Biofármacos nos sistemas endócrino, reprodutor e ósseo

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Fefa Cardoso 
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Resumo de DRGE 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TECIDO ENDOCRINO/ REPRODUTOR; TECIDO OSEEO; ANTI- 
INFLAMATORIOS 
 
 
Sistema Endócrino 
 
Principal patologia que temos e a diabetes 
Quando falamos de diabetes, falamos automaticamente de pâncreas 
 
 
 
 
 
 
• As células Beta que compõe o pâncreas e quem são responsáveis 
pelo hormônio insulina 
• Depois que ela e produzida pelo pâncreas e levada para a 
corrente sanguínea e distribuída por todo o corpo! 
• Ela entra na célula pelo receptor de insulina 
• Ao entrar na célula entra em outro canal, que é o transportador 
de glicose 
• A glicose que está na circulação sanguínea consegue entrar na 
célula 
• Célula usa essa glicose para as diversas necessidades 
metabólicas que ela vai precisar 
• Quando a insulina não se lia ao receptor, ou quando o receptor 
não e sensível a insulina, a glicose continua na cirulação 
sanguínea 
• Quando a glicose fica na corrente, gera um quadro de 
hiperglicemia = diabetes 
 
 
 
 
 
 
 
 Biofarmacologia Biofarmacologia 
---Sistema Endócrino; Sistema Reprodutor; Sistema Ósseo e Anti-inflamatórios--- 
A Insulina 
 
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Diabetes 
 
Tipo 1 e 2 
 
© Tipo 1 – 
• mais rara- caracterizada pela liberação diminuída ou ausente da 
insulina 
• Isso acontece porque a diabetes do tipo 1 e considerada doença 
autoimune 
• Meu próprio organismo vê as células beta do pâncreas como 
algo que precisa ser destruído 
• Depois dessa destruição, eu não vou conseguir sintetizar a insulina 
• Pouca produção do hormônio insulina 
• Sede em excesso 
• Urina frequente 
• Cansaço ou fraqueza 
• Perda de peso 
• Frequente em crianças e adolescentes! 
 
 
 
© Tipo 2- 
• Não associada ao sistema imunológico 
• Produção insuficiente de insulina ou receptor deixa de ser sensível 
a insulina 
• Ou mesmo ela se ligando ao receptor, ela não consegue abrir o 
canal de glicose (LUD) 
• Produção normal, mas a ligação não gera abertura do canal de 
glicose! 
• Visão turva 
• Fome exagerada 
• Formigamento dos pés 
• Infecções frequentes – não tem glicose nas células pra combater 
os microorganismos 
• Má cicatrização de feridas 
 
 
 
à Receptor de glicose = glut 4 
 
 
 
 
 
 
 
Diabetes 
 
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Quando a insulina e sintetizada no pâncreas, ela sai na forma de 
insulina 
 
Quando entra na célula, ela e clivada em peptídeo C e insulina 
 
O peptídeo C quem vai dizer nos exames se a diabetes e do tipo 1 ou 2 
 
Peptídeos c em concentração normal – diabetes do tipo 2 (não há 
comprometimento da produção de insulina!) 
 
Insulina que vem de fora do corpo – vem para suprir essas necessidades 
tanto da diabetes do tipo 1 quanto do tipo 2 
 
A insulina tem que ser administrada via injeções subcutâneas e nunca 
em via oral! 
 
Quando a gente administra a insulina ela consegue se ligar aos 
receptores das células e a parir dai a glicose vai conseguir entrar dentro 
da célula! 
 
Só que essa administração acentuada de insulina pode gerar um 
quadro de hipoglicemia no individuo! 
 
HIPOGLICEMIA – reação adversa mais comum nos pacientes que fazem 
o uso de insulina 
 
 
 
 
 
Cefaleia 
Taquicardia 
Vertigem 
Aumento do apetite 
Visão turva 
Fraqueza 
Fadiga 
 
Além desses sintomas, a administração, como vai ser feita por via 
subcutânea, a administração continua pode levar o individuo a ter 
lipodistrofia = aumento de lipócitos na área aonde essa insulina está 
sendo aplicada 
 
Trajeto da insulina 
Hipoglicemia 
 
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Pode haver nessa região, reações de hipersensibilidades! – reações 
alérgicas 
 
 
Se os receptores não tem mais sensibilidade a insulina, na diabetes do 
tipo 2, uso o hipoglicemiantes de uso oral! 
(Metiformina, etc) 
 
Esses pacientes acima de 40 anos, há ate 5 anos = hipoglicemiantes 
 
Além do uso desses medicamentos, faz a suplementação do 
medicamento com a insulina = caso o paciente acima de 40 anos 
tenha a diabetes há mais de 5 anos 
 
Metiformina- duração de 6 horas (por isso que se usa o medicamento 
de 6 em 6 horas ou de 8 em 8) 
 
Esse fármaco que tem duração de 2 horas, faz com que o paciente 
diminua a adesão ao tratamento! – teria que tomar 12 vezes! 
 
O melhor seria aquele que se toma menos vezes ao dia! 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Sistema Reprodutor 
 
© No sistema feminino, tem-se; 
 
o O FSH – folículo estimulante = estimula a ovulação 
 
o Aumento do FSH e LH – manutenção do endométrio e ovulação 
 
o Pico de LH e estrógeno = ovulação 
 
o Muito estrógeno e progesterona = menstruação 
 
 
© Contraceptivos = 
 
o Pílulas do dia seguinte: 
9 Estrógeno e progesterona = alteram todo o endométrio da 
mulher de modo a evitar a implantação do óvulo e a 
fecundação 
 
 
O uso contínuo desses fármacos é perigoso, pois são hormônios 
produzidos de forma natural, então quando a mulher começa a tomar 
esses fármacos diariamente ou de 3 em 3 meses ou 6 em 6, causa toda 
uma desregulação do ciclo da mulher! 
 
 
© Efeitos adversos: 
 
o Estresse 
o Mal-estar 
o Diminuição da libido 
o Ganho de peso 
 
 
© Útero: 
 
Se contrai tanto em vivo quanto em vitro 
 
O ultero de uma mulher não gravida, se contrai espontaneamente. 
 
Mas uma mulher que entra numa gravidez; 
o O estrógeno hipertrofia as células do musculo do útero e essas 
células vão parar de se contrair! 
 
 
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A partir dai, você só terá uma contração se for de forma exógena! – 
com ocitocina, ergometrina e protaglandinas (citotec). 
 
Só usamos esses fármacos quando a mulher esta em trabalho de parto 
e usa-se esses medicamentos para facilitar a passagem do bebe 
 
Prostaglandinas são as mais utilizadas na hora do parto 
 
A ergometrina é um farmco sintetizada pelo fungo e por essa síntese, 
retira-se a ergometrina. Que não é tão utilizada como a ocitocina, mas 
é a mais indicada para o estancamento de hemorragias 
 
Só preciso contrair o útero = ocitocina 
 
Preciso contrair e conter um sangramento = ergometrina 
 
 
 
Tecido Ósseo 
 
 
© Uma única patologia = osteoporose 
 
® Osso normal = massa compacta 
® Osso com osteoporose = cheio de placas – visto que a massa já 
foi consumida de alguma forma! 
 
© Ósseo – e o único tecido solido que temos. Mas apesar de ser solido, 
ele não é estático e sim dinâmico! 
 
© Essas células estão em um ciclo contínuo! 
 
© As células são os osteoclastos e os osteoblastos = apresentam 
funções antagonistas 
 
o Osteoclastos = digerir o osso (pegam o cálcio presente na matriz 
óssea) 
o Osteoblastos = vão fazer o oposto dos osteoclastos – reconstruir/ 
regenerar 
 
Esse ciclo de ação de ambas as células precisa ocorrer de forma 
contínua e sem alteração – pois qualquer desequilíbrio vai gerar uma 
patologia! 
 
 
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© Aumento dos osteoclastos ou diminuição do sosteoblastos = 
osteoporose 
 
© Mecanismos de ação: 
 
o estimulam a proliferação de osteopbalstos 
o estimulam a morte (apoptose) dos osteoclastos! 
 
 
© O fármaco mais famoso para esse tratamento é o ALENDRONATO 
 
o Efeitos adversos; 
Diarreia e dor abdominal – lembrar que eles estão degradando células! 
 
 
Anti-Inflamatórios 
 
 
© Lembrar que a homeostase e o estado de paz do meu corpo 
 
© A inflamação e um processo normal e fundamental do organismo 
para me proteger! 
 
© Inflamação apresenta 5 sinais característicos 
1. Calor 
2. Rubor 
3. Edema 
4. Dor 
5. Perda de função 
 
 
© Quando um tecido é invadido ou lesionado; 
 
Fluxo sanguíneo aumenta nessa região – capilares dilatam – células vao 
adentrar nesse capilar de forma mais agressiva = esses fatores geram 
calor, rubor e edema! 
 
Por que ocorre essa vasodilatação? 
9 Poiseu preciso de células imunológicas para combater 
aquele microorganismo que esta ali cometendo uma 
agressaoao meu corpo 
9 Para essas células cehgarem na inflamação = preciso 
dilatar essas células pras células imunológicas chegarem a 
infalamacao! 
 
 
Fefa Cardoso 
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TRAUMA 
 
© Traumatizei uma região do meu organismo 
 
® Entrada de micro organismos 
® Vasos sanguíneos vão dilatar causando aumento do fluxo de 
células – recrutamento de células imunológicas (células brancas) 
® Células brancas entrarão no foco da perturbação 
® Ao adentrar, vão digerir os micro organismos e vão liberar 
grânulos (que são proteínas) que irão exacerbar o processo 
inflamatório – chamarão mais células, para atuar na inflamação! 
E esse processo tende a crescer cada vez mais! 
 
© Esses micro organismos tem uma bicamada lipídica assim como 
as células mortas da lesão 
9 Com o trauma, tenho uma exposição amior da bicamada lipídica 
9 Os lipídeos vao copetir pela fosfolipase 
9 Que e uma enzima que os ransforma em ac. Aracdonico 
 
© Cicloxigenase tranoma o ac aracdonico em protagladina, 
 
São moléculas pro inlamtorias eu vao exarcebar o processo inflamatório 
– prostaglandina= vaso dilatação, inibição da agregação plaquetaria 
Prostavciclina= vasodilataco inibição da agregaco plaquetaria, etc. 
 
Todas elas vao causar a estimulação da inflamação! 
 
Os fármacos anti-inflamatorios precisam inibir a acao dessas moléculas 
 
METODO D EACAO 
 
 
© Inibe esta transformação do ac em proteínas pro inflamatórias! – 
no caso vai agir na ciclooxigenase 
 
© Nem toda inflamação vai responder aos anti inflamatorios 
 
 
 
 
 
© COX1 E COX-2 : ciclooxigenases – proteínas que transformam os 
lipídeos em pro inflamatórios 
Trauma 
Mecanismo de Ação 
 
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9 Cox1 existe naturalmente nas células 
 
9 Cox 2 e induzida e so aparece nas superfícies da célula 
quando esta acontecendo um processo inflamatório – 
ela e induzida!! 
 
 
© Preciso inibir a ação dessa enzima- com essa inibição – controlo o 
processo inflamatorio! 
 
o Anti-inflamatorios não esterioidais = hidrocortisona 
o Anti inflamatórios esterioidais/ glicocorticoides/ esteroideos = 
ibuprofeno 
 
 
© A cadeia dos medicamentos esteroides e bem mais complexa e 
tem cadeias fechadas de carbono! – cadeias fechadas e numero 
de hidroxilas 
 
© A cadeia dos não esterioidais = é bem mais simples 
 
 
 
NÃO ESTERIOIDAIS 
 
© Tem 3 funcoes; 
1. Antiinflamtorios 
2. Anti pirticos (vao controlar a temperatura do corpo) 
3. Analgésicos (controlam a dor) 
 
Esses fármacos vão ter estrutura muito diversa! – são considerados 
fármacos de grupos heterogêneos 
São inibidores reversíveis da COX – vão inibir momentaneamente a cox 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Não esterioidais 
 
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© Ac acetilsalicílico 
 
Ibuprofeno 
Slasalato 
Acido slaicilico 
 
Gruopo acetil – se liga mais fortemente a enzima COX – (ambas as cox 
1 e 2 ) 
SAI do ac acetil salicílico e fica com a enzima, inativando-a 
Ai o acido acetil salicílico, perde o acetil e fica so salicílico 
 
© Exitem alguns fármacos que são seletivos com relação ao tipo da 
cox, mas a maioria atua nas duas 
 
© Sempre que for utilizar não esterioidal por mito tempo = prescreva 
fármacos para proteger a mucosa gastro intestinal de quem o sfor 
utilizar 
 
© O princial efeito adverso dos AINES: 
- Aumento da secreção do ac gástrico 
 
 
 
PARACETAMOL; 
 
© Não e nem esterioidal e nem não esterioidal 
 
© Ele não pertence a nenhuma classe – solitário 
 
© Ele não inibe a cox – ele inibe as prostaglandinas no sistema 
nervoso central! 
 
© Não utiliza ele pra tratar inflamação! – mesmo sendo considerado 
anti inflamatório 
9 Porque não vai conseguir atuar naquele mecanismo visto 
anteriormane 
 
© Uso pra tratar dores e febre - antipirteico e analgésico! 
 
 
 
 
 
 
Ác. Acetil Salicílico 
Paracetamol 
 
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© Não afeta a função plaquetaria = MAIS SEGURO – não aumenta o 
tempo de sangramento! 
9 Importante ressaltar isso para lembrar que os ácidos acetil 
salicílico causa essa diminuição da agregação plaquetaria 
9 Esse acido também deixa o “sangue fino” – ele fica menos 
viscoso – por essa deficiência de agregação 
9 Se a pessoa que faz uso desse medicamento for fazer um 
procedimento cirugico, ele precisa parar antes pra não ter 
nenhuma hemorragia 
 
 
GLICO CORTICOIDES 
 
 
9 não vao se ligar a superfície de uma célula aos seus receptores 
 
9 Eles vao entrar nas células e econtra-se com receptores 
intracelulares que se encontram no citoplasma 
 
9 Farmacos lipossolúveis vao conseguir entrar de forma mais fácil 
(na bicamada lipídica das células) e encontrar seus receptores 
 
9 Eles não tem um receptor especifico! – se ligam a vários 
receptores! – logo, possuem vários mecanismos de acao 
 
 
Beta metazona 
Cortisona 
 
Etc – são fármacos que se usa continuamente ou para aquelas 
inflamações que se irá utilizar medicamentos de uso tópico 
 
Glicocorticoides são usados em inflamações crônicas! As demias 
inflamações – usa-se outros medicamentos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Glico Corticoides 
Beta Metazona 
 
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MECANISMOS DE ACAO 
 
 
• diminuem os linfócitos circulantes da corrente sanguínea 
• células brancas em menores quantidades 
• essas células vão parar de responder aos microorganismos 
• pode virar um maleficio – individuo imunossuprimidos 
9 não conseguem combater esses microorganismos ou 
demais processos patológicos 
9 pacientes HIV – imunossuprimidos 
• inibem a fosfolipase A2 
9 NÃO TENHO A CONVERSAO DO LIPIDEO EM AC. 
ARACDONICO! 
 
• Também vão atuar inibindo a fosfolipase 
• Inibem também a liberação de proteínas (histamina) pró 
inflamatorias 
 
 
 
 
© Quanto mais receptores se ligarem = maiores vão ser os efeitos 
adversos 
 
© Evita-se usar em vrianas – pois inibem o crescimento e 
desenvolvimento 
 
© Podem causar osteoporose 
 
© Se eu sei que eu vou usar o glicocorticoide continuamente – 
preciso associa-lo a outros para amenizar esses efeitos adversos! 
 
© Distribuição desuniforme ao longo do corpo 
9 Hipopotassemia 
9 Mal estar emocional 
9 Aumento da glicose 
 
© Esses glicocorticoides precisam ser administrados com muito 
cuidado! 
Só utilizamos eles quando fr uma doença crônica ou autoimune e você 
precisa estabilizar esse quadro inflamatório, sabendo que o mesmo não 
será resolvido com nenhum outro anti-inflamatório! 
 
Se puder evitar essa classe, evite! 
Mecanismos de Ação 
Efeitos Adversos 
 
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