Opioides: Definição, Classificação e Efeitos

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Opioides 
 
Luan M. 
Definição 
Opioides são todas as substancias naturais semi-sintéticas ou sintéticas que reagem com os 
receptores opioides, como agonista ou antagonista 
Sistema opioidérgico 
São os opioides endógenos, como: 
• Endorfinas – SNC 
• Encefalinas – ampla distribuição 
• Dinorfinas – ampla distribuição 
Receptores opioides 
• μ (mu ou mi) – sendo mais efetivo na ação analgésica por sua ampla distribuição 
• κ (kappa) 
• δ (delta) 
A maioria dos analgésicos opioides são agonistas dos receptores mi 
Os receptores estão aclopados a proteína G que por sua vez: 
• Inibe a adenilato ciclase 
• Facilita a abertura de canais de potássio 
• Inibe a liberação de NT por inibir a abertura de canais de cálcio 
Essa relação de fechamento de canal de cálcio e abertura de canal de potássio é importante 
porque inibindo o canal de cálcio não tem a liberação de neurotransmissores e abrindo o canal 
de potássio tem a hiperpolarização fazendo assim a inibição da condução da informação 
dolorosa. EFEITO ANALGESICO DOS OPIOIDES é devido a esse mecanismo. 
Classificação dos opioides 
• Naturais 
o Opio 
o Morfina 
o Codeína 
• Semissintéticos 
o Heroína 
o Oxicodona 
o Hidroxicodona 
• Sintéticos 
o Metadona 
o Meperidina 
o Fentanil 
• Agonistas-antagonistas 
o Buprenorfina 
o Nalbufina 
• Antagonistas puros 
o Naltrexona 
o Naloxona 
Ações farmacológicas 
Sobre o SNC 
1. Analgesia 
2. Supressão da tosse 
Efeitos Colaterais sobre o SNC 
1. Euforia 
2. Náuseas e vômitos 
3. Constrição pupilar (pupila puntiforme = intoxicação por opioides) 
4. Depressão respiratória 
5. Supressão da tosse 
Sobre o TGI 
• A morfina aumenta o tônus e diminui a motilidade causando constipação 
• Diminui a força de contração uterina 
• Produz retado do esvaziamento gástrico podendo alterar a absorção 
• A morfina libera histamina de mastócitos (pruido) 
• Pode reduzir PA e FC (por conta da histamina) 
Tolerância e Dependência 
Tolerância 
Acontece em poucos dias 
Síndrome de abstinência 
Acontece durante dias ou semanas após a tirada do medicamento produzindo: 
• Irritação 
• Perda de peso 
• Agressividade 
• Diarreia 
• Piloereção 
• Tremores 
Tratamento da dependência de Opioides 
• Ocorre entre 6 a 24 meses 
• Usa opioide para tratar dependência, por exemplo, tira o uso de morfina e substitui 
por metadona que é um opioide de meia vida longa 
 
Uso clinico dos opioides 
1. Analgesia 
2. Antidiarreico 
3. Antitussígeno 
A analgesia é utilizada em dores moderadas a intensas 
A analgesia também pode ser utilizada como agente pré-anestésico, coadjuvante de outros 
agentes ou anestésico primário 
No caso de antidiarreico tem que ser utilizado em menores doses do que na analgesia e são 
utilizados os medicamentos como Difenoxilato, Loperamida (Imosec), Elixir paregórico 
Escada analgésica da dor 
Degrau 1 
• AINE 
Degrau 2 
• AINE + Opiodes fracos 
• Nesse caso utiliza tramadol ou codeína 
Degrau 3 
• AINE + Opioides fortes 
• Nesse caso utiliza a morfina 
Degrau 4 
• AINE + Opioides fortes + Procedimentos Intervencionistas 
Intoxicação por opioides 
Possui a “Tríade de sinais”: 
1. Letargia ou coma 
2. Depressão respiratória 
3. Pupilas puntiformes – pupilas dilatadas (hipóxico) 
Nessa situação utiliza os antagonistas opioides, como a naloxona e naltrexona, porém cuidado 
com pacientes que é dependente, caso isso ocorra, titular as doses para não gerar uma crise 
de abstinência