Fármacos excitatórios que atuam no sistema nervoso central

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Fármacos que atuam no sistema nervoso central
Fármacos excitatórios
Centro de Ciências Biológicas e da Saúde - CCBS
Departamento de Farmácia
Componente curricular: Química Farmacêutica
Docente: Ricardo Olímpio de Moura
Discentes: Avyner Almeida Soares
 Beatriz Maria Bezerra Ramos de Oliveira
 Carlos Eron Matias de Negreiros Junior
 Hilthon Alves Ramos
 Lucas Neves Honorato Gomes
Universidade Estadual da Paraíba - UEPB
Fármacos que atuam no sistema nervoso central (excitatório).
Neurotransmissores: Os neurotransmissores são compostos químicos secretados pelas células do sistema nervoso, os neurônios, responsáveis por transmitir as informações necessárias para diversas partes do corpo.
Tipos: A maioria dos neurotransmissores podem ser agrupados em três classes:
 Aminoácidos, Aminas e Peptídeos.
Introdução.
Os aminoácidos e as aminas seu armazenamento é feito nas vesículas sinápticas e delas são liberados. Já os peptídeos são longas cadeias formadas pela união de aminoácidos. O armazenamento e a liberação desses neurotransmissores ocorre nos grânulos secretores.
Introdução.
Principais tipos de neurotransmissores
GABA
Glutamato
Acetilcolina
Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Serotonina
Histamina
Neurotransmissores excitatórios: Esses tipos de neurotransmissores têm efeitos excitatórios no neurônio, o que significa que aumentam a probabilidade de o neurônio disparar um potencial de ação.
Introdução.
O que ocorre durante a despolarização?
Neurotransmissores excitatórios.
Glutamato:
Receptores → NMDA (Canais de K+ e Ca2+), AMPA (Canais de Na+ e K+), Cainato (Canais de Na+ e Ca+) e Metabotrópicos (mgluR).
Estão presentes, principalmente, no hipocampo e no córtex cerebral.
Importância Farmacológica: Excitotoxicidade (doenças neurodegenerativas), epilepsia, anestesia, aprendizado e memória.
Neurotransmissores excitatórios.
Acetilcolina:
Primeiro neurotransmissor descoberto (1921). Produzido no sistema nervoso central e periférico.
Único neurotransmissor da sua classe.
Receptores excitatórios: M1, M5 e Nn
Importância farmacológica: Doença de Parkinson, regulação da pressão arterial e no aprendizado e memória.
Neurotransmissores excitatórios.
Neurotransmissores excitatórios.
Dopamina:
A dopamina desempenha um papel importante na coordenação dos movimentos do corpo. A dopamina também está envolvida em recompensa, motivação e acréscimos. Vários tipos de drogas viciantes aumentam os níveis de dopamina no cérebro.
Receptores excitatórios: D1 e D5 
Aumento da AMPc e Aumento da hidrólise de PIP2 (Mobilização de Ca2+ através do IP3 e ativação da PKC através do DAG).
Importância farmacológica: Doença de Parkinson, antidepressivos, psicoestimulantes, abuso de drogas, emese, controle hormonal, etc.
Neurotransmissores excitatórios.
Adrenalina:
É considerada tanto um hormônio quanto um neurotransmissor. Geralmente, a adrenalina é um hormônio do estresse que é liberado pelo sistema adrenal. No entanto, funciona como um neurotransmissor no cérebro.
Noradrenalina: 
É um neurotransmissor que desempenha um papel importante no estado de alerta que está envolvido na resposta de luta ou fuga do corpo. Seu papel é ajudar a mobilizar o corpo e o cérebro para agir em momentos de perigo ou estresse.
Importância farmacológica: Estresse, sono/vigília, controle do estado de humor e controle da pressão arterial.
Neurotransmissores excitatórios.
Neurotransmissores excitatórios.
Serotonina:
Desempenha um papel importante na regulação e modulação do humor, sono, ansiedade, sexualidade e apetite.
Importância farmacológica: Antidepressivos, antipsicóticos, antieméticos e ansiedade.
Neurotransmissores excitatórios.
 Alzheimer.
A doença de Alzheimer (DA) é um TIPO de demência que afeta negativamente a memória (principalmente a degenerativa). 
Dentre os principais fatores, o mal de Alzheimer causa o aumento de acetilcolina e glutamato em certas regiões.
Alzheimer.
Qual a relação do Glutamato e a Doença de Alzheimer?
O glutamato é liberado em maiores quantidades no Alzheimer, danificando as células cerebrais. O excesso de glutamato é tóxico para os neurônios, por causa da entrada maciça de Cálcio no interior do neurônio, levando a apoptose.
Por que o excesso de cálcio causa a apoptose?
O excesso de cálcio ativa a enzima calcineurina, promovendo o enfraquecimento das sinapses daquela memória (específica, por exemplo), resultando no esquecimento e morte programada. Lembrando que os neurônios não se regeneram.
Qual o tratamento para a Doença de Alzheimer?
O tratamento dependerá da fase da doença. Geralmente o tratamento é feito com inibidores da Acetilcolinesterase (Ex: Rivastigmina) em combinação com Antagonistas NMDA (Ex: Memantina). A memantina age bloqueando diretamente o excesso de glutamato, promovendo a redução do dano neuronal em virtude do seu bloqueio.
O mecanismo de ação considerado como principal nesta patologia é o seu antagonismo nos canais de cálcio dependentes de voltagem, com base na redução da permeabilidade dos íons de cálcio quando estes se apresentam em forma excessiva, algo que acontece quando o glutamato se apresenta em quantidades acima do normal, iniciando este processo. 
A memantina é também um agonista parcial pós sináptico do receptor de dopamina D2, antagonista do receptor de serotonina 5-HT3 e antagonista de alguns receptores nicotínicos.
Mecanismo de ação.
Evolução do fármaco.
Adamantano
logP=3,34
Amantadina
logP= 2,18
Memantina
 log P= 2,85
Patient Medical History.
	Age	Gender	Allergies	Location
	32 years old	Female	Pollen	Madrid, Spain
	Health Record
	
2005
Despite being red, Mars is a cold place
2010
Mercury is the smallest planet 
2020
Saturn is a gas giant and has rings
Brain Examination.
Mars
Despite being red, Mars is a cold place
Venus
Venus has a beautiful name
Neptune
It’s the farthest planet from the Sun
Saturn
Saturn is the ringed one and a gas giant
Jupiter
It’s a gas giant and the biggest planet
Findings.
Mars
Venus
Expansion
Prevalence
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Saturn
Mars
Venus
Discussion.
“Despite being red, Mars is actually a cold place. It’s full of iron oxide dust”
Dr. Jenna Doe
“Venus has a beautiful name, but its atmosphere is very poisonous”
Dr. John James
Mercury is the closest planet to the Sun and the smallest one in the Solar System—it’s only a bit larger than the Moon. The planet’s name has nothing to do with the liquid metal, since Mercury was named after the Roman messenger god
Discussion Summary.
Comparison.
	Jupiter	Mars	Venus	Saturn
				
				
				
Diagnosis.
Mercury
Mercury is the closest planet to the Sun
Venus
Venus is the second planet from the Sun
Mars
Despite being red, Mars is actually a cold place
Jupiter
Jupiter is a gas giant and the biggest planet 
Saturn
It’s composed of hydrogen and helium
Neptune
Neptune is the farthest
planet from the Sun
Treatment.
Venus
Venus has a beautiful name, but its atmosphere is extremely poisonous
Mercury
Mercury is the closest planet to the Sun and the smallest one in the Solar System
Patient Monitoring.
Week 1
Despite being red, Mars is a cold place
Week 2
Saturn is a gas giant and has rings
Week 3
Jupiter is the biggest of them all
Week 4
Venus is the second planet from the Sun
Mars
Venus
8,300,000
Big numbers catch your audience’s attentionContraindications & Indications.
Here you can describe a reason to stop the treatment
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Here you can describe a reason to start the treatment
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Post-Prevention.
Healthy Food
Mercury is the closest
planet to the Sun
Active Mind
Jupiter is a gas giant
and the biggest planet
Sports
Venus is the second planet from the Sun
Eye Protection
Neptune is the farthest
planet from the Sun
Case Timeline.
Day 1
Mercury is the closest planet to the Sun
Day 2
Jupiter is a gas giant and the biggest planet
Day 3
Venus is the second planet from the Sun
Day 4
Neptune is the farthest planet from the Sun
Mercury is the closest planet to the Sun and the smallest one in the Solar System
Here you can detail the conclusions
Here you can detail the conclusions
Here you can detail the conclusions
Here you can detail the conclusions
Conclusions.
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References.
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Dr. Josh James
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Dr. Helena Patterson
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Hand drawn mental health concept
Human brain infographic with several charts
Colorful brain icons
Hand drawn mental health concept
Flat artificial intelligence background
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Close-up of a male doctor examine mri x-ray
An overhead view of hand holding pink brain model against colored backdrop
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JANUARY
FEBRUARY
MARCH
APRIL
MAY
JUNE
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PHASE 2
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JANUARY
FEBRUARY
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