Sedativos-hipnóticos (ansiolíticos)

Prévia do material em texto

1	
Sedativos-hipnóticos 
(ansiolíticos) 
 
® Transtorno de pânico: 
à Ataques de pânico autolimitados (em torno 
de 10 min) 
à Manifestações: perda de senso da realidade, 
despersonalização, medo incontrolável, 
desconforto abdominal, falta de ar, tontura, 
náusea, taquicardia e sudorese. 
 
® Transtorno de ansiedade antissocial: sensação 
de estar sempre sendo julgada e sempre 
preocupada sobre opinião de outras pessoas 
sobre ela. 
 
® Transtorno de ansiedade generalizada: 
à Não há muito critério sobre o que pode ser 
gatilho. 
à Ansiedade sobre tudo, inclusive coisas que 
não pode controlar. 
à Manifestações: alto nível de estresse, 
inquietude, dificuldade de concentração, 
lapsos de memória, fadiga, irritabilidade e 
perturbações no sono. 
 
® TOC (transtorno obsessivo-compulsivo): 
à Obsessão é um pensamento criado, uma 
imagem. 
à Compulsão é um ato, um comportamento 
repetitivo. 
à Geralmente apresentam mania de limpeza. 
 
® Insônia: dificuldade de iniciar o sono, manter o 
sono ou o sono não ser reparador. 
à Insônia transitória: em dia um dia específico 
que está passando por dificuldades. 
à Insônia crônica: longo período de tempo, 
causas variáveis. 
 
® BARBITÚRICOS: 
à Fenobarbital (Gardenal). 
à É utilizado comumente como 
anticonvulsivante, mas se a dose for elevada 
possui um efeito sedativo-hipnótico. 
à Potencialização da transmissão mediada pelo 
GABAa, aumento das correntes de cloreto, 
depressão do SNC. 
à Muitos efeitos adversos (sonolência, depressão 
do SNC, alterações de humor e 
comprometimento de habilidades motoras). 
 
® BENZODIAZEPÍNICOS: 
à Alprazolam, bromazepam (Lexotan), 
clonazepam (Rivotril), diazepam, lorazepam, 
midazolam (Dormonid) e nordazepam. 
à Agem potencializando a ação do GABA sobre 
o receptor GABAa (sítio de ligação diferente 
dos barbitúricos). Maior entrada de cloreto, 
maior efeito inibitório, depressão do SNC. 
à Em caso de intoxicação, deve-se receitar 
flumazenil, antagoniza a ação dos 
benzodiazepínicos. O flumazenil se liga no 
mesmo sítio de ligação dos benzodiazepínicos, 
inibindo sua ação (não potencializa a ação do 
GABA). Flumazenil também é utilizado para 
cortar o efeito sedativo (midazolam, 
geralmente) em ambiente cirúrgico. 
à Via oral. 
à Extremamente lipossolúveis, tendo que ser 
metabolizados antes da excreção pela urina. 
à Diazepam maior lipossolubilidade, duas 
metabolizações na fase 1 (mais simples) antes 
de passar para a fase 2 (glicuronidação, 
conjugação com ác. glicurônico). 
à Lorazepam é o menor lipossolúvel, sofre 
metabolização diretamente na fase 2. 
à Midazolam: utilizado em ambientes 
cirúrgicos, causa amnésia, tóxicos em doses 
elevadas. 
à Se utilizado concomitantemente com álccol 
pode ser fatal, pois ambos deprimem o SNC. 
à Efeitos adversos: sonolência, confusão e 
amnésia. 
 
® COMPOSTOS Z: 
à Zolpidem e zopiclona. 
à Se ligam ao mesmo sítio de ligação dos 
benzodiazepínicos, potencializando o receptor 
GABAa. 
à Indicação para insônia. 
à Zolpidem é o mais utilizado. 
 
® INIBIDORES SELETIVOS DA 
RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA (ISRS): 
à Primeira escolha de tratamento para a 
ansiedade. 
à Primeiro piora o quadro para só depois 
melhorar (3-4 semanas)
	
	
	 2	
 
à Down Regulation: o aumento dos níveis de 
neurotransmissores (serotonina) vai fazer 
com que os receptores sejam internalizados. 
à É necessário que seja feito o desmame da 
medicação, pois com os números reduzidos 
de serotonina e de receptores, a retirada súbita 
pode causar uma depressão maior do SNC. 
à Opção para dor crônica (efeito terapêutico), 
vai conseguir modular no sentido neural. Ex.: 
neuralgia do trigêmeo. 
 
® BUSPIRONA: 
à Agonista do receptor serotoninérgico, ativa os 
receptores 5HT1A, resultando em um down 
regulation. 
® A primeira opção para o tratamento de insônia 
é a higiene do sono. Já para a primeira escolha 
farmacológica indica-se, benzodiazepínicos ou 
compostos Z.