Anti-helmínticos

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anti-helmínticos   
Limitam a eliminação de ovos e  
larvas nas fezes, reduzem o número  
de estágios (fases) no meio  
ambiente, possui um esquema de  
tratamento: curativo, tático,  
estratégico e seletivo. Os estágios  
imaturos são mais resistentes aos  
medicamentos que o adulto.  
Resistência dos medicamentos:   
⇢ Dosificação inadequada   
⇢ Resistência ao mesmo grupo  
químico, ao mesmo mecanismo de  
ação.   
⇢ Resistência cruzada ou  
multiplica: diferentes grupos e  
mecanismos.   
O mecanismo de ação dos agentes  
antiparasitários é o bloqueio da  
produção de energia (morte por  
inanição) e pelo bloqueio da  
coordenação muscular (paralisia  
flácida ou espástica). Podendo  
causar impactos como resíduos nos  
tecidos e ambiente   
⇢ Ex: meia vida de ivermectina no  
solo - 91 a 217 dias no inverno e 7 a  
14 dias no verão.   
Possuindo perspectivas ou  
alternativas como a fitoterapia  
(capim santo, bananeira, alho,  
mamão, nim, etc.) e homeopatia  
(acredita que não exerce efeito  
anti-helmíntico, mas melhora a  
resposta imune - porém é incerto).   
Anti-helmínticos que  
interferem no metabolismo  
energético  
Substitutos fenólicos  
⇢ Disfenol, niclofolana,  
nitroscanato, nitroxinila.   
⇢ Espectro: cestóides ( Taenidade,  
Dipylidium, Anoplocephalidae e  
Davaineidae ), trematódeos  
(Fasciola) e nematódeos  
hematófagos.   
⇢ Mecanismo de ação: bloqueiam  
a fosforilação oxidativa  
mitocondrial e diminuindo o ATP  
(bloqueando o metabolismo  
respiratório).  
⇢ Ligam-se às proteínas, favorece a  
distribuição e eliminação lenta na  
urina e fezes.   
⇢ Nitroxinila em ovinos a meia-vida  
é superior a 30 dias.   
⇢ Margem de segurança baixa:  
vômito, taquicardia e convulsão.   
Salicilanilidas:  
⇢ Closantel, niclosamida, etc.   
⇢ Espectro: cestódeos, trematódeos,  
alguns nematódeos hematófagos  
(em ruminantes quando os  
benzimidazóis são resistentes).   
⇢ Mecanismo de ação: bloqueiam  
as fosforilação oxidativa  
mitocondrial e bloqueando o  
metabolismo respiratório  
(diminuindo ATP).   
⇢ Ligam-se às proteínas,  
favorecendo a distribuição e  
eliminação lenta.  
⇢ Período de carência de 28 dias.   
⇢ Efeito tóxico: superdosagem,  
lesão renal e hepática em cães,  
midríase e anorexia em bovinos.   
Benzimidazóis e pró-benzimidazóis   
⇢ Benzimidazóis: albendazol,  
fembendazol, mebendazol,  
triclabendazol (TCBZ) etc.  
⇢ Pró-benzimidazóis: febantel,  
tiofanato, netobimina.   
⇢ Espectro: cestódeos, trematódeos  
em doses altas, TCBZ boa eficácia  
para Fasciola e nematódeos para  
adultos e imaturos (hipobiose).  
⇢ Mecanismo de ação: ligação à  
tubulina interferindo na formação  
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dos microtúbulos, impedindo a  
divisão mitótica das células,  
transporte de nutrientes, inanição e  
paralisia.   
⇢ Absorção lenta, ligam-se às  
proteínas, porém parte é  
metabolizada.   
⇢ Excreção via urina, inativo e  
ativo via fezes.   
⇢ Efeitos tóxicos: superdosagem  
causam incoordenação, fraqueza  
do MP e teratogenicidade.   
Anti-helmínticos que  
interferem na coordenação  
muscular  
Pirazinoisoquinolonas  
⇢ Praziquantel, epsiprantel.  
⇢ Espectro: cestódeos de cães,  
gatos, ruminantes, equinos e aves -  
adultos e larvas, trematódeos.   
⇢ Mecanismo de ação: inibe a  
bomba de Na e K (hiperpolarizado),  
paralisia espástica.   
⇢ Absorvido pelo TGI,  
biotransformado e excretado  
inativo urina e fezes 4 a 6 horas.   
⇢ Atinge rapidamente picos  
plasmáticos.   
⇢ Poucos efeitos colaterais, não  
recomendado para animais com  
menos de 4 a 6 semanas de vida.   
⇢ Não há evidência de  
teratogenicidade e fetotoxicidade.   
⇢ Uso comprimidos, tabletes,  
spot-on, pasta e intramuscular.   
Imidazotiazóis  
⇢ Levamizol, tetramisol.   
⇢ Espectro: nematódeos TGI e  
pulmonares (adultos e imaturos).   
⇢ Mecanismo de ação: agonista  
colinérgico nos receptores  
nicotínicos e aumenta a condução  
de Na (paralisia espástica).   
⇢ Absorvido pelo TGI,  
biotransformado, meia vida de 6-8  
horas eliminado via urina.   
⇢ Aplicado via oral ou subcutânea.  
⇢ Atinge picos plasmáticos entre 2  
a 3 horas.   
⇢ Poucos efeitos colaterais, não  
recomendado para fêmeas em  
lactação.   
⇢ Intoxicação do tipo colinérgica  
principalmente em equinos, cães e  
gatos.   
Pirimidinas (Tetrahidropirimidinas)  
⇢ Pirantel, moxatel e oxantel.   
⇢ Espectro: nematódeos TGI em  
equinos, cães e gatos, restrito em  
ruminantes e suínos.   
⇢ Mecanismo de ação: agonista  
colinérgico nos receptores  
nicotínicos e aumenta a condução  
de Na (paralisia espástica).   
⇢ Absorvido por TGI (pouco),  
biotransformado, meia vida de 6-8  
horas, eliminado nas fezes.   
⇢ Via oral, suspensão, pasta,  
solução e comprimidos.   
⇢ Poucos efeitos colaterais, pode  
ser utilizado em cadelas prenhes,  
lactação e animais jovens.   
Avermectinas e Milbemicinas -  
Lactonas macrocíclicas   
⇢ Avermectinas: ivermectinas,  
abamectina, doramectina,  
eprinomectina, selamectina.   
⇢ Milbemicinas: milbemicina e  
moxidectina.   
⇢ Espectro: nematódeos TGI,  
pulmonares adultos e imaturos  
(hipobiose), ectoparasiticidas.   
⇢ Mecanismo de ação: estimulam o  
glutamato e GABA, agonista dos  
canais iônicos (paralisia flácida).   
⇢ Absorvido pelo TGI e pele,  
biotransformado, meia-vida longa,  
período de carência longo  
(lipofílico).   
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⇢ Subcutâneo, intramuscular, via  
oral e transdermal.   
⇢ Excretada nas fezes.   
⇢ Poucos efeitos colaterais, cuidado  
em cães da raça Collie, e efeitos  
teratogênicos em roedores (não  
recomendado na gestação).  
Agentes antiparasitários  
Ectoparasitas  
Organofosforados  
⇢ Clorfenvinfós, coumafós,  
diazinom, diclorvos, fention,  
triclorfom.   
⇢ Inseticidas e acaricidas (uso  
externo).   
⇢ Mecanismo de ação: inibe  
irreversivelmente a enzima AchE.  
⇢ Uso em associações em coleiras,  
xampus.   
⇢ Efeitos colaterais: ativação do  
SNA parassimpático.   
Carbamatos   
⇢ Carbarila, propoxur.   
⇢ Inseticidas e acaricidas (uso  
externo).   
⇢ Mecanismo de ação: inibe  
reversivelmente a enzima AchE.   
⇢ Uso em associações em coleiras,  
xampus.   
⇢ Pouco utilizada pois desenvolve  
resistência rapidamente.   
⇢ Efeitos colaterais: ativação do  
SNA parassimpático.   
Piretróides  
⇢ Tipo I: piretrina I, aletrina,  
tetrametrina, permetrina.   
⇢ Tipo II: cipermetrina,  
deltametrina.   
⇢ Inseticidas e acaricidas (uso  
externo).   
⇢ Mecanismo de ação: I: aumenta  
o influxo de Na e o efluxo de K. II:agonista colinérgico e antagonista  
do GABA. Favorece a  
hiperatividade, incoordenação.   
⇢ Pouco absorvidos pela pele, uso  
tópico.   
⇢ Efeitos colaterais: pouco.   
Formamidinas  
⇢ Amitraz.   
⇢ Insecticidas e acaricidas de uso  
externo, pouca atividade contra  
Haematobia irritans.   
⇢ Mecanismo de ação: não foi  
esclarecido mas se acredita que  
inibe a monoaminoxidase (MAO) a  
enzima produz NE e serotonina no  
SNC e antagonista em receptores  
α2 adrenérgico.   
⇢ Pouco absorvidos pela pele  
(íntegra), uso tópico.   
⇢ Efeitos colaterais: pouco  
comparado aos organofosforado e  
carbamatos.   
Derivados dos fenilpirazóis  
⇢ Fipronil.   
⇢ Inseticidas e acaricidas de uso  
externo.   
⇢ Mecanismo de ação: inibe o  
GABA e morte por excitação.   
⇢ Uso em cães , gatos e bovinos  
não lactantes.   
Análogo do hormônio juvenil   
⇢ Metropene.   
⇢ Inseticidas e acaricidas de uso  
externo.   
⇢ Mecanismo de ação: mimetismo  
do hormônio juvenil impedindo que  
atinjam a maturidade.   
⇢ Atinge todos os insetos (besouro  
rola bosta).   
⇢ Seguro pois o mamíferos não  
produzem essa substância.   
Isoxazolinas   
⇢ Fluralaner (Bravecto® ),  
afloxolaner (nexgard® ), sarolaner  
(simparic® ).   
⇢ Inseticidas e acaricidas.   
⇢ Via oral, amplamente distribuído,  
metabolizado via hepático e  
excreção lentamente via bile.   
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⇢ Acumula no tecido hepático,  
renal, músculos e gorduras.   
⇢ Mecanismo de ação:  
antagonistas dos canais de cloro,  
inibe o GABA.   
⇢ Efeitos colaterais: ainda não há  
relatos, pelo fato de ser um  
produto novo.   
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