ATIVIDADE DE ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO

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ATIVIDADE DE FARMACOLOGIA GERAL – 4º SEMESTRE – UNINOVE VERGUEIRO 
MARIANA MARQUES – T29 
ATIVIDADE DE ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO 
 
 
Farmacocinética da Morfina: 
A morfina é um analgésico forte, usado para o tratamento da dor intensa. A intoxicação (overdose) com morfina pode 
causar morte por insuficiência respiratória. É um princípio ativo natural. Por conter uma amina terciária em sua estrutura, 
a morfina é uma base fraca que e vai se encontrar parcialmente ionizada em pH fisiológico. 
 
 
 
1- Quais são as vias de administração da morfina? 
R: As possíveis vias de administração da morfina são: oral, retal, subcutânea, intramuscular, intravenosa, epidural, 
intratecal e até por inalação 
 
 
2- Classifique as vias de administração da morfina em enterais e/ou parenterais? 
R: Vias de administração enterais: oral e retal 
Vias de administração parenterais: subcutânea, intramuscular, intravenosa, epidural, intratecal e inalação 
 
 
3- Qual das vias de administração da morfina vai apresentar o efeito no sistema nervoso central mais 
rapidamente? 
R: A vias de administração da morfina que vai apresentar o efeito no sistema nervoso central de forma mais rápida 
é a intravenosa e a inalação 
 
 
4- Qual a biodisponibilidade via oral da Morfina? 
R: A biodisponibilidade via oral varia de 25% à 40% 
 
 
5- Qual a biodisponibilidade intravenosa da Morfina? 
R: A biodisponibilidade da via intravenosa é de 100% pois o fármaco é injetado diretamente no sistema vascular 
 
 
6- PP, 55 anos, é uma paciente portadora de câncer terminal, com dor crônica, bem controlada com morfina 
VO, 120mg a cada 12 horas. Na última visita PP se queixou de dificuldade de deglutição e não foi capaz de 
engolir as cápsulas de morfina. Por esse motivo, apresentava dor lombar intensa. Ela foi internada e foi 
decidido então trocar a sua dose de morfina para IV. Calcule a dose de morfina por hora que ela deve receber 
por infusão para manter o bom controle da dor. 
R: A dose de morfina por hora que ela deve receber por infusão é de 3,3 mg/h. 
 
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7- MP, 85 anos, encontra-se internado no hospital onde recebe uma infusão IV de 2 mg de morfina por hora 
para controle da dor. Por solicitação do paciente e com o consentimento da família o paciente vai ser 
transferido para uma clínica de repouso para cuidados paliativos. Toda sua medicação IV deve ser convertida 
para VO. Calcule a dose de morfina que deve ser administrada a cada 6 horas para o controle da dor. 
R: A dose de morfina administrada a cada 6 horas é de 36mg. 
 
8- A morfina apresenta um metabólito inativo? 
A) Sim, morfina-3-glicuronida 
B) Não 
 
9- A morfina apresenta um metabólito ativo? 
A) Sim, morfina-6-glicuronida 
B) Não 
 
10- Existe variabilidade farmacocinética da morfina entre indivíduos? 
A) Sim. Existe uma variabilidade farmacocinética da morfina que é clinicamente significativa. 
B) Sim, porém ela não é clinicamente significativa. 
C) Não 
 
Farmacocinética do Dolutegravir: 
O Dolutegravir é um anti-retroviral usado no tratamento do HIV. A falha em administrar corretamente a terapia anti-
retroviral pode causar o aparecimento de resistência do vírus ao tratamento. 
 
 
11- O Dolutegravir pode ser administrado com antiácidos a base de carbonato de cálcio? E com leite? 
A) Sim, o antiácido ou o leite ajudam a proteger o estômago. 
B) Não, o cálcio presente no leite ou em antiácidos diminuem a absorção via oral do dolutegravir. 
 
Farmacocinética da Cefalexina 
A cefalexina é um antibiótico usado no tratamento de diversas infecções. A falha em administrar corretamente a 
cefalexina pode causar o aparecimento de resistência bacteriana. 
 
 
 
 
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12- A cefalexina pode ser administrada com alimentos em geral? E com leite? 
A) Sim, não existe interação entre a cefalexina e o alimento. 
B) Não, a comida diminui a absorção via oral da cefalexina. 
 
Farmacocinética da varfarina 
A varfarina é um fármaco anticoagulante. A dose de varfarina deve ser regulada com atenção. Um aumento do efeito da 
varfarina pode causar hemorragias enquanto a perda do seu efeito pode causar eventos tromboemboliticos. A dose de 
varfarina deve ser ajustada para obter um INR (tempo de prótrombina) entre 2,0 e 3,0. A varfarina é um fármaco perigoso. 
Ela foi inicialmente desenvolvida como um raticida. 
 
CASO CLÍNICO: 
O Sr. CPJ de 55 anos, apresenta fibrilação atrial e está em tratamento profilático contra um possível AVC usando 5 mg 
de varfarina, via oral, uma vez por dia. O seu LDL-Colesterol está acima dos valores de referência apesar da dieta e 
tratamento com estatinas, por isso existe a indicação de tratamento com 90 mg de fenofibrato, via oral, uma vez por dia. 
 
13- Qual é a porcentagem de ligação à proteína plasmática da varfarina? 
R: A porcentagem de ligação é de 99% 
 
14- Qual é a porcentagem de ligação à proteína plasmática do fenofibrato? 
R: A porcentagem de ligação é de 99% 
 
15- Qual é o risco que o paciente corre ao associar Varfarina e Fenofibrato? 
A) Nenhum. Não existe risco de associar varfarina e fenofibrato 
B) O risco é a potencialização dos efeitos da varfarina, ou seja, o paciente está em risco de hemorragia 
C) O risco é a perda dos efeitos da varfarina, ou seja, o paciente está em risco de hipercoagulopatias. 
D) O risco é a perda dos efeitos do fenofibrato, ou seja, o paciente está em risco de hipercolesterolemia. 
 
16- Qual é a explicação farmacocinética que justifica o risco associado com a interação entre varfarina e 
fenofibrato. 
R: A explicação farmacocinética que justifica o risco associado com a interação entre varfarina e fenofibrato é que 
esses fármacos ao serem administrados juntos, o fenofibrato pode deslocar a varfarina da albumina, ou seja, 
aumentar seu efeito devido à maior quantidade de varfarina circulante 
 
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17- Qual a conduta medicamentosa que deve ser tomada neste caso? 
A) Não administrar fenofibrato e manter a varfarina. 
B) Iniciar o fenofibrato e ajustar a dose de varfarina até obter um INR entre 2,0 e 3,0. 
C) Suspender a varfarina e usar apenas o fenofibrato 
 
Farmacocinética da Loperamida 
A loperamida é um fármaco opióide (como, por exemplo, a morfina, a heroína, o fentanil e a metadona). Entretanto a 
loperamida não tem ação central e por isso ela tem apenas indicação como antidiarreico devido a seu efeito periférico 
de constipação. A dose usual de loperamida para a indicação de antidiarreico é de 2 mg. 
 
CASO CLÍNICO: 
JRP é um paciente com histórico de abuso de drogas. Ele deu entrada no hospital com um quadro típico de intoxicação 
opioide (sedação, insuficiência respiratória, constipação, náusea e vômito). Seu acompanhante diz que ele vem usando 
doses altas doses (48 comprimidos de 2 mg de uma só vez) de loperamida para aliviar sua dependência química. Neste 
último episódio, além da dose maciça de loperamida, o paciente também administrou dois comprimidos de 300 mg de 
quinidina. 
 
18- Explique por que a loperamida na dose de 2 mg apesar de ser um fármaco opioide não tem ação no sistema 
nervoso central. 
R: Não possui ação no SNC pois a loperamida quando se encontra em baixas concentrações é transportada por 
difusão facilitada ou transporte ativo (transportadores), onde a velocidade de saída de loperamida do SNC através 
da glicoproteína-P é maior que a velocidade de entrada no SNC por difusão e assim, o fármaco não tem ação no 
sistema nervoso central 
 
19- Porque a associação de loperamida com quinidina pode promover efeitos de sedação e depressão 
respiratória, típicos de uma intoxicação opioide? 
R: Pois a quinidina é um inibidor da glicoproteína-P, assim, ao ligar-se vai inibir o transporte realizado pelaglicoproteína P (auxilia na saída de loperamida para fora do SNC), causando aumento na concentração do fármaco 
dentro do SNC causando os efeitos de sedação e depressão respiratória, característicos de uma intoxicação opioide 
 
20- Explique porque uma dose elevada de loperamida pode promover efeitos centrais de opioides, mesmo sem 
a administração de qualquer outro fármaco. Dica de resposta: O transporte de fármacos através de membrana 
plasmática por difusão simples segue uma cinética de primeira ordem enquanto a passagem através de 
transportadores (como a glicoproteína-P) segue uma cinética Michaeliana. 
R: Quando administrada em elevadas concentrações, o transporte ativo mediado pelo glicoproteína P fica saturado 
(torna-se totalmente ocupado a medida que a concentração de moléculas a serem transportadas aumenta), por outro 
lado, a difusão simples não sofre alteração, dessa forma, a velocidade de entrada da fármaco no SNC tende a tornar-
se maior do que a velocidade de saída, fazendo com que a loperamida seja capaz de penetrar o SNC e causar 
efeitos centrais