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ANTIBIÓTICO EXEMPLO ESPECTO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE PENICILINAS PENICILINAS NATURAIS: • PENICILINA G (BENZILPENICILINA) • PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA) • ↑ Gram + • ↓ Gram – • BACTERICIDAS • Renal • Alteração do alvo • Fármaco não atinge o alvo • Inativação do fármaco • Bactérias produtoras de β-lactamase • Hipersensibilidade • Efeitos irritativos ao músculo • Flebite • Efeitos tóxicos ao SNC (raro) • Intolerância digestiva PENICILINAS PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS: • ANTIESTAFILOCOCOS (RESISTENTE À β-lactamases): OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA e METICILINA • AMINOPENICILINAS: AMOXICILINA e AMPICILINA • Bactérias resistêntes à β- lactamase • ↑ Gram + e – • BACTERICIDAS • Renal (forma íntegra) • Alteração do alvo • Bactérias produtoras de β-lactamase • Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas) • Anemia hemolítica (lise de eritrócitos) • Alteração da microbiota em roedores 1 – ANTIBIÓTICOS β-LACTÂMICOS: INIBEM A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: ANTIBIÓTICO EXEMPLO ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE CEFALOSPORINAS PRIMEIRA GERAÇÃO: • CEFALEXINA, CEFADROXIL, CEFALOTINA e CEFAZOLINA SEGUNDA GERAÇÃO: • CEFUROXINA, CEFACLOR e COFOXITINA TERCEIRA GERAÇÃO: • CEFOTAXIMA, CEFPODOXIMA, CEFAZIDIMA e CEFTRIAXONA QUARTA GERAÇÃO: • CEFEPIME QUINTA GERAÇÃO (AINDA NÃO DISPONÍVEL NO BRASIL): • CEFTAROLINA • ↑estafilococos e ↓Gram - • ↑ Gram - e bacilos e ↓ estafilococos • ↑↑ Gram - e (KEEPS + Pseudomonas) • ↑↑↑ Gram - (KEEPS + Pseudomonas + estabilidade à β-lactamase ) • Espectro de ação ainda mais amplo • Todas possuem eliminação renal • CEFTRIAXONA (biliar) • Alteração do sítio de ligação • Diminuição da permeabilidade da membrana (porinas) • Bomba de efluxo • Histórico de hipersensibilida de à penicilinas ANTIBIÓTICO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE CARBAPENÊMINCOS • IMIPENEM e MEROPENEM • ↑ Amplo espectro • Cocos Gram + • Bacilos Gram - aeróbicos e anaeróbicos • Gram + e Gram – aeróbicos • BACTERICIDA • Renal • Diminuição da permeabilidade da membrana (porinas) • Bomba de efluxo • Bactérias produtoras de β-lactamase • Mais comuns: diarreia, reação no local de aplicação e rashes cutâneos • Histórico de hipersensibilidade à penicilinas • Imepenem pode causar convulsões, náuseas e vômitos MONOLACTÂMICOS • AZTREONAM • Gram – • KEEPS • BACTERICIDA • Renal • Diminuição da permeabilidade da membrana (porinas) • Bomba de efluxo • Bactérias produtoras de β-lactamase • Tromboplastina • Anemia • Erupção cutânea e prurido • Dor no local de aplicação 2 – OUTROS ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: ANTIBIÓTICO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE GLICOPEPTÍDEOS • VANCOMICINA • ↑ Amplo espectro à Gram + (sobretudo estafilococos) • ↓ Gram - • BACTERICIDA • Renal • Alteração do alvo • Ototóxica (perda auditiva irreversível) • Nefrotóxica • Neurotóxica POLIPEPTÍDEOS • BACITRACINA • ↑ Amplo espectro à Gram + • ↓ Gram - • BACTERIOSTÁTICO e BACTERICIDA • Renal • Alteração do alvo • Nefrotoxicidade (em uso sistêmico) 3 – ANTIBIÓTICOS QUE ALTERAM A PERMEABILIDADE DA MEMBRANA: ANTIBIÓTICO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE POLIMIXINA • POLIMIXINA B e E • ↑ Amplo espectro à Gram - • BACTERICIDA • Renal • Resistência bacteriana por efeito adaptativo • Mutação do genoma • Os efeitos colaterais estão relacionados aos altos níveis de proteínas plasmáticas com pacientes com função renal deficiente • Fraqueza • Sonolência • Ataxia • Turvação da visão 4 - INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEÍCA DA SUBUNIDADE 50S: ANTIBIÓTICO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE MACROLÍDEOS • ERITROMICINA, ESPIRAMICINA e AZITROMICINA • Gram + (streptococos e stafilococos) • Gram – (bordetella, brucella e leptospira) • BACTERICIDA e BACTERIOSTÁTICO • Renal • Mediação por plasmídeos (conjugação) • Modificação do local de ação (50S) • Bomba de efluxo • Síntese de enzimas que inibem o anel lactônico • Dor (via IM) • Tromoflebite (via IV) • Reação inflamatória (via intramamária) • Graves distúrbios gastrointestinais em equinos e roedores LINCOSAMIDAS • CLINDAMICINA, LINCOMICINA e PIRLIMICINA • Gram + e Gram -aeróbicas • CLINDOMICINA ↑ espectro em Gram - anaeróbicos • BACTERIOSTÁTICO • 90% Bile • 10% Renal • Modificação do local de ação (50S) • Bomba de efluxo • Síntese de enzimas que inibem o anel lactônico • Graves distúrbios gastrointestinais em equinos e roedores • Colite hemorrágica em herbívoros CLORANFENICOL • CLORANFENICOL, TIANFENICOL e FLORENICOL • ↑ Gram + e Gram - • BACTERIOSTÁTICO • 90% Bile • 10% Renal • Modificação do local de ação (50S) • Bomba de efluxo • Modificação do alvo • Síntese de enzimas que inibem o anel lactônico • Alteração da permeabilida de (porinas) • Anemia aplásica • Anemia aplástica • Anemia hipoplástica • Síndrome do bebê cinzento • Vômito e diarreia 5 – INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEÍCA DA SUBUNIDADE 30S: ANTIBIÓTICO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO ELIMINAÇÃO RESISTÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE TETRACICLINAS • TETRACICLINA e DOXICICLINA • ↑ Gram + e Gram - • Alguns protozoários • BACTERIOSTÁTICO • Renal • DOXICICLINA (biliar) • Modificação do local de ação (30S) • Produção enzimática • Bomba de efluxo • Dor (via IM) • Distúrbios gastrointestinais como náusea, vômito e diarreia (em equinos os efeitos são moas graves) AMINOGLICOSÍDEOS • AMIACINA, GENTAMICINA, ESTREPTOMICINA, TOBRAMICINA e NEOMICINA • Gram – (Enterobacter SPP e Pseudomonas aeruginosa) • Gram + (Estafilococos) • Eficazes a bactérias aeróbicas por utilizarem o transporte de O2 • Ineficazes a bactérias anaeróbicas • BACTERICIDA • Renal • Menor captação do antibiótico pelo sistema de O2 dependente • Produção enzimática • Nefrotoxicidade • Ototoxicidade 6- INIBIDORES DA SÍNTESE DE DNA/RNA METRONIDAZOL: ANTIBIÓTICO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO MECANISMO DE RESITÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE METRONIDAZOL GENÉRICO: FLAGYL e GIARDICID • Lesão ao DNA por formar substâncias tóxicas • Atua apenas em bactérias anaeróbicas • Gram + e Gram – anaeróbicos • Protozoários (Giárdia, Entamoeba e Triconoma) • Produção enzimática • Ataxia • Neuropatia periférica • Convulsão • Hematúria QUINOLONAS: ANTIBIÓTICO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO MECANISMO DE RESITÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE CIPROFLOXACINO GENÉRICO: CIPRO NORFLOXACINO GENÉRICO: NORFLOXACINA ENROFLOXACINO GENÉRICO: BAYTRIL e FLOTRIL• Inibem a síntese de DNA (replicado) por inibirem a DNA-girase (topoisomerase II) • Gram + e Gram - • BACTERICIDA • Alteração do alvo • Alteração da permeabilidade (porinas) • Enzimas inativadoras • Proteção do alvo da droga • Bomba de efluxo • Danos a cartilagem articular de cães jovens e potros • Teratogênese • Cristalúria em animais com urina alcalina • Degeneração da retina em felinos • Alteração da espermatogênese em cães tratados a longo prazo SULFONAMIDAS (SULFAS): SÍNTESE DE DNA/RNA BACTERIANO: PABA → E1 ... E2 → ÁCIDO FÓLICO → PURINAS (ADENINA e GUANINA) → ÁCIDOS NUCLEICOS (DNA e RNA) ANTIBIÓTICO MECANISMO DE AÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO MECANISMO DE RESITÊNCIA EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE SULFAMETOXAZOL GENÉRICO: INFECTRIN e TRIDOXIN SULFADIAZINA GENÉRICO: AVEREX SULFACETAMIDA GENÉRICO: CURSIL • São análogos estruturais ao PABA • São inibidores competitivos da enzima bacteriana diidropteroatosinteatase (responsável pela incorporação do PABA) • PABA são precursores do ácido fólico, e o ácido fólico é precursor de ácidos nucleicos (DNA/RNA) • Inibem a síntese do ácido fólico (inibindo a síntese dos ácidos nucleicos) • SULFAMETOXAZOL inibe a di-hidropteroate redutase • Gram + e Gram - • BACTERIOSTÁTICO e BACTERICIDA • Diminuição da afinidade das sulfas a enzima di-hidropterato • Aumento da capacidade do microrganismo em inativar o fármaco • Formação de ácido fólico por outra rota metabólica • Aumento da produção de PABA pela bactéria • Com o PABA a bactéria passa a produzir mais ácido fólico desnecessário para a síntese de DNA e RNA • Toxicidade aguda e crônica • Cristalúria • Anemia aplásica • Anemia hipoplásica • Degeneração medular em bovinos
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