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Sumário FARMACOLOGIA ............................................................................................................................... 4 DIVISÕES FARMÁCOLOGICA ........................................................................................................ 4 Droga .................................................................................................................................................. 5 Classificações ..................................................................................................................................... 5 FARMACOCINÉTICA ........................................................................................................................ 6 POSSÍVEIS INTERFERENTES DA FARMACOCINÉTICA ......................................................... 6 ABSORÇÃO .......................................................................................................................................... 7 BIOTRANSFORMAÇÃO .................................................................................................................... 9 INDUÇÃO OU INIBIÇÃO ENZIMÁTICA ..................................................................................... 10 FARMACODINÂMICA ..................................................................................................................... 10 Características do medicamento .................................................................................................... 11 Biodisponibilidade ........................................................................................................................... 11 Bioequivalência ................................................................................................................................ 11 DISTRIBUIÇÃO ................................................................................................................................. 12 METABÓLITOS ................................................................................................................................. 12 Excreção ........................................................................................................................................... 12 Meia vida .......................................................................................................................................... 12 CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS .................................................................................. 14 Referencial ....................................................................................................................................... 15 Genéricos .......................................................................................................................................... 15 Similares ........................................................................................................................................... 17 FORMAS FARMACÊUTICAS ......................................................................................................... 17 Sólidos............................................................................................................................................... 18 Semi sólidos ...................................................................................................................................... 18 Líquidos ............................................................................................................................................ 18 Gasosos ............................................................................................................................................. 19 OS ACERTOS DA FARMACOLOGIA ........................................................................................... 19 Vias de administração ..................................................................................................................... 19 Clister ............................................................................................................................................... 19 Nasogástrico ..................................................................................................................................... 19 Via oral ............................................................................................................................................. 20 Percutânea ....................................................................................................................................... 20 Parenteral ......................................................................................................................................... 20 Vias de administração ..................................................................................................................... 21 Intradérmica .................................................................................................................................... 21 Drogas ácidas e básicas ................................................................................................................... 21 Interação medicamentosas ............................................................................................................. 21 Uso racional de medicamentos ....................................................................................................... 22 Medicamentos e bebidas alcoólicas ................................................................................................ 22 Medicamentos e alimentos .............................................................................................................. 23 Medicamentos e plantas medicinais ............................................................................................... 23 Medicamento durante a gravidez .................................................................................................. 23 Durante amamentação .................................................................................................................... 23 Medicamento em crianças .............................................................................................................. 24 Medicamentos para idosos.............................................................................................................. 24 Antibióticos ...................................................................................................................................... 25 Emagrecedores ................................................................................................................................ 25 Ansiolíticos e sedativos .................................................................................................................... 25 Medicamentos para resfriados ....................................................................................................... 26 Medicamentos para tosse ................................................................................................................ 26 Descongestionantes nasais .............................................................................................................. 26 Expectorantes .................................................................................................................................. 27 Antianêmicos ................................................................................................................................... 27 Antidiarreicos .................................................................................................................................. 27 Anticoncepcionais ............................................................................................................................ 28 Analgésicos e antipiréticos ..............................................................................................................29 Medicamentos e o trânsito .............................................................................................................. 29 Exercícios 1 ...................................................................................................................................... 30 Exercícios 2 ...................................................................................................................................... 30 Exercícios 3 ...................................................................................................................................... 31 Gabarito 1 ........................................................................................................................................ 32 Gabarito 2 ........................................................................................................................................ 32 Gabarito 3 ........................................................................................................................................ 32 REFERÊNCIAS .................................................................................................................................. 34 4 FARMACOLOGIA É a ciência que estuda as ações dos fármacos no organismo vivo, compreende mecanismos de ação, absorção, distribuição, eliminação, usos terapêuticos e empregos das substâncias medicamentosas. (UPIS, 2019) Estudo da interação dos compostos químico com os organismos vivos; Ciência experimental que linda com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos. Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamento. Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM). Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. Contudo, o entendimento de que essas substâncias podem causar tanto efeitos benéficos quanto nocivos foi relatado por Paracelso1 (1493-1541), ainda na Idade Média, ao dizer que “toda substância tem potencial tóxico, o que diferencia um medicamento de um veneno é a dose”. Foi somente no século XIX, através da descoberta da química orgânica, que as primeiras drogas puderam ser identificadas e isoladas, favorecendo a evolução para a farmacologia moderna. DIVISÕES FARMÁCOLOGICA Conforme Rezende (2014) temos: Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos. Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). Farmacognosia: estudo da matéria-prima em seu estado natural. Farmacotécnica: preparo, purificação e conservação dos medicamentos. Fármaco genética: relação entre a genética e a ação dos fármacos, assim como das alterações genéticas provocadas por fármacos. 1Paracelso, pseudônimo de Philippus Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim, foi um médico, alquimista, físico, astrólogo e ocultista suíço-alemão. A ele também é creditado a criação do nome do elemento Zinco, chamando-o de Zincum. Seu pseudônimo significa "superior a Celso". 5 Toxicologia: ações tóxicas provocadas por fármacos e agentes químicos. Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos). Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente). Fármaco epidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefício e custo dos medicamentos numa população. Farmacovigilância: detecção de RAM, validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde. Droga Substância –química capaz de Produzir efeito no organismo. Pode ser mineral,vegetal ou animal seca da qual pode extrair um ou mais princípios Ativos (matéria-prima). Ex.: As folhas de eucalipto Eucalyptus GlobulusLabillardiere,utilizadono tratamento moléstia do aparelho respiratório,coletadas simplesmente do vegetal não constituem droga e sim fitoterápico. Toda substância capaz de alterar os sistemas fisiológicos ou estados patológicos,com ou sem benefícios para o organismo, no primeiro caso incluem-se os medicamentos:entre as drogas que não trazem benefícios podemos citarpor exemplo: a maconha. Droga vegetal:planta medicinal ou suas partes, após processos de coleta, estabilização e secagem, podendo ser íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada. (ANVISA, RDC nº 48, de 16 de março de 204). Classificações Princípio Ativo - É a substância isolada do órgão animal, mineral ou vegetal, que contém atividade farmacológica. Medicamento -Produto farmacêutico, tecnicamente elaborado com finalidade profilática, curativa,paliativa ou para fins de diagnóstico. Fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Medicamentos Placebos -São substâncias ou preparações inativas ou inertes, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde. 6 FARMACOCINÉTICA De acordo com Rezende (2014), é o caminho que a droga faz no organismo. Diz respeito aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos (ou seja, o que o organismo faz aos fármacos). Um perfil farmacocinético de um antibiótico refere-se à concentração no sangue ou nos tecidos no tempo e reflete os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do medicamento. A informação farmacocinética é importante para estimar a dose apropriada do antibiótico, a frequência de administração, para ajustar doses nos pacientes e para fazer comparações entre os vários fármacos. (Rezende, 2014) POSSÍVEIS INTERFERENTES DA FARMACOCINÉTICA Características do Paciente Idade Sexo Peso corporal total Tabagismo Consumo de álcool Obesidade Outros medicamentos em uso Figura 1Caminho percorrido pelos Fármacos REZENDE, Carla, 2014 Fonte: Universidade Federal de São Paulo (Unifesp) 7 O processo de absorção consiste na passagem do fármaco desde o local onde ele é depositado até atingir a circulação sanguínea. Pela via intravenosa, não existe absorção dado que o fármaco é introduzido diretamente na corrente sanguínea. Administração oral: a maioria dos pacientes com infecções é tratada com antibióticos por via oral. As vantagens da via oral são o custo mais baixo, menos efeitos secundários e maior aceitação pelo paciente. A percentagem de absorção de um antibiótico administrado oralmente varia entre os 20% (por exemplo, eritromicina) e quase 100% (no caso da amoxicilina, clindamicina, linezolida, etc.). Estas diferenças de biodisponibilidade não são clinicamente importantes desde que a concentração de fármaco no local de infecção seja suficiente para inibir ou eliminar o agente causador da infecção. ABSORÇÃO Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico-químicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sanguínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros. As principais vias de administração de fármacos são: via oral (a mais usada), via intravenosa, via intramuscular, via subcutânea, via retal. Cada uma dessas vias possui características próprias, que influenciam na absorção. Figura 2Ilustração do sistema digestório, onde a cavidade oral é apontada. Fonte: Montanari, T.; Borges, E. O. Museu virtual do corpo humano. Porto Alegre: UFRGS, 2010. Disponível em http://www.ufrgs.br/museuvirtual 8 Figura3 Sistema digestório Fonte: Montanari, T.; Borges,E. O. Museu virtual do corpo humano. Porto Alegre: UFRGS, 2010. Disponível em http://www.ufrgs.br/museuvirtual No entanto a eficácia da terapêutica pode estar comprometida quando a absorção é reduzida em resultado de condições fisiológicas ou patológicas (como a presença de alimentos no estômago ou a existência de uma diarreia), de interações medicamentosas ou pelo não cumprimento da terapêutica. A via oral é usualmente usada para pacientes com infecções com pouca gravidade, cuja absorção não esteja comprometida por nenhuma condição. Administração intramuscular: apesar da via intramuscular geralmente apresentar uma biodisponibilidade de 100%, não é tão usada como a via intravenosa e a via oral, em parte por causa da dor associada às injeções intramusculares. A via intramuscular é usada para situações específicas em que se requer um efeito imediato. Administração intravenosa: a via intravenosa está indicada quando os antibióticos orais não são eficazes contra um agente patogénico em particular, quando a biodisponibilidade é incerta, quando são necessárias grandes doses e quando se requer um efeito imediato. 9 Após a administração intravenosa, a biodisponibilidade é de 100% e a concentração no sangue é máxima após o final da perfusão. O processo de distribuição corresponde à transferência reversível das moléculas do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos do organismo. Os fármacos penetram nos tecidos a diferentes velocidades, dependendo da sua capacidade de atravessar as membranas (por exemplo, a penicilina demora mais tempo a penetrar no cérebro do que outros fármacos). Alguns tecidos acumulam quantidades elevadas de fármaco que servem como reserva deste, prolongando a sua distribuição e continuando a circular no sangue vários dias depois de o doente os ter deixado de tomar. A distribuição dos fármacos varia de individuo para indivíduo. As pessoas mais velhas armazenam grandes quantidades de fármaco na gordura, pois, a proporção desta no organismo aumenta com a idade. Para ser eficaz, a concentração de antibiótico tem de exceder a concentração inibitória mínima do agente patogénico. A concentração de antibiótico no sangue geralmente excede a concentração inibitória mínima para as bactérias susceptíveis, mas como a maioria das infecções são extravasculares, o antibiótico tem que ser distribuído para os locais da infecção. Quando a infecção está localizada em locais onde a penetração é difícil, como por exemplo os olhos e a próstata, são necessárias doses mais elevadas ou administrações locais por períodos prolongados, para obter a cura. BIOTRANSFORMAÇÃO Biotransformação e eliminação: os fármacos são substâncias estranhas ao organismo e das quais ele se quer libertar. Para isso os fármacos sofrem transformações que alteram a sua estrutura química, permitindo a sua eliminação. A biotransformação dos fármacos pode ter lugar em vários órgãos como o rim, o intestino, o pulmão e o fígado. Este último órgão é o mais importante de todos nesta tarefa devido à sua grande diversidade enzimática. Assim como os outros fármacos, os antibióticos são eliminados através da via hepática (células do fígado), da eliminação renal (rins/ bexiga)ou pelos dois órgãos em conjunto. 10 Após a absorção do fármaco, uma fração deste geralmente se liga a proteínas plasmáticas (principalmente a albumina) ou proteínas de tecidos, formando um complexo reversível. A outra fração circula livremente pelo fluido biológico. É importante frisar que apenas a porção livre, dissolvida no plasma, é farmacologicamente ativa. O complexo proteína-fármaco atua como um reservatório do fármaco no sangue. Esta relação droga ligada/droga livre é definida por um equilíbrio. A ligação proteica geralmente é inespecífica, variando de acordo com a afinidade do fármaco pela proteína. Desse fato é que se explica o deslocamento de um fármaco por outro de maior afinidade pela proteína. INDUÇÃO OU INIBIÇÃO ENZIMÁTICA Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas. Como exemplo, podemos citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outro fármacos quanto estes são administrados concomitantemente. Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima. FARMACODINÂMICA É a área dafarmacologiaque estuda o efeito de uma determinada droga (ou fármaco, oumedicamento) em seu tecido-alvo, ou simplesmente estuda como uma droga age no tecido- alvo, Entende-se tecido-alvo como o órgão ou sítio onde uma determinada droga tem efeito. Diz respeito às ações farmacológicas e aos mecanismos pelos quais os fármacos atuam (ou seja, aquilo que os fármacos fazem ao organismo). 11 Os antibióticos atuam nas bactérias, por ação bactericida ou bacteriostática. Como existem diferentes antibióticos, existem também vários mecanismos de ação, que nem sempre estão suficientemente esclarecidos. Características do medicamento Os medicamentos possuem um nome químico, um nome oficial, um nome genérico e um comercial. Nome Químico: Deriva da estrutura molecular da substância. Nome Oficial: é o que consta nos livros oficiais, farmacopeias. Nome Comercial: Nome que o laboratório dá ao produto, não podendo ser usado por outro laboratório. EXEMPLO: Nome genérico: paracetamol Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol. Nome oficial: paracetamol Nome comercial: Tylenol ® A letra R circulada representa ser um medicamento referencial. Biodisponibilidade E a porcentagem da dose de um fármaco que chega ao seu local de ação, levando em consideração, por exemplo, os efeitos do metabolismo hepático e a excreção biliar que podem ocorrer antes que um fármaco administrado por via oral chegue à circulação sistêmica. Se a eliminação hepática do fármaco for ampla,a biodisponibilidade será expressivamente reduzida. Indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica. Bioequivalência Os fármacos são considerados equivalentes farmacêuticos quanto contêm os mesmos ingredientes ativos,sendo idênticos quanto á potência ou concentração,preparação e via de administração, dois produtos farmaceuticamente equivalentes são classificados como bioequivalentes quanto as taxas e porcentagens de biodisponibilidade do ingrediente ativo dos dois produtos não são significativamente diferente em condições apropriadas de testes. 12 É a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência. DISTRIBUIÇÃO É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo. Além disso, a ligação às proteínas plasmáticas pode alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a locaisde ação intracelular. METABÓLITOS É o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas. Excreção Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico- químicas da substância a ser excretada. Meia vida A meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração plasmática atingida por certo fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos. 13 Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado. Steady state ou estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no sangue. Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. Esta medida é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos metabolizados. Assim, se um fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmões, o clearance total é a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a soma do clearance hepático com o Clearance renal com o Clearance pulmonar. Reações de Hidrólise: Ocorrem no fígado, no plasma, e em muitos tecidos. Ésteres como a procaína e amidas como a lidocaína são hidrolisadas por várias enterrasses inespecíficas. As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e tem grande importância na aplicação terapêutica. Reações de redução: São mais raras, mas algumas delas são importantes. Como exemplo, o fármaco warfarina é inativa por conversão de um grupo cetônico em um grupo hidroxila. Os glicorticóides ainda são ocasionalmente administrados como cetonas, que tem que ser reduzidas em compostos hidroxilados para poder agir. Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na circulação. Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (Steady state). Dose de ataque ou inicial - é a dose de determinado fármaco que deve ser administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentração efetiva (concentração-alvo). Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração no estado de equilíbrio estável (Steady state). 14 Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após a administração oral. CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS Figura 4 Comparativo Referência/Genérico/Similar Fonte: Google Imagens Figura 5 Comparativo Referência/Genérico/Similar Fonte: Google Imagens 15 Referencial Medicamento original; Medicamento Inovador; Medicamento de marca. É a marca detentora da patente inicial, geralmente do laboratório que descobriu e lançou a droga. Antes de aprovado,o medicamento de referência passa por ensaio de biodisponibilidade e bioequivalência para garantir sua equivalência farmacológica e terapêutica. Figura 6 Comparativo Generico X Referência Fonte: Google Imagens Genéricos O termo genérico é utilizado na descrição das versões mais baratas de produtos de marcas conhecidas e de amplo uso. Quando se trata de produtos alimentícios ou de uso doméstico, o termo genérico implica pagar menos, porém em troca de um padrão mais baixo de qualidade e de eficiência. No ramo de produtos farmacêuticos, em geral não é esse o caso. 16 Figura 7 Detalhes da Embalagem Medicamento Genérico Fonte: Google Imagens Figura 8 Detalhes Embalagem Medicamento Genérico Fonte: Google Imagens Figura 9Detalhes da Embalagem Medicamento Genérico Fonte: Google Imagens 17 Similares São medicamentos que possuem o mesmo princípio ativo que o medicamento de referência. Obrigatoriamente tem que apresentar um outro nome de fantasia. Apesar de que, teoricamente, a qualidade dos similares deveria ser controlada pela ANVISA, esse controle é bem mais precário que é o dos genéricos e sua prescrição passaria pela confiança dos profissionais da saúde e do cliente em relação ao laboratório. FORMAS FARMACÊUTICAS Ensina Lott (2017) que: As formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do medicamento, e elas podem ser classificadas em sólidas, líquidas, semissólidas e gasosas. Figura 10 Formas Farmacêuticas Fonte: www.farmacêuticodigital.com 18 Sólidos Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela compreensão em moldes da substância medicamentosa. Pó: Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches. Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea, contendo revestimento com goma-laca,açúcar e corante. São fabricados em drágeas os medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos, por apresentarem: sabor desagradável, exigem absorção no intestino,medicamentos que atacam a mucosa e/ou que devem ser deglutidos com facilidade. Cápsulas: O medicamento está revestido por um invólucro de gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição e/ou facilitar a liberação do medicamento. Pastilhas: É um preparado sólido, de forma circular com o princípio ativo unido com açúcar e uma mucilagem para que a dissolução seja lenta na cavidade oral. Semi sólidos Supositórios: óvulos ou lápis -tem formatocônico ou oval, destina-se à aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica. Pomadas: Formas pastosas ou semissólidas constituídas de veículos oleosos, o princípio ativo é o pó. Cremes: São exclusivamente para uso tópicos, na epiderme(com ação epidérmica, endodérmica),vaginais e retais. Líquidos Enema, Clister, Enteroclisma, Lavagem ou Irrigação: Sua Composição varia de acordo com a indicação. Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido. Xarope: Solução que contém dois terços de açúcar. Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; açucaradas ou glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas. Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água. Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular. 19 Gasosos Gás: Oxigênio, carbogênio. Aerossol: como: OAerolin spray."A evolução não se resume a utilização de maquinas e equipamentos,mas sim a compreensão dos reais significados dessa utilização,sempre em prol da humanidade". OS ACERTOS DA FARMACOLOGIA Paciente certo; Medicamento certo; Via de administração certa; Dose certa; Horário certo de administração do medicamento; Cheque e anote o horário da administração medicamentosa, posto que é sua segurança legal, enquanto prova de assistênciacorreta prestada ao paciente sob seus cuidados. Vias de administração O local onde o fármaco será depositado, para que ocorra as etapas do fármaco cinético, afim de alcançar os efeitos terapêuticos. Oral-trato gastrointestinal (TGI). Retal-trato gastrointestinal (TGI). Nasogástrico (NG)-trato gastrointestinal. É a introdução de medicamento no reto. Através de Supositório é uma substância sólida. Supositórios laxantes à basede glicerina. Clister Através de Clister quanto for na forma líquida: Enema, vulgo Chuca, enteroclisma supositórios ou clister. Nasogástrico Os medicamentos são administrados por sonda nasogástrica (sng). 20 Via oral Consiste na passagem do medicamento pelo tubo digestivo. É a mais utilizada para sólidos e líquidos,porém exige do paciente a ingestão e a deglutição A absorção se dá no trato digestivo (furosemida comprimido (lasix). Sublingual-consiste em colocar o medicamento debaixo da língua do paciente, a fim de ser absorvido por sua mucosa bucal. Comprimido com a película entéria:película colorida,película resistente ao ácido,ingrediente ativo. Resiste à dissolução no pH ácido do estomago. Porém é dissolvido no pH alcalino do intestino (droga básica). Percutânea Tópicos. Cremes são emulsões semissólidas. Loções-preparações aquosas. Unguentos pós tópicos. Parenteral O termo parenteral significa a administração por qualquer via não a enteral, ou seja,através do trato gastrointestinal. É a via utilizada para a administração de medicamentos em uma ou mais camadas da pele. Normalmente a rota parenteral se refere às injeções Figura 11 Ângulos para aplicação de Medicamentos Injetáveis Fonte: www.aplicarconteudosaude.com.br 21 Vias de administração Endovenosa (EV) ou intravenosa (IV). Endo= dentro. Venosa= vasos sanguíneos. Esse é o método de maior rapidez dentre as vias de administração. Intradérmica São aplicadas na derme logo abaixo da epiderme, são injetáveis pequeno volume 0,1 a 0,5 ml. Subcutânea ou hipodérmica. A medicação é introduzida na tela subcutânea(tecido subcutâneo) logo abaixo da superfície da pele,a absorção é lenta, pH semelhante ao do local da aplicação,para evitar necrose. Volume de 0,5 a 2 ML. Ex.: Insulina, Vacina Antirrábica. Intramuscular A Injeção de IM são aplicadas inserindo a agulha através da derme e do tecido subcutânea até chegar àcamada muscular, é a segunda via em que o efeito da medicação ocorre mais rapidamente, 30 Minutos apósa administração. Deltoide (Braço) 1 a 4 ML. Glúteo Até 5 ML. Músculo Vasto Da Coxa Até 6 ML Ex.: BenzilenicilinaBenzatina Injeção (Benzetacil). Drogas ácidas e básicas "SUBSTÂNCIAS ÁCIDAS SERÃO MELHOR ABSORVIDAS EM MEIOS ÁCIDOS". “SUBSTÂNCIAS BÁSICAS SERÃO MELHOR ABSORVIDAS EM MEIOS BÁSICOS". Interação medicamentosas Interação medicamentosa é o evento clínico em que o efeito de um medicamento é alterado pela presença de outro medicamento, de alimento, de bebida ou algum agente químico ambiental. Constitui a principal causa de problemas relacionados a medicamentos. Interações entre os medicamentos. 22 São as interferências que ocorrem quando dois ou mais medicamentos são administrados ao mesmo tempo, podendo causar a diminuição ou o aumento do efeito desejado, ou ainda o surgimento de efeitos indesejados. Exemplos: O efeito do Anticoncepcional é reduzido quando consumido com um Antibiótico. A Vitamina K inibe a resposta dos anticoagulantes orais. O antiácido diminui a absorção dos medicamentos anti-inflamatórios (contra inflamações). Os antibióticos, como a tetraciclina, diminuem seu efeito terapêutico quando engolidos com antiácido. Anticoagulantes podem causar hemorragia se utilizados com alguns anti-inflamatórios, como o ácido acetilsalicílico. Uso racional de medicamentos É quando utilizamos o medicamento correto e de origem conhecida, com orientação médica e farmacêutica, nos horários e nas quantidades especificadas na bula. Todo medicamento apresenta riscos, mesmo quando utilizado de forma correta. O seu consumo de forma racional objetiva proporcionar o máximo benefício com uma minimização dos possíveis efeitos prejudiciais. Medicamentos e bebidas alcoólicas As associações entre medicamentos com bebidas alcoólicas podem levar a efeitos indesejados graves, inclusive com risco de morte. O álcool pode tanto potencializar os efeitos de um medicamento quanto neutralizá-lo. Tenha em especial atenção o uso de álcool, Com os seguintes medicamentos: Analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios: pode causar perturbações gastrointestinais, úlceras e hemorragias. Antidepressivos: diminui os efeitos, pode aumentar a pressão sanguínea. Antibióticos: pode causar náuseas, vômitos, dores de cabeça e até convulsões. Antidiabéticos: pode causar severa hipoglicemia (baixa glicose). Anti-histamínicos, tranquilizantes, sedativos: pode intensificar o efeito de sonolência e causar vertigens. Antiepilépticos: a proteção contra ataques epilépticos é significativamente reduzida. 23 Medicamentos cardiovasculares: podem provocar vertigens ou desfalecimento, bem como redução do efeito terapêutico. Medicamentos e alimentos Os medicamentos também interagem com alimentos, em algumas situações. Essas interações podem comprometer seriamente o tratamento, causando potencialização de reações adversas ou diminuição dos efeitos terapêuticos dos medicamentos, ocasionando diversos prejuízos à saúde do usuário. O efeito das tetraciclinas pode ser anulado pela ingestão com leite. Alimentos gordurosos favorecem a dissolução da griseofulvina [antifúngico], aumentando sua absorção. Medicamentos e plantas medicinais Os chás em geral diminuem a mobilidade do estômago, o que pode interferir no processo de absorção do remédio. Exemplos: O uso de medicamentos a base de Hipérico (Hypericum perforatum) junto a anticoncepcionais pode diminuir sua atividade favorecendo a ocorrência de gravidez indesejada. Ouso de Ginkgo (Ginkgo biloba) junto a varfarina ou ácido acetilsalicílico, pode aumentar o efeito anticoagulante destes medicamentos, podendo causar hemorragias. Medicamento durante a gravidez Durante a gravidez, Os medicamentos podem atravessar a placenta e exercer efeitos sobre o feto como malformações, alterações bioquímicas e de comportamento. Durante amamentação Durante a amamentação Os medicamentos utilizados pela mãe podem passar através do leite materno para o bebê, somente aqueles indispensáveis devem ser utilizados neste período, após criteriosa avaliação pelo médico. RECOMENDAÇÕES Durante a gestação, a mulher deve evitar a ingestão de medicamentos, álcool, fumo, cafeína e drogas em geral. 24 Se houver necessidade do uso de algum medicamento durante a gravidez, o médico irá avaliar qual o que produz menor efeito adverso.Portanto, nunca tome medicamento sem prescrição médica e orientação farmacêutica durante a gravidez na amamentação. Medicamento em crianças A utilização de medicamentos em crianças, principalmente os bebês, necessita de uma atenção especial porque elas reagem aos medicamentos de forma diferente dos adultos e estão mais sujeitas a casos de intoxicações. Alguns cuidados importantes Não dê medicamentos de “USO ADULTO” para crianças, use apenas os medicamentos de “USOPEDIÁTRICO”. A receita deve ser clara quanto à forma de administração, dosagem e tempo de duração de tratamento. Não suspenda um medicamento antes do prazo de usoestipulado pelo médico. Qualquer dúvida, converse com o médico pediatra. Não use medicamentos contra tosse e resfriado em crianças com menos de dois anos de idade, a não ser que você receba orientações específicas do médico para utilizá-los. Medicamentos para idosos A proporção da população acima de 65 anos está aumentando e ouso de medicamentos nesta faixa etária é muito elevado. No entanto, existem diversos problemas relacionados com o uso de medicamentos, entre eles: O metabolismo dos idosos é mais lento e isso exige uma redução na dose do medicamento. As reações indesejadas são mais frequentes. Os idosos geralmente têm múltiplas doenças, tomam mais de um medicamento, aumentando assim o risco de interações medicamentosas e efeitos indesejados. Cuidados importantes: É imprescindível o acompanhamento do idoso pela família nas consultas médicas e na administração de medicamentos. É importante não interromper o tratamento, respeitar os horários de administração e as doses dos medicamentos. 25 Se observar o aparecimento de qualquer sintoma, suspenda a medicação e procure um médico. Antibióticos Os antibióticos são substâncias químicas que possuem a propriedade de matar micro- organismos (agentes causadores de doenças infecciosas) ou impedir o seu crescimento. Uso incorreto Usar dose menor que a indicada. Usar dose maior que a indicada. Não seguir o horário estabelecido. Interromper o tratamento com uma melhora, antes do tempo estipulado. RECOMENDAÇÕES: Infecções causadas por vírus como gripes, sarampo, caxumba, rubéola e outros não podem ser curadas pelos antibióticos. Não tome antibióticos por conta própria, nem por indicações de balconista de farmácia, vizinhos ou parentes. Siga rigorosamente a prescrição médica. Fique atento ao surgimento de efeitos indesejados. Emagrecedores Os medicamentos para emagrecer, chamados anorexígenos, facilitam a perda de peso porque são medicamentos que suprimem ou moderam o apetite. É comum que uma pessoa que deseja emagrecer procure a farmácia em busca de uma solução rápida, porém, por trás dessa ilusória perda de peso rápida, se escondem efeitos colaterais e insucesso. Os anorexígenos são produtos de alto risco porque podem desenvolvem dependência e a retirada brusca pode ser acompanhada de fadiga (cansaço), sonolência ou depressão. Por isso são medicamentos controlados por lei e somente os médicos podem prescrever os medicamentos com a finalidade emagrecedora. Ansiolíticos e sedativos A ansiedade associada à insônia é uma queixa muito comum, por isso um bom histórico médico e exame físico são essenciais para o diagnóstico. 26 Medicamentos utilizados para o tratamento da ansiedade chamados ansiolíticos, geralmente são sedativos ou hipnóticos (induzem ao sono) e devem ser utilizados sob prescrição médica e com o devido acompanhamento, observando sempre as doses e posologia (modo de usar). Cuidado com o uso dos ansiolíticos com outros medicamentos e o álcool. Devido aos efeitos colaterais, indivíduos sob tratamento com benzodiazepínicos, não devem exercer atividades que exijam coordenação motora e reflexos rápidos. Medicamentos para resfriados Cada ano milhões de pessoas em todo mundo tem um resfriado comum, cujos sintomas são bem conhecidos: dor de garganta, nariz congestionado, talvez um pouco de febre, dores no corpo e algumas vezes, tosse irritante. A maioria dos resfriados é de causa benigna, necessitando apenas de muito líquido, descanso e, no máximo, um medicamento isento de prescrição para diminuir os sintomas, o qual deve ser utilizado com orientação do profissional farmacêutico. Caso o resfriado persista por mais de três dias, o aconselhável é procurar um médico para avaliação e indicação de um medicamento, para evitar o risco de uma complicação respiratória (ex. faringite, bronquite, pneumonia, etc.) Medicamentos para tosse A tosse é geralmente uma reação do organismo a irritações causadas pela presença de secreções ou corpos estranhos, como fumaça, poeira, bactérias e fungos, protegendo o sistema respiratório. Assim, eliminá-la nem sempre é uma boa ideia, já que seu objetivo é justamente o de liberar a secreção excedente. O primeiro passo no manejo da tosse é prover o trato respiratório de umidade adequada, tanto pelo aumento da ingestão de líquidos (água) quanto pela umidificação do ar. Estes agentes tornam o muco mais fluido. De acordo com a causa, pode ser necessário o tratamento, que geralmente tem como objetivo tratar da causa, e não da tosse em si. Descongestionantes nasais uso contínuo pode agravar ou prolongar o resfriado, irritar as fossas nasais e até reações graves como síndrome de cushing (intoxicação por cortisona). 27 Reações mais graves em crianças. Expectorantes Atuam irritando o revestimento do estômago para expulsar o muco, podendo causar náuseas e enjoos e aumentar as secreções. Xaropes mucolíticos – podem causar retenção de muco e agravar infecção. em casos de bronquites e pneumonia. Xaropes associados (expectorantes e mucolíticos) – associações irracionais e não devem ser utilizadas, podendo causar reações adversas graves. Antianêmicos Anemia é a situação em que faltam células vermelhas no organismo (eritrócitos, glóbulos vermelhos), indispensáveis para o transporte de oxigênio e para a oxigenação dos tecidos. A causa mais frequente é a deficiência de ferro, conhecida como anemia ferropriva, mas ainda existem outros tipos de anemia por deficiência de ácido fólico e raramente por vitamina B12. É necessário um diagnóstico laboratorial, através do exame de sangue, para o esclarecimento do tipo de anemia e, assim, iniciar o tratamento com orientação médica. Cuidados necessários com Medicamentosà base de ferro. Estes medicamentos na maioria dos casos causam irritação gastrintestinal, agravado com o uso concomitante do ácido acetilsalicílico (AAS), o que pode ocasionar sangramento gastrintestinal. A ingestão destes medicamentos com alimentos reduz a sua absorção. As preparações líquidas podem causar coloração temporária nos dentes, sendo recomendada a ingestão com canudinho. Antidiarreicos A diarreia é uma forma que o corpo tem para eliminar as toxinas estranhas, bactérias ou outros elementos que podem causar mal-estar ao intestino, ou seja, e um mecanismo de proteção natural. A maioria das diarreias são agudas e tem duração limitada a algumas horas ou poucos dias, as diarreias crônicas são as que tem duração de semanas ou meses, ou ainda, que reaparecem de forma regular. 28 O perigo da diarreia, particularmente para os bebês e crianças, é a desidratação devido à perda de grande quantidade de água e sais minerais. Diarreias agudas. Pelo seu caráter geralmente autolimitado, a preocupação principal é a prevenção da desidratação, principalmente em crianças e idosos. A reposição de sais e água através da terapia de Reidratação oral é simples, efetiva e barata. Ela não inibe a diarreia, mas evita sua complicação mais grave. Diarreias crônicas Em diarreias crônicas o essencial é a busca de diagnóstico para possibilitar a remoção da causa ou tratamento do distúrbio. Ela pode ser resultado de fatores múltiplos ou de doença. Exemplos de causas: alergia ao leite de vaca, intolerância ao glúten (trigo, cevada, aveia), parasitas intestinais, câncer do estômago ou do cólon, uso crônico de laxante e outros. Anticoncepcionais Ouso de contraceptivo oral constitui um dos métodos mais eficazes para prevenir a gravidez. Em algumas mulheres podem causar riscos à saúde, portanto a pílula só deve ser tomada depois de uma consulta a um ginecologista, que receitará a mais adequada para cada caso. Orientações para uso Os contraceptivos orais devem ser tomados sempre na mesma hora,todos os dias. Se uma pílula for esquecida deve ser tomada assim que se lembrar, além da pílula regular, na mesma hora de sempre, ou então as duas no mesmo horário habitual. Se duas ou mais pílulas forem esquecidas, é aconselhável abandonar a cartela e usar outro método contraceptivo (de preferência um método de barreira, ex.: camisinha). Aguardar a menstruação e recomeçar umnovo ciclo. Ao contrário do que se pensava, um intervalo “livre de pílulas” não traz vantagem terapêutica, pode ocorrer ovulação nesse intervalo e, não usando outro método, pode ocorrer gravidez. Substâncias que diminuem o efeito anticoncepcional: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, antibióticos como a ampicilina, rifampicina, tetraciclinas. 29 Analgésicos e antipiréticos DOR A dor é o motivo mais comum para a ingestão de medicamentos, sendo o primeiro sinal de advertência de que algo não está certo no organismo. O bem-estar do paciente obtido pelo alívio da dor é importante, mas é fundamental que se chegue ao diagnóstico preciso da doença. FEBRE A febre é uma elevação anormal da temperatura corporal. A maioria dos episódios de febre ocorre como reação do organismo a infecções, mas, também existem febres por outros distúrbios. Ela não precisa necessariamente ser tratada com medicamentos, usualmente ela desaparece com remédios caseiros tradicionais como toalhas úmidas na testa, banhos mornos, ingestão de bastante água. Ouso de compressas com álcool é desaconselhável, pode levar à intoxicação. Nas situações de febre alta, contínua ou muito frequente, é aconselhável buscar um diagnóstico médico. Entre os medicamentos de venda livre, indicados para dor e febre, contam-se centenas de marcas, mas vários podem causar reações alérgicas, intoxicações, interações medicamentosas e outros efeitos adversos. Antes de tomar qualquer medicamento isento de prescrição, procure o seu farmacêutico, ele é o profissional indicado para dar uma orientação adequada. Medicamentos e o trânsito Existem medicamentos que podem influenciar na capacidade de dirigir, afetar a coordenação motora, a percepção visual ou aditiva, o autocontrole, a percepção de perigo e o senso de responsabilidade. Exemplos de medicamentos com risco sobre a capacidade de dirigir: Medicamentos oftálmicos (colocar nos olhos) Tranquilizantes e sedativos (para os nervos) Anti-histamínicos (contra alergias) 30 Antitussígenos (tosse) Anestésicos gerais e locais Anti-hipertensivos (pressão alta) Antidepressivos (depressão) Neurolépticos (problemas psicológicos) Exercícios 1 1) A ciência que estuda os fármacos é: a) Biologia b) Farmacologia c) Toxicologia d) Farmacoterapia 2) Estrutura química conhecida, que modifica funções fisiológicas: a) Fármaco b) Remédio c) Tóxico d) Fitoterapia 3) A orientação do uso racional dos medicamentos e: a) Farmacotécnica b) Farmacogenética c) Farmacoterapia d) Farmacognosia 4) O estudo da matéria prima em seu estado natural e fármaco: a) Técnica b) Genética c) Terapia d) Gnosia 5) A estrutura inerte, sem efeito farmacológico é: a) Placebo b) Nocebo c) Droga d) Medicamentos 6) O que são medicamentos? 7) Quais as fontes das drogas? 8) O que é toxicologia? 9) O que são princípios ativos? 10) Segundo Paracelso, qual a diferença do medicamento para o veneno? Exercícios 2 1) O caminho que a droga faz no organismo e fármaco: a) Dinâmica b) Técnica c) Terapia d) Cinética 2) Na etapa que os fármacos são retirados do organismo é: a) Absorção b) Excreção c) Distribuição d) Biotransformação 3) Na etapa que os fármacos são modificados é: a) Absorção b) Excreção c) Distribuição d) Biotransformação 4) A vias de administração mais usadas devido as vantagens é: a) Oral b) Injetável c) Tópico d) Nasal 5) Qual via de administração e usada quando os orais não são eficazes? a) Oral b) Injetável c) Tópico d) Nasal 31 6) O que é indução enzimática? 7) O que é inibição enzimática? 8) O que são metabolitos? 9) Quais as etapas da farmacocinética? 10) Cite 5 possíveis interferentes da farmacocinética? Exercícios 3 1) A área da farmacologia que estuda os efeitos do fármaco no organismo éfármaco: a) Cinética b) Dinâmica c) Gnosia d) Terapia 2) A porcentagem da dose de um fármaco que chega ao seu local de ação e: a) Equivalente b) Disponibilidade c) Biossegurança d) Bioquímica 3) O produto final da biotransformação chamasse: a) Metabolito b) Excreção c) Distribuição d) Bio-equivalente 4) O que são ansiolíticos e sedativos? 5) O que acontece com os medicamentos quanto o consumo de bebidas alcoólicas? 6) O que são vias de administração? 7) O que são formas farmacêuticas? 8) O que são anorexígenos? 9) O que são anticoncepcionais? 10) O que são analgésicos e antipiréticos? 11) O que é a meia vida medicamentosa? 12) O que é interação medicamentosa? 13) Cite 5 medicamentos evitado antes de dirigir? 14) Cite os acertos da farmacologia. 15) Cite exemplo de intoxicação: a) Social b) Ambiental c) Medicamentosa 32 Gabarito 1 1) B 2) A 3)C 4) D 5) A 6) Produto farmacêutico, tecnicamente elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos. 7) Animal, mineral e vegetal 8) A ciência que estuda a ação dos tóxicos fármacos e agentes químicos 9) E a substancia isolada do órgão animal,vegetal, ou mineral que contem atividades farmacológicas. 10) A dose Gabarito 2 1) D 2) B 3) D 4) A 5) B 6) É uma elevação dos níveis de enzimas ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. 7) Caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação. 8) O produto final da biotransformação. 9)Absorção, distribuição, biotransformação, e eliminação ou excreção. 10) Desenvolvimento do aluno Gabarito 3 1) B 2) B 3) A 4) Medicamentos que combatem a ansiedade e seda o paciente 33 5) Existem medicamentos que podem influenciar na capacidade de dirigir, afetar a coordenação motora, a percepção visual ou aditiva, o autocontrole, a percepção de perigo e o senso de responsabilidade. 6) São os locais onde os fármacos são depositados 7) São formas físicas que os medicamentos adquirem 8) Os medicamentos para emagrecer, chamados anorexígenos, facilitam a perda de peso porque são medicamentos que suprimem ou moderam o apetite 9) Medicamentos para prevenir gravidez 10) Medicamentos que combatem dor e febre 11) meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade 12) Interação medicamentosa é o evento clínico em que o efeito de um medicamento é alterado pela presença de outro medicamento, de alimento, de bebida ou algum agente químico ambiental. 13) Medicamentos oftálmicos (colocar nos olhos); Tranquilizantes e sedativos (para os nervos); Anti-histamínicos (contra alergias); Antitussígenos (tosse); Anestésicos gerais e locais; Anti-hipertensivos (pressão alta). Antidepressivos (depressão) Neurolépticos (problemas psicológicos) 14) Paciente certo;Medicamento certo;via de administração certa;Dose certa; Horário certo de administração do medicamento; 15) a) uso de drogas b) fumaças c) uso abusivo de medicamentos. 34 REFERÊNCIAS BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Comissão da Farmacopeia Brasileira. Formulário Nacional da Farmacopeia Brasileira. 5ª edição. Brasília: Agência Nacional de Vigilância Sanitária, 2010. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/farmacopeias-virtuais Acesso em 14 de out. de 2020. BARRETO A.P.M.; SANTOS F.R.; NUNES M.M.; JERONIMO R.S. Administração de MEDICAMENTOS: 5 certos para segurança de seu paciente. 2ª Edição. São Paulo: Editora Rideel, 2010. 304 p. Disponível em: http://www.editorarideel.com.br/wp-content/uploads/2015/07/MIOLO_Administracao-de- Medicamentos.pdfAcesso em: 14 de out de 2020. LOTT, Beatriz Pinto Coelho. E-book Aplicação de Injetáveis. In: Aplicar Conteúdos em Saúde, 2017. Disponível em: www.aplicarconteudosaude.com.br Acesso em: 14 de out. de 2020. REZENDE, Carla. Farmacocinéticaqualitativa. São Paulo: Notas de estudo de Farmácia. Universidade Federal de São Paulo (Unifesp), 2014.
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