Tipos de Receptores e suas Funções

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Receptores
Tipos de receptores
↝ Receptores intracelulares: estão relacionados a droga que entra na célula, para
 depois encontrar esses receptores. Precisa ser droga apolar, como por exemplo os cor-
ticóides ou hormônio T3 e T4.
Os receptores da membrana podem ser de 3 grupos distintos: acoplado a canal iônico, associado a
proteína G, associado a enzima.
Há possibilidade do medicamento se ligar ao receptor e abrir o canal para passar, ou fechar
também. Além disso, pode também ser canal de cloro, de cálcio, de sódio, de potássio. Existem
muitas maneiras de droga atuar nesse receptor ligado a canal iônico. Ou seja, se ligam a receptor e
permitem entrada.
No caso de receptor ligado a proteina G, ela é ativada pelo receptor e ativa um segundo
mensageiro, é uma resposta que possui primeiro mensageiro (fármaco ou hormônio) e segundo
mensageiro que é ativado pela proteína G. Esse segundo mensageiro varia muito.
No caso de receptores associados a enzimas, se ligam a receptor e ele está liga-
do a sistema enzimático.
 *Proteína G tem subunidades. A alfa vai ativar o segundo mensageiro.
 Transdução é ativação do receptor.
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↝Receptores intracelulares:
Exemplo: esteroide. Atravessa membrana, encontra receptor e junto a ele vai ao
núcleo. Lá se liga a cromatina, interfere com a transcrição, formando rna mensageiro
que ao ser sintetizado (ao passar pela tradução) gera uma proteína que vai determinar
as ações desse hormônio (ou medicamento).
↝Receptores iônicos: 
Exemplo: receptor nicotínico. Essa influência tem a ver com a ligação que permite que ele se 
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Paloma Abreu
abra ou se feche. Se bloqueia receptor de sódio, por exemplo, músculo
não contrai mais, relaxa. Anestésicos locais bloqueiam canal de sódio, inibindo passagem elétrica
e por isso não sente a dor. Receptor gaba tem alvo para abertura do seu canal e entrada de cloro
na célula. Receptor tirosina quinase pode estar relacionado por exemplo a insulina, que com a sua
ligação permite entrada de glicose na célula, aumento de ATP, etc.
↝Receptor ligado a proteína G:
Primeiro mensageiro é fármaco atuando em receptor na membrana na célula.
Ativa o receptor, ativa ptn G. Tem 3 subunidades, a mais importante é a alfa, que ativa um
segundo mensageiro. Segundo mensageiro mais importante é adenilciclase e fosfolipase c. Além
desses, há sistema cálcio calmodulina e proteína Gi inibe adenilciclase.
Fármaco não ativa proteína G e sim o receptor. Ela ativa, por exemplo, a adenilciclase, que
converte ATP em AMPc. AMPc ativa proteína quinase A (PKA) e dependendo da célula
ativa sistema enzimático, proteína transportadora e canal iônico.
No músculo liso, essa proteína abre canal de potássio, ou seja, ele sai e a célula hiperpolariza,
relaxa. Miométrio e músculo liso possuem receptor Beta 2, que está relacionado a proteína �.
Adrenalina agindo nela faz com que toda cascata ocorra e haja hiperpolarização e relaxamento,
ou seja, é boa para relaxar o útero e o músculo liso, boa pra asma. Já no coração, há beta 1 e beta
2, mas como é músculo liso, sistema ativado vai ser o enzimático, mexe com proteínas
transportadoras e haverá mais cálcio disponível, aumentando força e frequência do coração.
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❃ Proteína G (quando estamos falando de fosfolipase C):
Medicamento se liga a receptor, ativa proteína Gq, ativa segundo mensageiro que é
fosfolipase C, que converte forfolipídeo da membrana em PIP2 e DAG IP3. Esses
elementos recrutam mais cálcio do retículo sarcoplasmático e ativação da proteína quinase
c. Fosforilação intracelular leva a aumento da atividade da célula.
❃ Proteína G (quando acoplado a proteína G0):
Ela se transloca e ativa um receptor que permite entrada do cálcio, ou seja, ele passa a ser
o segundo mensageiro e normalmente tem atividade excitatória na célula.
Paloma Abreu
Receptores podem sofrer modificações. Pode haver síntese ou degradação.
Isso depende de doenças, de uso, de órgão, de célula. (�ande maioria das diabetes
apresentam problema nos receptores de insulina e não na célula de produção dela).
Podem também ser internalizados. Influência também pode estar relacionada a acoplamento
com efetores.
▴ Dessensibilização - quando indivíduo possui menor resposta do que o espera-
do. Morfina leva a dessenssibilização.
▴ Supersensibilidade - quando indivíduo possui resposta maior do que o nor-
mal ao medicamento.
Efeitos:
◦Pode ser desejável ou indesejável.
◦Desejável é quando é terapêutico.
◦Indesejável é quando é tóxico ou colateral, algo que é adverso. Como alergia, teratogenia, etc.
Fármaco se liga ao receptor e pode gerar efeito terapêutico ou adverso. Se se liga a outro receptor
por falta de sensibilidade, pode produzir efeito terapêutico em um receptor e adverso em outro (do
tipo secundário, porque só havia um receptor e há 2 efeitos diferentes). 
Exemplo: droga que leva a vasodilatação quando necessário, mas causa baixa da pressão e
taquicardia. Foi terapêutico, mas também adverso, no mesmo receptor. Adverso secundário é
quando vem da ação da droga no receptor primário, a droga causa um bem e como consequência
há algo negativo.
Regulação dos Receptores
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Já o adverso colateral vem da ação da droga em 2 receptores diferentes, sendo um terapêutico e
outro adverso. Nesse segundo caso, como são 2 receptores diferentes, pode-se resolver o problema
colateral planejando um fármaco que atue somente em um receptor e não em ambos.
❃Efeitos adversos severos (quando estão acima de todas as faixas terapêuticas): alcalose
respiratória, acidose metabólica, insuficiência renal.
❃Faixa terapêutica: aumento da dose pela necessidade. Para função analgésica, mais baixa, causa
apenas intolerância gástrica. 
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Paloma Abreu
Como antiinflamatório, com aumento da dose já pode causar vertigem, cefaleia, perda de audição.
Com aumento para tratar febre reumática, os efeitos passam a ser náusea, vômito e hiperventilação.
❃Antagonista farmacológico competitivo: é aquele que mesmo com altas doses não inibe
completamente o agonista. Já o antagonista irreversivel, mesmo com aumento relevante do agonista,
seu efeito fica muito baixo, ou seja, esse antagonista é mais eficiente.
❃Indice terapêutico: é calculado atraves da divisão de dose letal sobre a dose eficaz, eficiente.
Quanto menor esse valor do indice, mais perigosa ela é, porque representa a quantidade que ela
pode ser ingerida, após passar do máximo calculado pode levar a morte. Isso calcula a segurança
dela, quanto menor, menos segura. Quanto maior, mais segura, considerando que depende de um
maior número de doses para que leve a morte.
Reações Adversas
São todos os efeitos indesejáveis que ocorrem com os medicamentos. Só vale para contar como
reação adversa quando usamos os medicamentos corretamente, ou seja, se estiverem na dose certa.
Exclui dessas reações tentativa de suicídio, erro médico, erro da enfermagem ou erro do
farmacêutico.
Sobre a duração:
◦Aguda: diarréia ou dor.
◦Crônica: uso de substância que leva a dano contínuo como lesão neurológica.
Além disso, pode ser benigna ou grave. Benigna não deixa grande risco (como alergia local) e
grave pode até matar o indivíduo, como choque anafilático.
Reação adversa pode ocorrer com medicamentos de uso único, aparecer em período curto e uso
contínuo. Podem ser também previsíveis ou não previsíveis.
Reação secundária e efeitos colaterais são previsíveis.
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Tipos de reação
❃Efeito secundário é previsivel, produzido por uma droga com uma resposta a ação da droga
naquele receptor. Produz efeito terapêutico que leva efeito secundário que é adverso.
❃Efeito colateral é efeito produzido por droga promíscua, que se liga a mais de um receptor. 
Paloma Abreu
No A produz efeito terapêutico e no B é colateral. É previsível e não tem como evitar, a menos que
com medicamentos novos haja seletividade, reduzindo efeito colateral.
❃Efeito teratogênico é quando uma grávida usa ummedicamento e ele causa dano no embrião ou
feto, sendo reversível ou irreversível. Nenhuma droga é considerada segura para droga até que se
prove o contrário.
❃Efeito idiossincrásico geneticamente determinado. É problema hereditário, onde há deficiência
em enzima e leva a efeitos adversos bem mais graves com uso de alguns medicamentos.
❃Efeito paradoxal é efeito contrário ao esperado. Mais comum com drogas de benzodiazepínicos.
Reação extrapiramidal também é imprevisível, usando por exemplo Plasil e Digesan, e pode gerar
ansiedade aguda, grande desconforto.
▴Tolerância: uso contínuo de uma droga faz com que receptor fique menos sensível a essa droga.
▴Dependência: quando uso de medicamento por indivíduo se torna necessário a vida toda, sente
falta, porque função fisiológica passou a depender da droga. É previsível.
Paloma Abreu