Conceitos básicos, cascata de inflamação e AINEs e AIEs

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Farmacologia 
Conceitos básicos, cascata de inflamação e 
AINEs e AIEs
Farmacocinética x farmacodinâmica 
Farmacocinética → movimento que o 
fármaco faz no corpo humano após sido 
administrado. 
As quatro propriedades farmacológicas são: 
1. Absorção; 
2. Distruibuição; 
3. Biotransformação/metabolização; 
4. Excreção/bioeliminação. 
Na via intravenosa não há a etapa de 
absorção. 
Vias de administração de fármacos → via 
enteral (fármaco passa pelo intestino) → 
via parenteral (tudo que não é absorvido 
no intestino, mas que também não faz 
efeito no local de aplicação). → via tópica 
(o fármaco faz efeito no local de aplicação). 
→ Variações: alguns fármacos de via tópica 
podem atingir a corrente sanguínea, sendo 
controverso falar só em via tópica. 
Farmacodinâmica → dinâmica do 
medicamento → envolve a dinâmica do 
medicamento no organismo. 
A farmacodinâmica descreve as seguintes 
propriedades dos medicamentos → efeitos 
terapêuticos (como alivio de dores) e 
efeitos colaterais.
 
Cascata de inflamação 
Estímulos químicos, físicos e mecânicos → fosfolipase A2 ativa degradação da membrana 
celular → degradação da membrana celular libera ácido araquidônico → ácido araquidônico 
produz COX1 e COX2, além de LOX → COX1 e COX2 produzem prostaglandina, prostaciclina e 
tromboxano (responsáveis pelos efeitos de dor, febre, vasodilatação e coagulação, por 
exemplo). → LOX produz leucotrieno B4 (responsável pela quimiotaxia – locomoção dirigida 
de células inflamatórias que vão para o local estimulado para combater o agente causador). 
 
Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) 
Atuam inibindo a COX. → COX1 (responsável por funções fisiológicas – efeitos homeostáticos, 
proteção gástrica, hemostasia renal e função plaquetária). COX2 (resposável por estímulos 
específicos – dor, rubor, calor e perda de função). 
Inibidores não seletivos de COX – inibem a COX1 e COX2, com isso aumentam os efeitos 
colaterais. 
✓ Ácido acetilsalicílico → Efeitos terapêuticos: reduz a temperatura de forma rápida e 
eficaz, alivio de dor de baixa e média intensidade, usado na profilaxia de doença 
cardioembólica. → Efeitos adversos: intoxicação, zumbido, tontura, diminuição da 
audição, náuseas, vômitos. → Observações: atentar-se aos pacientes que fazem uso 
desse medicamento, principalmente em procedimentos cirúrgicos. Não é indicado em 
pacientes com asma, não tem um bom efeito anti-inflamatório. Não é usado na 
odontologia devido ao risco de sangramento. → Posologia: 500mg – 4/4h. → Marcas 
comuns: aspirina, melhoral. 
✓ Ibuprofeno → Efeitos terapêuticos: efeito analgésico, antipirético, e anti-inflamatório 
significativos. Indicados para tratamento de dor e da inflamação, inclusive causadas por 
procedimentos cirúrgicos. → Efeitos adversos: distúrbios gastrointestinais 
indesejáveis. → Posologia: adultos – comprimidos 300 ou 600 mg – 6/6h por 1 a 3 dias; 
crianças – 5 a 10 mg/kg, de 6/6h, dose máxima 40 mg/kg/dia. Marcas comuns: alivium, 
advil, ibupril. 
✓ Diclofenaco → Efeitos terapêuticos: promove efeito analgésico, antipirético, e anti-
inflamatórios bastante significativos. Indicado para o tratamento de dor e inflamação. 
→ Efeitos adversos: apresenta efeitos gastrointestinais indesejados, interfere na ação 
de medicamentos hipertensivos. → Posologia: adultos – comprimidos de 50 mg – 8/8h 
por 1 a 3 dias; crianças – não administrado na odontologia. → Marcas comuns: 
voltarén e cataflan. 
Inibidores seletivos de COX2 – inibem somente a COX2. 
✓ Nimesulida → Efeitos terapêuticos: efeito analgésico, antipirético e anti-inflamatório 
significativos. 
. → Efeitos adversos: não apresenta efeitos gastrointestinais adversos. → Observação: 
fármaco bastante usado na odontologia. → Posologia: Adultos: comprimidos 100 mg – 
1 a 2 vezes ao dia de 1 a 3 dias. Crianças: 5 mg/kg/dia (suspensão oral 10 mg/ml), ou 1 
gota/kg (solução 50 mg/ml) duas vezes por dia. → Marcas comuns: nisulid, nimelit 
✓ Coxibes (celecoxib e etoricoxib) → Efeitos terapêuticos: são potentes em reduzir dor 
moderada a intensa, como a que se segue a exodontias. → Efeitos adversos: aumenta 
o risco de efeitos tromboembólicos. → Observação: pouco utilizado na Odontologia. 
São fármacos sujeitos a controle especial, com retenção de uma via da receita na 
farmácia.. → Posologia: celecoxib – cápsulas 100 mg – 1 a 2 vezes ao dia; etoricoxib – 
comprimidos 60 a 120 mg – 1 a 2 vezes ao dia. → Marcas comuns: arcoxia (etoricoxib) 
e celebra (celecoxib). 
 
Anti-inflamatórios esteroidais (AIEs) – glicocorticóides 
Vão agir diretamente na fosfolipase A2 (corticóide vai induzir um hormônio que já existe no 
organismo hormônio adrenocorticotrófico ACTH e agirá na fosfolipase A2) → Uso prolongado 
leva a síndrome de Curshing (Os sinais e sintomas típicos incluem face em lua e obesidade do 
tronco, hematoma fácil e pernas e braços finos.). → contraindicados para gestantes, 
diabéticos, cardiopatas, hipertensos e imunodeprimidos. 
✓ Betametasona e Dexametasona → Efeitos terapêuticos: são potentes 
antiinflamatórios, inibem eritema, edema, calor, dor. Em Odontologia, são indicados no 
controle de processos inflamatórios agudos, como traumas pós-cirúrgicos e ulcerações 
bucais auto-imunes. → Efeitos adversos: comuns em terapia em longo prazo, como: 
úlceras pépticas, hipertensão arterial, aumento da gordura abdominal, síndrome de 
Cushing, catarata, glaucoma. → Observação: a corticoterapia só deve ser utilizada após 
tentativas com medicamentos de menor risco; empregam-se as menores doses 
eficazes, pelo menor tempo possível; descontinuação do tratamento prolongado deve 
ser lenta e gradual, a fim de permitir reativação funcional progressiva do eixo 
hipotálamo-hipófise-adrenal. .. → Posologia: dexametasona – comprimido 4 mg – 1 ao 
dia; betametasona – comprimido 2 mg – 12/12h. Na Odontologia, geralmente usado 1h 
antes do procedimento. Após, receitar um anti-inflamatório não esteroidal. → Marcas 
comuns: decadron (dexametasona) e celestone (betametasona). 
 
Analgésicos não opióides 
✓ Dipirona → Efeitos terapêuticos: são potentes agentes analgésicos e antipiréticos. → 
Efeitos adversos: toxicidade gastrintestinal e reações cutâneas. → Observação: possui 
fraca ação anti-inflamatória. Deve ser evitado na gravidez e lactação. → Posologia: 
Adultos: expectativa de dor leve a moderada após o procedimento – comprimidos 500 
mg – 6/6h por 1 a 2 dias; expectativa de dor moderada, procedimentos mais 11 
invasivos – 1g de dipirona logo após o término do procedimento + doses de 
manutenção de 500 mg por até 2 dias; criança 1 gota por kg até 40 kg. Crianças acima 
de 3 meses. 500 mg/ml. Conta = (idade x 2) + 9. → Marcas comuns: novalgina, anador, 
dorflex. 
✓ Paracetamol → Efeitos terapêuticos: utilizado como analgésico e antipirético. → 
Efeitos adversos: poucos e raros em doses ideais – reações cutâneas, náuseas, 
vômitos. → Observação: substituto eficaz da aspirina; fármaco de escolha em caso de 
dengue; alternativa quando a dipirona não for indicada; pode ser utilizado durante a 
gravidez. Atividade anti-inflamatória fraca. → Posologia: Adultos: expectativa de dor 
leve a moderada após o procedimento – comprimidos 500 a 750 mg – 6/6h por 1 a 2 
dias; expectativa de dor moderada, procedimentos mais invasivos – 750 mg logo após o 
término do procedimento + doses de manutenção de 500 mg por até 2 dias. Crianças: 
via oral – 10 a 15 mg/kg de 6/6h, dose máxima – 5 doses ao dia. Gotas 200 mg/ml – 1 
gota por kg até 40 kg. → Marcas comuns: tylenol, piremol. 
 
 
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