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Farmacologia Se subdivide em duas áreas: PK (fármaco cinética) e PD(fármaco dinâmica) Fármaco cinética: estudo dos mecanismos pelos os quais os princípios ativos e os medicamentos conhecidos como fármacos são absorvidos, distribuídos, biotransformados e eliminados do organismo. Fármaco dinâmica: estuda a interação entre o princípio ativo de um fármaco e os seus receptores que são expressas nas células dos órgãos alvos Oq é farmacologia? Ciência que estuda as ações e efeitos das substâncias químicas, estruturalmente definidas como fármacos e determinados produtos biológicos (vacina) num organismo vivo Fármaco: constituído por um princípio ativo q é uma substância química. Vacina: constituída por micro-organismos, material genético, etc Fármaco é o principio ativo dos medicamentos, gerando o benefício do medicamento. O medicamento é a preparação. É como se fosse uma “caixa” em que o fármaco está inserido. É a preparação utilizada para que o fármaco seja introduzido no nosso corpo. É como se fosse um meio de transporte e armazenamento para o fármaco Remédio: função de “transporte” como o medicamento mas de uma maneira menos rigorosa O que é um fármaco? É uma substância química ativa, fármaco, droga ou matéria prima que tenha propriedades farmacológicas com finalidade medicamentos, utilizada para diagnóstico, alívio ou tratamento. Empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em benefício da pessoa que administra Fármaco definição 1 : qualquer substância química que afeta o protoplasma vivo, sendo poucas as substâncias excluídas dessa função Protoplasma: é uma substância viva que tem a propriedade de assimilação e sofre suas consequências (crescimento,divisão, etc) o protoplasma reage aos excitantes mecânicos, físicos e químicos: pode emitir pseudópodes e sofrer atrações e repulsoes A definição 1 não é mais usada Definição 2 de fármaco: substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou ingrediente essencial da dieta, o qual quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico Há tb outras definições Propriedade farmacológica: qualquer substância química que é utilizada com objetivo de trazer algum benefício terapêutico e/ou preventivo para o organismos Patologia é diferente de doença. Patologia é o estuda das doenças Lei da quebra de patente: permissão para a síntese de fármacos bioequivalentes (genéricos e similares) Desenvolvimento de um novo fármaco Estudos in vitro Composto líder (produtos biológicos + síntese química, otimização) Testes em animais Eficácia, seletividade, mecanismos Testes clínicos Fase 1: testada em um grupo de humanos sadios (20 a 100) Fase 2: pacientes com a doença q o fármaco está sendo estudado pra ajudar (100-200) Fase 3: funciona Estudo duplo-cego ou ensaio clínico em dupla ocultação é um método de ensaio clínico realizado em seres humanos onde nem o examinado (objeto de estudo) nem o examinador sabem o que está sendo utilizado como variável em um dado momento. 1000-6000 pacientes Fase 4: vigilância pós comercialização (cerca de 10 anos q a Anvisa faz farmacovigilância) População em massa Descoberta do fármaco -> desenvolvimento pré clínico -> Fase 1,2,3 -> aprovação -> fase 4 Qnt mais seletivo um fármaco for para um receptor, menos efeitos colaterais ele produzirá no organismo do paciente Farmacocinetica: o que o organismo faz com o fármaco antes dele chegar no local de ação Farmacodinâmica: o que o fármaco faz no organismo depois dele chegar no local de ação Mecanismos de ação dos fármacos: estudado pela fármaco dinâmica Oq é remédio? nem todo remédio é um medicamento Remédio é todo e qualquer tipo de cuidadoso para curar ou aliviar doenças, sintomas e mal estar. Exemplos de remédio: banho quente, massagem, chá, repouso, hábitos alimentares e físicos saudáveis Medicamentos: todo medicamento é um remédio produtos farmacêuticos elaborados e obtidos tecnicamente, com a finalidade de diagnosticar, previnir, curar doenças ou aliviar seus sintomas, sendo produzidos com rigoroso controle técnico para atender as especificações determinadas pela Anvisa. A técnica de sintetização do fármaco tem q ser padronizada, para q outro laboratório se quiser fabricar o msm fármaco Medicamento genérico: não passa por todas as fases, faz teste de comparação (bioequivalência) com o de referência. A concentração tem q ser semelhante e ter o mesmo padrão farmacodinâmica e farmacocinetico O laboratório não gasta 20 anos estudando, como o original, por isso é mais barato Os medicamentos são produzidos para fins comerciais com finalidade terapêutica . Para tanto essa produção não é de forma desordenada; existem normas e controle da fabricação pela Anvisa e supervisão dos processos de produção por farmacêuticos(controle de qualidade) Podem conter um ou mais fármacos Finalidades do uso de medicamentos Vacina: não são formadas por substância química, são formadas por substâncias imunobiológicos Profiláticas: meios tendentes a evitar as doenças ou a sua propagação Analgésicos Paliativa: que só tem eficácia momentânea ou incompleta, serve para aliviar sintomas Curativa: promove a recuperação e cura Fins diagnósticos: é conhecimento feito pelo médico, acorda das características de uma doença ou de um quadro clínico Ex: raio x com contraste Droga: qualquer substância que cause alguma alteração no funcionamento do organismo por ações químicas. Até a água pode ser considerada droga A diferença entre droga e fármaco é o que fármaco precisa obedecer a princípios e a droga é geral Todo fármaco é uma droga mas nem toda droga é um fármaco Pode causar alterações em nível circulatória como aumento ou diminuição da pressão arterial, estímulos cerebrais que podem causar alucinações e qq outra alteração no sistema dos organismos Podem ter efeitos benéficos quanto maléficos As de benéficos são estudadas pela farmacologia Os maléficos são de estudo da toxicologia Uma droga pode ser ou um fármaco ou um agente toxico Veneno: substância química que ao ser absorvida pelo organismo determina a morte do indivíduo ou coloca sua vida em risco Dose tóxica e dose letal de um medicamento Xenobioticos: todo fármaco é um xenobiotico Compostos químicos estranhos ao organismo humano Anafilaxia: reação alérgica grave e fatal Dose e dosagem Tylenol - paracetamol 750 mg administrado na forma de comprimido Dose: dose é a qntd de fármaco administrada no organismos por qq q seja a via. Representam a qntd do medicamento usualmente prescrita que tenha eficácia terapeutica para pacientes adultos Dosagem: concentração do paracetamol no sangue. É a concentração de determinada substância no sangue Posologia: esquema de administração de medicamentos, ou seja, o número de vezes (frequência de adm), o intervalo, a qntd de medicamento a ser utilizada a cada dia (dose) Ou seja: frequência, intervalo e dose Está relacionada com o tempo de duração do fármaco no organismos (farmacocinetica) e com a dose terapêutica do medicamento em questão Substância química (Fármaco/droga) + sistema biológico (receptor) -> Mecanismo de ação: fármaco - receptor. Isso gera o -> efeito desejado (terapêutico) Efeitos colaterais: ocorre junto com o efeito terapêutico. Ex: dramin: tomar remédio para enjoo e dormir O efeito colateral pode ser de 2 tipos maléficos: adverso e tóxico. A diferença entre eles se da na dose O efeito adverso ocorre dentro do terapêutico. Doses iguais a usual. Independente da dose Efeito tóxico ocorre além do efeito terapêutico. Doses maiores do que a usual. Depende da dose Janela terapêutica: gráfico que correlaciona a concentração do fármaco no organismo e o tempo CEM desejada -> Concentração subterapeutica: abaixo do efeito terapêutico CMT tóxica (concentração minima para efeito tóxico): dose alta ultrapassando a cmt Entre a CEM e CMT há o efeito terapêutico acontecendo. Essa faixa é chamada de janela terapêutica Efeito terapêutico e colateralocorrem geralmente ao msm tempo dentro da janela terapêutica Há efeitos colaterais benéficos tb Ex: estatinas, aspirina, betabloqueadores Caminho de um fármaco Medicamento: via oral (ou outra via) Trato gastrointestinal inferior (TGI) o fármaco entra em contato com HCL estomacal em o ph está ácido na faixa de 3. Assim o comprimido comeca a se dissolver no líquido estomacal e os componentes dos comprimidos são transferidos para o intestino, onde vai se dissolver e vai ser absorvido para a circulação portal, depois para o fígado e depois para circulação sistêmica Intestino é o principal local de absorção Esse processo de desintegração e desagregação do fármaco é chamado de fase farmacêutica Pequenas partículas se dissolvem nos líquidos biológico do TGI são elas Componentes do medicamento: fármacos ou princípios ativos Forma farmacêutica de um medicamento Forma física do medicamento para possibilitar o seu uso pelo paciente Princípios ativos dos medicamentos: pós ou cristais, semelhantes ao sal de cozinha, sendo inviável a sua administração sem uma preparação Formas farmacêuticas: facilitam a administração do princípio ativo e obtenção do melhor efeito terapêutico Preparações farmacêuticas Preparação magistral: aquela preparada pela farmácia de manipulação, partindo da presciência de um profissional habilitado, para um paciente específico é que contenha em detalhes: sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar (ex medicamentos manipulados) Preparação oficinal: ou também chamada oficial ou ainda farmacopeica Tb é preparada pela farmácia, mas a diferença é que sua composição estará determinada na farmacopeia brasileira (formulário nacional) ou em formulário internacional reconhecido pela Anvisa Drogaria: não produz o medicamento ao contrário das farmácias que manipulam e comercialização o medicamento As formulações farmacêuticas podem: Promover efeito tópico: liberam o princípio ativo no local de ação (via tópica) Promover efeito sistêmico: liberam o princípio ativo que dependendo da via de administração é absorvido pelo organismo e alcança a circulação sanguínea sistêmica, por onde se distribui aos respectivos órgãos alvos Se diferenciar de acordo com as vias de administração para as quais são preparadas, com o objetivo de serem introduzidas no organismo em Formas tópicas (ex: pomadas para uso local, como a pele) Formas enterais (ex: oral, retal, sublingual) Formas parenterais (ex intravenosas, intramusculares formas para vias especiais (ex via auricular, ocular, pulmonar Cápsula gelatinosa dura Comprimido ( n é revestido por nada, tem mais chance das ações degradantes do HCL) Cápsula mole Existem ainda as pastilhas, os pós e os grânulos Pregação de liberação prolongada Fármacos sólidos que são absorvidos lenta e uniformemente, reduzindo a frequência de administração, dificilmente atinge a fase tóxica. Geralmente administrados pela via oral, transdermica e intramuscular Ajudam a manter o efeito durante a noite Pode reduzir tb o número de doses a ser ingerido Principais formas farmacêuticas líquidas Xarope: solução que apresenta não menos que 45% de açúcar (sacarose) de sabor doce e altamente viscoso Coluntorios: soluçao o para enxágue bucal, com ação nas mucosas da boca e da garganta nas gengivas Elixir: solução hidroalcoolica, com teor alcoólico entre 20% e 50%, doce e com fármacos dissolvidos Solução injetável: solução estéril utilizada em injeções Colírio: solução estéril utilizada na mucosa ocular Errino: solução destinada a administração nasal, de ação local ou sistêmica Formas semissolidas Pomadas, cremes, géis e pastas Utilizada para medicamentos de uso tópico Formas sólidas Comprimidos, cápsulas, drágeas, pós, granulados São geralmente as preparações mais estáveis Líquidas: Soluções, gotas, xaropes, suspensões, elixires Facilitam a administração Mascaram sabores e são mais indicados pra doenças e idosos por permitirem ajuste de dose
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