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Via de Administração de Medicamentos 1 Via de Administração de Medicamentos Definições MEDICAMENTOS → é toda substância que, introduzida no organismo, vai atender a uma finalidade terapêutica. FINALIDADES: Preventivo - vacina; Paliativa - analgésico; Curativo - antibiótico; Substitutiva - insulina. FÁRMACO → substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica, sinônimo de princípio ativo. O medicamento é o produto farmacêutico, uma forma farmacêutica que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes. Onde agem LOCAL → agem no local de aplicação (ex.: anestésico local lidocaína para sutura). GERAL OU SISTÊMICA → circulam na corrente sanguínea e seu efeito atinge determinados órgãos, tecidos ou todo o organismo (ex.: diurético age no rim). Um fármaco pode ter ação local e sistêmica. Farmacocinética Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo. É o estudo do movimento de uma substância química, me particular, um fármaco no interior de um organismo vivo. Via de Administração de Medicamentos 2 PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS → absorção (via oral ou enteral), distribuição, biotransformação ou metabolização e excreção. obs.: medicamentos podem agir na absorção de outros medicamente (ex.: omeprazol), pacientes que utilizam drogas vasoativas possuem hipoperfusão e isso altera a absorção. obs.: EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM → metabolização pelo sistema porta- hepático e diminuição da biodisponibilidade; via oral. ex.: VIA ORAL Administração oral → desintegração e dissolução → difusão através dos fluidos gastrointestinais → permeação na membrana → captação no sangue ou linfa → fármaco na circulação sistêmica → fármaco ligado à proteína plasmática (sem efeito) OU não ligado → concentração no sítio ativo e efeito farmacológico. CAMINHO ESTOMACAL: suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → circulação hepática → circulação sistêmica → efeito terapêutico. obs.: gestantes (progesterona) e pessoas que fizeram bariátrica possuem retardo no esvaziamento gástrico, o que prejudica a ação da droga. FASE BIOFARMACÊUTICA → liberação do fármaco; relacionada com a desintegração e dissolução - deve-se analisar a via e a cápsula para liberação; depende do meio (ex.: pH do estômago e dissolução); FASE FARMACOCINÉTICA → absorção, distribuição, biotransformação e excreção - entrada na corrente sanguínea, distribuídos para locais de ação, reservatórios ou locais inesperados, biotransformados em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais facilmente eliminadas e eliminados do organismo; deve-se considerar no efeito de primeira passagem (ex.: sublingual entra direto na corrente sanguínea para veia cava superior e não passagem pelo sistema porta-hepático); FASE FARMACODINÂMICA → interação fármaco-receptor; "é o que a droga faz no organismo"; inclui efeitos colaterais; EFEITO TERAPÊUTICO. Via de Administração de Medicamentos 3 ex.: diminuição de proteínas plasmáticas (cirrose - fígado produz tais proteínas -, proteinúria etc) aumenta a biodisponibilidade da droga e pode gerar, até mesmo, intoxicação. Absorção É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração - vias enterais. Algumas drogas dependem do meio de passagem para serem ativadas (pró- drogas - precisam passar pelo estômago). ex¹.: ferro não pode ser tomado com leite, pois o meio alcalino prejudica a absorção do sulfato ferroso. ex².: tomar medicamentos para hipotireoidismo enquanto se alimenta (tem que tomar antes) Locais de absorção de medicamentos TGI → mucosas bucal, gástrica, intestino delgado e retal; TRATO RESPIRATÓRIO → mucosas nasal, traqueal e brônquica e alvéolos pulmonares (ex.: surfactante); PELE; Via de Administração de Medicamentos 4 REGIÕES SUBCUTÂNEA, INTRAMUSCULAR E ENDOVENOSA; MUCOSA GENITURINÁRIA → mucosas vaginal e uretral; MUCOSA CONJUNTIVAL. Fatores que influenciam a absorção de fármacos Fatores que afetam a biodisponibilidade Velocidade de esvaziamento estomacal pH do TGI Dieta Doenças Fatores químicos (reações) Forma terapêutica Fatores físico-químicos (precipitações, complexos, polimorfismo) Fatores tecnológicos (excipientes, processos de fabricação) Formulação (agentes solubilizantes, lubrificantes etc) Tamanho das partículas Efeito de primeira passagem de circulação entero- hepática Via de Administração de Medicamentos 5 As substâncias absorvidas pelo TGI caem na circulação porta hepática, sendo biotransformadas (metabolizadas) pelo fígado antes da distribuição. Podem ser secretadas pela bile, sendo excretadas ou reabsorvidas pelo ciclo entero- hepático, o que altera a biodisponibilidade. BIODISPONIBILIDADE → fração da droga administrada por via oral que alcança a circulação sistêmica. ex.: alguns medicamentos precisam passar pelo efeito de primeira passagem, como a codeína (pró droga ativada no fígado, transformando-se em morfina). Distribuição É a passagem de um fármaco a corrente sanguínea para os tecidos. É afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades fisioquímicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo. Além disso, a ligação às proteínas plasmáticas pode alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a locais de ação intracelular. Assim como na absorção, certos fatores ligados ao fármaco podem interferir na distribuição, como: CARGA ELÉTRICA → fármacos ionizados tem dificuldade em atravessar o endotélio vascular e assim atingir outras regiões do organismo; ESTABILIDADE QUÍMICA → formas instáveis quimicamente podem ser biotransformadas em produtos de baixa permeabilidade capilar; PH e PKA (pH em que metade do fármaco está ionizado e a outra não) → fármaco não ionizado passa mais facilmente pela membrana; fatores que afetam diretamente o grau de ionização dos fármacos, como substância ácida em meio alcalino, tende a se ionizar e consequentemente sua passagem pela membrana fica mais dificultada; ex.: anestésicos locais não agem em tecidos inflamados, pois estes tecidos possuem menor pH; AFINIDADE A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS → a taxa de ligação a proteínas determina quanto de fármaco vai permanecer livre e apto a se distribuir para outros compartimentos e quanto de fármaco vai permanecer ligado, como fração de reserva nas proteínas. Via de Administração de Medicamentos 6 Modelo de 3 compartimentos Compartimento central = SANGUE V1 Compartimento intermediário = MÚSCULO V2 Compartimento lento = GORDURA, ÓSSOS E PELE V3 Quanto mais lipossolúvel, mais ele sofre o efeito de redistribuição. ex.: droga muito lipossolúvel → injeta no sangue, distribui para órgãos (como cérebro), redistribui para V2 e V3. Primeira fase de distribuição - órgãos Inicialmente, fígado, rins, pulmões, cérebro e outros órgãos com boa perfusão recebem a maior parte do fármaco. A liberação para músculos, a maior parte para vísceras, pele e gordura é mais lenta. Biotransformação ou metabolismo É a transformação do fármaco em outras substâncias, por meio de alterações químicas, geralmente, sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, rins, pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão idade, raça, fatores genéticos, além de indução e da inibição enzimáticas. TOLERÂNCIA → dessensibilização dos receptores e aumento das proteínas do citocromo p450. ex.: não pode suspender beta-bloqueadores de uma vez, pois esses fármacos geram o aumento do número de receptores (corpo entende que não ta Via de Administraçãode Medicamentos 7 funcionando e produz mais) e, quando suspende de uma vez, há muitos receptores e há possibilidade de taquicardia fatal. 2 FASES: OXIDAÇÃO, HIDRÓLISE E REDUÇÃO → formação de metabólitos ativos (vão para o sangue) ou inativos; EXCREÇÃO DE METABÓLITOS INATIVOS. Definições importantes INDUÇÃO ENZIMÁTICA → é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo citocromo P450 ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas, como o fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de outros fármacos quando são administrados concomitantemente; INIBIÇÃO ENZIMÁTICA → caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultado em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por ex, entre 2 ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima; METABÓLITO → é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em Via de Administração de Medicamentos 8 alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas. obs.: CITOCROMO P450 → principal mecanismo para metabolização de produtos endógenos e xenobióticos. Importante fonte de variabilidade inter- individual no metabolismo de drogas. Envolvido no mecanismo de interação entre as drogas. Relacionado a efeitos tóxicos de determinados fármacos. Excreção ou eliminação É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser excretada. A mais comum é a via renal - mas também intestino, pulmonar, pele etc. Saber a excreção é importante para determinar a dose. Via oral VANTAGENS Facilidade de administração Menos dispendiosa CONTRAINDICAÇÃO Náuseas e vômitos Diarreias Dificuldades para engolir. Via sublingual Absorção veias abaixo da língua - direto para circulação, sem efeito de primeira passagem. ex.: nitratos para angina. Vias parenterais Não utiliza o TGI. PRINCIPAIS → intradérmica, subcutânea, intramuscular, intravenosa ou endovenosa. Via de Administração de Medicamentos 9 OUTRAS → intra-arterial (tratamento de carcinomais, drogas vasodilatadoras e trombolíticas), intracardíaca (adrenalina), intra-araquídea (subaracnoidea - intratecal; raquianestesia), intraperitoneal, intra-óssea, intra-articular, intrasinovial. Via intradérmica Muito restrita - pequenos volumes 0,10,5 ml) usadas para reações de hipersensibilidade. Utilizada para provas de PPD (tuberculose) e SCHICK (difteria), para sensibilidade de algumas alergias, fazer desensibilização e auto-vacinas e aplicação de vacina BCG (tuberculose - inserção inferior do deltóide). Via subcutânea A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme). Absorção lenta, através dos capilares, de foram contínua e segura. Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina). obs.: volume não deve exceder 3ml. Via intramuscular Via muito utilizada, devido à absorção rápida. Músculo escolhido → bem desenvolvido (vasto lateral, deltoide e glúteo), ter facilidade de aceso, não possuir vasos de grande calibre, não ter nervos superficiais no seu trajeto. Volume injetado → deltoide 23 ml), glúteo 45 min), coxa 34ml). Via de Administração de Medicamentos 10 Via endovenosa Introdução de medicação diretamente na veia. Efeito rápido. APLICAÇÃO → MMSS, evitar articulações, melhor local é a face anterior do antebraço "esquerdo". INDICAÇÕES → necessidade de ação imediata do medicamento, necessidade de injetar grandes volumes (hidratação), introdução de substâncias irritantes de tecidos. Deve-se aspirar antes de aplicar para verificar se está no vaso.** TERAPIA INFUSIONAL: BOLUS → administração rápida, de uma vez; pode ser infusão lenta ou rápida; administração de uma medicação, com objetivo de aumentar rapidamente a sua concentração no sangue para um nível eficaz; em termos práticos, medicações administradas em menos de um minuto são ditas como "feitas" em bolus; obs.: escopolamina (buscopan) não pode em bolus, devido ao efeito adverso simpático de taquicardia. INFUSÃO LENTA → medicamente deve ser administrado conforme recomendado ou 1ml/minuto caso não exista informação disponível; na administração em bolus, os efeitos adversos ocorrem ao mesmo tempo e velocidade que os efeitos terapêuticos; na administração lenta, podemos interromper imediatamente a administração caso seja observada qualquer reação; ex: fenitoína e diazepam Via de Administração de Medicamentos 11 INFUSÃO RÁPIDA → administração IV realizada entre 1 e 30 minutos; seringa - infusões em tempos menores; bureta - infusões em tempo 10min; INFUSÃO CONTÍNUA → coloca-se em uma bomba de infusão, determina- se o volume e a infusão ocorre continuamente por um tempo pré- determinado; 60min ininterrupto; ADMINISTRAÇÃO INTERMITENTES → não contínua; periodiacamente. Via intra-óssea A obtenção de uma via venosa em crianças e adultos em estado crítico, tem como alternativa a via IO, quando a primeira não for estabelecida num curto prazo ou após 3 tentativas. Nos ossos longos, os sinusoides da MO drenam para canais venosos que levam o sangue ao sistema venoso; a vantagem anatômica da MO é seu funcionamento como uma veia rígida que não colaba em estado de hipovolemia e no choque circulatório periférico. Assim, a via IO tem sido usada com eficácia como via de emergência na parada cardiorrespiratória, nos choques hipovolêmico e séptico, queimaduras graves, estados epiléticos prolongados e desidratação intensa, principalmente em crianças. Via subaracnóidea e peridural Abos são acesso raquidianos. ex.: raquianestesia. Via de Administração de Medicamentos 12 SUBARACNOIDEA → passa-se pele, tecido subcutâneo, ligamentos (supraespinal, espinhoso, amarelo), dura-máter e espaço subarcnoideo, onde se injeta; menos anestésico; PERIDURAL → não ultrapassa a dura-máter; injeta-se ar no espaço epidural (entre dura-máter e ligamento amarelo) para formar o espaço peridural; mais anestésico. Comparação entre as vias Tipos de injeção ANGULAÇÃO: INTRAMUSCULAR → 90 graus Via de Administração de Medicamentos 13 SUBCUTÂNEA → 45 graus INTRAVENOSA → 25 graus INTRADERMAL → 1015 graus
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