Conceitos Básicos de Farmacologia

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Farmacologia
CONCEITUAÇÃO BÁSICA:
Farmacologia: estudo da interação de compostos químicos com organismos vivos (Penildon)
Sistema vivo: organela celular, célula, órgão isolado, um sistema ou organismo inteiro.
Composto químico: molécula bem definida ou extrato ou mistura de composição não totalmente conhecida.
Droga: produto simples ou complexo que pode servir como matéria-prima de uso farmacêutico, químico, etc. (Prista)
Droga: substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. (RDC67/07).
Fármaco: todas as drogas utilizadas na farmácia e dotadas de ação farmacológica, ou pelo menos de
interesse médico (Prista).
Medicamento: toda a preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, destinada ao
diagnóstico, prevenção ou tratamento das doenças e seus sintomas, ou à correção ou modificação das
funções orgânicas, quer no homem, quer nos outros seres vivos.(Prista)
Remédio: todos os meios usados a fim de prevenir ou de curar doenças (Prista). Agentes físicos,
químicos ou psíquicos aos quais podemos recorrer na terapêutica.
Veneno: produtos que introduzidos no organismo do indivíduo normal médio, em pequena quantidade,
sejam susceptíveis de provocar alterações de saúde ou conduzir à morte. (Prista).
Placebo: substância química inerte, sem efeito medicamentoso. Seu efeito não é resultante de atividade
farmacológica, mas sim da crença que o paciente deposita nele
Interação Fármaco X Sistema biológico
A resposta da interação do composto químico com o sistema biológico pode resultar em efeitos
benéficos (medicamentos) ou maléficos (produto tóxico).
Variação biológica: os efeitos farmacológicos não podem ser previstos como uma ciência exata. O sistema biológico confere à resposta farmacológica, terapêutica ou tóxica uma característica própria, que só pode ser analisada estatisticamente, com como critérios probabilísticos.
A variação individual das respostas acontece devido a vários fatores, dentre eles: idade, fatores
genéticos, étnicos, ecológicos, por estados fisiológicos e patológicos e por interações entre drogas e
entre drogas e alimentos. Além destes ainda existem os fatores idiossincrásicos, que são determinados
por diferenças genéticas e imunológicas entre os indivíduos.
Também são relevantes os componentes psíquicos e culturais do paciente, que também influenciam o
efeito dos medicamentos e dos placebos
Subdivisões da farmacologia:
Farmacologia geral: conceitos básicos e comuns a todos os tipos de drogas;
Farmacologia aplicada: estudo dos fármacos reunidos em um grupo de ação similar;
Farmacognosia: estudo das origens, características, estruturas e composição química das drogas no
seu estado natural, de matéria-prima sob a forma de órgãos ou organismos vegetais ou animais, assim
como seus extratos;
Farmacotécnica: preparação das formas farmacêuticas sob as quais os fármacos são administrados;
Farmacocinética: estuda quantitativamente a cronologia dos processos de administração, absorção,
distribuição, biotransformação e excreção das drogas;
Farmacodinâmica: estuda o alvo das drogas, o mecanismo de ação e os efeitos das drogas;
Farmacoterapia;
Farmacologia experimental;
Farmacologia clínica;
Toxicologia
Auto farmacologia: estuda a farmacologia intrínseca ao organismo que possui na intimidade de seus
tecidos a substância química ativa e o sítio de ação.
Metodos de estudos
Para que seja utilizado como medicamento, as drogas passam por uma série de estudos físicos,
químicos, biológicos e clínicos, que visam assegurar sua atividade, sua dosagem e sua margem de segurança..
A farmacologia é uma ciência que se utiliza os mais variados parâmetros de estudo para conhecimento do medicamento.
Estuda desde dados simples da molécula, tal como seu peso molecular, sua estrutura química, passando por seu caminho de
absorção após o local de administração, relação dose/efeito, utilizando até de técnicas altamente sofisticadas, tais como
biologia molecular, marcação com radioisótopos, etc.
Os métodos clássicos de farmacologia estudam os efeitos das drogas em órgãos isolados e animais inteiros, registrando
alterações em pressão sanguínea, freqüência respiratória, motilidade muscular, diurese, sono, etc.
Apesar de necessários, estes parâmetros não satisfazem a necessidade real dos estudos farmacológicos de uma droga.
Atualmente, são utilizadas análises de parâmetros a nível bioquímico, físico-químico, molecular e sub-molecular, tendo como
foco principal as organelas celulares e enzimas.
FORMAS FARMACEUTICAS
Forma de apresentação de uma formulação farmacêutica, resultante de uma série de operações
unitárias, a fim de se administrar substâncias medicamentosas ao paciente, assegurando a eficiência
terapêutica e boa conservação.
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As formas farmacêuticas são estudadas e escolhidas a fim de se promover as seguintes características:
.garantir a administração da dosagem correta das drogas.
.proteger as drogas do suco gástrico;
.proteger a droga contra a ação do oxigênio e umidade ambiente;
.mascarar sabor e odor desagradável da droga;
.apresentar formas farmacêuticas líquidas de substâncias que sejam insolúveis nos veículos habituais de administração.
.apresentar formas farmacêuticas líquidas de substâncias solúveis nos veículos habituais de administração.
.fornecer ação prolongada da droga.
.proporcionar ação adequada da droga através da administração tópica.
.facilitar a administração adequada da droga nos orifícios do corpo.
.facilitar a deposição das drogas na intimidade dos tecidos do corpo.
.proporcionar ação adequada da droga através da terapêutica inalatória.
As formas farmacêuticas se dividem em:
Para uso interno – via oral:
sólidos
pós
aglomerados
pílulas.
Pastilhas.
Comprimidos.
CÁPSULAS são preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de natureza e dimensões
variadas, contendo substâncias medicinais sólidas, pastosas ou líquidas. As cápsulas gelatinosas duras são preparadas de gelatina e emolientes como glicerina e sorbitol.
DRÁGEAS são comprimidos recobertos por uma camada resistente á ação do suco gástrico.
Granulados.
1.LÍQUIDOS.
SOLUÇÃO é a forma farmacêutica obtida através da dissolução, ou seja, da mistura íntima de duas ou mais substâncias, de modo a formarem uma única fase.
Simples. Compostas.
Xaropes, elixires, etc.
XAROPES: Preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, que contém um açúcar, como a sacarose, em concentração próxima da saturação.
Elixir: Alcoóleos açucarados: Elixires. Graduação alcoólica: 15 a 50%.
B.DISPERSÕES.
I.Emulsões. são produtos de aspecto leitoso resultantes da dispersão de um líquido no outro, com o qual não seja miscível, à custa de um agente emulsivo cujo papel é o de facilitar a formação e tornar estável o sistema disperso assim obtido.
Ii.Suspensões. são sistemas heterogêneos em que a fase externa ou contínua é líquida ou semi-sólida e a fase interna ou dispersa é constituída por partículas sólidas insolúveis no meio utilizado.
2- PARA USO EXTERNO: CUTÂNEO (TÓPICO)
Pomadas.
Pomadas são formas farmacêuticas de consistência mole, destinadas a serem usadas externamente, para ação tópica ou geral e também com fins de proteção ou lubrificação.
Cremes. Pasta s. Loções.
Géis
Géis são definidos como sistemas semi-sólidos constituídos por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas, encerradas ou interpenetradas por um líquido
Retal (Supositórios)
Vaginal
Óvulos.
Comprimidos.
Geléias ou cremes.
Oftalmológico
Otorrinolaringológico
3- PARA USO PARENTERAL:
A. Grandes Volumes
I. Nutrição Parenteral Prolongada.
B. Pequenos Volumes (Ampolas, Injeções)
I. Intramuscular. Ii. Intravenoso. Iii. Intra-raquidiano.
C. Contraste Radiológico
D. Intradérmico
A forma farmacêutica escolhida interfere de tal forma na ação farmacológica do fármaco, que constitui um setor especializado de estudos: a biofarmácia.
A biofarmácia estuda a relação entre a natureza e a intensidade dos efeitos biológicos no homem e nos animais,e os seguintes fatores referentes às formas farmacêuticas:
Natureza química da droga (sal, forma básica, ester, etc.)
Estado físico, tamanho e superfície das partículas.
Presença ou ausência de adjuvantes;
Processo farmacêutico empregado na confecção da forma farmacêutica.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS:
A escolha da via e do sistema de administração de um fármaco de pende de vários fatores, a seguir:
.efeito local ou sistêmico do fármaco;
.propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada;
.condições fisiológicas do paciente;
.idade do paciente;
.conveniência;
.tempo necessário para o início do tratamento;
.duração do tratamento
.obediência do paciente à terapêutica.
Principais vias ;
As principais vias e sistemas de administração de fármacos são:
1-oral;
2-sublingual ou bucal;
3-parenteral; -intravenosa; -intra arterial-intramuscular; -intra articular; -intra óssea; -intra cardíaca; -intradérmica; -intraperitonial; -subcutânea; -peridural ou epidural ou extradural; -intratecal ou subaracnóidea
4-tópica; 5-transdérmica; 6-intra ocular; 7-intra respiratória ;8-retal; 9-intravaginal; 10-intra uterina;
11-Uretral e peniana; 12-Novos sistemas de administração de drogas:
.bioadesivos; .pró drogas; .transportadores macromoleculares de drogas; .transportadores celulares de drogas; .sistemas de administração de drogas em micropartículas e nanopartículas; .dispositivos para liberação controladas de drogas; .proteínas e peptídeos; .anticorpos monoclonais; .administração de genes.
ADMINISTRACAO ORAL:
Também chamada de uso interno ou enteral, é a via mais utilizada na administração de fármacos.
Pode ser usada para fármacos de uso tópico no trato gastro intestinal, quando não são absorvidos, ou
para uso sistêmico, quando sofrem diluição e absorção para a circulação sanguínea. Absorção da droga ,pode acorrer na cavidade bucal mucosa bucal e sublingual), no intestino delgado, no reto e, em pequena extensão no estômago e no intestino grosso.
Preparações sólidas necessitam maior tempo para serem absorvidas.
Desagregação ou desintegração, solubilização do fármaco, absorção e consequentemente a sua
biodisponibilidade, dependem diretamente das suas propriedades físico-químicas, forma farmacêutica,
formulação e método de fabricação do medicamento.Os comprimidos sublinguais são elaborados a fim de serem rapidamente absorvidos, proporcionando também um efeito rápido da medicação. formas farmacêuticas chamadas de depósito ou de liberação modificada, que podem ser usadas por via oral. Estas formas visam estabelecer e manter o nível plasmático terapêutico
do fármaco e podem possuir as seguintes características:
.liberação retardada;.liberação repetida;.liberação sustentada;.liberação controlada;.liberação aumentada.
É importante ressaltar algumas recomendações básicas;
O melhor líquido para acompanhar a administração oral de dos comprimidos, drágeas e cápsulas
deve ser a água e em grande quantidade;
As preparações líquidas são de escolha para crianças e idosos;
É fundamental uma orientação completa ao paciente quanto ao uso correto de medicamentos,
principalmente em formas farmacêuticas como comprimidos sublinguais, bucais e mastigáveis;
São muito importantes também orientações corretas quanto aos horários de uso, e além da
interação medicamento/medicamento, as interações medicamento com alimentos.
VIA RETAL DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
O reto constitui a porção menos flexuosa do intestino grosso, com cerca de 12 a 15 cm de comprimento, dividido em duas porções: reto pélvico e reto perineal.Apesar de não se destinar fundamentalmente à absorção fisiológica, o reto se constitui em uma boa via de absorção de fármacos.
O líquido da ampola retal possui PH entre 6,8 e 7,2, podendo ser mais ou menos profundamente
modificados de acordo com a natureza do medicamento dissolvido neste líquido.A absorção retal pode ser influenciada pelo grau de ionização e pela lipossolubilidade do fármaco.
A via retal pode ser utilizada tanto para administração de fármacos de uso tópico ou para absorção
sistêmica, sendo uma via alternativa da via oral para crianças, doentes mentais, pacientes com perda
temporária ou permanente da consciência e aqueles que apresentam vômitos e náuseas.
E a via de escolha para drogas com a ação irritante para a mucosa do TGI ou que sofrem elevado metabolismo hepático de primeira passagem. Após a administração, os supositórios se fundem na ampola retal, liberando o princípio ativo. Podem ser utilizados também os enemas, que são soluções ou suspensões mais comumente utilizadas para estimular a evacuação. A absorção das drogas administradas por via retal, geralmente é mais lenta, incompleta e mais variável do que por via oral.
VIA PARENTERAL DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
É denominada via parenteral qualquer via de administração que não seja a oral ou enteral.
“A via parenteral também significa a injeção de drogas diretamente num compartimento ou cavidade do
corpo, a fim de se evitar obstáculos da pele e das mucosas”.Vias mais comuns neste tipo de administração são a endovenosa, intramuscular e subcutânea, mas também recebem esta classificação as vias intra arterial, intra articular, intra cardíaca, intradérmico, epidural, intra-ósseas, intra sinovial e intratecal.
Vantagens das vias parenterais de administração de fármacos:
1-Permite administração em pacientes inconscientes, ou que apresentam náuseas e vômitos.
2-Via de administração para drogas que não são eficazes quando administradas por via oral.
3-A via intravenosa proporciona efeito imediato.
4-Outras vias parenterais são usadas para retardar os efeitos de certas drogas.
5-Não exige cooperação do paciente para seguir o regime terapêutico.
6-Proporciona a probabilidade de se estabelecer o reequilíbrio hidrolítico do paciente, como
também a alimentação.
Desvantagens da via parenteral:
.Exige pessoal treinado e habilitado para sua execução.
.A falta de técnica pode causar sérias lesões no paciente.
.Exige procedimentos assépticos.
.Os efeitos da droga são difíceis de reverter em caso de anafilaxia ou intolerância.
.Quando as aplicações são muito frequentes, tornam-se um incômodo para o paciente
VIA ENDOVENOSA OU INTRAVENOSA
No braço normalmente são utilizadas as veias basílica, mediana ou cefálica.
.Menos frequentes são as punções em veias das mãos, pés, pernas e cabeça (lactentes)
.Pode ser necessária a punção de outras veias, tais como: subclávica, femural, axilar ou jugular.
. A infusão intravenosa normalmente é feita com drogas que possuem meia-vida curta de eliminação.
.Devem-se ter cuidados especiais no tempo de aplicação e com a diluição correta da medicação.
VIA INTRAMUSCULAR 
.É possível administrar de 1 a 5 ml de líquido.
.Deve-se fazer a aplicação profunda em músculos esqueléticos, longe de nervos e vasos sanguíneos
importantes.
.Os principais locais utilizados para aplicação são: músculo deltóide, músculo dorso glutea músculo ventro glutea , musculo da face antero-lateral da coxa(vastis lateralis.
.Normalmente apresentam tempo de ação mais rápido que a via oral e menor que a via endovenosa.
.Pode ser utilizada para administração de drogas de ação prolongada, quando a formulação se deposita no local de aplicação e vai sendo liberada e absorvida aos poucos.
VIAS SUBCUTÂNEA E INTRADÉRMICA
-Via subcutânea:
.Injeção de pequeno volume do líquido (cerca de 1 a 2 ml) no tecido intersticial frouxo, logo abaixo
da pele no braço, antebraço, coxa, abdome ou região glútea.
-VIA INTRADÉRMICA:
.Injeção de pequeno volume (cerca de 0,1ml), na camada vascular da derme
Existem vários dispositivos mecânicos para infusão e implantação, que controlam a administração de
medicamentos através da via subcutânea, intramuscular, intravenosa e intraperitonial. Estes dispositivos
podem ser controladores por fluxo de gravidade, bombas peristálticas, seringas motorizadas, dentre
outros. Eles permitem inclusive que pacientes portadores de diabetes ou de dor crônica, controlem a
dosagem de seu medicamento
Ângulos da agulha na aplicação de injeções
Intramuscular - 90°Endovenoso -25°
subcutaneo – 45° Intradermica – 10° - 15°
ABSORÇÃO TRANSDÉRMICA
Pele: maior órgão do organismo.
1- Capacidade metabólica, imunológica e sensorial.
2- Função primária de proteção.
É possível a administração de fármacos de uso tópico e uso sistêmico através da pele (absorção transdérmica)
As principais vantagens da administração transdérmica de fármacos são:
1-evita-se o risco da via intravenosa;
2- evita-se os possíveis inconvenientes da via oral.
3- garante-se a regularidade da biodisponibilidade do fármaco administrado.
4- via que oferece segurança para administração das SBIT e/ou com meia-vida curta;
5- os efeitos colaterais e a frequência posológica são reduzidos;
6- facilita a adesão ao tratamento pelo paciente;
7- em caso de hipersensibilidade ao fármaco, interrompe-se facilmente o tratamento descolando o
adesivo.
8- evita o contato da droga com o suco gastrointestinal
O principal mecanismo de transporte através da pele é a difusão passiva
Três caminhos que justificam a absorção transcutânea de fármacos
1-penetração transcelular;
2-penetração intercelular;
3-penetração transanexal (folículos pilosos, glândulas).
A absorção transcutânea é mais lenta, apresentando o fenômeno chamado “lag time”.
Ex: nitroglicerina, escopolamina, nicotina, dinitrato de isossorbida, hormônios.
Pode-se recorrer a métodos físicos e químicos para promover a absorção transdérmica.
Os métodos físicos são a iontoforese (corrente elétrica) e a fonoforese (ultrassom).
Podemos também lançar mão de produtos químicos , tais como DMSO e dietilenoglicol, para promover o desarranjo da estrutura intercelular e facilitar a difusão do fármaco através da pele.
A aplicação tópica de princípios ativos sobre a pele promove a ação local dos mesmos, em regiões delimitadas. Podem ser utilizadas várias formas farmacêuticas para este fim.
VIA RESPIRATÓRIA 
A inalação de fármacos representa uma maneira eficaz de tratamento de doenças bronco pulmonares.
Pode ser usada também para adsorção sistêmica de drogas, como exemplo, podemos citar a anestesiologia.
As principais vantagens desta via de administração são:
.administração localizada de pequenas doses da droga para início rápido da ação;
.redução dos efeitos colaterais sistêmicos.
Eficácia da terapêutica inalatória depende fundamentalmente do tamanho das partículas líquidas ou
sólidas.As partículas devem ter um tamanho ideal entre 2 e 5 nanômetros. As maiores ficam retidas nas vias aéreas superiores, como orofaringe, e as menores se mantêm suspensas no ar respirado, sendo eliminadas na expiração. outros fatores influenciam na terapêutica inalatória: A distribuição das partículas nas árvores respiratória; a patologia pulmonar; a taxa de clearance mucociliar e alveolar das partículas depositadas e a amplitude do metabolismo da droga pelos pulmões.
Ser administradas através de dispositivos como nebulizadores, sprays pressurizados e dosimetrados, Inaladores de pó seco, e até mesmo – em casos excepcionais- o tubo endotraqueal, em
pacientes entubados.
VIA TRANSNASAL 
É utilizada preferencialmente para uso local, mas em alguns casos, pode ser também via para absorção sistêmica de fármacos (ex: insulina, cocaína, ocitocina, vasopressina).
A cavidade nasal é muito vascularizada e possui a seguinte anatomia:
1- septo central;
2- cartuchos, que aumentam a superfície de contato da mucosa nasal;
3- muco;
4- cílios epiteliais, que removem corpos estranhos, movendo o muco para a nasofaringe.
As formas farmacêuticas utilizadas nesta via são preferencialmente soluções, que devem ser isotônicas e com PH entre 5,5 e 6,5.
APLICAÇÃO OTOLÓGICA 
O ouvido humano se divide em três regiões: externo, médio e interno. A administração de medicamentos por esta via é de uso local, pois atinge somente o ouvido externo.
Para tratamento das regiões média e interna deve utilizar drogas de ação sistêmica.
VIA INTRATECAL OU SUBARACNÓIDIA
O espaço subaracnóideo é delimitado externamente pela membrana aracnóidea, delicada, avascular e
em contato íntimo com a dura-mater, e internamente pela pia-máter. Este espaço é atravessado por
trabéculas finas e pelos nervos espinhais, sendo banhado pelo líquido céfalo raquidiano (LCR). Seu
limite inferior é o térmico do saco dural, no segundo nível vertebral sacro e superiormente se comunica
com o LCR nas cavidades cranianas e ventriculares.
As drogas são administradas na via intratecal na região lombar entre os espaços L2-L3, L3-L4 e L4-L5,
preferencialmente. Podem ser utilizados fármacos anestésicos locais (bupivacaína), opiáceos (morfina) e metrotexato
VIA PERIDURAL OU EXTRA DURAL
O espaço peridural está situado entre a dura-mater, anteriormente, e as paredes ósseas e ligamentosas do canal espinhal, posteriormente. Está limitado cefalicamente pelo forame magno, onde a dura máter se funde com o periósteo do crânio, e caudal mente pela membrana sacrococcígea.
Pode-se realizar uma punção peridural em qualquer segmento da coluna, mas a região cervical não é
comumente utilizada. A via peridural é utilizada para administração de anestésicos locais e analgésicos
morfina.
VIA VAGINAL
A vagina é definida como um conduto, com comprimento médio de 08 cm, que vai da vulva até o útero,
possuindo artérias e veias que se comunicam diretamente com a circulação geral, sem que haja
passagem pelo fígado.O líquido vaginal possui PH entre 4,0 e 4,5, tornando-se alcalino sob influência de sangue no momento do parto e na menstruação, o que favorece o crescimento de microorganismos, muitas vezes. A via vaginal teoricamente poderia ser utilizada para administração tópica e sistêmica de medicamentos. As alterações hormonais e a menstruação inviabilizam a absorção e distribuição sistêmica dos fármacos. Podem ser utilizadas as formas farmacêuticas óvulos, cremes e géis vaginas, sendo que para uso destes dois últimos é necessário o uso de aplicadores.
VIA INTRAUTERINA
A administração intra uterina de fármacos se dá através da implantação de DIUs, que podem eliminar de forma contínua esteróides e cobre, para ação local. Existem vários riscos na utilização destes
dispositivos, tais como: expulsão do DIU, sangramentos, infecção, perfuração e dor.
VIA INTRA URETRAL E INTRA PENIANA
Utilizadas para tratamento da disfunção erétil, através da aplicação intracavernosa de
papaverina, fentolamina e prostaglandina PGE1.
(MUSE: aprostadil intra-uretral) – prostaglandina.
OFTÁLMICA
As formas farmacêuticas mais utilizadas são as soluções (colírios) ou pomadas.São utilizadas injeções intra-oculares quando o fármaco não consegue atingir o sítio ocular desejado. 
INTRA ÓSSEA
Via alternativa quando não é possível se utilizar das demais. Os locais de aplicação são: terço proximal
da tíbia, terço distal do fêmur. Podem ser administrados por esta via: catecolaminas, cálcio, antibióticos, heparina, lidocaína, bloqueadores musculares, sangue, entre outros.
INTRA CARDÍACA
Esta via é utilizada exclusivamente para estimular o coração com