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→ O que é Farmacologia? • Estudar o efeito exercido por substâncias químicas de caráter exógeno sobre o organismo humano. → Conhecimentos necessários sobre a Tecnologia de Utilização • Farmacocinética • Farmacodinâmica → Áreas de estudo • Farmacocinética: ➢ Absorção ➢ Distribuição ➢ Metabolismo ➢ Eliminação • Farmacodinâmica: ➢ Efeitos bioquímicos ➢ Efeitos fisiológicos ➢ Mecanismo de ação → Conceitos básicos em Farmacologia e Ciências Farmacêuticas • Remédio • Medicamento • Medicamento similar • Medicamento genérico • Medicamento de referência • Bioequivalência • Droga • Biodisponibilidade • Vias de Administração → Definição de droga • Toda substância que, pela sua natureza química tem a propriedade de afetar a estrutura e produz alterações no funcionamento do organismo, sendo ela lícita ou ilícita. → Definição de remédio • Qualquer recurso ou substância utilizado para combater ou aliviar uma sensação de mal estar, dor ou mesmo de sofrimento. • “Rir é o melhor remédio” – Essa frase exemplifica uma prática que pode aliviar a percepção de estresse ou mal estar. → Definição de medicamento • O conceito de medicamento, dado pela ANVISA, é de um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contem o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos • A produção de medicamentos envolve a aplicação de um conhecimento técnico e realização de testes que mostram segurança e eficácia. → Definição de forma farmacêutica • Estado final de apresentação que os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a adição de excipientes apropriados ou sem a adição de excipientes, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada via de administração. → Definição de insumo ou princípio farmacêutico ativo • Também denominado Fármaco ou simplesmente princípio ativo, é o componente farmacologicamente ativo destinado ao emprego em medicamento → Definição de medicamento de referência • É um produto inovador, registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente por ocasião do registro. A empresa interessada em registrar medicamentos genéricos e/ou similares deverá utilizar obrigatoriamente o medicamento de referência constante nas listas vigentes disponibilizadas pela ANVISA. • A aspirina é um exemplo de medicamento de referência, desenvolvido e registrado pela Bayer → Definição de medicamento similar • É aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. • Exemplo: AAS Protect, medicamento similar a aspirina registrada pela bayer. → Definição de medicamento genérico • É aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, apresentando eficácia e segurança → equivalentes à do medicamento de referência podendo, com este, ser intercambiável. A intercambialidade, ou seja, a segura substituição do medicamento de referência pelo seu genérico, é assegurada por testes de equivalência terapêutica, que incluem comparação in vitro, através dos estudos de equivalência farmacêutica e in vivo, com os estudos de bioequivalência apresentados à ANVISA. • Os medicamentos genéricos podem ser identificados pela tarja amarela na qual se lê "Medicamento Genérico". Além disso, deve constar na embalagem a frase “Medicamento Genérico Lei nº 9.787/99”. Como os genéricos não têm marca, o que você lê na embalagem é o princípio ativo do medicamento. Ácido Acetilsalicílico na forma de medicamento genérico intercambiável. → Definição de biodisponibilidade • Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina. Avaliação da concentração de fármaco disponível do sangue em função do tempo → Definição de bioequivalência • Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental. A bioequivalência envolve a comparação da curva de concentração plasmática X tempo entre medicamentos genéricos e de referência. • Concentração e a taxa na qual uma molécula dotada de atividade biológica estará disponível em seu sítio de ação. Considerando o equilíbrio entre o sítio de ação e o fluido biológico carreador dos fármacos (o plasma), considera- se na avaliação da biodisponibilidade a presença do fármaco no sangue. → O que influencia a biodisponibilidade? → O que é Biofarmácia ou Biofarmacotécnica? • Estudo da influência exercida pelos aspectos físicos e físico- químicos do fármaco, em sua forma farmacêutica, sobre os efeitos terapêuticos ou tóxicos desta substância. Capacidade de permear membranas biológicas (Absorção do Fármaco) → Muitas características do fármaco influenciam a sua absorção. • Peso molecular • Conformação estrutural • Grau de ionização • Lipossolubilidade e Hidrosolubilidade • Lipossolubilidade relativa das formas ionizadas e não-ionizadas • Capacidade de ligação a proteínas plasmáticas → O que é biodisponibilidade? → Mecanismos de absorção de fármacos • O transporte de fármacos através de membranas biológicas pode ocorrer de forma passiva ou ativa. Entre os mecanismos ativos nos temos aqueles mediador por transportadores. Enquanto os mecanismos passivos são paracelulares e os que envolvem difusão através da membrana celular. → Exemplos de mecanismos de transporte de fármacos → Propriedades da membrana celular → Coeficiente de partição dos fármacos Coeficiente de partição Proporção de fármaco na fase aquosa e na fase orgânica Quanto maior o valor do coeficiente, maior a lipofilicidade do fármaco. → Exemplo Adição de grupamento hidrofílico reduz a lipofilicidade e diminui a absorção no TGI.→ Coeficiente de partição e atividade biológica Faixa de melhor relação entre o coeficiente de partição e atividade biológica. → Sistema de Classificação biofarmacêutico → Ionização e Não-ionização dos Fármacos • Maior parte dos fármacos são ácidos e bases fracas • O grau de ionização do fármaco afetará a sua polaridade. • Em meio ácido, bases tendem a estar protonodas e em meio básico ácidos tendem a estar protonados. • Dependendo do pH em um determinado sítio anatômico, o fármaco poderá ser mais ou menos absorvido • Aspectos fisiológicos • Aspectos patológicos • Vantagens ➢ A fina mucosa oral e com vasos sanguíneos abundantes permite a absorção do fármaco e a chegada na corrente sanguínea (pico de concetração entre 10-15 minutos). Os fármacos são sistemicamente absorvidos não sofrendo danos pelo suco gástrico ou inativação antes da distribuição. Adequada para pacientes incapazes de deglutir, como os que estejam entubados por exemplo. • Desvantagens ➢ Recomendada apenas para fármacos altamente lipofílicos. Os fármacos podem ser irritantes da mucosa. Inadequada para fármacos de sabor muito desagradável • Obs importantes para o paciente ➢ Não mastigar ou engolir as formas farmacêuticas para não prejudicar a eficácia. ➢ Não engolir a saliva para que o fármaco seja absorvido ➢ Engolir medicamentos apenas após a administração na mucosa oral ➢ Alternar o lado da boca para minimizar a irritação da mucosa oral ➢ Fumar após a administração do fármaco caso o paciente seja fumante → O que é via de administração? • A Via de Administração será determinada pelo tecido receptáculo que sofrerá o primeiro contato com o medicamento administrado, permitindo a absorção do fármaco veiculado na FF. → Características da via bucal, translingual e sulingual Desintegração da Forma farmacêutica Liberação do fármaco Absorção (permeação das membranas biológicas) → A via oral de administração • Formas farmacêuticas sólidas: ➢ Cápsula ➢ Comprimido ➢ Granulado ➢ Pó • Formas farmacêuticas líquidas ➢ Solução ➢ Suspensão ➢ Emulsão ➢ Xarope • O fármaco precisa ser liberado pela forma farmacêutica, mas mantendo preservada a sua estrutura, sem sofrer: degradação química ou enzimática, complexação a substâncias alimentares ou adsorção a partículas presentes no lúmen do TGI. • O fármaco precisa ainda difundir-se através da camada de muco que reveste o TGI → Formas farmacêuticas frequentemente administradas pela via oral Como podemos definir/conceituar estas formas farmacêuticas??? Comprimidos sulcados de cor branca gerados pela compressão do pó. → Definição de pós e granulados • Pó: forma farmacêutica sólida contendo um ou mais princípios ativos secos e com tamanho de partícula reduzido, com ou sem excipientes. • Granulados: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. Consiste de agregados sólidos e secos de volumes uniformes de partículas de pó resistentes ao manuseio. → Definição de cápsula • Forma farmacêutica sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou de outras substâncias. → Definição de comprimido • Forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não. → Vantagens da utilização de cápsulas e comprimidos • Preferidos para administração de fármacos por via oral em adultos. • Facilmente deglutidos e identificáveis. • Facilidade de transporte e comodidade na administração. • Mascara características organolépticas desagradáveis. • Estão disponíveis para diversos fármacos e em diversas doses. • São mais estáveis e possuem maior prazo de validade ➢ Estas características contribuem para a melhor adesão do paciente ao tratamento Invólucro composto pelo corpo e pela tampa. Contendo um sólido, líquido ou semissólido. → Comprimido e cápsulas de liberação modificada Formas farmacêuticas de liberação controlada Liberação prolongada Liberação retardada Liberação prolongada Liberação retardada Visa a liberação gradual do fármaco mantenho a concentração plasmática necessária para o tratamento. Visa a liberação do fármaco em um sítio anatômico específico → Definição de solução, suspensão e emulsão • Solução: forma farmacêutica líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de solventes miscíveis. • Suspensão: forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. • Emulsão: forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido (fase externa ou contínua). Normalmente é estabilizada através de um ou mais agentes emulsificantes. → Definição xarope • Forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes. → Características da via oral de administração de fármacos • Vantagens: ➢ Mais utilizada por sua conveniência, sendo considerada segura e econômica. ➢ Permite maior autonomia do paciente e não requer pessoal especializado para administração. ➢ Em caso de dose excessiva acidental: Lavagem gástrica ou indução de vômito são recursos acessíveis. • Desvantagens: ➢ Absorção variável de fármacos por influência de diversos fatores: ➢ Alterações no pH do TGI ➢ Alteração na permeabilidade da membrana epitelial do TGI ➢ Flutuações na motilidade e fluxo sanguíneo do TGI ➢ Interação com alimentos e outros medicamentos no TGI ➢ Metabolismo de primeira passagem com possível inativação dos fármacos. ➢ Inadequada para substâncias irritantes das mucosas • Outras desvantagens: ➢ Absorção pode ser diminuído para fármacos insolúveis no trato gastrintestinal. ➢ Absorção pode ser reduzida por instabilidade química na presença do fluido gastrintestinal • Observações importantes: ➢ Inadequada em emergências (absorção lenta e imprevisível) ➢ Inadequada para pacientes com vômitos e/ou síndrome de má absorção ➢ A via oral não é adequada para administração em pacientes que apresentam dificuldade ou incapacidade de deglutir (Risco de aspiração) ➢ Adaptações possíveis: - 1. Trituração de comprimidos 2. Diluição do conteúdo de cápsulas 3. Uso de sondas p/ administração direta no estômago ou intestino → Características da via retal deadministração de medicamentos • Vantagens ➢ Fármaco não é destruído por enzimas presentes no estômago e/ou intestino como ocorre na via oral de administração de fármacos. ➢ Evita-se a passagem do fármaco pela circulação porta- hepática e, portanto, o metabolismo de primeira passagem. ➢ Podem ser utilizadas pomadas supositórios e enemas para administração por essa via. ➢ Utilizada para efeitos locais ou sistêmicos. • Desvantagens ➢ Absorção costuma ser incompleta e irregular. ➢ Muitas substâncias podem ser irritantes para a mucosa retal. → Características da via vaginal de administração de medicamentos • Vantagens ➢ Mucosa possui elevada irrigação sanguínea. Também evita a passagem pela circulação porta hepática. Ampla disponibilidade de formas farmacêuticas: pomadas, cremes, géis, óvulos e soluções. Utilizada principalmente no tratamento de infecções e irritações. → Características da administração parenteral de medicamentos • Aspectos relevantes ➢ Esta via torna mais previsível a biodisponibilidade dos fármacos, pois são suplantadas barreiras ao processo absortivo. ➢ A dose a ser administrada pode ser cuidadosamente escolhida uma vez que a disponibilidade biológica pode ser prevista. ➢ Pode ser muito útil em situações emergenciais. ➢ É necessária em pacientes com incapacidade de deglutir. ➢ Maior custo de utilização (requer pessoal especializado). ➢ Risco associado a infecções, hematomas e erros eventuais. → Vias de administração parenteral de fármacos • Endovenosa • Arterial • Intramuscular • Subcutânea • Intradérmica → Características da administração endovenosa • Vantagens ➢ Concentração sanguínea do fármaco é obtida de forma rápida e precisa, sendo que o efeito pode ser sentido quase imediatamente. ➢ Alternativa para fármacos mal absorvidos pelo TGI ou irritantes/doloridos pelas vias intramuscular e/ou subcutânea. ➢ Ideal para administração de soluções hipertônicas e irritantes (Difusão rápida do fármaco após administração por essa via). → Características importantes das formulações endovenosas • Soluções devem ser: ➢ Isotônicas ➢ Isentas de pirogênio ➢ Apresentar pH neutro (6,0 – 7,0) ➢ Podem ser administradas soluções hipertônicas até 100 mL sem danos apreciáveis. ➢ Utilizada para administração de volumes elevados que podem ultrapassar 1 L. → Vias de administração intravenosa ou endovenosa Preparações aquosas Soluções (solubilização total do fármaco no solvente) Emulsões Suspensões Fundamental o controle do tamanho de partícula: até 7 um, preferencialmente até 2 um. • Importante estar atento a incompatibilidades farmacêuticas: ➢ Formação de precipitado e turvação ➢ Formulações devem ser estáveis durante a utilização • As compatibilidades química e física são muito importantes para a administração endovenosa de fármacos! • Alguns fármacos podem ser incompatíveis entre si ou incompatíveis com soluções utilizadas para administração intravenosa. SEMPRE IMPORTANTE AVALIAR AS INCOMPATIBILIDADES ENTRE OS FÁRMACOS E SOLUÇÕES → Exemplos de incompatibilidades farmacêuticas → Aspectos que indicam a incompatibilidade de fármacos: • Alternação na cor • Precipitação • Turvação • Degradação superior a 10% de um ou mais componentes da formulação dentro do período de 24 horas → Etapas da administração intravenosa de fármacos • Introdução da agulha na posição de 45º • Injeção do medicamento na posição de 30º → Possíveis riscos da administração endovenosa aos pacientes • A administração endovenosa de fármacos é mais propensa a ocorrência de algumas complicações: ➢ Esclerose de meia (repetidas aplicações no mesmo local) ➢ Flebite (irritação do vaso por administração de solução irritante) ➢ Hematoma (extravasamento de sangue devido a transfixação) ➢ Abcesso (administração extravascular do fármaco) ➢ Êmbolos (presença de resíduos mal diluídos) ➢ Choque (pirogênico ou anafilático) → Características da administração intrarterial de medicamentos • A administração de fármacos pela via intrarterial é muito pouco utilizada. • Essa via pode ser uma alterativa para obtenção de amostras de sangue em pacientes pediátricos que apresentam difícil acesso venoso. • A administração de fármacos antineoplásicos pode ser realizada por esta via levando em conta a grande irrigação de sangue arterial em tumores. → Características da administração intramuscular de medicamentos • Administração profunda do fármaco no músculo permitindo a sua absorção mediante a difusão do fármaco pelos vasos. • Pode ser utilizada para administração de fármacos com maior potencial irritante. • Via de administração pode ser utilizada para administração de maiores volumes dependendo do músculo no qual a formulação é administrada. Musculo deltoide do braço Musculo glúteo Limite de volume de 2mL Limite de volume de 5mL Fármaco hidrossolúvel em solução Fármaco lipossolúvel em meio aquoso Fármaco hidrossolúvel em meio oleoso Espalhamento rápido da solução e passagem do fármaco através de poros nas células endoteliais e passagem paracelular. Fármaco de baixa hidrossolubilidade permanece agregado e a absorção do fármaco ocorre lentamente. Fármaco de elevada lipossolubilidade tem alta afinidade pelo solvente e se difunde aos poucos. → Procedimentos para injeção intramuscular • Fazer o paciente relaxar o músculo que irá receber a preparação (a tensão muscular aumenta a dor e o sangramento). • Segurar a pele com os dedos da mão não dominante e inserir rapidamente a agulha na região do músculo em posição de 90º. • Aspirar e, na ausência de sangue, injetar o medicamento de forma lenta e contínua, sem resistência. → Procedimentos para injeção subcutânea • Administração de fármacos por injeção no tecido subcutâneo frouxo. São utilizados volumes pequenos que chegam a até 2 mL. Aplicação geralmente no antebraço, parte superior do braço e nádegas. • Oferece pouco risco de sangramento e dano tecidual e lesão nervosa. • Indicada para fármacos que necessitam de absorção contínua como a insulina e heparina • Fármacos sofrem depósito no tecido subcutâneo o que possibilita a liberação controlada do fármaco. • Absorção uniforme e lenta. Inadequada para fármacos irritantes. Risco de provocar necrose e dor. • Contraindicada em algumas situações: → Tecido inflamado → Tecido edemaciado → Cicatrizadas → Cobertas por mancha ou marca de nascença. → Regiões contendo lesões → Contraindicada para pacientes com problemas de coagulação. → Administração de medicamentos pela via Intradérmica • Administração de fármacos por injeção intradérmica. • Nesse caso são administrados pequenos volumes (0.5 mL) e o fármaco sofre pouca absorção sistêmica. • Utilizada para testes de diagnóstico como o PPD. Antígeno é injetado na pele para avaliar a resposta do paciente. → Procedimentos para injeção intradérmica • A injeção é realizada em camadas superficiais da pele havendo pouca absorção sistêmica do fármaco administrado. Ângulo de 10 a 15º entre a superfície da pele e a agulha → Administração tópica de medicamentos • Dérmica/Transdérmica: Aplicação de pomadas e cremes para efeito local do fármaco. Além disso podem ser utilizados emplastros para liberação de fármacos com efeito local ou sistêmico. • Conjuntival: Aplicação no epitélio da conjuntiva para obtenção de efeito local. A absorção sistêmica do fármacoé bastante reduzida devido a pequena superfície absortiva disponível.
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