Fármacos que agem no SNC

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Fármac�� qu� age� n� SNC
Acetilcolin�
● Receptores Nicotínico e Muscarínico
Funções essenciais na aprendizagem e na vigília. As drogas que
bloqueiam a Ach podem produzir déficits de cognição “sistema
de ativação reticular”:
1. tronco cerebral,tálamo e córtex manutenção do
nível de excitação e vigília.
Norepinefrin�
● Os corpos celulares da maioria dos neurônios NE no
cérebro são encontrados no locus ceruleus (LC) do tronco
cerebral.
Estimulo - aumenta a atenção: - nível máximo – vigilância
- nível baixo - sono
Resposta - modulação do medo, ansiedade e na memória,
estresse – luta e fuga.Se liga aos receptores alfa e beta
Hiperatividade (medo, pânico e terror).
Sistem� Dopamin�
● A dopamina tem efeito sobre a atividade motora, a
motivação e a cognição. As principais fontes da dopamina
são a: substancia negra e a área tegmentar ventral.
● Receptotres de serotonina envolvidos na regulação da
temperatura,humor, ansiedade, respostas autônomicas rela
cionadas ao núcleo do trato solitário, ações
antinociceptivas e antipsicóticas ( hipocampo ,
hipotálamo , núcleos da rafe, trato solitário , amidala)
Ansiolític� � hipnótic�
Benzodiazepínicos Ansiolíticos:
• Alprazolam
• Clonazepam
• Clorazepato
• Diazepam(Valium)
• Lorazepam(Lorax)
Benzodiazepínicos
hipnóticos:
● Midazolam
● Triazolam
● Flurazepam
● Triazolam
Ansiolític�
Barbituratos:
• Aminobarbital
• Fenobarbital
• Pentobarbital
• Secobarbital
• Tiopental
Sedativos não barbituratos:
● An4--‐histamínicos Hidrato de cloral Etanol
Be�odi�epínic�
• Midazolam, Diazepam e Lorazepam
• Indicação – ansiedade, amnesia e hipnose
• Complicações – Hipotensão – Depressão respiratória –
Agitação paradoxal
• Acidose hiperosmolar se uso de lorazepam
• Considerações de Enfermagem
– Aumento gradativo da dose – Monitorizar pressão sanguíneas e
padrão respiratório
– Administrar fluídos quando indicado
– Desmamar lentamente após longo período de tratamento
– Monitorização do propylene glycol no caso do uso de
lorazepan
ANSIOLÍTICOS NÃO BENZODIAZEPÍNICOS
• β‐bloqueador: diminui o componente fisiológico da ansiedade
(taquicardia, palpitações, tremor, sudorese) decorrentes de
excessiva estimulação dos receptores β2
• Usado nas fobias situacionais (ansiedade de desempenho)
Sedativo Não Benzodiazepínico
• Propofol – ansiolítico, amnésica e hipnose
• Complicações – Hipotensão, hipelipidemia, depressão
respiratória e risco de infecção
• Considerações de enfermagem
– Paciente entubado recebendo ventilação mecânica
– Monitorização hemodinâmica
– Mudança no sítio de infusão a cada 12 horas – Monitorização
do nível de lipídios no sangue – Adequar velocidade de infusão
ao grau de sedação
– Evitar retirada abrupta da droga
Monitorização do nível de Sedação Escala de Sedação de Ramsay
• 1 Ansioso e/ou agitado
• 2 Cooperativo, orientado e tranqüilo
• 3 Responde a comandos Inconsciente
• 4 Quieto, reage rápido a luz ou a estímulo sonoro
• 5 Resposta lenta à luz ou a estímulo sonoro
• 6 Pouca ou nenhuma resposta a estímulos
Limitações: uso limitado em pacientes recebendo bloqueadores
neuromusculares e não respondem a estímulos
Anticonvulcionante�
CRISES EPILÉTICAS
--》CRISES GENERALIZADAS
• (convulsivas ou não convulsivas)
• ! Ausência (pequeno mal)
• ! Crises Mioclônicas
• ! Crises Clônicas
• ! Crises Tônicas
• ! Crises Tônico-clônicas (grande mal)
• ! Crises Atônicas
• ! Formas combinadas
AGENTES ANTIPILÉTICOS
• FENITOÍNA
• Mecanismos celulares –
• Bloqueio uso dependente dos canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga –
• Inibe a propagação da descarga
Principais indicações – Todos exceto crises de ausência
Principais efeitos indesejáveis –taxia, vertigem, hipertrofia
gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação
fetal, reações de hipersensibilidade
Carbam�epin�
• Mecanismos celulares –Bloqueio uso dependente dos canais de
sódio
• Efeitos sobre a descarga –Inibe a propagação da descarga
• Principais indicações –
• Todos exceto crises de ausência, particularmente epilepsia
de lobo
• temporal, tb utilizada na neuralgia do trigêmio
Principais efeitos indesejáveis – Ataxia, sedação, visão
turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade,
leucopenia, insuficiência hepática (rara).
Valproat�
• Mecanismos celulares – Incerto. Efeito fraco sobre a GABA
transaminase e sobre os canais de sódio
• Efeitos sobre a descarga –Desconhecido
Principais indicações – A maioria dos tipos, particularmente
as crises de ausência
Principais efeitos indesejáveis – Em geral são menores do que
com outros fármacos, náusea,
queda de cabelos, aumento de peso, malformações fetais
Fenobarbita�
Mecanismos celulares – Potencialização da ação do GABA.
Inibição da excitação mediada por glutamato.
• Efeitos sobre a descarga – Inibe o início da descarga
Principais indicações – Todos os tipos exceto crises de
ausência.
Principais efeitos indesejáveis –Sedação e depressão
Be�odi�epínic� – Clonazepam, clobazam, diazepam
• Mecanismos celulares – Potencialização da ação do GABA.
Efeitos sobre a descarga – Inibe a propagação
• Principais indicações – Todos os tipos. Diazepam usado por
via I.V. Para controle do estado de mal epiléptico.
Principais efeitos indesejáveis – sedação e síndrome de
abstinência
CONVULSÕES TÔNICO-CLÔNICAS (grande mal) –
• Carbamazepina – preferida em virtude da baixa incidência de
efeitos colaterais.
• Fenitoína
• Valproato
• PREFERE-SE O USO DE UM ÚNICO FÁRMACO (quando possível),
DEVIDO AO RISCO DE INTERAÇÕES.
• AGENTES MAIS RECENTES –Vigabatrina, lamotrigina, felbamato,
gabapentina
ESTADO DE MAL EPILÉPTICO
• DEVE SER TRATADO COMO EMERGÊNCIA COM DIAZEPAM POR VIA I.V.;
EM LACTENTES SEM VEIAS ACESSÍVEIS, POR VIA RETAL.
Antipsicótic�
Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores
das funções psicomotoras, excitação e de agitação.
Paralelamente eles atenuam também os distúrbios
neuro-psíquicos chamados de psicóticos, tais como os delírios
e as alucinações. Os Antipsicóticos são lipossolúveis de facil
absorção e penetração no Sistema Nervoso Central.
Metabolização Hepática Meia vida longa, entre 20 e 40 horas,
cinco dias para estabilização da droga no organismo.
Mecanismo de ação
1. bloqueia os receptores dopaminérgicos.
2. bloqueio da dopamina nos receptores pós-sinápticos do
tipo D2
Efeitos colaterais
Hipotensão, sedação, tontura,
Impregnação Neuroléptica ou Síndrome Extrapiramidal. via
nigro-estriatal. o bloqueio dos receptores dopaminérgicos
provoca hiperatividade colinérgica e sintomas
extra-piramidais. reação distônica aguda parkinsonismo
medicamentoso, acatisia discinesia tardia síndrome
neuroléptica maligno
Além dos efeitos adversos dos antipsicóticos tradicionais
sobre o Sistema Nervoso Central, são observados reflexos de
sua utilização em nível sistêmico. São seis as principais
ocorrências colaterais:
1 - EFEITOS AUTONÔMICOS
2 - CARDIOVASCULARES
3 - ENDOCRINOLÓGICOS
4 - GASTRINTESTINAIS
5 - OFTALMOLÓGICOS
6 – DERMATOLÓGICOS
Antipsicótic� Sedativ�
principal efeito é a sedação,
Clorpromazina, Levomepromazina,
clozapina,olanpazina, quetiapina] ziprazidona
Mecanismos de ação
•Bloqueio dos receptores pós-sinápticos dopaminérgicos
mesolímbicos no cérebro.
•Bloqueio alfa-adrenérgico
• inibição da liberação de hormônios hipotalâmicos e
hipofisários.
•Inibem a zona medular disparadora do vômito, e sua ação
ansiolítica
•Redução indireta dos estímulos sobre o Sistema Reticular do
talo encefálico.
2. Antipsicótic� Incisiv�
Principal efeito:remoção dos chamados sintomas produtivos
(delírios e alucinações). butirofenonas e substâncias a elas
relacionadas
Haloperidol
Mecanismos de ação
•bloqueio dos receptores pós-sinápticos dopaminérgicos D2 nos
neurônios do SNC
(sistema límbico e corpo estriado).
•Competitividade dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos,
no sistema dopaminérgico mesolímbico
Haloperidol – antipsicótico, antidelírio
• Complicações – Efeitos extrapiramidais, sindrome maligna,
intervalo QT prolongado, torsades de point
• Considerações de enfermagem
– Medir intervalo QT regularmente – Usar o medicamento com
cautela empacientes que já tomam antiarrítmico
– Administrar anticolinérgicos se os efeitos da síndrome
extrapiramidal surgirem
2. Antidepressiv� tricíclic�
1- Nortriptilina, maprotilina,norclomipramina, reboxetina,
amtripitilina, etc.... VO
Mecanismos de ação
Inibidores do transporte neuronal (recaptação) de norepnefrina
ou 5HT
2- Flu�etin�, imipramin�, sertratilin�, noflu�etin�, et�...VO
Mecanismo de ação
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
3- hidr�ina�( fenelzina, hidroxicarboxazida), derivados da
anfetamina (tranilcipromina) VO
Mecanismo de ação
Inibidores da monoaminoxidase (MAO) Selegilina
Antidepressiv�
Farmacocinética
● metabolização hepática
● excreção renal
● o tempo de eliminação é longo 3 a 50 horas
Indicação
● sindrome depressiva, transtornos do humor (afetivos)
● transtornos graves de ansiedade,transtornos obssessivos
compulsivos
Efeitos colaterais antidepressivos tricíclicos
● Respostas autonômicas diversas – efeitos
antimuscárinicos:
1. boca seca, palpitações, borameno visual, constipação,
retenção urinária, ações cardiporessoras, alterações
eletrofisiológicas.
1. Fraqueza, fadiga, sedação.
2. Inibidores seletivos da serotonina.
3. Agitação, inquietude, agitação anorexia e insônia
alterações
4. eletrofisiológicas, SIHAD, priapismo.
Efeitos tóxicos: excitação , agitação, convulsões tônico
clônicas, depressão respiratória, abolição dos reflexos,
hipotermia e hipotensão, coma.
Estabil�ant� d� humor
Carbonato de lítio. VO
Mecanismos de ação
Interfere no mecanismo de neurotransmissão , no metabolismo
das monoaminas implicadas na fisiologia dos transtornos do
humor
Farmacocinética
Absorção gatrointestinal, meia vida de 2 a 4 horas
metabolismo hepático, excreção renal
Efeitos colaterais
● Vômitos, diarréia, tremor grosseiro, atáxia, coma e
convulsões (efeitos tóxicos).
● Dor abdominal e sedação (pico plasmático)
Indicação
transtorno bipolar
Anestésic� gerai�
Mecanismos da anestesia
● Interromper a função do SN em uma variedade de
níveis, incluindo: neurônios sensoriais periféricos, medula
espinhal, tronco e córtex cerebral.
Mecanismos celulares: hiperpolarização e transmissão sináptica
inibição das sinapses excitatórias e excitação das
inibitórias: aumentam a sensibilidade do receptor GABA ao GABA
Mediação dos receptores de glicina (transmissão inibitória na
medula e tronco)
Agentes parenterais:(moléculas hidrofóbicas)
Barbitúricos: derivados do ácido butírico:
Tiopental, tiamilal e metoexital IV
Farmacocinética;difundem–se nos tecidos lipofílicos do cérebro
e medula espinhal, redistribuição = saída do SN p/a circulação
(músculos, vísceras e tecido adiposo – altamente hidrofóbico
- taxa metabólica, quantidade e lipofilia do fármaco,
metabolização hepática e excreção renal).
Efeitos colaterais:
SNC: redução do FSC, PIC e TMC-O2
SCV: VD, hipotensão contratilidade e reflexo barorreceptor
SR: VM, VC. F, respostas refelexas á hipercábia e hipóxia
Agentes parenterais:(moléculas hidrofóbicas)
Etomidato- IV
Farmacocinética:
difundem –se nos tecidos lipofilícos do cérebro e medula
redistribuição limitada á ação, metabolização hepática.
Efeitos colaterais:
SNC: similares aos barbitúricos
SCV: poucos farmáco mais adequado para a manutenção da
estabilidade CV
S. respiratório: menor depressão que os barbitúricos
Outros: Naúseas, vômitos, inibe a produção de cortisol e
outros esteróides (inibição da resposta adrenocortical ao
stress)