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Criado por: Tatiane Castro - @vettati • Um antiparasitário ideal precisa: ter composição química estável; ação sobre formas adultas e imaturas do parasita; ação sobre animais de diferentes faixas etárias e espécies; eficácia contra cepas resistentes; não interferir na imunidade do animal; ter alta margem de segurança para não ter contaminação; ausência de resíduo em tecidos e dose ótima (eliminação de mais de 95%) e ser preferencialmente de fácil administração; ter boa tolerância e palatabilidade. FATORES GERAIS 1. Espécie e a raça: cães de raças de pastoreio (como o Collie) não pode ser adm. Ivermectina, pois atravessa a barreira hematoencefálica; 2. Dose x espécie: caprinos precisam de doses maiores do que ovinos; 3. Idade: a vermifugação só deve ser feita a partir de 30 dias; 4. Peso; 5. Carga parasitária: se for muito alta, pode causar obstrução intestinal e de vasos sanguíneos; 6. Estado fisiopatológico: em fêmeas gestantes, é comum usar o Femenbazol. Cuidado com nefropatas, hepatopatas e animais desidratados. • Eliminar o agente ou manter a carga parasitária a níveis toleráveis. • Nenhum fármaco atua contra todos parasitas e em todas fases do desenvolvimento, por isso se deve repetir a medicação depois de 21 dias. MODO DE AÇÃO • Podem interferir na produção de energia e na coordenação e dinâmica neurotubular, destruindo por: inanição, esgotamento das reservas de energia e expulsão por paralisia. CLASSIFICAÇÃO 1. Endoparasiticidas: benzimidazois, imidotiazois, pirimidinas, avermectinas e milbemicinas, iperazina, praziquantel; 2. Ectoparasiticidas: organofosforados, imidinas, imidacloprid, fipronil; 3. Antiprotozoários: aceturato de diaminazeno, imidocarb, metronidazol,pirimetamina. Obs: Benzamidazóis são divididos em 4 grupos: 1. Tiazólicos: tiabendazol, cambendazol; 2. Metilcarbamatos: parbendazol, mebendazol, flubendazol ..; 3. Halogenados: triclambendazol; 4. Pró-benzimidazóis: febantel, tiofanato, netobimin. Criado por: Tatiane Castro - @vettati ENDOPARASITICIDAS PRINCIPAIS MODO DE AÇÃO FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES BENZAMIDAZÓIS Já citados Despolarização da tubulina; inibição da fumarato redutase (faz respiração dos parasitas) Pró-benzimidazóis: inativos, biotransformados em benzomidazóis que em geral são insolúveis em água; Tiazólicos: mais hidrossolúveis; Biotransformação hepática, mas pode no TGI; Alta taxa de ligação a ptns plasmáticas, bem tolerados e ampla margem de segurança Teratogenicidade; em pequenos raramente causa distúrbios GI e hepáticos IMIDOTIAZÓIS Levamisol, Tetramizol Agonista colinérgico; interfere na coordenação neuromuscular; uso em nematódeos GI e pumonares Rápida absorção via oral e via SC; ampla distribuição nos tecidos; biotransformação hepática e eliminação na urina; pequena margem de segurança Não usar em lactantes, sem efeito teratogênico Levamizol tem possível efeito imunoestimulante em pequenos rum; Equinos e cães:mais susceptíveis à intoxicação PIRIMIDINAS Morantel, Oxantel e Pirantel Ação nicotínica na junção neuromuscular – relaxa musculatura e desprende o parasita; uso em nematódeos GI (ancilostomídeos e ascarídeos) Boa absorção via oral e excreção na forma inalterada via fecal Raros; distúrbios GI Tem efeito maior em monogástricos; em cães: maior excreção na urina AVERMECTINAS E MILBEMICINAS Avermectinas: Ivermectina, Abamectina, Doramectina; Milbemicina: Moxidectin Potencialização do GABA; inibe cordão nervoso do parasita Absorção via oral, SC e transcutânea; metabolismo hepático, excreção fecal e menos frequente na urina; ampla margem de segurança; atuam contra a maioria dos nematóides, bernes, miiases e sarnas Teratogenicidade Endectocidas; não usar em cães pastores pois atravessa a barreira hematoencefálica PIPERAZINA Causa bloqueio neuromuscular, mas insuficiente para matar o Parasita Espectro reduzido: boa eficiência contra ascarídeos Baixa toxicidade, mas pode causar alterações no SNC quando em doses altas Atualmente, uso restrito a terapêutica massal de aves e suínos PRAZIQUANTEL Vacuolização do tegumento; parasita morre por inanição Todo absorvido após adm. Oral, ampla distribuição pelos tecidos, metabolismo hepático e excreção renal; efeito contra todos os cestódeos Bem segura, raramente tem efeitos – não recomendado para filhotes com menos de 4 semanas Não usa muito em grandes = questões econômicas; em humanos para tratar Schistosoma mansoni Criado por: Tatiane Castro - @vettati ECTOPARASITICIDAS ORGANOFOSFORADOS: • Modo de ação: inibem colinesterase, ocorre através de fosforilação com sitio esterásico – alguns ligam em ambos sítios da enzima; • Uso tópico. IMIDINAS (AMITRAZ): • Modo de ação: atividade agonista adrenérgica inibe a monoammino oxidase (MAO) e há depressão do SN do parasito; • Uso somente para ecto; • Baixa toxicidade; • Equinos: causa íleo paralitico // Cães: efeito sedativo, reverte c ioimbina IV ou tolazolina; • Efeito residual de 7-9 dias. PIRETRÓIDES: • Modo de ação: inibe o transporte de sódio e potássio no SN; • Pouco tóxico em relação aos demais; o Pode ter hipersensibilidade e alterações na musculatura da região bucal. • Ex: Flumetrina, Permetrina, Cipermetrina, Deltametrina ... MIDACLOPRID: • Modo de ação: atua bloqueando receptores nicotínicos da junção pós sináptica interrompendo os impulsos nervosos; • Efeito adulticida e larvicida contra pulgas; • Spot on: distribui na pele com eficácia máxima em 24hrs. • Praticamente não tóxico para mamíferos em doses terapêuticas. FIPRONIL: • Modo de ação: agonista no receptor GABA, inibe o fluxo celular de íons cloro, aumenta a atividade elétrica do neurônio e há morte por hiperexcitação; • Eficaz contra pulgas e moderado contra carrapatos; • Via tópica; • Toxicidade muito baixa, pode ser usado em filhotes. ANTIPROTOZOÁRIOS ACETURATO DE DIAMINAZENO: • Modo de ação: interfere síntese de DNA; • Muito tóxico – causa alterações no SNC: o Reverte com atropina • Eficaz contra babesiose. IMIDOCARB: • Modo de ação: vacuolização do citoplasma, redução dos ribossomos e dilatação da cisterna do núcleo; • Em quadros avançados, causa intoxicação; • Não é totalmente metabolizado; • Profilaxia de babesiose e anaplasmose. METRONIDAZOL: • Modo de ação: interfere síntese de DNA; • Uso em: Trichomonas, Giardia, Histomonas meleagrides + bactérias anaeróbias; • Bem absorvida VO, ampla distribuição e eliminada na urina. • Não é muito tóxico p cães, mas pode ter distúrbios neurológicos, não usar em prenhez e lactação. PIRIMETAMINA: • Modo de ação: inibição da tetraidrofolase- redutase; • Uso em malária para humanos e toxoplasmose na vet (+ sulfonamidas); • Muito pouco palatavel c absorção razoável; • Pode causar deficiente de ácido fólico também no hospedeiro.
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