dos rins,
SNC e endotélio
COX-3
➔ variante da COX-1
➔ só existe no SNC
PARA QUE SERVE
PROSTAGLANDINA E
TROMBOXANO?
-prostaglandina gera inflamação
-prostaglandinas e tromboxanos
tem algumas funções:
1. proteção gástrica:
-ativação das células parietais
-fazem com que elas produzem
ácido
-ácido vai digerir a comida e vai
agir nas células gerando dano nas
célula do estômago ⇨ quando
danifica a membrana de uma
célula ⇨ a fosfolipase A2 vai na
membrana e libera o ácido
aracdônico⇨ ocorrendo todo o
yane sales
processo de metabolização⇨ gera
as prostaglandinas
-elas vão produzir células
acessórias
-fazem com que o estômago
produza o muco citoprotetor
-camada de muco que o
estômago não tenha dano
2. coagulação
➔ regula a coagulação
➔ a plaquetas possuem
tromboxano A2
➔ ele vai induzir a agregação
plaquetária
➔ se sempre tivesse
agregação plaquetárias ⇨ ia
ter muito infarto
➔ para balancear produzir ⇨
prostaglandinas
➔ e elas inibem a coagulação
3. função renal
➔ controla a função renal
➔ age na arteríola renal
➔ faz com que tenha
vasodilatação
➔ aumentando a quantidade
de sangue nos rins
➔ mais sangue no rim, filtra
melhor
➔ mantém TFG (taxa de
filtração glomerular)
4. trabalho de parto
➔ induz o trabalho de parto
➔ distende células da parede
do útero
➔ dan das células da parede
do útero
➔ fazendo a liberação do
ácido aracdônico
➔ gera as prostaglandinas
➔ elas vão agir no útero
➔ fazendo a contração
➔ misoprostol (cytotec):
medicamento para induzir
trabalho de parto
5. febre
➔ aumento da temperatura
corporal gerando febre
6. dor
➔ facilitam neurônio
despolarizar gerando dor
Não esteroidais (aine)............................
➔ impedem a ação da cox
➔ se não tem cx
➔ não tem prostaglandinas
➔ não tem inflamação
EFEITOS ADVERSOS
➔ podem causar gastrite
➔ úlceras gástricas
➔ tem desbalanço da
coagulação
➔ não tem função renal
mantida ⇨ pode causar
insuficiência renal aguda
pré-renal
➔ ter cuidado em aplicar em
paciente com problemas
renais
➔ atraso no trabalho de parto
O QUE UM FÁRMACO PRECISA
PARA SER UM AINE?
➔ capacidade inflamatória
➔ capacidade analgésica
➔ capacidade antipirética
yane sales
➔ todo anti-inflamatório
consegue para a
inflamação, dor e febre
MECANISMO DE AÇÃO AINES
➔ inibidores não-seletivos da
COX :
-aspirina
-nimesulida
-dipirona
-tylenol
-ibuprofeno
➔ inibidores seletivos da
COX-2 :
-melhora a questão da inflamação
-analgésicos
Medicamentos AINE…………………………..
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
➔ primeiro desenvolvido
➔ não consegue parar a
inflamação
➔ chama ele de analgésico
➔ pouco efeito
anti-inflamatório
➔ não-específico COX (inibe
mais a COX-1)
➔ anti-agregação plaquetária
(IAM, AVE e TEP)
➔ mecanismo de ação
diferente
➔ pós infarto
➔ se liga a cox-1 (ligação
irreversível)
➔ inibição da ação plaquetária
irreversível
➔ vai precisar de reposição
plaquetária
➔ trata condições
tromboembólicas
➔ nome comercial: aspirina
-não utilizar em caso de suspeita
de dengue e cirurgia
-uso limitado em crianças
-convulsão
-parada cardiorespiratória
-não é bom ser utilizado
-não há antídoto
-500mg 4x ao dia
PARACETAMOL
(ACETAMINOFENO)
➔ tylenol
➔ febre e dor
➔ não tem efeito plaquetário
➔ não causa efeito
gastrointestinal
➔ alta heatotoxicidade (danos
renais) ⇨ pode gerar
necrose
➔ tem antídoto (consegue
reverter) ⇨ através da
N-acetilcisteína
➔ 500- 1000 mg (3-4x)
➔ consegue salvar o paciente
DIPIRONA
➔ tira a dor tão bem quanto o
paracetamol
➔ febre melhor que
paracetamol
➔ não tem o risco de lesão
hepática
➔ 500-1000 (3-4x)
➔ muito alergênica
yane sales