Farmacologia Veterinária

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MARIA VITORIA DA CONCEIÇÃO ANDRADE 
 
 
Introdução à farmacologia. 
Farmacologia pode ser definida como a 
ciência que estuda a ação de substâncias 
químicas em um organismo vivo. 
Conceitos básicos 
 Droga: Qualquer substância 
química pura que promovem 
alterações maléficas ou benéficas. 
 Medicamento: Droga 
devidamente preparada para ser 
utilizada pelo paciente e promover 
benefícios benéficos. 
 Fármaco: é termo que tem sido 
usado tanto como sinônimo de droga 
quanto de medicamento. Na 
terminologia farmacêutica, fármaco 
designa uma substância química 
conhecida e de estrutura química 
definida dotada de propriedade 
farmacológica. 
 Remédio: Tudo aquilo que 
cura, alivia ou evitar enfermidade. 
Abrange agentes químicos e físicos 
(chás, massagens, compressas ...). 
 Produto de uso veterinário: foi 
definido pelo Ministério da 
Agricultura, Pecuária e 
Abastecimento (MAPA) como “toda 
substância química, biológica, 
biotecnológica ou preparação 
manufaturada cuja administração 
seja aplicada de forma individual ou 
coletiva, direta ou misturada com os 
alimentos, destinada à prevenção, ao 
diagnóstico, à cura ou ao tratamento 
das doenças dos animais, incluindo 
os aditivos, suprimentos promotores, 
melhoradores da produção animal, 
medicamentos, vacinas, 
antissépticos, desinfetantes de uso 
ambiental ou equipamentos, 
pesticidas e todos os produtos que, 
utilizados nos animais ou no seu 
hábitat, protejam, restaurem ou 
modifiquem suas funções orgânicas e 
fisiológicas, bem como os produtos 
destinados ao embelezamento dos 
animais” 
 Placebo: É qualquer substância 
sem propriedades farmacológicas, 
administrada ao indivíduo como se 
tivesse propriedades terapêuticas, 
com o intuito mais de agradar do que 
beneficiar. Atualmente, esse conceito 
foi ampliado, sendo empregado para 
o controle e a comparação da 
atividade de medicamentos. 
Nutracêutico: Combinação dos 
termos “nutrição” e “farmacêutico”, 
referindo-se a produto nutricional 
que se alega ter valor terapêutico, 
além de seu valor nutricional 
cientificamente comprovado. O 
alimento nutracêutico é definido 
como a substância que pode ser 
considerada um alimento ou parte de 
um alimento e proporciona 
benefícios tanto para a manutenção 
da saúde como também terapêuticos, 
incluindo prevenção e tratamento de 
doenças. 
Divisão da farmacologia: 
 
FARMACOLOGIA 
 
Farmacodinâmica 
Farmacologia Clinica 
Farmacocinética 
Imunofarmacologia 
Farmacognosia Farmacotécnica 
 Toxicologia: É uma área do 
conhecimento muito próxima da 
Farmacologia; há, inclusive, aqueles que 
consideram a Toxicologia como parte desta 
última. Farmacoterapêutica: Se refere ao uso 
de medicamento para o tratamento das 
enfermidades, enquanto o termo 
Terapêutica é mais abrangente, envolvendo 
não só o uso de medicamentos, como 
também outros meios (como cirurgia, 
radiação etc.) para prevenção, tratamento e 
diagnóstico das enfermidades.
 
 Farmacodinâmica: Estuda os 
mecanismos de ação dos medicamentos. Farmacologia Clinica: Compatibiliza 
as informações obtidas no laboratório 
avaliados em animais saudáveis, com 
aquelas obtidas no animal alvo enfermo. Farmacocinética: Estuda o caminho 
percorrido pelo medicamento no organismo 
animal. Farmacognosia: trata de obtenção, 
identificação e isolamento de princípios 
ativos, isto é, matérias primas naturais 
encontradas nos reinos mineral, vegetal ou 
animal, passíveis de uso terapêutico. Imunofarmacologia: Estuda a ação 
dos fármacos sobre o sistema imune. Farmacotécnica: Estuda o preparo, a 
purificação e a conservação dos 
medicamentos, visando ao melhor 
aproveitamento dos seus efeitos no 
organismo. 
 
Farmacologia aplicada à 
medicina veterinária 
 
É evidente que uso racional dos 
medicamentos, que é o objetivo da 
Farmacologia Aplicada, só pode ser 
conseguido com o diagnóstico preciso da 
enfermidade que acomete o animal. 
 Posologia: É o estudo das dosagens do 
medicamento com fins terapêuticos. 
 Dose: Se refere à quantidade do 
medicamento necessária para promover a 
resposta terapêutica. Dosagem: Inclui, além da dose, a 
frequência de administração e a duração do 
tratamento. O que é Princípio Ativo? 
É substancia ativa que está na formula do 
medicamento e que deverá exercer o efeito 
desejado para o tratamento do paciente. 
 Efeito adverso: É um efeito individual 
maléfico, não esperado. Efeito colateral: É o efeito que quando 
estudos “alguns” pacientes apresentaram, 
ou seja efeito esperado e que contei na bula 
do medicamento. 
 
Dose Via administrada Frequência 
Duração. 
 
Prescrição de receitas e 
Normas do MAPA. 
A prescrição ou receita é uma ordem escrita 
de próprio punho, com letra legível ou 
digitado no computador, em vernáculo, 
feita pelo profissional devidamente 
habilitado (médico, médico veterinário ou 
dentista) para a transmissão de instruções 
ao paciente e/ou farmacêutico; portanto, é 
um documento e como tal deve ser escrito a 
tinta (azul ou preta), tendo validade de 30 
dias, exceto no caso de prescrição de 
antimicrobianos, em que a validade é de 10 
dias. 
 
Existe três categorias de medicamentos 
1. Medicamentos Farmacopeicos:(anterior-
mente denominados oficinais ou 
oficiais): são aqueles inscritos na 
Farmacopeia Brasileira. A escolha dos 
medicamentos que devem ser incluídos 
na Farmacopeia é feita considerando-se 
aqueles que constam da Relação 
Nacional dos Medicamentos Essenciais 
(RENAME) ou da lista da Organização 
Mundial da Saúde. Ainda, são incluídos 
os medicamentos de escolha dos 
programas especiais de saúde e os 
produtos novos de grande interesse 
terapêutico. 
2. Medicamentos Magistrais: São aqueles 
preparados na farmácia a partir da 
prescrição feita por profissional 
habilitado que estabelece a composição, 
a forma farmacêutica e a posologia. 
Portanto, estes medicamentos são de 
autoria do profissional, que os compõe 
obedecendo às exigências clínicas de 
um dado paciente. 
3. Especialidades ou especialidades 
farmacêuticas: São medicamentos 
fornecidos pela indústria farmacêutica, 
cujas fórmulas são aprovadas e 
registradas em órgãos governamentais 
(Ministério da Saúde/Agência Nacional 
de Vigilância Sanitária – Anvisa – para 
aqueles de uso na espécie humana ou 
Ministério da Agricultura, Pecuária e 
Abastecimento – MAPA – para aqueles 
de uso veterinário), desde que 
satisfaçam às exigências quanto ao 
valor terapêutico, ao método de 
preparação, à originalidade, às 
vantagens técnicas, à segurança, à 
estabilidade química etc. Estes 
medicamentos podem receber um nome 
comercial dado pelo fabricante e, logo 
abaixo deste, deve ser colocado o nome 
do princípio ativo, considerando a 
Denominação Comum Brasileira 
(DCB) ou, na ausência desta, a 
Denominação Comum Internacional 
(DCI). 
 
Medicamento 
 Medicamento de referência : “produto 
inovador registrado no órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária e 
comercializado no país, cuja eficácia, 
segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente junto ao órgão federal 
competente, por ocasião do registro”. Medicamento similar: “aquele que 
contém o mesmo ou os mesmos princípios 
ativos, apresenta a mesma concentração, 
forma farmacêutica, via de administração, 
posologia e indicação terapêutica, 
preventiva ou diagnóstica, do medicamento 
de referência registrado no órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária, 
podendo diferir somente em características 
relativas ao tamanho e forma do produto, 
prazo de validade, embalagem, rotulagem, 
excipientes e veículos, devendo sempre ser 
identificado por nome comercial ou marca. Medicamento genérico: “medicamento 
similar a um produto de referência ou 
inovador, que se pretende ser com este 
intercambiável, geralmente produzido após 
a expiração ou renúncia da proteçãopatentária ou de outros direitos de 
exclusividade, comprovada sua eficácia, 
segurança e qualidade, e designado pela 
DCB ou, na sua ausência, pela DCI”. Biodisponibilidade: “indica a velocidade 
e a extensão de absorção de um princípio 
ativo em uma forma de dosagem, a partir de 
sua curva concentração/tempo na 
circulação sistêmica ou sua excreção na 
urina”. Em farmacocinética, a 
biodisponibilidade descreve a velocidade e 
o grau com que uma substância química ou 
a sua forma molecular terapeuticamente 
ativa é absorvida a partir de um 
medicamento e se torna disponível no local 
de ação. Bioequivalência: “consiste na 
demonstração de equivalência farmacêutica 
entre produtos apresentados sob a mesma 
forma farmacêutica, contendo idêntica 
composição qualitativa e quantitativa de 
princípio(s) ativo(s), e que tenham 
comparável biodisponibilidade, quando 
estudados sob um mesmo desenho 
experimental”. 
 
Composição da Prescrição 
 
Cabeçalho Superscrição Inscrição 
Subscrição Indicação ou instrução 
Assinatura ou firma profissional. Cabeçalho: Nesta parte são 
encontrados impressos na porção superior 
do papel nome completo e categoria 
profissional (médico, médico veterinário ou 
dentista), sua especialidade (se for o caso), 
número de inscrição na respectiva categoria 
profissional (CRM, CRMV, CRO) e 
endereço profissional completo; pode ser 
 
acrescido, ainda, do número de inscrição no 
cadastro junto à Receita Federal (CPF ou 
CGC) e inscrição municipal. Superscrição: Espaço reservado para 
identificação do paciente (espécie animal, 
raça, nome do animal, idade), identificação 
do proprietário e respectivo endereço. Inscrição: Inicia-se com a colocação 
do modo de administração devidamente 
grifado e, imediatamente abaixo, o nome do 
medicamento ou fórmula medicamentosa 
(no caso de medicamento magistral). Em 
geral, para definir o modo de administração 
empregam-se os termos: uso interno, uso 
externo, uso local pelas vias intramuscular, 
subcutânea ou intravenosa etc. 
Tradicionalmente a expressão uso interno é 
usada para indicar a administração de 
medicamento pela boca; atualmente dá-se 
preferência pela via oral. Uso externo é 
frequentemente empregado como sinônimo 
de uso local ou uso tópico ou, ainda, 
substituindo o uso parenteral 
(intramuscular, subcutâneo, intravenoso), 
devendo neste caso ser definida a via de 
administração na Indicação (ver adiante). Subscrição: Está presente quando da 
prescrição de um medicamento magistral. É 
nesta parte da prescrição que se dão 
informações ao farmacêutico, 
especificando, por exemplo, a forma 
farmacêutica, a quantidade a ser aviada, o 
tipo de acondicionamento ou de embalagem 
a ser utilizada (frasco, ampola, cápsula etc.) Indicação ou instrução: Consiste na 
parte da prescrição em que são dadas 
informações ao paciente sobre a 
administração do medicamento, como 
frequência e duração do tratamento, e a via 
de administração, caso esta não tenha sido 
definida na inscrição. Assinatura ou firma profissional: É a parte 
da prescrição em que se apõem local, data e 
assinatura e carimbo do profissional. 
 
Normas do MAPA 
Em relação aos anabolizantes, a Instrução 
Normativa n o 55 de 1 o de dezembro de 
2011, do MAPA no seu artigo 1 o proíbe “a 
importação, a produção, a comercialização 
e o uso de substâncias naturais ou 
artificiais, com atividades anabolizantes 
hormonais, para fins de crescimento e 
ganho de peso em bovinos de abate”. No 
seu artigo 2 o faculta “a importação, a 
produção, a comercialização e o uso de 
anabolizantes hormonais ou assemelhados, 
naturais ou sintéticos, com atividades 
estrogênica, androgênica e progestogênica, 
exclusivamente para fins terapêuticos, de 
sincronização do estro, de transferência de 
embriões, de melhoramento genético e de 
pesquisa experimental em medicina 
veterinária”; e no seu § 3 o faz menção que 
“a comercialização e a aplicação dos 
produtos veterinários mencionados no art. 2 
o somente serão permitidas mediante 
prescrição e orientação de médico 
veterinário em conformidade com a 
regulamentação específica vigente”. 
 
O MAPA, por intermédio da Secretaria de 
Defesa Agropecuária (SDA), publicou a 
Instrução Normativa SDA n o 25 de 8 de 
novembro de 2012 que estabelece “os 
procedimentos para a comercialização das 
substâncias sujeitas a controle especial, 
quando destinadas ao uso veterinário, 
relacionadas no Anexo I desta Instrução 
Normativa, e dos produtos de uso 
veterinário que as contenham”. Esta 
Instrução Normativa relaciona no Anexo I, 
à semelhança do que faz a Anvisa, as 
substâncias e os medicamentos sujeitos ao 
controle especial em listas identificadas por 
letras maiúsculas: A (A1 e A2), B, C (C1, 
C2, C4 e C5) e D1. Receituário (Modelo) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Receituário Especial (Modelo) 
 
 
 
Medicamentos 
LISTA A1: SUBSTÂNCIAS 
ENTORPECENTES I - Alfentanila II - 
Buprenorfina III- Butorfanol IV - 
Dietiltiambuteno V - Difenoxilato VI - 
Diidromorfina VII - Etorfina VIII - 
Fentanila IX - Hidrocodona X - 
Levalorfano XI -Petidina XII - Metadona 
XIII - Morfina XIV - Oximorfona XV - 
Propoxifeno XVI - Remifentanila XVII – 
Carfentanil. 
LISTA A2: SUBSTÂNCIAS 
ENTORPECENTES PERMITIDAS 
SOMENTE EM CONCENTRAÇÕES 
ESPECIAIS I - Acetildiidrocodeína II - 
Codeína III - Dextropropoxifeno IV - 
Diidrocodeína V - Diprenorfina VI - 
Etilmorfina VII - Folcodina VIII - 
Nalbufina IX – Tramadol. 
LISTA B: SUBSTÂNCIAS 
PSICOTRÓPICAS E PRECURSORAS 
I - Alprazolam II - Barbital III - 
Bromazepam IV - Clonazepam V - 
Clorazepato VI - Clordiazepóxido VII - 
Diazepam VIII - Estazolam IX - 
Fenobarbital X - Flunitrazepam XI - 
Flurazepam XII - Hexobarbital XIII - 
Lorazepam XIV - Mefentermina XV - 
Midazolam XVI - Metoexital XVII - 
Pentazocina XVIII - Pentobarbital XIX - 
Tiamilal XX - Tiopental XXI – Vimbarbita 
lXXII - Zolazepam 
LISTA C1: OUTRAS SUBSTÂNCIAS 
SUJEITAS AO CONTROLE 
ESPECIAL I - Acepromazina II - 
Amitriptilina III - Azaperona IV - 
Buspirona V - Carbamazepina VI - 
Cetamina VII - Clomipramina VIII - 
Clorpromazina IX - Detomidina X - 
Desflurano XI - Dexmedetomidina XII - 
Divalproato de Sódio XIII - Droperidol 
XIV - Embutramida XV - Enflurano XVI - 
Etomidato XVII - Fenitoína XVIII - 
Flumazenil XIX - Fluoxetina XX - 
GabapentinaXXI - Haloperidol XXII - 
Halotano XXIII - Hidrato de CloralXXIV - 
Imipramina XXV - Isoflurano XXVI - 
Lamotrigina XXVII - 
LevomepromazinaXXVIII - Maprotilina 
XXIX - Mebezônio XXX - Medetomidina 
XXXI - Metisergida XXXII - 
Metocarbamol XXXIII- Metoxiflurano 
XXXIV - Naloxona XXXV - Naltrexona 
XXXVI - Nortriptilina XXXVII - 
Oxicarbazepina XXXVIII - Paroxetina 
XXXIX - PrimidonaXL - Promazina XLI - 
Propofol XLII - Protriptilina XLIII - 
Proximetacaina XLIV - Romifidina XLV - 
Selegilina XLVI - Sertralina XLVII - 
Sevoflurano XLVIII - Tetracaína XLIX - 
Tiletamina L - Topiramato LI - 
Tranilcipromina LII- Valproato de Sódio 
LIII - Vigabatrina LIV - Xilazina LV – 
Miltefosina. 
LISTA C2: SUBSTÂNCIAS 
RETINÓICAS I - Acitretina II - 
Adapaleno III - Isotretinoína IV – 
Tretinoína. 
LISTA C5: SUBISTÂNCIAS 
ANABOLIZANTES, 
BADRENÉRGICAS E QUE 
INTERFEREMNO METABOLISMO 
ANIMAL I - Androstanolona II - 
Bolasterona III - Boldenona IV - 
Clembuterol V - Cloroxomesterona VI - 
Clostebol VII - Drostanolona VIII - 
Estanolona (Androstanolona) IX - 
Estanozolol X - Etilestrenol XI - 
Fluoximesterona XII - FormebolonaXIII - 
Mesterolona XIV - Metandienona XV - 
Metandranona XVI - Metiltestosterona 
XVII - Oxandrolona XVIII - Oximesterona 
 
XIX - Oximetolona XX - Prasterona XXI - 
Testosterona XXII – Trembolona. 
Farmacodinâmica 
“O que o fármaco faz com o corpo.” 
A farmacodinâmica estuda os mecanismos pelos 
quais um medicamento atua nas funções 
bioquímicas oufisiológicas de um organismo vivo. 
É a ciência que estuda a inter-relação da 
concentração de um fármaco e a estrutura alvo, 
bem como o respectivo Mecanismo de Ação. 
É a Ação do fármaco no Organismo. 
 
 
 Medicamentos estruturalmente 
inespecíficos: São aqueles cujo efeito 
farmacológico não decorre diretamente da 
estrutura química da molécula agindo em 
um determinado receptor, mas sim 
provocando alterações nas propriedades 
físico-químicas (como grau de ionização, 
solubilidade, tensão superficial e atividade 
termodinâmica), acarretando mudanças em 
mecanismos importantes das funções 
celulares e levando à desorganização de 
uma série de processos metabólicos. Medicamentos estruturalmente específicos: 
São aqueles cuja ação biológica decorre 
essencialmente de sua estrutura química. 
Eles se ligam a receptores, isto é, 
macromoléculas existentes no organismo, 
formando com eles um complexo, o que 
leva a uma determinada alteração na função 
célula. 
 Receptores: Local onde o fármaco 
interage e produz um efeito farmacológico. 
Proteínas possuidoras de um ou mais sítios 
que, quando ativados por substâncias 
endógenas, são capazes de desencadear 
uma resposta fisiológica. 
Alvo para a ação dos medicamento. 
Basicamente, o alvo de ligação de um 
medicamento no organismo animal são 
macromoléculas proteicas com a função de: 
enzimas, moléculas transportadoras, canais 
iônicos, receptores de neurotransmissores e 
ácidos nucleicos. 
A ligação dos medicamentos aos receptores 
envolve todos os tipos de interação química 
conhecidos: as iônicas polares (íondipolo 
ou dipolodipolo), as de ponte de 
hidrogênio, as hidrofóbicas, as de van der 
Waals e as covalentes. Dependendo do tipo 
de ligação entre o receptor e o 
medicamento, a duração do efeito poderá 
ser fugaz ou prolongada. As ligações do 
tipo covalente são muito difíceis de se 
desfazerem, portanto, uma vez estabelecida 
a ligação medicamento receptor, esta será 
irreversível. Um exemplo deste tipo é a 
ligação dos agentes organofosforados com 
a enzima acetilcolinesterase. 
Com frequência, um mesmo receptor pode 
ligar-se ao medicamento utilizando mais de 
um tipo de interação química. 
O conhecimento das características dos 
receptores farmacológicos e suas funções 
no organismo tem levado ao 
desenvolvimento de medicamentos cada 
vez mais específicos e com menores efeitos 
colaterais. Três características encontradas em alguns 
grupos de medicamentos reforçaram a hipótese da 
existência dos receptores: Alta potência: algumas substâncias 
atuam, apresentando efeito farmacológico, 
em concentrações muito baixas, da ordem 
de 10 –9 até 10 –11 M Especificidade química: isômeros 
ópticos apresentando diferentes ações 
farmacológicas Especificidade biológica: 
exemplificando, a epinefrina exerce um 
efeito acentuado sobre o músculo cardíaco, 
porém apresenta fraca ação sobre o 
músculo estriado. 
 
 Receptores celulares: 
 Dentre os receptores farmacológicos, há 
um grupo de proteínas celulares, cuja 
função no organismo é atuar como 
receptores de substâncias endógenas como 
os hormônios, neurotransmissores e 
autacoides. A função desses receptores 
fisiológicos está ligada à transmissão de 
uma mensagem, quer de forma direta (via 
canal iônico existente nas membranas 
plasmáticas), ou indireta (via um segundo 
mensageiro, que acarretará mudanças 
bioquímicas em células alvo). Esses 
mecanismos de transmissão, muitas vezes 
complexos, funcionam como integradores 
de informações extracelulares. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Enzimas 
Vários medicamentos exercem seu efeito 
farmacológico por meio da interação com 
enzimas, atuando principalmente como 
inibidores destas. 
 Moléculas transportadoras 
Alguns medicamentos exercem sua ação 
farmacológica interferindo com as proteínas 
transportadoras, responsáveis pelo carreamento 
de várias substâncias para o interior das células, 
como por exemplo, glicose, aminoácidos, íons 
e neurotransmissores. 
 Receptores ligados à proteína G 
As proteínas G são os mensageiros entre os 
receptores e as enzimas responsáveis pelas 
mudanças no interior das células. 
*A proteína G são compostas por três 
subunidades: α, β e γ (complexo αβγ), sendo que 
a porção β e γ não se dissociam. Todas as três subunidades estão 
ancoradas na membrana citoplasmática, 
porém, podem deslocar-se livremente no 
plano da membrana. Quando o receptor é ocupado por 
uma molécula do agonista ocorre uma 
alteração conformacional no receptor, 
fazendo com que este adquira alta afinidade 
pelo complexo αβγ. A ligação do complexo αβγ com o 
receptor provoca à dissociação do 
nucleotídeo difosfato de guanina (GDP) 
ligado à porção α; este por sua vez é 
substituído pelo trifosfato de guanina 
(GTP) que causa a dissociação do trímero 
da proteína G, liberando a subunidade α-
GTP ativada. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Tipos de proteína G: Gs: estimulante (stimulation) 
dos receptores da adenilatociclase Gi: inibidora (inhibition) 
dos receptores da adenilatociclase Go: relacionada aos canais 
iônicos Gq: ativadora da fosfolipase 
C. Proteína G atua do sistema: Adenilatociclase/3’,5’-
monofosfato de adenosina cíclico 
(cAMP) Guanilatociclase/3’,5’-
monofosfato de guanosina cíclico 
(cGMP) 
 
 
 
 
 Fosfolipase C/fosfato de 
inositol/diacilglicerol Fosfolipase A2 /ácido 
araquidônico/eicosanoides Na regulação de canais 
iônicos. 
 Sistema adenilato-ciclase/cAMP: 
Uma proteína denominada Gs é 
ativada após a ligação do 
neurotransmissor ao seu respectivo 
receptor e esta estimulará a enzima 
adenilatociclase a produzir, a partir 
do trifosfato de adenosina (ATP), 
cAMP, que é considerado como um 
dos segundos mensageiros. 
 Sistema guanilato-ciclase/cGMP: 
 
Similar ao que ocorre como o 
cAMP, o cGMP tem papel 
importante como segundo 
mensageiro em eventos celulares 
diversos (ativação de 
proteinoquinases, fosfodiesterases 
de nucleotídios cíclicos, canais 
iônicos) ligados principalmente aos 
efeitos do óxido nítrico na contração 
de músculos lisos ou ainda na 
migração e adesão de macrófagos. Sistema fosfolipase e fosfato de 
inositol: Este sistema de transmissão 
é multirregulador e envolve vários 
segundos mensageiros relacionados 
com inúmeras alterações celulares 
determinadas pela ativação de 
diferentes receptores. Sistema fosfolipase A2 /ácido 
araquidônico/eicosanoides: A ativação 
da fosfolipase A2 , mediada pela 
ligação do agonista com o receptor 
e a proteína G, leva à produção de 
eicosanoides, a partir do ácido 
araquidônico, e parece ser 
basicamente semelhante à ativação 
da fosfolipase C. 
 
 
 
 
Esquema da proteína G nos segundos mensageiros e nos 
efetores celulares. 
 
 Receptores não ligados à proteína G 
Receptoresligados à tirosinoquinase 
Esses receptores estão ligados à ação de 
vários fatores de crescimento e de 
hormônios como a insulina. Seu 
mecanismo de ação é complexo e pouco 
conhecido. Receptores que regulam a transcrição de 
DNA 
Hormônios esteroides e tireoidianos se 
utilizam destes receptores para a produção 
de respostas celulares, como a transcrição 
de genes selecionados que produzem 
proteínas específicas. 
 
Este tipo de receptor constitui-se de 
proteínas que, ao se ligarem ao hormônio, 
sofrem alteração constitucional que expõe 
um sítio de ligação com alta afinidade a 
determinadas regiões do DNA nuclear, 
conhecidas como regiões hormônio 
responsivas. 
 Principais alvos para ação dos fármacos 
*Receptores (receptores para ligantes 
reguladores endógenos) 
*Canais Iônicos 
*Transportadores 
 *Enzimas 
*Proteínas Estruturais Dose-Resposta 
A farmacodinâmica de um fármaco pode ser 
quantificada pela relação entre a dose 
(concentração) do fármaco e a resposta do 
organismo (do paciente) a este fármaco. 
 Potência 
A potência de um medicamento está 
representadaao longo do eixo da 
concentração ou dose, isto é, quanto menor 
a concentração ou dose do medicamento 
necessária para desencadear determinado 
efeito (seja este mensurado in vivo ou in 
vitro), mais potente é este medicamento. Eficácia máxima 
É quando o fármaco atinge o efeito 
máximo, sendo estes determinados por 
propriedades inerentes à ligação 
medicamento receptor e ilustrados na curva 
dose resposta. 
 Inclinação 
A inclinação da curva dose/efeito reflete o 
mecanismo de ação de um agente 
terapêutico, bem como sua ligação com o 
receptor. Variação biológica 
Em qualquer população, há indivíduos que 
apresentam variabilidade na intensidade da 
resposta a determinado medicamento, uma 
vez que nem todos os indivíduos respondem 
com a mesma magnitude de resposta. Esta 
variação é representada como o limite de 
confiança da curva. Curvas dose-respostas quantais 
 As curvas descritas até aqui são do tipo 
gradual, isto é, aumentando-se a dose, 
aumentasse o efeito; estas apresentam 
algumas limitações na sua aplicação em 
tomadas de decisões clínicas. Interação Medicamentosa 
Muitas vezes faz-se necessária a utilização 
concomitante de mais de um medicamento, 
podendo ocorrer modificação do efeito de 
ambos ou de um deles quando associados. Antagonismo 
A interação de dois medicamentos pode 
levar também a diminuição ou anulação 
completa dos efeitos de um deles. O 
antagonismo pode ser: farmacológico e não 
farmacológico 
 Exite dois tipo de anagonismo Antagonismo Farmacológico 
Competitivo É quando há competição do 
agonista e do antagonista pelo mesmo 
receptor, e o antagonista impede ou dificulta 
a formação do complexo agonista receptor. Antagonismo Farmacológico Não 
Competitivo É quando há ligação com sítio 
alostérico presente no receptor ou bloqueio 
em algum ponto da cadeia de eventos 
desencadeada pela ligação do agonista ao 
receptor. Antagonismo Farmacológico Competitivo 
Pode ser classificado: 
*Pleno ( ou total) reversível 
*Parcial reversível 
*Irreversível Antagonismo Farmacológico Competitivo 
Pleno ( ou total) reversível 
O antagonista compete com o agonista pelos 
mesmos locais receptores, formando com o 
mesmo um complexo inativo. 
 Antagonismo Farmacológico Competitivo 
Parcial reversível 
Este tipo de antagonismo representa uma 
situação particular de antagonismo 
farmacológico competitivo, com a diferença 
que os dois medicamentos utilizados são 
agonistas, porém com diferentes 
capacidades de desencadear efeitos 
farmacológicos, isto é, com diferentes 
atividades intrínsecas. Portanto, o agonista 
menos eficaz nesta situação experimental 
atua como antagonista parcial do agonista 
principal. Antagonismo Farmacológico Competitivo 
Irreversível 
Este antagonismo ocorre quando o 
antagonista se dissocia muito lentamente ou 
não se dissocia, dos receptores. Portanto, 
mesmo aumentando a concentração do 
agonista na presença do antagonista, não é 
possível alcançar o efeito máximo. 
 
 
Farmacocinética 
 É o estudo do movimento de uma substância 
química no interior de um organismo vivo. 
 Estudo dos processos de: 
* Absorção 
* Distribuição 
* Biotransformação 
* Excreção Absorção 
Processos pelos quais uma substância penetra, 
sem lesão traumática, em um ser vivo chegando 
até o sangue, ou seja, caminho percorrido pelo 
fármaco até ele chegar na corrente sanguínea. 
 Para isso é necessário que atravesse diversas 
membranas biológicas: 
* Epitélio gastrointestinal 
* Endotélio vascular 
* Membranas plasmáticas 
 Fatores importantes: 
*Constituição da membrana celular; 
* pH do meio; 
* pK do medicamento (coeficiente de 
associação do fármaco); 
* Transporte transmembrana. Membrana Celular 
*Dupla camada lipídica básica – 
fosfolipídios: o Uma extremidade solúvel 
em água: HIDROFÍLICA 
*A outra extremidade solúvel em lipídios: 
HIDROFÓBICA Proteína da membrana celular: 
*Proteínas integrais – estendem por toda 
membrana 
*Proteínas periféricas – ancoradas à 
superfície da membrana 
 Constituição da membrana (mecanismos de 
transporte): 
Moléculas pequenas atravessam por 
difusão através de poros aquosos 
(aquoporinas): 
* Moléculas hidrossolúveis 
* Gradiente de concentração Por pinocitose e fagocitose: 
*Formação de vesícula intracelulares 
*Gradiente de concentração 
*Não necessitam de transportadores 
específicos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fármacos são ácidos ou bases fracas: 
 *Em solução aquosa apresentam-se 
parcialmente IONIZADOS 
Forma IONIZADA e NÃO IONIZADA, a 
proporção entre essas duas formas é 
determinada pelo: 
* pH do meio onde ele se encontra 
dissolvido *Constante de dissociação do 
medicamento (K) Fármaco ácido é melhor absorvido 
em meio ácido. Fármaco ácido em meio básico são 
poucos absorvidos. Fármaco básico em meio ácido não 
é bem absorvido. Fármaco básico em meio básico é 
melhor absorvido. 
 
*Em ambos os casos a espécie ionizada A- 
ou HB+ apresenta = solubilidade lipídica 
muito baixa 
* A lipossolubilidade de uma espécie sem 
carga (B ou HÁ) - Lipossolúvel = rápida 
difusão 
 
Exceções: antibióticos aminoglicosídeos, 
devido a presença de grupos ligantes de 
hidrogênio = moléculas hidrofílicas. 
 Difusão Simples 
Na difusão simples as moléculas 
atravessam as membranas na forma não-
ionizada (NI). 
 * Ácidos = NI = HÁ 
* Base = NI = B 
A distribuição da forma NI é função do pKa 
do medicamento e do pH do meio, sendo 
expressa pela equação de Henderson. 
* Ácidos fracos: pKa = pH + log [NI] / [I] 
* Bases fracas: pKa = Ph + LOG [I] [NI] Distribuição 
Fenômeno em que o medicamento, após ter 
chegado ao sangue, ou seja, após sua 
absorção, sai deste compartimento e vai 
para seu local de ação. O medicamento pode ficar sob a 
forma: 
* Livre (distribuindo para os tecidos) 
* Ligados à proteínas plasmáticas 
*Sequestrado para depósitos no organismo. Os medicamentos abandonam o sangue 
para o espaço intercelular por: 
* Difusão através das membranas celulares 
dos capilares 
*Poros ou fenestrações existentes nas 
paredes dos capilares A velocidade de distribuição depende: 
*Do grau especifico de vascularização de 
um determinado tecido 
*Rápido = coração, cérebro, fígado e rins 
(compartimento central) 
*Mais lento = pelo osso, gordura 
(compartimento periférico) Fatores que atuam na distribuição 
* Ligação de fármacos a proteínas 
plasmáticas 
* Partição pelo pH 
*Aprisionamento iônico 
*Partição no tecido adiposo Aprisionamento Iônico 
* Um fenômeno observado quando ocorre o 
acumulo de fármaco em um meio 
especifico 
*Um fármaco passa de um meio para outro 
(ex; meio extra para o meio intracelular) e é 
ionizado, formando um acúmulo desse 
fármaco em um dos meios. 
 
Nos túbulos renais (fármacos lipossolúvel 
pode ser reabsorvido por difusão) a 
excreção do fármaco pode ser facilitada 
alternando-se o pH da urina: 
*Quanto mais alcalina for a urina mais ela 
irá favorecer a excreção de fármacos 
ácidos, pois a ionização do mesmo irá 
diminuir o seu coeficiente de partição. 
Acontece o mesmo com fármacos em meios 
ácidos. Partição do pH 
Ácidos fracos tendem a acumular-se em 
compartimentos de pH relativamente altos, 
o contrário ocorrendo com as bases fracas. 
*Fármacos bases fracas concentram-se 
mais nos tecidos do que no plasma 
*Fármacos ácidos fracos concentram-se 
mais no plasma do que nos tecidos. Partição do tecido adiposo 
 Tecido adiposo – escasso suprimento 
sanguíneo – menos de 2% de débito 
cardíaco 
*Os fármacos são lentamente levados ao 
tecido adiposo 
*Distribuição de equilíbrio tecido adiposo: 
aquoso lento 
* Importante no caso de fármacos altamente 
lipossolúveis. Ex: anestésicos gerais, 
benzodiazepínicos. Ligação de fármacos a proteínas 
plasmáticas 
 A ligação de um fármaco às proteínas 
plasmáticas limita sua concentração nos 
tecidos e no seulocal de ação, visto que 
apenas o fármaco livre está em equilíbrio 
estável através das membranas. A quantidade de um fármaco que se liga a 
proteínas vai depender de três fatores: 
* Concentração do fármaco livre 
* Afinidade do fármaco pelos locais de 
ligação 
*Concentração de proteínas 
A ligação com as proteínas plasmáticas não 
é seletiva 
*Fármacos podem competir entre si por 
locais de ligação nas proteínas plasmáticas 
*Um fármaco pode deslocar outro fármaco 
da sua ligação na proteína 
*Situações em que ocorrem variações nas 
concentrações das proteínas 
(hipoalbuminemia por cirrose, síndrome 
nefrótica, desnutrição grave, idosos) – teor 
de ligação menor. Eliminação 
 A eliminação de um fármaco representa 
sua exclusão irreversível do corpo por 
meio: 
 * Metabolismo – anabolismo e 
catabolismo = construção e degradação de 
substancias, respectivamente, pela 
conversão enzimática de uma entidade 
química em outra dentro do organismo. 
Farmaco lipofílicos – metabolizados pelo fígado = 
transformando em produtos polares. 
 o Fígado – reações de fase I e fase II 
– ambas diminuem a lipossolubilidade = 
eliminação renal. Plasma Intestino 
 Excreção – consiste na saída do 
fármaco ou seus metabólitos pelos: Rins – as drogas polares são 
excretadas em maior proporção pela urina, 
de forma inalterada. Enquanto os fármacos 
lipossolúveis (ou lipofílicos ou apolares) 
não são excretados de modo eficiente pelo 
rim, pois, a maioria é reabsorvida pelo 
túbulo distal voltado à circulação sistêmica Sistema hepatobiliar – secretado na 
bile, mas a maioria absorvida no intestino o Pulmões Biotransformação (METABOLIZAÇÃO) 
Consiste na transformação química de 
substancias dentro do organismo vivo, 
visando favorecer sua eliminação. 
Formação de matabólitos que 
habitualmente são: 
*Mais polares 
*Menos lipossolúveis 
Muitos metabólitos apresentam atividade 
farmacológica: 
*Efeitos similares ou diferentes 
* Efeitos tóxicos 
 Reações da fase I 
Acontecem no sistema microssomal 
hepático no interior do RETICULO 
ENDOPLASMÁTICO LISO. Transformam o medicamento em 
matabólitos mais polares: 
*Oxidação 
* Redução HIDROSSOLÚVEIS 
*Hidrólise Metabólitos: mais ativos, menos 
ativos ou inativos. 
*Medicamentos = mais tóxicos ou 
carcinogênicos do que a droga original. 
*Se o metabólito não for facilmente 
excretado ocorre a reação da II fase 
Moléculas polares = parcialmente 
eliminados na forma inalterada na urina. Reações da fase II 
São sintéticas e incluem conjução que 
normalmente resultam em produtos 
inativos e polares que são facilmente 
eliminados pela urina. 
Ocorrem principalmente no fígado, mas 
outros tecidos como pulmões e rins também 
estão envolvidos. 
Se a molécula de um fármaco ou um 
produto da fase I tiver uma alavanca 
adequada, torna-se suscetível a conjunção. 
O grupo inserido pode ser: 
*Glicuronil 
* Sulfato 
* Metilo 
 * Acetilo Indução Enzimática 
É uma elevação dos níveis de enzimas ou 
da velocidade dos processos enzimáticos, 
resultantes em um metabolismo acelerado 
do fármaco. 
* Fármacos – aumentam a produção de 
enzimas ou da velocidade de reação das 
enzimas 
* Aumenta a velocidade de biotransformação 
hepática dos fármacos; 
*Aumenta a velocidade de produção dos 
metabólitos; 
* Aumenta a depuração hepática dos fármacos; 
* Diminui a meia-vida sérica dos fármacos; 
* Diminui as concentrações séricas do fármaco 
livre e total; 
*Diminui os efeitos farmacológicos, se os 
metabólitos forem inativos. 
 Inibição Enzimática 
*Redução da velocidade de 
biotransformação *Efeitos farmacológicos 
prolongados 
*Maior incidência de efeitos tóxicos do 
fármaco. 
* Esta inibição em geral é competitiva. 
*Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou 
mais drogas competindo pelo sítio ativo de 
uma mesma enzima. 
 Ex: Exposição aguda ao etanol, 
Cloranfenicol e alguns outros antibióticos, 
Cimetidina, Dissulfiram, Propoxifeno. 
*Diminui a velocidade de produção de 
metabólitos; 
* Diminui a depuração total; 
* Aumenta a meia vida do fármaco; 
*Aumenta as concentrações séricas do 
fármaco livre e total; 
*Aumenta os efeitos farmacológicos se os 
metabólitos forem inativos. Excreção 
A remoção de um fármaco do organismo 
pode ocorrer por meio de várias vias: 
* Renal 
* Biliar 
* Intestinal 
* Pulmonar 
* Suor 
* Saliva 
* Secreção nasal 
* Leite 
A via renal é a mais importante, mas, alguns 
fármacos são excretados 
predominantemente através da bile e das 
fezes. 
*A excreção ≠ eliminação, pois: 
 Além da excreção, os processos do 
metabolismo e redistribuição da droga nos 
tecidos também fazem parte da eliminação 
do fármaco. Excreção Renal 
Constitui o principal processo de 
eliminação de medicamentos: 
*Polares ou pouco lipossolúveis em pH 
fisiológico. 
Podem interferir na excreção: 
*Alta ligação com proteínas plasmáticas → 
impossibilita a passagem pelos poros dos 
glomérulos. 
* Reabsorção porção distal → ácidos fracos 
com pK 3 em pH ácido = forma molecular 
(apolar ou não ionizada). 
*Transporte por carreadores no túbulo 
proximal com gasto de energia = 
inespecificidade mas saturabilidade Depuração renal varia: 
 
*Concentração do medicamento no filtrado 
* pH urinário 
 Depuração Renal ou Clearance 
Renal 
Definida como o volume de plasma que 
contém a quantidade de substância 
removida pelo rim por unidade de tempo 
(l/h ou ml/min): 
 * Depuração renal = (Concentração 
urinária x Velocidade do fluxo urinário) / 
Concentração Plasmática. 
A depuração renal é resultado: 
*Filtração glomerular → fármacos não 
ligados a proteínas. Creatinina = taxa de 
filtração glomerular. 
*Secreção ativa nos túbulos proximais → 
dois sistemas de transportes = um para 
ácidos outras bases. 
*Reabsorção passiva ao longo do túbulo = 
na dependência da capacidade deste 
atravessar as membranas e do grau de 
ionização. 
 
Biografia 
 Livro farmacologia aplicada a 
medicina veterinária. 
 Farmacocinética medvet.i 
 UFJF alguns imagens