ANESTÉSICOS LOCAIS

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
• COMPOSIÇÃO DAS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS (TUBETE) 
1. sal anestésico 
2. vasoconstritor 
3. veículo (água bidestilada) 
4. antioxidante (bissulfito de sódio) 
5. bacteriostático (metilparabeno) 
 
• ANESTÉSICOS LOCAIS 
1. ÉSTERES: Foram os primeiros anestésicos locais sintetizados, sendo a cocaína a 
precursora deste tipo de substância. Procaína, cloroprocaína, tetracaína e a 
benzocaína (utilizada como anestésico tópico). 
 
2. AMIDAS: Fazem parte deste grupo a lidocaína, a mepivacaína, prilocaína, 
articaína, bupivacaína, ropivacaína e etidocaína (as duas últimas não 
comercializadas no Brasil). 
 
• LIDOCAÍNA - Início de ação entre 2 e 4 minutos. 
Devido a sua ação vasodilatadora, não há indicação de seu uso sem 
vasoconstritor. 
• MEPIVACAÍNA - Potência anestésica similar à da lidocaína. 
 Início de ação entre 1,5 e 2 minutos. 
 Possui discreta ação vasodilatadora, pode ser empregada 
 (na concentração de 3%) 
 Sem vasoconstritor. 
• PRILOCAÍNA - Potência anestésica similar à da lidocaína 
 Início de ação entre 2 e 4 minutos. 
 Possui baixa ação vasodilatadora (50% menor que a lidocaína) 
 pode ser empregada sem vasoconstritor. 
• ARTICAÍNA – Potência 1,5 maior que o da lidocaína. 
Início de ação entre 1 e 2 minutos. 
Apresenta grande poder de difusão tecidual, podendo ser empregada em 
técnica infiltrativa, inclusive na mandíbula. 
Seu uso em bloqueio regional tem sido relacionado com casos de parestesia. 
• BUPIVACAÍNA - Apresenta potência 4 vezes maior que a da lidocaína. 
Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína, mepivacaína e prilocaína. 
Possui longa duração de ação. No bloqueio produz anestesia pulpar por 4 horas 
e em tecidos moles, por até 12 horas. 
Era indicada para controle da dor pós-operatória, pelo seu longo tempo de 
ação. Estudos recentes demonstraram que após 24 horas, promove aumento 
da concentração de prostaglandinas. 
 
 
 
 
VASOCONSTRITORES 
 
• AMINAS SIMPATOMINÉTICAS 
1. - ADRENALINA = EPINEFRINA 
2. - NORADRENALINA = NOREPINEFRINA 
3. - LEVONORDEFRINA = CORBADRINA 
4. - FENILEFRINA 
 
• FELIPRESSINA 
 
• AMINAS SIMPATOMINÉTICAS 
Agem sobre receptores adrenérgicos alfa (α) e beta (β). A ação vasoconstritora 
é exercida pela interação com os receptores α. 
 
 
 
• EPINEFRINA (ADRENALINA) 
A epinefrina é o vasoconstritor mais utilizado em todo mundo, devendo ser o 
agente de escolha para a grande maioria dos casos. Ao ser depositada na 
maxila ou mandíbula promove a vasoconstrição pela interação com os 
receptores α. Ao ser absorvida, pode interagir com receptores β no coração, 
aumentando a frequência cardíaca, força de contração e consumo de oxigênio. 
Produz dilatação das artérias coronárias, levando a um aumento do fluxo 
sanguíneo coronário. Por essas razões a epinefrina deve ser administrada com 
cuidado para pacientes com história de doenças cardiovasculares. Término de 
ação e eliminação: a ação da epinefrina termina principalmente por recaptação 
pelos nervos adrenérgicos; a epinefrina que não é recaptada sofre inativação 
rápida no sangue pelas enzimas (COMT e MAO), ambas existentes no fígado. 
Sua eliminação inalterada é feita pela urina, mas apenas cerca de 1% de 
epinefrina é excretada. 
 
 
 
• CONTRAINDICAÇÕES DA EPINEFRINA 
1. - hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg ) 
2. - história de infarto agudo do miocárdio 
3. - período < 6 meses após AVC 
4. - cirurgia coronária recente 
5. - pacientes usuários de anfetaminas e drogas ilícitas 
6. - história de alergia a sulfitos. 
 
• NOREPINEFRINA (NORADRENALINA) 
Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo 25% de sua ação 
vasoconstritora. Seu uso está relacionado a relatos de reações adversas como 
cefaleia intensa decorrente de episódios de hipertensão arterial transitórios e 
necrose e descamação tecidual. Em função disso, seu uso é desaconselhável. 
 
• CORBADRINA (LEVONORDEFRINA) 
Tem somente 15% da ação vasoconstritora da epinefrina, sem nenhuma 
vantagem em relação a esta. 
• FENILEFRINA 
Tem somente 5% da ação vasoconstritora da epinefrina, sem nenhuma 
vantagem em relação a esta. 
• FELIPRESSINA Está presente nas soluções de prilocaína. A vasoconstrição é 
promovida pela ação sobre os receptores V1 da vasopressina, presentes no 
músculo liso da parede dos vasos, com ação mais acentuada sobre a 
microcirculação venosa do que na arteriolar. 
Devido a esse mecanismo de ação, tem mínimo controle da hemostasia, o que 
explica o maior sangramento observado durante os procedimentos cirúrgicos, 
quando se empregam soluções com esse vasoconstritor. 
 
 
 
 
 
PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS 
1. LIDOCAÍNA é muito segura (baixa toxicidade, baixo risco a alergias), podendo 
ser empregada na maioria dos casos. 
2. MEPIVACAÍNA possui discreta ação vasodilatadora, podendo ser utilizada sem 
vasoconstritor. 
3. PRILOCAÍNA é apresentada com felipressina. 
 
RECOMENDAÇÕES DE USO 
1. LIDOCAÍNA 2% com epinefrina 1:100.000 é indicada para a maioria das 
situações. 
2. Para pacientes com história médica especial utilizar PRILOCAÍNA 3% com 
felipressina 0,03 UI/ml ou MEPIVACAÍNA 3% sem vasoconstritor. 
3. BUPIVACAÍNA 0,5% com epinefrina 1:200.000 para procedimentos de longa 
duração. 
4. ARTICAÍNA 4% com epinefrina 1:100.000 para dentes 
ou situações de difícil anestesia 
5. ARTICAÍNA possui grande poder de difusão tecidual. 
6. BUPIVACAÍNA é muito potente e apresenta efeito de longa duração.