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Medicamento Dose mín/máx Sítio de ação E. Anticolinérgic o E. extrapiramidal Sedação/ Sonolência / Insônia Hipotensão Disfunção Sexual ↑ Peso Particularidades AMPLICTIL (Clorpromazin a) Min: 25 mg Máx: 2g/d Início: 50- 800 mg (25 e 100 mg) ARDs ++ ++ +++ +++ ++ ↓ orgasmo e libido ↓ fertilidade ++ Baixa Potência = são mais cardiotóxicos CONTRAINDICAÇÕES: Glaucoma de ângulo fechado/ Retenção urinária/ Uretroprostáticos / Uso concomitante com levodopa, álcool e lítio /Doença cardiovascular grave/ depressão severa do sistema nervoso central/ Diabéticos !!! NEOZINE (Cloridrato de Levomeprom azina) LEVOZINE (Maleato de Levomeprom azina) Min: 25 mg Máx: 500 mg Início: 25- 50 mg - 3x/d Eficaz: 150 – 250mg (25 e 100 mg) ARDs médio Anti- histamínico e Anticolinérgico marcante +++ ++ +++ +++ ++ impotência ++ Baixa Potência CONTRAINDICAÇÕES : Glaucoma de ângulo fechado/ Retenção urinária/ Uretroprostáticos/ Antecedentes de agranulocitose/ Agonistas dopaminérgicos (amantadina, bromocriptina, cabergolina)/ Amamentação/ Álcool/ levedopa/ Diabéticos !!! HALDOL (Haloperidol) Min: 2 mg Máx: 100 mg Início: 0,5- 2 mg – 3x/d Eficaz: 5 – 15 mg (1 e 5 mg) Bloqueador potente dos receptores pós sinápticos dopaminérgic os centrais (D2). Não tem atividade anti- histamínica ou anticolinérgica . - +++ + + + + Alta Potência - Cautela em pctes com doença hepática - Tiroxina facilita a toxicidade do haloperidol (Hipertireoidismo e uso de Puran) - Pode provocar convulsão - Atentar para carbamazepina, fenobarbital e rifampicina (↓ haldol)E tricíclicos (↑ a disponibilidade) QUETIAPINA Min: 50 mg Máx: 800 mg/d Início: 25mg – 2x/d Eficaz: 300- 800 mg (25, 50, 100, 200, 300 e 400 mg) Bloqueio dos receptores D2/D1 e dos receptores de serotonina subtipo 5- HT2A (maior proporção). Não bloqueia os receptores muscarínicos nem BZD. + + + (sintoma transitório) + + + Deve-se evitar o seu uso associado a outros medicamentos que aumentem o intervalo QT. - Contém lactose - Aumentos de triglicérides e colesterol - Diminuição de HDL RISPERIDONA Min: 1 mg Máx: 50 mg/2s Início: 1-2 mg – 1x/d Aumento de 25 mg 15/15d Eficaz: 1-4 mg ( 1, 2, 3 mg) Antagonista dos receptores adrenérgicos alfa 1 e 2 e H1 de histamina. Não tem afinidade pelos receptores colinérgicos. + ++ + + ++ Disfunção erétil / orgásmica + -Deve-se evitar a associação e furosemida em pacientes idosos - Pessoas idosas devem tomar doses menores - Cuidado com QT longo BIPERIDENO (AKINETON) Min: 2 mg Máx: 16 mg Início: 2-6 mg 2 mg/ 1- 3x/d ( 2 mg) É um anticolinérgico . Une-se de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (M1). +++ + + (insônia/ diminuição do sono REM) ++ + (disfunção erétil) + CONTRAINDICAÇÃO: - Glaucoma de ângulo estreito; - Portadores de estenose ou obstrução mecânica do trato gastrointestinal; - Pacientes com megacólon. - Cautela em pacientes com prostatismo, epilepsia ou arritmia cardíaca. - Contém lactose; - Devem ser adm com líquidos, durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no TGI. - Pode levar a confusão mental, euforia, agitação e distúrbios do comportamento. - Pode diminuir a ação da clorpromazina CARBOLITIUM (Lítio) Min: 300 mg Máx: 1800 mg/d – ATAQUE e 1350 – MANUTEN ÇÃO. Início: 300 mg – 3x/d Eficaz: 900 – 1200 mg/d (300, 450 mg) Sabe-se que o lítio altera o transporte da NA nas células nervosas e musculares, provocando alteração no metab. intraneural das catecolaminas. Contudo o mecanismo exato ainda é DESCONHECID O. - + ++ + + ++ - Nefrotóxico e tireotóxico; - Insuficiência cardíaca - cautela -Fluoxetina e AINES (↑ lítio) - Carbamazepina, Metronidazol e BCC = ↑ toxicidade Pode provocar: - Tremor involuntário de extremidades. - Polidpsia - Poliúria; perda urinária involuntária. - Diarreia; náusea. REAÇÕES ADVERSAS Não neurológicos Sedação Devido ao bloqueio de receptores de histamina H1 Anticolinérgicos Central - Secura da boca e pele - Dificuldade de acomodação visual - Constipação Intestinal -Retenção urinária - Amenorreia, galactorreia e ginecomastia, inibição do orgasmo e impotência - midríase - febre - convulsão - alucinação - agitação e desorientação Cardíacos - Prolongamento dos intervalos QT e PR, - diminuição do segmento ST, - achatamento da onda T - Arritmias Torsade Points Hipotensão Postural É mediada pelo bloqueio alfa- adrenérgico Esse é o motivo pelo qual a dosagem inicial desses fármacos é mais baixa do que a dose terapêutica habitual – AVALIAÇÃO DA PA Hematológicos - Leucopenia - Agranulocitose - Púrpura trombocitopênica ou não trombocitopênica - Anemias hemolíticas - Pancitopenia Neurológicos Extrapiramidal - Reação distônica aguda - Acatisia - Parkinsonismo - Discenesia aguda - Síndrome neuroléptica maligna ** Medicamentos que podem induzir torsades de pointes: antiarrítmicos da classe Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); antiarrítmicos da classe III (amiodarona, dofetilide, ibutilida, sotalol), neurolépticos: fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, aloperidol), outros: bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, mizolastina, vincamina IV.
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